胰岛素口腔粘附片粘附力的考察

目的：考察胰岛素口腔粘附片生物粘附性。方法：测定以卡波姆（CP）和羟丙基甲基纤维素（HPMC）为粘附材料和缓释骨架,制备不同处方配比的胰岛素口腔粘附片,并测定其粘附力、粘附时间、溶胀百分比和表面pH值。结果：不同处方配比制备的粘附片生物粘附性差异较大,以CP：HPMC为1：1的处方制备的粘附片效果较好,粘附力为79.20±3.51g.cm^-2,粘附时间为4.0±0.63h,溶胀百分率达25%以上。结论：CP：HPMC为1：1的处方制备的口腔粘附片生物粘附性符合要求,可进一步进行体内、外研究。     

制霉菌素口腔粘附片的研制及粘附性考察

目的:研制制霉菌素口腔粘附片,并考察其生物粘附性。方法:以卡波姆(CP)、羟丙基甲基纤维素(HPMC)为粘附材料和缓释骨架制备不同处方配比的制霉菌素口腔粘附片,测定其粘附力、粘附时间、溶胀百分比和表面pH值。结果:不同处方配比制备的粘附片生物粘附性差异较大,以CP∶HPMC为1∶1的处方制备的粘附片效果较好。结论:成功制备了制霉菌素口腔粘附片,其可用于进一步的体内、外研究。     

丁卡因口腔粘附片的研制

目的：研制丁卡因口腔粘附片。考察不同辅料的体外膨胀行为及释药性能。方法：采用聚维酮（PVP），羟丙甲纤维素（HPMC），羟丙纤维素（L-HPC）及卡波姆934（CP934）为生物粘附材料，以不同配比制备丁卡因口腔粘附片，桨板法测定其释放度。结果：采用CP/HPC，CP/HPMC配比作为粘附材料取得良好效果。     

丁卡因口腔粘附片的研究

目的：研制丁卡因口腔粘附片，并考察不同辅料的体外膨胀情况及释药性能。方法：采用聚乙烯吡咯烷酮（PVP）、羟丙甲基纤维素（HPMC）、低取代羟丙基纤维素（L－HPC）及卡波普（CP 934）为生物粘附材料，以不同配比制备丁卡因口腔粘附片，照中国药典2000年版附录浆板法用HPLC测定其释放度。结果：用CP与HPC（或HPMC）以1：2的比率制备的丁卡因口腔粘附片在1－2分钟内起效，口腔内的粘附时间大于3小时，夜间使用可达10小时以上。结论：CP与HPC（或HPMC）作为粘附材料制备丁卡因口腔粘附片能获得良好效果。     

影响双氯芬酸钾口腔粘附片的粘附性和体外释药的因素考察

目的：考察处方对双氯芬酸钾口腔粘附片（DP）体外释药和粘附性的影响。方法：以羟丙甲基纤维素（HPMC）、卡波姆（Carbopol）、甘露醇为辅料制备DP。采用改进的转篮法测定DP的体外释放度，通过粘附时间和粘附力评价DP的粘附性。结果 ：当HPMC和Carbopol在处方中的比例为25％，Carbopol和HPMC的比例为1：4时，粘附时间为405min，粘附力为16、9g，体外释药曲线（0～180min）符合Higuchi方程（F=8．0331，r=0．9909）。结论：双氯芬酸钾口腔粘附片具有良好粘附性，能快速起效并持续释药3h。     

丁卡因口腔粘附片的研制

目的:研制丁卡因口腔粘附片。考察不同辅料的体外膨胀行为及释药性能。方法:采用聚维酮(PVP)、羟丙甲纤维素(HPMC)、羟丙纤维素(L-HPC)及卡波姆934(CP_(934))为生物粘附材料,以不同配比制备丁卡因口腔粘附片,桨板法测定其释放度。结果:采用CP/HPC、CP/HPMC配比作为粘附材料取得良好效果。     

影响卡波姆-羟丙基甲基纤维素粘附片粘附性质的因素考察

目的：研究影响卡波姆（Carbopol)-羟丙基甲基纤维素（HPMC）粘附片粘附性质的各种因素。方法：测定Carbopol,HPMC及其不同比例混合物制备粘附片的粘附力，溶胀速率和粘附时间。结果：Carbopol与HPMC以一定比例混合后制成粘附片的粘附力和溶胀速率随HPMC含量增加而下降，而粘附时间与二者比例有关。结论：当Carbopol与HPMC的比例为1：1或1：2时，制备的粘附片具有较大的粘附力，适宜的溶胀速率和较长的粘附时间。     

生物粘附性萘哌地尔缓释胶囊的处方筛选

目的：筛选生物粘附性萘哌地尔缓胶囊的处方。方法：采用正交设计结合多元线性回归的方法，确立生物粘附材料HPMC、Carbomer的用量及配比与制剂体外释放度的关系。结果：多元线性回归结果表明，生物粘附材料HPMC与Carbomer对胶囊体外释放度影响较大，且均阻滞药物的释放；生物粘附性缓释胶囊的内容物与大鼠离体胃、肠组织的粘附力明显大于普通胶囊。结论：正交设计结合多元线性回归的方法用于萘哌地尔缓释胶囊的处方筛选，方法简便可行。     

大蒜油口腔黏附片的研究

目的 研制大蒜油口腔黏附片,并考察其生物黏附性及释药性能.方法 采用羟丙基甲基纤维素(HPMC)和卡波姆(Carbopol 934P)为黏附材料,制备不同处方配比的大蒜油口腔黏附片,测定其体外溶胀百分率、黏附力和黏附时间,并采用浆法测定释放度.结果 以HPMC: Carbopol 934P为3:1的处方制得的口腔黏附片较好.结论 成功制备了大蒜油口腔黏附片.     

采用新型药用辅料制备口腔缓释贴膜的研究

目的:采用新型药用辅料制备口腔缓释贴膜.方法:采用正交设计,以卡波姆(CP)、羟丙甲基纤维素(HPMC)为两因素,在各自的3水平上进行筛选,考察各处方膜剂的粘附性和缓释性能.结果:以8% CP和6% HPMC作为第3层辅料制备的3层膜剂具有较理想的粘附性和缓释性.结论:新型药用辅料CP和HPMC作为成膜材料可以制备出较理想的口腔缓释贴膜.     

生物粘附性达那唑缓释栓剂的处方筛选与体外释放度考察

目的 :生物粘附性达那唑栓剂的处方筛选 ,并考察其体外释放规律。方法 :以羟丙甲基纤维素 (HPMC)为缓释材料 ,将等量聚乙二醇6000(PEG6000)和聚乙二醇600(PEG600)以熔融法制备含不同HPMC量的缓释栓剂 ,考察释放度与HPMC用量之间的关系。结果 :随着HPMC用量增加 ,栓剂释药减慢 ,当HPMC与PEG的比例为1∶6 5时 ,栓剂中药物在体外12h内缓慢释放 ,符合一级释放规律。结论 :生物粘附性骨架材料HPMC能延缓达那唑从栓剂中释放 ,当HPMC与PEG的比例为1∶6 5时栓剂能达到设计要求。     

影响葛根总黄酮生物粘附片体外释放度的因素研究

目的 :探讨影响葛根总黄酮生物粘附片释放度的主要因素。方法 :以羟丙基甲基纤维素 (HPMC)与卡波姆 (CP)为生物粘附材料和骨架材料、乳糖为致孔剂制备葛根总黄酮生物粘附片 ;采用转篮法测定释放度 ,以0 1mol/LHCl为溶出介质 ,转速为100r/min ,测定累积释放度 ,同时考察HPMC用量、CP用量、致孔剂种类、乳糖用量、压片颗粒大小、介质 pH等因素对释放度的影响。结果与结论 :HPMC用量、CP用量、致孔剂种类、乳糖用量、压片时颗粒大小、介质 pH等因素对生物粘附片溶出均有明显影响     

帕利哌酮缓释片的制备

目的 制备骨架膜控型帕利哌酮缓释片,针对制剂处方和制备工艺进行筛选,并考察其体外释放特性。方法 通过检索原研制剂处方和其他仿制药等相关信息,选择以海藻酸钠（SA）、羟丙甲纤维素（HPMC）和聚氧乙烯（PEO）等缓释材料作为凝胶骨架片芯进行研究,筛选不同种类缓释材料及不同比例用量,以确定片芯处方;然后,筛选包衣材料和用量以确定包衣处方;同时,通过考察包衣老化温度和老化时间等,确定缓释片的制备工艺。结果 经过优化,确定片芯以SA和HPMC K100LV CR质量比为1：1作为亲水凝胶骨架,以无水乳糖作为填充剂,硬脂酸镁作为润滑剂;缓释衣膜以乙基纤维素水分散体Surelease、HPMC SH-E3和枸橼酸三乙酯（TEC）作为包衣材料,包衣体系为乙基纤维素（EC）：HPMC：TEC=80：20：15,同时确定老化工艺为：采用包衣锅设备,于55-60 ℃条件下老化3 h。结论 成功制备骨架膜控型帕利哌酮缓释片,制剂处方和制备工艺合理,且体外溶出曲线介于参比制剂（RLD）和对照制剂溶出曲线之间,通过一致性评价的可能性更高。     

盐酸索他洛尔生物粘附微球的制备及体外释药特性研究

目的：制备盐酸索他洛尔生物粘附微球,考察其体外释药特性并评价其粘附性能。方法：应用正交试验筛选盐酸索他洛尔生物粘附微球的最佳处方,采用高效液相色谱法测定盐酸索他洛尔生物粘附微球的含量与释放度,选用滞留率为指标考察微球的粘附特性。结果：盐酸索他洛尔生物粘附微球的最佳处方为盐酸索他洛尔投药量占处方组成的30％．分散相与连续相比为70％,司盘80用量为9．0g;体外释药试验结果表明盐酸索他洛尔生物粘附微球30min累积释药百分率达30％,4h释药达90％;离体法与在体法测得微球胃黏膜上的滞留率分别为（87．6±2．8）％与（60．2±9．8）％。结论：盐酸索他洛尔生物粘附微球处方设计合理,制备工艺简单,与盐酸索他洛尔普通片相比,盐酸索他洛尔生物粘附微球具有一定缓释特性,且其在离体与在体模型中粘附性能良好。     

复方酮替长效阴道黏附片的制备及体外评价

目的制备复方酮替黏附性阴道片,并进行体外评价。方法对HPMC 60SH-4000,90SH-4000,60SH-10000,90SH-10000黏附材料进行溶胀率和黏附性的考察基础上,选用HPMC 60SH-4000为黏附剂,加入泡腾剂,PEG-6000,F68设计8种复方酮替黏附片处方,比较不同处方的溶胀率、黏附力、体外释放度等指标。结果处方最佳组成为HPMC 60SH-4000300mg,PEG-6000 50mg,泡腾剂50mg(摩尔比NaHCO3:Citric acid=3:1),替硝唑和酮康唑24h累积释放度为90.07%和86.54%。结论复方酮替黏附性阴道片制备方便,具有缓释的效果,有望成为治疗妇科感染的新剂型。     

瑞格列奈二甲双胍缓释片的制备

目的设计并制备瑞格列奈二甲双胍双层片。方法以释放度为指标筛选优化处方。结果以羟丙基纤维素（HPMC）及乙基纤维素（EC）为缓释层辅料,以氯化钠（NaCl）及包衣粉为速释层辅料制备了双层片。缓释层及速释层均可获得良好的溶出行为。结论瑞格列奈二甲双胍双层片的制备工艺简单可行。     

放线菌素D阴道生物黏附片的研制

目的：研制一种持续作用时间长，毒副作用小的放线菌素D阴道生物黏附片。方法：以放线菌素D为主药，卡波姆934（CP934）、羟丙基纤维素（HPC）、乳糖、酸碱产气系统（碳酸氢钠和枸橼酸）为辅料。采用正交设计试验制备了不同处方的放线菌素D阴道生物黏附片。同时用自制黏附力测定装置测定了黏附片的黏附力；用桨法测定了体外释药速率。结果：最优处方为CP934：HPC=2：3，乳糖用量20％，酸碱产气系统用量5％。结论：本制剂工艺简单、可行，可通过调节处方配比，获得生物黏附力和体外释药均较理想的处方。     

乙酰螺旋霉素口腔黏附片的性质研究

目的研究乙酰螺旋霉素口腔黏附片的性质。方法以卡波姆934P和羟丙甲基纤维素（HPMC,K4M）为黏附材料,制备乙酰螺旋霉素口腔黏附片,并对其体外膨胀率、黏附力、体外释放度及口腔黏膜滞留性进行考察。结果＂-3卡波姆934P与HPMC的比例为1：1时,各项考察指标均符合要求,体外释药特性符合Higuchi方程,具有较好的缓释性。结论乙酰螺旋霉素口腔黏附片质量理想,值得进一步研究。     

酒石酸美托洛尔骨架缓释片的制备及释放度测定

目的：制备酒石酸美托洛尔缓释骨架片。方法：采用亲水性高分子材料HPMC为骨架，制备酒石酸美托洛尔缓释片，采用正交试验法以药物体外释药百分率为指标优选制剂处方。结果：最佳处方为30％HPMC K4M作阻滞剂、淀粉和乳糖（1：1）为填充剂，10％PVP乙醇液为黏合剂，1％硬脂酸镁为润滑剂，采用湿法制粒，压片。结论：本品制备工艺简便，药物体外释放符合Higuchi模型，自制缓释骨架片较市售缓释片具有更好的缓释效果，能维持药物12h内缓慢释放。     

苯酰甲硝唑生物粘附微球的制备及粘附性能研究

目的：筛选苯酰甲硝唑生物粘附微球的最佳处方并进行粘附性能评价。方法：应用正交试验设计，以收率和包封产率为指标，选择最佳处方配比；并以滞留率为指标考察制备微球的粘附性能。结果：当苯酰甲硝唑投药量为35％，分散相与连续相比为0．9，乳化剂Span-80用量为7．5g时，苯酰甲硝唑生物粘附微球的收率和包封产率最高；离体法与在体法测得微球胃粘膜上的滞留率分别为（93．4±4．5）％与（58．4±9．3）％。结论：该处方设计合理，制备工艺可靠，质量稳定。