穿心莲药理活性及其作用机制研究揽要

目的 :概述近十年穿心莲在药理方面研究的进展。方法 :查阅近年来国内外的有关文献资料 ,并进行整理和归纳。结果 :穿心莲具有抗心肌缺血再灌注损伤、降低血压、抗动脉粥样硬化、抑制血小板聚集、抗肿瘤、增强免疫、抗病毒等多种药理作用 ,其主要有效成分为黄酮类成分API0 1 34 及穿心莲内酯类成分。结论 :穿心莲的生理活性广泛 ,具有较高的药用和保健价值 ,特别在防治心血管疾病方面有较好的应用前景 ,值得进一步开发研究。穿心莲具有多种药理活性 ,有较高的药用和保健价值。过去的研究侧重于内酯类成分的抗菌消炎作用 ,近年来 ,穿心莲在心血管方面的作用已逐渐引起重视。目前 ,已从穿心莲中提取纯化得到黄酮类成分API0 .1 34 进行心血管药理及其作用机制的研究 ,但其确切机制及各种作用之间的相互关系仍亟待进一步探讨     

穿心莲内酯及其衍生物药理活性研究

穿心莲内酯为二萜内酯类化合物,由于其具有广泛的药理作用而受到关注。文章简要阐述了穿心莲内酯的理化性质以及提取分离方法。重点综述了穿心莲内酯的药理活性以及穿心莲内酯进行分离纯化和以穿心莲内酯为母体进行不同的取代侧链的结构改造后,生成的穿心莲内酯衍生物或类似物在抗菌、抗炎、心血管系统、免疫调节、抗肿瘤这些方面的药理活性的改善。随着对其药理活性及结构改造的深入研究,穿心莲内酯类新药表现出广阔的研究和开发前景。     

穿心莲内酯衍生物的合成研究进展

穿心莲内酯为爵床科植物穿心莲的重要天然活性成分之一,穿心莲内酯及其衍生物具有抗炎、抗病毒、抗肿瘤、抗HIV、保肝活性以及α-葡萄糖苷酶抑制等活性,由于其广泛的药理活性而备受研究者关注。该文对穿心莲内酯衍生物的合成进行综述,并简述其相关的药理活性报道。     

穿心莲现代研究进展

穿心莲为爵床科穿心莲属植物,传统中医理论认为其具有清热解毒、凉血、消肿的功效,可用于感冒发热、咽喉肿痛、口舌生疮、顿咳劳嗽、泄泻痢疾、热淋涩痛、痈肿疮疡、蛇虫咬伤等。现代研究表明穿心莲中含有二萜内酯类、黄酮类、苯丙素类、环烯醚萜类、生物碱等成分;初步药理研究证明其具有抗炎、抗菌、抗肿瘤、抗病毒、保护心血管、降糖、抑制血小板聚集、保肝等功效。穿心莲广泛分布于热带、亚热带区域,20世纪50年代从东南亚引入我国,在我国广西、广东、四川、安徽、福建等省份均有栽培,由于其价格低廉,药理作用显著,为多种复方所收录,近年来对穿心莲的质量控制研究也越来越多,质控成分从两个成分(穿心莲内酯和脱水穿心莲内脂)到多个成分的控制;质控方法也从薄层扫描法,HPLC法拓展到更多其他准确、快速、可靠的检测方法。该文从本草考证和资源分布、化学成分、药理作用、质量分析等方面就穿心莲近年来的国内外研究进行综述,为其深入研究与开发提供参考。     

穿心莲中半日花烷型二萜内酯化学成分和药理活性研究进展

半日花烷型二萜内酯是穿心莲的特征性成分,具有显著的抗炎、抗肿瘤、抗血栓等多种药理活性。本文介绍了穿心莲中半日花烷型二萜内酯的化学结构及药理活性研究进展。     

黄檀属植物新黄酮类化学成分与药理活性研究进展

新黄酮类化学成分(neoflavonoids)是黄檀属Dalbergia植物的一类特征性成分。据文献统计,迄今已有59个新黄酮类成分从该属植物中分离得到,按其基本骨架,主要分为黄檀酚类、黄檀醌类、黄檀内酯类、苯酰苯类及其他类。现代研究表明,该类成分具有抗骨质疏松、抗雄性激素、抗炎、抗肿瘤、抗过敏、抗氧化等多种生物活性。该文对黄檀属植物新黄酮类化学成分与药理活性进行综述,以期为黄檀属植物综合利用与新药开发提供参考。     

土大黄及其有效成分药理活性研究进展

土大黄药用历史悠久,为维吾尔医常用药材。近年来,国内外学者对土大黄的化学组成、药理活性进行了较为广泛的研究。成分分析表明,土大黄以蒽醌类、黄酮类、萘及萘醌类、二苯乙烯类等成分为主; 药理实验及临床报道表明,土大黄在抗炎、抗病毒、抗肿瘤、抗氧化和抗免疫等方面具有重要作用。因此,对土大黄的各个有效成分的活性总结具有临床指示性意义。本文通过查阅国内外相关文献,总结了土大黄不同活性成分的药理活性及作用机制,为该药临床研究提供理论依据,进而为其开发利用提供依据。     

穿心莲内酯的药理活性作用

穿心莲内酯为爵床科植物穿心莲中提取得到的二萜内酯类化合物，分子式为C20H30O5，是中药穿心莲的主要有效成分之一。现代药理研究表明穿心莲内酯具有抗菌、抗炎、抗病毒、免疫调节、治疗心脑血管疾病、保肝利胆等作用，并有毒性低、价格便宜的特点。最近研究报道穿心莲内酯对食道癌、前列腺癌、结肠癌和白血病等具有较好的抗肿瘤作用，有望成为一种新的抗癌药物。     

土大黄提取物及其有效成分药理活性研究进展

土大黄药用历史悠久,为维吾尔医常用药材。近年来,国内外学者对土大黄的化学组成、药理活性进行了较为广泛的研究。化学成分分析表明,土大黄以蒽醌类、黄酮类、萘及萘醌类、二苯乙烯类等成分为主;药理实验及临床报道表明,土大黄在抗炎、抗病毒、抗肿瘤、抗氧化和抗免疫等方面具有重要作用。通过查阅国内外相关文献,总结了土大黄提取物及其有效成分的药理活性及作用机制,为该药临床研究提供理论参考,以期为其开发利用提供依据。     

穿心莲内酯药理作用及机制研究进展

穿心莲内酯是从传统中药穿心莲中提取出来的二萜内酯类化合物,是穿心莲发挥药理药效作用的重要物质基础。现代药理研究表明,穿心莲内酯具有抗炎、抑菌、抗病毒、抗肿瘤、保肝利胆、保护心血管系统与神经系统等多种药理活性。穿心莲内酯具有显著的抗炎活性,其抗炎作用涉及多个炎症相关靶点,可通过抑制核转录因子-κB（NF-κB）、信号转导和转录激活因子3（STAT3）等信号通路的表达和激活,减少其下游炎症介质合成与释放、调节氧化应激和免疫反应等多种途径来实现对各种炎症性疾病的抗炎作用。同时,穿心莲内酯对多种肿瘤细胞均有抑制作用,可通过抑制肿瘤细胞增殖,阻滞细胞周期,诱导肿瘤细胞凋亡发挥抗肿瘤活性。其抗肿瘤机制涉及Notch、磷脂酰肌醇3-激酶/蛋白激酶B（PI3K/Akt）、NF-κB、分泌型糖蛋白/β-连环蛋白（Wnt/β-catenin）等细胞信号通路,能够通过调控不同的信号通路从而达到抑制肿瘤的效果。此外,穿心莲内酯还可通过调控糖代谢从而改善糖尿病的发展。在查阅穿心莲内酯相关文献时,笔者发现穿心莲内酯往往通过多途径,多靶点调控发挥药理作用,但大部分的研究并未明确其发挥药效的具体靶点,有待后续深入研究。本文就穿心莲内酯近3年药理作用及机制的相关研究进行归纳总结,并就其研究现状存在的不足提出相关建议,以期为其进一步深入研究及开发利用提供一定有益参考。     

荔枝核化学成分和药理活性研究进展

荔枝核为我国传统中药,具有散结、理气止痛、温里祛寒的功效,尤其对睾丸肿痛、疝气痛等有显著的疗效,药用价值高。近年来有关其化学成分及药理活性方面有诸多新的发现,荔枝核中主要有黄酮类、甾体类、鞣质类、萜类、挥发油和酯类等化学成分,具有抗炎保肝、抗肿瘤、抗氧化、抗糖尿病及其并发症等药理活性,特别是其抗炎保肝、抗肿瘤、抗氧化药理活性及其作用机制的研究较广泛,但对其活性成分中的主要单体药效成分和其发挥药理活性的构效关系等方面研究还比较少,需做进一步系统研究。     

羌活抗类风湿性关节炎活性成分及作用机制的研究进展

羌活Notopterygii Rhizoma et Radix为伞形科羌活属植物,化学成分复杂,药理活性多样,临床应用广泛。在治疗类风湿性关节炎中具有重要作用。现代药理研究表明这与其香豆素类、聚烯炔类、黄酮类及酚酸类化合物具有抗炎镇痛、抑制滑膜增生、抗骨破坏和抗氧化等良好的药理活性密切相关。通过对羌活中可能抗类风湿性关节炎活性成分并对其作用机制进行综述,为其药效物质基础及开发利用提供理论依据。     

通过主成分分析法(PCA)鉴别熊胆汁制品的真伪

爵床科植物穿心莲（Andrographis paniculata）具有免疫刺激、抗菌、抗炎、解热、抗癌、抗HIV、抗疟杀虫、保护肝胆、抗生育等多种药理活性。本次从穿心莲中分离得到1个新的二萜二聚体双穿心莲内酯醚以及4个已知的二萜化合物和2个已知的黄酮类化合物。     

黄药子二萜内酯类成分化学、药理及毒性研究进展

目的：探讨黄药子二萜内酯类成分化学、药理作用及毒性研究进展。方法：查阅国内外相关研究资料并进行汇总、分析、综述。结果：已发现的二萜内酯类成分主要有黄独素A-M、8-表黄独素乙酸酯等;二萜内酯类成分既是黄药子发挥抗肿瘤、抗炎、抗菌等作用的物质基础,也是其诱导肝毒性的毒性成分。结论：建议开展黄药子二萜内酯类成分的量效关系及作用机制研究,建立其安全有效的剂量范围,最终为其安全有效用药提供有意义的参考。     

穿心莲内酯抗肿瘤作用机制的研究进展

近年来,穿心莲内酯的研究日益受到重视,穿心莲内酯具有抗肿瘤、消炎抗菌、抗病毒感染等广泛药理作用。在抗肿瘤方面的研究发现穿心莲内酯具有抗胃癌、肝癌、肺癌、乳癌等多种肿瘤的作用。其抗肿瘤的机制可能与诱导肿瘤细胞的凋亡、抑制细胞周期、提高淋巴细胞抗肿瘤活性等方面有关。     

穿心莲流膏中穿心莲内酯类成分在烘干过程中的变化

目的：探讨在穿心莲流膏干燥过程中穿心莲内酯类成分变化规律。方法：以HPLC法测定了烘干过程中不同处理条件下样品的穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯的含量。结果：在烘干过程中，穿心莲内酯一直呈下降趋势，脱水穿心莲内酯在前12h呈上升趋势，以后缓慢下降。结论：烘干温度不是唯一影响穿心莲内酯类成分变化的主要因素。     

骨碎补化学成分和药理作用研究进展

骨碎补性温、味苦,归肝肾经,是治疗骨折骨伤的常用中药,其所含化学成分主要包括:黄酮类、三萜类、苯丙素类、以及木脂素类等。现代药理和临床研究表明,骨碎补具有抗骨质疏松、促骨折愈合、肾保护、抗炎、促进牙齿生长、防治氨基糖苷类耳毒性以及降血脂等功效。此外,骨碎补的毒性评价实验也表明其没有明显的毒副作用。柚皮苷是骨碎补药材中的二氢黄酮类成分,众多研究表明,以柚皮苷为主的总黄酮成分在抗骨质疏松、促进骨折愈合、抗炎、促进牙齿生长以及降血脂等多个方面起到重要作用。该研究对近年来有关骨碎补化学成分及药理活性的研究成果进行综述,并对部分作用机制进行梳理总结,以期为骨碎补药材的研究和开发提供参考依据。     

提高穿心莲内酯口服生物利用度策略研究进展

穿心莲内酯是一种二萜内酯类成分,是穿心莲的主要有效成分之一,具有保肝、镇痛、抗炎、抗肿瘤、降血糖、抗氧化、治疗阿尔兹海默症等作用。然而,由于穿心莲内酯存在的溶解度低、P-gp底物特性、透膜水平低及胃肠道稳定性差等缺陷,导致其传统剂型口服生物利用度较低,严重限制了其口服剂型的临床使用。目前已有众多研究者利用多种制剂技术从不同角度研究来促进穿心莲内酯的口服生物利用度,然而这些工作均尚未将穿心莲内酯的口服生物利用度提升到具有里程碑式的治疗潜力的水平。因此,本文基于穿心莲内酯口服吸收缺陷,从提高溶解度、提高透膜率、提高胃肠道稳定性这3个方面,对提高穿心莲内酯口服生物利用度的策略进行综述,以期为后续提高口服生物利用度的穿心莲内酯制剂设计提供依据。     

家兔血清中穿心莲血酯的血药浓度测定

目的：为穿心莲有效成分血清药物化学的研究提供基础研究资料。方法：以穿心莲内酯（Andrographolide)为指标性成分，应用反相HPLC法，测定口服穿心莲药材提取和的后，家兔血清中穿心莲内酯含量的变化。结果：口服化药后，在测定的时间段内（0－8h)，Andrographolide在血清中均有分布，给药后1小时达到峰值。结论：Andrographolide血药浓度变化曲线，可能对穿心莲二萜内酯类成分含药血清制备具有指导意义。     

八角科植物化学成分和药理研究概况

 目的：介绍八角科植物的研究概况（至1994年）及展望。方法：查阅国内外资料并进行汇总、综述。结果：从本科植物中发现的成分有倍半萜内酯类、植物醌类、苯丙烷和木脂素类、黄酮类及有机酸等，且还富含挥发油。药理研究表明该科植物具中枢兴奋、抑菌、升高白细胞和镇痛等作用。从本科植物中分离得到的一些倍半萜内酯和挥发油具毒性。结论：为安全用药，应进一步明确八角科有毒植物的毒性成分和毒性大小；同时应加强有效成分的研究，以利于开发应用。