头花蓼化学成分、药理作用和临床应用研究进展及其潜在质量标志物（Q-Marker）预测分析

头花蓼Polygonum capitatum为贵州特色苗药,是对泌尿系感染有独特疗效的苗药单方制剂原料药材,目前临床应用较为广泛,但《中国药典》中却无头花蓼指标性成分记载,系统阐释其“成分-质量-功效”之间的关系无标准依据。近年来,研究学者对头花蓼研究逐渐深入,其新的化学成分及药理活性相关研究也在不断更新。在对头花蓼主要化学成分、药理作用、临床应用和目前质量控制现状总结的基础上,基于理解质量标志物（quality marker,Q-Marker）新概念,从植物亲缘关系、化学成分有效性、不同产地、采收期、加工方法、化学成分可测性、传统药性、不同入药部位等方面预测分析头花蓼的Q-Marker,可将槲皮素、槲皮苷、没食子酸、原儿茶酸作为头花蓼潜在Q-Marker的选择对象,为头花蓼质量评价体系建立提供参考依据。     

贵州不同产地、不同物候期头花蓼中总黄酮的动态变化研究

头花蓼为蓼科蓼属植物头花蓼PolygonumcapitatumHam .exD .Don的全草。主产于贵州[1 ] ,为贵州地道苗药药材,贵州苗族人民广泛用于治疗泌尿系统疾病[2 ] 。其中黄酮类成分为其主要成分[3 ] ,具有解毒、散瘀、利尿通淋的功能。头花蓼收载于《贵州省中药材质量标准》。但对该药材未做含量测定及采收期的规定。药材质量与地域、生境等密切相关[4] 。笔者首次对不同产地,不同物候期的头花蓼进行动态采样,并对其总黄酮的含量进行了系....     

头花蓼研究进展

头花蓼(Polygonum capitatum Buch．-Ham．ex D．Don)又名为石莽草、四季红、红酸杆等。属于蓼科(Polygonaceae)、蓼属(Polygonum)、头状蓼组(Cephalophilon)多年生草本植物。是我国民间常用草药，全草入药，对泌尿系统疾病有独特疗效。贵州省从20世纪80年代就开始研究开发头花蓼，现在头花蓼已成为全省几家药业生产治疗泌尿系统疾病的主要原料。为了对头花蓼的研究现状有一个全面的了解及进一步研究与开发的需要，我们对其研究情况进行了检索。     

热淋清软胶囊的质量标准研究

热淋清软胶囊含主药头花蓼,具有利尿、消炎、镇痛作用,头花蓼的主要活性成分为黄酮类[1].本文采用薄层色谱法对头花蓼进行定性鉴别,采用高效液相色谱法对其活性成分槲皮素进行含量测定,为保证热淋清软胶囊的质量提供了有效的质控方法.     

乙醇沉淀法对头花蓼水提物活性成分和抗氧化活性的影响研究

目的研究乙醇沉淀法对头花蓼水提物活性成分和抗氧化活性的影响。方法 70%乙醇醇沉后,分别采用分光光度法测定总黄酮、总酚和HPLC法测定没食子酸的量,采用DPPH和ABTS法测定抗氧化活性。结果醇沉后,头花蓼活性成分富集明显,抗氧化活性明显增强。结论醇沉有助于头花蓼活性成分富集和抗氧化活性的提升。     

头花蓼有效组分在大鼠粪便和胆汁中的代谢研究

目的考察头花蓼有效组分在大鼠粪便和胆汁中的代谢转化。方法以头花蓼提取物为研究对象,采用UHPLC-ESI-Q-TOF-MS联用技术,结合Metabolite ToolsTM、质量亏损过滤(MDF)等代谢产物分析技术,系统分析头花蓼有效组分在大鼠粪便和胆汁中的代谢产物。结果在大鼠体内共检出4个原型成分和26个代谢产物,其中粪便、胆汁分别有12、19个成分(含交叉成分),代谢产物主要以槲皮素葡萄糖醛酸化、甲基葡萄糖醛酸化、硫酸化代谢产物为主。结论建立的高分辨质谱方法可以分析头花蓼有效组分在大鼠粪便和胆汁中的代谢产物,初步阐明了头花蓼有效组分的体内代谢特征。     

不同产地野生与栽培头花蓼中总黄酮的含量分析

目的比较了不同产地野生与栽培头花蓼中总黄酮的含量差异。方法紫外分光光度法测定了头花蓼中总黄酮的含量。结果11批头花蓼中,贵州盘县、云南昆明、西藏墨脱等地野生头花蓼中总黄酮的含量较高,贵州施秉栽培头花蓼中总黄酮的含量较高。结论不同产地野生与栽培头花蓼中总黄酮的含量存在一定的差异,应注意生长环境对药材质量的影响。     

基于UPLC-MS联用技术的头花蓼抗炎谱效关系初探

目的初步阐明头花蓼Polygonumcapitatum醇提物和水提物与其体外抗炎活性之间的谱效关系。方法采用脂多糖(LPS)诱导小鼠RAW264.7细胞制备细胞炎症模型,利用NO、肿瘤坏死因子-α(TNF-α)试剂盒检测细胞炎症因子释放量,利用偏最小二乘法关联UPLC-MS方法建立的指纹图谱数据和头花蓼不同提取物的药效活性指标,建立头花蓼化学成分的谱效关系。结果头花蓼不同提取物在质量浓度小于250 mg/L时无细胞毒性,且均具有炎症抑制作用,存在一定的量效关系。应用偏最小二乘法对药效指标TNF-α和色谱峰进行关联度比较发现,峰24、17、22、23、20与抗炎药效呈正相关,峰11、1、7、15、5、3与抗炎药效呈负相关。对峰24、17、22、23、20分析发现,除17号峰为鞣花酸外,其余4个峰均为黄酮类化合物。结论头花蓼不同提取物均可以抑制RAW264.7细胞的炎症反应,谱效关系分析得出槲皮苷、鞣花酸、金丝桃苷对头花蓼的抗炎药效(调节TNF-α水平)有较大贡献。     

主成分及聚类分析法对不同产地头花蓼的综合质量评价

目的:综合比较、评价不同产地头花蓼的质量.方法:采用高效液相色谱法、紫外分光光度法、水溶性浸出物测定法,对不同产地的41个野生及栽培头花蓼中槲皮素、槲皮苷、没食子酸、总黄酮、浸出物进行测定,并以上述5个指标成分的含量为指标,运用主成分和聚类分析对不同产地的41个野生及栽培头花蓼进行综合质量评价研究.结果:不同产地头花蓼中槲皮素、槲皮苷、没食子酸、浸出物、总黄酮含量有明显差异,除贵州省毕节县亮岩镇2号样品外,其余样品均达到药用要求.以贵州东部头花蓼药材样品的综合质量较好.结论:头花蓼样品中所含的上述化学成分受产地、土壤类型影响较大,受海拔影响较小.其中,贵州西部地区头花蓼野生资源较为丰富,但其指标性成分槲皮素含量及综合质量低于贵州东部地区及外省样品;贵州东部地区头花蓼槲皮素含量较高、综合质量较好,验证了头花蓼基地建在黔东南施秉的合理性.     

头花蓼研究进展

头花蓼(Polygonum capitatum Buch.-Ham.ex D.Don)又名为石莽草、四季红、红酸杆等.属于蓼科(Polygonaceae)、蓼属(Polygonum)、头状蓼组(Cephalophilon)多年生草本植物[1].是我国民间常用草药,全草入药,对泌尿系统疾病有独特疗效.贵州省从20世纪80年代就开始研究开发头花蓼,现在头花蓼已成为全省几家药业生产治疗泌尿系统疾病的主要原料.为了对头花蓼的研究现状有一个全面的了解及进一步研究与开发的需要,我们对其研究情况进行了检索.本文从原植物形态与分布、显微鉴别、化学成分与质量研究、药理、临床、环保等方面对其研究现状进行了综述.     

头花蓼不同极性部位抑菌作用的谱效学分析

目的:建立头花蓼醇提浸膏中7个有效部位的指纹图谱,阐明不同部位所有色谱峰代表的化学成分及其对抑菌效果的贡献值,揭示头花蓼抑菌的药效物质基础。方法:采用UPLC-TOF-MS建立头花蓼醇提浸膏中不同极性部位的指纹图谱,并对各色谱峰进行化学成分分析,通过96孔板法测得不同极性部位对大肠埃希菌、铜绿假单胞菌的最低抑菌浓度(MIC),利用偏最小二乘回归法(PLSR)建立不同极性部位指纹图谱与抑菌作用的谱效关系。结果:头花蓼不同极性部位对大肠埃希菌、铜绿假单胞菌抑菌效果成正相关的色谱峰分别为9个和13个,其主要抑菌成分为1~5和15,19号峰所代表的化合物。结论:头花蓼对大肠埃希菌、铜绿假单胞菌的主要抑菌活性部位为4个强极性部位(A,B,C,D),其主要抑菌成分为6-没食子酸酰葡萄糖,3,6-二没食子酸酰葡萄糖,1,3,6-三没食子酸酰葡萄糖和davidiin,为深入研究头花蓼的抑菌机制奠定了基础。     

UPLC-Q-TOF/MS分析头花蓼提取物在大鼠尿液中的代谢产物

目的:通过UPLC-Q-TOF/MS鉴别大鼠口服头花蓼提取物后尿液中的原型成分及代谢产物,以探索其体内代谢过程及直接作用物质。方法:流动相0.1%甲酸水溶液(A)-0.1%甲酸乙腈溶液(B)梯度洗脱(0~10 min,95%~55%A;10~14min,55%~5%A;14~15 min,5%~0%A;15~16 min,0%~95%A),柱温45℃,流速0.3 m L·min-1,进样量2μL。以电喷雾质谱检测,扫描范围m/z 50~1 000,在负离子模式下扫描,通过比较空白尿液、给药尿液和两者的差异图谱确认灌胃后大鼠尿液中原型成分及其代谢产物。利用TOF/MS得到的准确相对分子质量,对尿液中头花蓼原型成分及代谢物进行鉴别。结果:鉴别出尿液中3个原型成分及15个代谢产物,推测头花蓼直接作用物质可能为原儿茶酸、槲皮素和没食子酸,或其经肝脏代谢的产物。结论:该方法可靠、有效,可用于口服头花蓼提取物后尿液中化学成分鉴别,为该药材后续的药效物质基础研究提供参考。     

头花蓼提取物中具抗淋球菌作用的有效部位研究

目的分析头花蓼提取物中具有抗淋球菌活性有效部位的成分。方法采用药敏纸片法检测头花蓼提取物的不同部位对淋球菌的抑菌活性。并采用UPLC-TOF-MS对头花蓼提取物中具有抗淋球菌作用的有效部位进行鉴别。结果头花蓼醇提取物经特定的大孔树脂洗脱所获得的洗脱物中,35%甲醇洗脱物(部位F3)中含有可水解鞣质(三没食子酰葡萄糖),该部位具有良好的抗淋球菌作用。F2、F4～6有微弱的抑菌作用,而其他部位无抑菌作用。结论头花蓼提取物的35%甲醇洗脱物具有良好的抗淋球菌作用,其主要成分为三没食子酰葡萄糖,可能为头花蓼抗淋球菌物质基础。     

基于转录组测序挖掘新塔花黄酮类物质生物合成相关基因

新塔花为唇形科植物,新疆地产药材,其主要药效成分为蒙花苷等黄酮类成分。该研究利用二代高通量测序技术对新塔花的花序部位进行转录组高通量测序,获得77 366条单一序列。通过搜索数据库和聚类分析对56 375条unigene进行了功能注释,继续对代谢通路分析,发现新塔花转录组中有60条unigene可能编码黄酮合成途径一些酶类。后对其不同组织的蒙花苷的含量及4条黄酮合成关键基因进行了测定、分析及验证,为进一步分析其他参与新塔花中黄酮类成分生物合成相关酶基因奠定了研究基础。     

头花蓼开花结果与授粉特性观察研究

目的研究头花蓼开花结果与授粉特性。方法采用固定植株跟踪观察法,观察研究头花蓼开花习性及授粉特性。结果头花蓼4~6月形成头状花序,并边开花边结果,盛花期为8~10月,盛果期为9~11月;异花授粉为头花蓼的主要授粉方式,其中自然授粉的结实率最高。结论异花自然授粉为头花蓼的主要授粉方式,头花蓼的果实采收时间以9~11月为佳。     

贵州野生与栽培头花蓼的主要药效质量评价研究

目的 通过野生与栽培头花蓼主要药效学的研究,对贵州野生与栽培头花蓼进行药效质量评价.方法 采用醋酸致小鼠腹腔毛细血管通透性亢进、二甲苯致小鼠耳肿胀实验、角叉菜胶致小鼠足肿胀和小鼠棉球肉芽肿等实验进行抗炎实验,采用醋酸扭体法进行镇痛实验.结果 野生与栽培头花蓼对小鼠腹腔毛细血管通透性、小鼠足肿胀、小鼠耳肿胀和棉球肉肿等炎症具有明显的抑制作用;对醋酸引起的扭体反应有明显的镇痛作用;相同剂量的野生与栽培头花蓼之间没有明显差异.结论 贵州产野生与栽培头花蓼在主要药效质量方面没有明显差异.     

苗药头花蓼种植适宜区分析及GAP基地选建

目的：提出并建立头花蓼GAP基地的选择依据与标准,促进头花蓼GAP基地的合理选建与资源科学利用。方法：对苗药头花蓼野生资源进行调查,观测头花蓼资源分布、生长环境、生长特性、群落类型及伴生植物等。对贵州不同产地,不同生长环境头花蓼的生长特点与主产区域气候、土壤环境等进行对比,并根据贵州头花蓼资源调查及其自然分布区域特点等,对其种植适宜区进行分析。结果：制定了“头花蓼药材GAP基地的选择依据与标准”,为生产优质药材提供良好的环境条件。结论：通过头花蓼野生资源分布、生态环境调查与其种植适宜区的分析研究,为头花蓼野生变家种、规范化种植和GAP基地合理选择与建设提供了实践依据。     

HPLC测定热淋清胶囊中槲皮素的含量

热淋清胶囊为单味药材头花蓼polygonum capitatum Buch．Ham．ex．D．Don提取有效成分后加适量辅料制成的单方制剂，具有清热泻火，利水通淋的功效。临床上用于尿路感染、急慢性肾盂肾炎等疾病的治疗，已被卫生部药品标准《中成药成方制剂》第十二册收载。原标准中仅有薄层鉴别，无含量测定方法。有薄层扫描法、高效液相色谱法、高效毛细管电泳法测定热淋清胶囊中没食子酸含量的报道，由于头花蓼中黄酮类成分为其主要成分，具有抗炎、抗病毒、抗菌等作用，因此选择槲皮素作为热淋清胶囊含量测定的控制成分。本实验报道高效液相色谱法测定热淋清胶囊中槲皮素含量的方法学研究。     

锥属植物化学成分及药理作用研究进展

锥属植物资源丰富,广泛分布于长江以南各地,多为经济植物及药食两用植物,槠子、锥栗、白猪栗根等皆来源于该属植物,入药部位有壳斗、种仁、皮叶、嫩芽,根等。其次生代谢成分主要有三萜类、鞣花单宁类、没食子酰基类、黄酮类、酚酸、苯酚类等。现代药理研究表明,锥属植物具有抗氧化、降糖降脂、抗肿瘤、抗菌、抗炎等多种作用。本文通过对近年来锥属植物的化学成分、药理活性作用进行综述,以期为锥属植物的药理药效研究、新药开发研究提供参考依据。     

超高效液相色谱-飞行时间质谱联用分析苗药头花蓼醇提物及水提物化学成分

该研究应用超高效液相色谱-飞行时间质谱联用对苗药头花蓼醇提物与水提物的化学成分进行分析与鉴定。采用Waters ACQUITY UPLC BEH C_(18)色谱柱(2.1 mm×100 mm,1.7μm);以0.10%甲酸水溶液(A)-0.10%甲酸乙腈溶液(B)为流动相梯度洗脱;流速为0.35 mL·min~(-1);ESI-MS检测采用负离子模式。根据精确相对分子质量,结合数据库匹配进行结构鉴定。结果显示醇提物及水提物皆以黄酮类﹑多酚类及木脂素类成分为主,但醇提物与水提物化学成分具有明显差异,具体为:醇提物中的可水解类鞣质成分明显减少,鞣花酸的缺失,花青素类化合物的新增等。该研究为阐明头花蓼醇提物与水提物中的药效物质基础提供了重要依据。而且可以为基于"有效组分"的中药新药研制提供基础。