蛋白质多肽长效微球注射剂的体内药动学及分析方法研究进展*

长效微球注射剂作为一类处于热点研究中的新型释药系统，在蛋白质、多肽的递送中受到了日益广泛的重视和应用。但是，微球的释药机制复杂，蛋白质、多肽的体内药物分析又存在着诸多困难，因而蛋白质、多肽长效微球注射剂的体内药物释放及评价是此类药物制剂研发的瓶颈之一。现介绍近年来蛋白质、多肽长效微球注射剂的体内释药机制及药动学研究进展，并着重对蛋白质、多肽长效微球注射剂的体内药物分析方法进行综述。     

长效微球注射剂的研究进展

长效微球注射剂因可延长药物的作用时间、减少用药次数、改善患者的顺应性而成为当前药剂研究的一大热点。本文通过参考专著及近年来微球注射剂的的相关文献,从微球注射剂的特点、材料、制备方法、应用以及技术局限性等方面阐述了微球注射剂作为长效制剂的研究进展。微球注射剂释药长效可控,应用广泛,具有良好的应用前景。     

阿戈美拉汀混悬型长效注射剂的制备与体外评价

目的制备肌肉注射的阿戈美拉汀混悬型长效注射剂,并考察其体外特性。方法建立长效注射剂的药物含量和体外释放度测定方法;以PLA为载体,采用溶剂蒸发结合湿法研磨技术制备阿戈美拉汀长效注射剂;对制剂的表面形态、粒径、含水量和药物与载体间相互作用进行了表征;单因素考察载体种类、药物与载体比例和制剂粒径等因素对体外释放的影响;对制剂的稳定性进行考察并对释药曲线进行拟合。结果成功制备了阿戈美拉汀长效注射剂,粒径约为35μm且分布均匀,药物与载体之间存在氢键相互作用,放置两个月稳定,突释降低至11.9%,能缓慢释放药物一个月以上,药物释放符合Higuchi模型。结论所制备的阿戈美拉汀长效注射剂稳定性较好,突释小,释药平稳,实现了缓释长效效果。     

可生物降解长效注射给药系统的研究进展

可生物降解长效注射给药系统具有局部注射给药一次后能持续几天甚至几个月释药的特点,日益受到生命科学研究者和临床医生的重视.本文介绍了长效注射给药系统的研发历程、生物降解聚合物的类型与特性以及该剂型的临床应用现况,同时客观评价了可生物降解注射剂的应用前景和存在问题.     

多肽,蛋白质药物的微球给药系统研究进展

本文综述了近年来生物大分子药物微球给药系统的现状，包括长效注射剂，鼻腔、口服给药微球、毫微球的研究进展，探讨了各剂型的释药机理，特点和存在的问题。     

妇科用药新制剂

妇科用药常用制剂剂型有口服制剂、注射剂和阴道给药制剂等.近年来,研究人员还开发上市了癌症疫苗、长效注射剂和新型阴道释药系统等.     

胰岛素制剂及相关释药系统的特点与发展

目的：介绍胰岛素制剂及相关释药系统的特点与发展，使临床医生和药师熟悉胰岛素制剂，便于临床合理使用。方法：通过检索和整理相关文献，系统地介绍了胰岛素制剂的分类，释药系统的发展和非注射剂型的新进展。结果：胰岛素制剂种类繁多，进入临床应用的胰岛素注射制剂有短效、速效、中效、长效、预混型等各种制剂，相应的释药系统有胰岛素笔和胰岛素泵。同时，胰岛素非注射剂型是研究的热门课题。结论：不同胰岛素制剂和给药途径可以满足不同患者的个体化治疗。     

长效镇痛氢溴酸高乌甲素溶致液晶注射剂的研究

长效镇痛是手术后常用临床治疗手段,长效镇痛作用的缓释注射剂具有用药频次少,作用平稳等优势。本研究制备了镇痛药物氢溴酸高乌甲素的溶致液晶注射剂,评价了其缓释机制、释药及药效学特征。偏光显微镜和冷冻透射电镜表征结果显示,用不同比例的单油酸甘油酯(glycerol monoleate, GMO)与大豆卵磷脂(soybean lecithin, SPC)组合可获得层状、立方相、六角相氢溴酸高乌甲素溶致液晶注射剂;体外溶出研究结果显示,不同形态液晶制剂的释药速率为层状液晶>立方相液晶>六角相液晶;释放数据数学模型拟合结果显示层状液晶、立方相液晶、六角相液晶体外释放均符合Ritger-Peppas模型,释放机制为Fick扩散;体内药效研究结果显示,氢溴酸高乌甲素溶致液晶注射剂镇痛效果可持续3天,切口及局部组织均未见异常,呈现良好的安全性和耐受性;体内凝胶储库的药物释放及消除过程研究显示,氢溴酸高乌甲素给药后3天可从溶致液晶中基本释放完全,缓释材料可在局部逐渐消除。所有动物实验获得中国科学院上海药物研究所实验动物伦理委员会批准(批准号:2021-08-GY-61)且实验均按照相关指导原则...     

值得开发的药物制剂

释药系统技术是医药保健事业发展最快的领域之一。自20世纪70年代以来，上市的释药系统类型已有35种以上，上市的品种亦随之逐年增多，主要新剂型有口腔速崩片、口服缓释小丸、口服渗透泵片、口腔和鼻腔吸入剂、透皮贴片和储库型（depot）长效注射剂等。     

盐酸利多卡因长效局部注射剂的制备及质量控制

摘 要 目的：制备盐酸利多卡因长效局部注射剂,并建立其质量控制方法。方法: 采用透明质酸钠凝胶为注射剂基质,并以聚乙二醇(PEG)为交联剂增强其缓释性能,制备盐酸利多卡因长效局部注射凝胶剂,建立HPLC法测定药物含量。采用透析袋法考察盐酸利多卡因长效局部注射凝胶剂的体外累积释放度。结果:最佳处方：注射剂凝胶基质透明酸钠含量为1%,交联剂PEG4000含量为0.07%,反应温度为60℃,主药含量为20 mg·ml^-1。以交联透明质酸钠为凝胶基质的注射剂在120 h的累积释放度达95%以上,以非交联透明质酸钠为凝胶基质的注射剂在120h时已释放完全。结论:该盐酸利多卡因长效局部注射凝胶剂制备工艺简单可行,且明显具有缓释作用,其质量控制方法简便可靠。