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有机阴离子转运体2(OAT2)属于有机阴离子转运体家族成员,主要分布于肝肾,介导肌酐、尿酸等内源性物质及多种外源性药物的跨膜转运。OAT2对外源性物质如药物的体内过程如吸收、分布、代谢和排泄过程起着重要作用。研究表明OAT2的表达与活性被药物、疾病、性别及基因多态性等多种因素影响,亦受到核受体等信号通路调控。故本文综述药物转运体OAT2的结构与分布、底物、调控机制、临床意义的研究进展,为OAT2可能介导药物相互作用及药物疗效预测提供参考。 相似文献
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细胞膜上有三类主要的功能蛋白,即膜受体、离子通道与转运体。转运体是细胞内外物质转运的分子基础,包括离子转运体、神经递质转运体、营养物质(如氨基酸、葡萄糖等)转运体以及外来物质转运体。药物转运体(drug transporter)本质上属于外来物质(xenobiotic)转运体,是机体内物质转运系统的组成部分。药物转运体在药物吸收、分布、代谢、排泄等体内过程中起非常重要的作用,是影响药物效应以及产生药物相互作用的重要因素。近年来,对药物转运体的了解逐步深入,成为药理学研究中不可忽视的一个组成部分。 相似文献
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血脑屏障中的ABC转运体是介导内源性物质、药物和毒物转运的一类外排转运体,主要包括P-糖蛋白( P-gp)、多药耐药相关蛋白( Mrp)以及乳腺癌耐药蛋白( Bcrp)。这类转运体能限制外来异物进入中枢神经系统,使得很多治疗药物难以透过血脑屏障产生治疗作用,阐明这些转运蛋白的转运机制,可为药物的中枢转运提供新的靶点,有助于降低脑部耐药的发生,改善药物治疗的结局。本文主要针对ABC转运体以及涉及的肿瘤坏死因子-α/蛋白激酶C-β/鞘氨醇1磷酸酯受体1(TNF-α/PKCβ/S1PR1)信号通路、血管内皮生长因子信号通路和雌激素受体信号通路进行探讨。 相似文献
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转运体是细胞膜上的功能性蛋白,在肾脏中表达广泛,对许多内源性或外源性物质的肾脏分泌及重吸收起到了至关重要的作用。许多药物(包括有机阴离子药物、有机阳离子药物及肽类药物等)在肾脏排泄的过程中,经主要集中在近端肾小管的转运体主动转运介导。临床合用某些药物时可能在肾脏发生转运体介导的相互作用。从肾脏主要转运体的分布及功能出发,综述其在药物肾脏排泄中的作用。 相似文献
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谷氨酸转运体亚型谷氨酸转运体1与其调控药物的研究进展 总被引:1,自引:1,他引:0
胞外谷氨酸浓度的动态平衡是由谷氨酸转运体精确调控的,谷氨酸转运体功能或表达失调时导致胞外谷氨酸水平异常,引起一系列神经系统疾病。其中谷氨酸转运体1(GLT-1)起着"谷氨酸泵"作用,近年来还发现了仅在肽链C末端发生改变的GLT-1剪切变异体;其中GLT-1a、GLT-1b和GLT-1v发现与某些疾病具有相关性。药物调控谷氨酸转运体的表达或功能,维持胞外谷氨酸正常浓度,能有效改善病理状况。目前已有多种药物被报道对谷氨酸转运体具有激动或抑制作用,如能够上调GLT-1活性的药物有头孢曲松、苯环己哌啶、胞二磷胆碱、利鲁唑、凝血酶、蛋白激酶B等;下调GLT-1活性的药物有依托咪酯、氯氮平、天冬酰胺类衍生物、内皮素等。该文将调控谷氨酸转运体的药物做一总结,为药物开发和临床治疗提供新的思路。 相似文献
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核受体(NRs)是一类配体依赖性转录因子超家族,通过内源性或外源性配体物质激活调控靶基因的转录。核受体在药物代谢酶和转运体的转录调控中发挥着重要的作用。微小RNA(MicroRNA)是一类内源性的具有调控功能的非编码RNA,其对核受体表达的改变可影响药物代谢酶和转运体的表达,进而影响药效、药物不良反应和药物相互作用。本文系统地综述microRNA对几种重要核受体调控药物代谢酶和转运体的影响。 相似文献
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