黄芪总黄酮对扑热息痛所致小鼠肝损伤防护作用的研究

目的 :研究黄芪总黄酮 (TFA)对扑热息痛所致肝损伤的防护作用。方法 :用 1%羧甲基纤维素钠 10ml·kg^-1,TFA10 0mg·kg^-1或维生素C (Ascorbicacid ,VC) 1000mg·kg^-1给小鼠灌胃 1h后 ,灌扑热息痛 1000mg·kg^-1,观察小鼠死亡率的变化 ;提前 1h用不同剂量的TFA或VC处理后 ,再灌 400mg·kg^-1的扑热息痛 ,检测血清酶学和肝脏组织学的改变。结果 :给小鼠扑热息痛 1000mg·kg^-1灌胃组 ,24h后可致 80 %小鼠死亡 ;提前 1h用TFA10 0mg·kg^-1或VC灌胃其死亡率可分别下降至 20%和0%。血清转氨酶 (ALT)和病理切片显示当给 400mg·kg^-1扑热息痛灌胃 24h后即可引起严重肝损伤 (ALT升高和肝组织大面积坏死 ,P<0.001)。TFA或VC预防组 (提前1h给药)的肝损伤程度与对照组比较明显减轻 ,其作用强度与药物浓度成正比。结论 :TFA对扑热息痛所致肝损伤有保护作用。     

海洋泥蚶多肽抗肿瘤作用的实验研究

 目的探讨由泥蚶制得的一组水溶性多肽(简称泥蚶多肽)的抗肿瘤作用。方法以0.25,0.5和1.0 g·L^-1的泥蚶多肽处理体外培养的肿瘤细胞株A₅₄₉和Ketr-3,测定细胞的增殖活性、蛋白质含量和细胞周期的变化。用100,200和400 mg·kg^-1剂量的泥蚶多肽静脉注射荷瘤小鼠,计算对S₁₈₀和H₂₂肿瘤的抑瘤率以及艾氏腹水瘤(EAC)小鼠的生存时间。结果泥蚶多肽在0.25～1.0 g·L^-1内,对A₅₄₉和Ketr-3细胞的增殖和细胞蛋白质合成具有明显的抑制作用,对A₅₄₉和Ketr-3的周期阻滞分别为G₂～M期和G₀～G₁期。泥蚶多肽在100～400 mg·kg^-1内,对小鼠S₁₈₀和H₂₂的抑瘤率分别达到29.35%～55.43%和26.87%～44.12%,明显延长EAC小鼠的生存时间。结论泥蚶多肽体外对不同肿瘤细胞的抑制作用机制不同,体内对小鼠移植性肿瘤具有显著的抑制作用。     

阿诺宁乳化剂的抗瘤作用和急性毒性试验

 目的研究阿诺宁乳化剂的抗瘤作用和急性毒性反应。方法用小鼠和裸鼠移植性肿瘤模型测定体内抗瘤活性，用Blliss方法计算小鼠给药的急性毒性的LD₅₀。结果阿诺宁乳化剂在4，8和16 mg·kg^-1，灌胃(ig)qd×10 d，对小鼠肝癌HepS 3批实验的平均抑瘤率分别为39.2%，46.9%和55.7%；对小鼠肉瘤S-180的平均抑瘤率分别为34.6%，47.3%和54.4%；对小鼠L₂的平均抑瘤率分别为37.5%，45.9%和56.5%。阿诺宁乳化剂在7.5，15，30和60 μg·kg^-1腹腔注射(ip)×10d 剂量下，对小鼠肝癌(HepS)实验的平均抑瘤率分别为31.0%，42.9%，50.2%和62.4%；对小鼠肉瘤S-180的平均抑瘤率依次为23.6%，39.4%，50.9%和61.2%；在15，30和60μg·kg^-1，ip，每日1次，每周6次，共4周的剂量下，对人肝癌(Bel-7402)裸鼠移植瘤的抑瘤率分别为32.0%，50.5%和60.2%；在上述3个剂量下，对人肺腺癌(GLC-82)裸鼠移植瘤的抑瘤率分别为30.3%，41.9%和56.1%。结果表明，阿诺宁乳化剂ig，ip对上述5种肿瘤均有明显的抑制作用，且其抑瘤率与阿诺宁乳剂的剂量相关。用Bliss方法统计出阿诺宁乳化剂对小鼠ig一次的半数致死量(LD₅₀)及其95%可信限为74.75 (58.67～5.26) mg·kg^-1；ip的LD₅₀)为1.12 (1.01～1.24)mg·kg^-1)，静脉注射(iv)的LD₅₀为1.81(1.61～2.03) mg·kg^-1。结论阿诺宁乳化剂对多种小鼠和裸鼠移植瘤均有明显抗瘤作用。     

关木通及其马兜铃总酸对小鼠肾脏毒性的研究

目的:以马兜铃酸A为剂量标准比较了关木通醇提物和关木通马兜铃总酸对小鼠的急性毒性,探讨关木通致毒的剂量关系。方法:小鼠单次灌胃关木通醇提物及其马兜铃总酸后,测定LD₅₀、肝、肾功能及观察了肝、肾组织形态学变化。结果:小鼠给予关木通醇提物的LD₅₀值为4.4g·kg^-1,折合成马兜铃酸A为40mg·kg^-1,与小鼠灌胃给予马兜铃总酸后的LD₅₀值(折合成马兜铃酸A为♂33mg·kg^-1,♀37mg·kg^-1)相近。给予关木通醇提物剂量折合成马兜铃酸A为4.5mg·kg^-1以上时,可引起血尿素氮和肌酐水平增高,同时可见肾脏组织形态学改变;折合成马兜铃酸A25mg·kg^-1以上时可引起AST增高和肝脏组织形态学改变;以上病变程度均与马兜铃酸A的剂量成正比。结论:关木通除了有明显的肾脏毒性外,还有肝脏毒性,致肾毒剂量较致肝毒剂量低,肾脏毒性是关木通致死的主要原因,马兜铃酸是主要的致肾毒成分。关木通的致死和致肾毒作用与马兜铃酸A的剂量成正比例。     

金针菇多糖对环磷酰胺的增效减毒作用

目的:观察金针菇多糖(FVP₁)对化疗药环磷酰胺的增效减毒作用。方法:①NIH小鼠右腋皮下接种0.2mL的1×10⁷·mL^-1的S180肉瘤后,随机分为3组:模型对照组腹注生理盐水;环磷酰胺组在第1,3天腹注30mg·kg^-1体重的环磷酰胺,其余时间用生理盐水;FVP₁合并环磷酰胺组在第1,3天腹注30mg·kg^-1体重的环磷酰胺,同时每天腹注10mg·kg^-1的FVP₁,连续10d。剥取肿瘤称重,计算抑瘤率。②小鼠腹注100mg·kg^-1环磷酰胺,连续2d建立免疫抑制小鼠模型,随机分成4组:环磷酰胺组腹注生理盐水;FVP₁小、中、大剂量组分别腹注5,10,20mg·kg^-1的FVP₁,连续7d;另设不用环磷酰胺造模的作为空白对照组。实验结束后检测各组小鼠的外周白细胞、胸腺指数、脾指数、腹腔巨噬细胞吞噬功能、脾淋巴细胞转化和NK细胞活性。结果:①FVP₁与小剂量环磷酰胺伍用能明显提高环磷酰胺对小鼠S180的抑瘤率。②5,10,20mg·kg^-1的FVP₁均能明显对抗环磷酰胺所致的小鼠白细胞减少和免疫器官萎缩,拮抗环磷酰胺所致的小鼠腹腔巨噬细胞吞噬功能的降低,恢复免疫受抑小鼠的淋转功能以及NK细胞杀伤活性。结论:FVP₁对环磷酰胺具有一定的增效减毒作用。     

3种剂量9-硝基喜树碱大鼠单次灌胃给药后的药动学研究

 目的建立测定血浆中9-硝基喜树碱的反相高效液相色谱法,研究其在大鼠体内的药动学规律及特点。方法SD大鼠单次灌胃9-硝基喜树碱后于不同时间点自眼眶后静脉丛取血,用HPLC测定其血药浓度,用DAS(1.0)软件计算药动学参数。结果血药达峰浓度c_max随给药剂量的递增而递增(2 mg·kg^-1组为653.02 ng·mL^-1,3 mg·kg^-1组为832.9 ng·mL^-1,5 mg·kg^-1 组为2 731.15 ng·mL^-1),达峰时间t_max不随给药剂量增加而延长(2 mg·kg^-1组为0.32 h,3 mg·kg^-1组为0.45 h,5 mg·kg^-1组为0.3 h),药时曲线下面积AUC_0-∞随剂量递增而增加(2 mg·kg^-1组为856.49μg·h·L^-1,3 mg·kg^-1组为1 485.69μg·h·L^-1, 5 mg·kg^-1组为3 995.39μg·h·L^-1)。结论3种剂量9-硝基喜树碱大鼠单次灌胃后的药动学参数显示其在大鼠体内转化或消除均较快,呈一房室模型,药物的体内过程表现为线性药动学特征。     

山茱萸注射液中马钱素与莫诺苷的药代动力学研究

目的 :建立高效液相色谱法同时测定血浆中山茱萸单体成分马钱素和莫诺苷的浓度 ,研究小鼠静注和灌胃给药后体内药代动力学特点。方法 :采用DiamonsilTMC₁₈色谱柱 (4.6mm× 250mm ,5 μm) ,流动相乙腈 甲醇 0.2 %甲酸 (12∶8∶80 ) ,流速 1.0mL·min^-1,检测波长 237nm。结果 :马钱素和莫诺苷的回归方程分别为Y=1.76 4X-0.0615和Y=1.242X-0.00199,r=0.9999(n =9) ;马钱素和莫诺苷的线性范围分别为 0.38～68.2 5mg·L^-1和 0.66～117.2 2mg·L^-1;其最低检测浓度分别为 0.10,0.16mg·L^-1。马钱素的平均回收率及相对标准偏差分别为99.6% (2.0% ) ,102.0% (1.0% ) ,87.9% (7.2%) ,莫诺苷的平均回收率及相对标准偏差分别为 99.2% (2.5 % ) ,104.1% (1.2%) ,92.7%(4.2%) ,该法的日内和日间精密度 (RSD)均小于 6.8%。小鼠静脉注射山茱萸注射液后 ,药动学行为均符合二室模型 ,马钱素和莫诺苷的主要药动学参数T_1/2(α) ,T_1/2(β) ,K₂₁,K₁₂ ,K₁₀ ,V(c) ,AUC ,CL分别为3.2 ,2 5 .1min ,5.997,4 .981,3.564h^-1,0 .5 5 1L·kg^-1,13.59mg·L^-1·h ,1.965L·kg^-1·h^-1;3.6 ,21.5min ,5.926,3.833,3.797h^-1,0.647L·kg^-1,2 7.15mg·L^-1·h,2.457L·^-1·^-1。结论：首次建立了山茱萸注射液中马钱素和莫诺苷血药浓度的HPLC测定方法，阐明了山茱萸中马钱素和莫诺苷的药代动力学参数，方法的专属性强，结果可靠。     

榄仁叶氯仿提取物的护肝作用及其对肝脏IL-6表达的抑制作用

目的 :研究榄仁树叶氯仿提取物 (TCCE)对CCl₄诱导的小鼠肝损伤的防护作用及其机制。方法 :以不同剂量TCCE(20,50,10 0mg·kg^-1)给小鼠连续灌胃 5d后 ,腹腔注射CCl₄,24h后测定小鼠血清ALT活力变化。同时 ,运用RT PCR半定量分析肝脏IL 6mRNA量的变化并观察肝组织形态学改变。结果 :小鼠腹腔注射CCl₄24h后 ,sALT水平显著升高 ,为对照组的 5.6倍 (P<0.01)。而各剂量TCCE均可显著抑制CCl₄诱导的小鼠sALT水平的上升 ,其中 ,100mg·kg^-1TCCE组小鼠sALT水平恢复至对照组水平。形态学观察表明 ,TCCE明显减轻CCl₄引起的小鼠肝细胞索排列紊乱、肝细胞肿胀及嗜酸性变等 ,且能对抗甚至逆转CCl₄引起的急性肝损伤小鼠肝脏IL-6mRNA含量的升高。结论 :TCCE具有很好的护肝作用 ,且其机理可能与抑制IL-6基因的过度表达有关。     

紫草萘醌(阿卡宁)衍生物SYUNZ-4的抗瘤作用研究

 目的探讨半合成的一种新的阿卡宁衍生物-3,11-双(2-羟乙巯基)-6-异己萘茜(代号为SYUNZ-4)体外对各种人癌细胞的细胞毒作用和体内的抗瘤作用。方法体外细胞毒作用是应用四氮唑蓝(MTT)法测定,以半数抑制浓度(IC₅₀)进行评价。体内抗瘤作用是应用小鼠移植瘤模型和人癌细胞裸鼠移植瘤模型。结果体外细胞毒试验表明,SYUNZ-4对7种人癌细胞有强的细胞毒作用,它们的IC50为0.32～7.75mg·L^-1,对耐药细胞株MCF-7/Adr和KBV200的IC50分别为1.96和7.87mg·L^-1。体内抗瘤试验,SYUNZ-4在2.0,6.0和10.0mg·kg^-1,ip,q2d×10d,对小鼠肉瘤S-180和小鼠肝癌HepS的抑瘤率分别为31.5%～69.7%和45.9%～67.5%(P<0.05～0.01)。SYUNZ-4在2.0,6.0,10.0和14.0mg·kg^-1,对小鼠肿瘤艾氏腹水癌实体型ESC的抑瘤率为30.2%～58.1%(P<0.05～0.01)。在6.0和10.0mg·kg^-1,ip,q3d×18d条件下,SYUNZ-4对人肺腺癌(GLC-82)裸鼠移植瘤的抑瘤率为48.4%和61.7%(P<0.001);在2,6和10mg·kg^-1剂量下对人鼻咽癌细胞(CNE2)裸鼠移植瘤的抑瘤率分别为35.5%、41.9%和48.3%,P<0.01～0.001。结论新合成的紫草醌衍生物SYUNZ-4具有强的细胞毒作用和抗小鼠肿瘤作用。     

青龙衣毒性作用及体外抗肿瘤作用的实验研究

目的 :青龙衣提取物及其分离成分的毒性及体外抗肿瘤作用。方法 :采用常规小鼠急性毒性试验方法 ,MTT [3-(4 ,5-dimethylthiazol -2 yl)-2 ,5-diphenylterazolium bromide ,MTT]法和SRB(sulforhodamin B)法对青龙衣提取物及其分离成分的抗肿瘤作用进行了初步筛选。结果 :除小鼠腹腔注射青龙衣氯仿萃取物LD₅₀ 为575.38mg·kg^-1和青龙衣醋酸乙酯萃取物为1303.59mg·kg^{-1,青龙衣总提取物和青龙衣石油醚萃取物、正丁醇萃取物和水萃取物小鼠口服及腹腔注射LD50 均大于 5g·kg-1。醋酸乙酯粗提部分对人白血病细胞株HL60在100 μg·mL-1时 ,细胞抑制率 <50 % ,在 100μg·mL-1剂量下 ,青龙衣的氯仿粗提部分和醋酸乙酯粗提部分对白血病细胞株HL6 0、人胃癌细胞株BGC823及人宫颈癌细胞株Hela细胞的抑制率均>50% ,其IC₅₀ (生长抑制 ) <100μg·mL-1。结论 :青龙衣氯仿提取物和醋酸乙酯提取物具有一定的抗肿瘤作用。}     

毛大丁草根和根茎化学成分的研究

目的 :研究毛大丁草根和根茎的化学成分。方法 :采用硅胶柱色谱法分离纯化 ,薄层色谱及光谱法进行结构鉴定。结果 :从其乙醇提取物的乙酸乙酯萃取部分分得 7个化合物 ,其结构鉴定为bothrioclinin (Ⅰ) ,氢醌(Ⅱ) ,异紫花前胡内酯 (Ⅲ) ,琥珀酸 (Ⅳ) ,伞形花内酯 (Ⅴ) ,isoarborinol (Ⅵ) ,β-谷甾醇 (Ⅶ)。 结论 :化合物Ⅰ ,Ⅴ ,Ⅵ为首次从该属植物中分离得到。     

Supercritical fluid extraction of essential oil from the fruits of Bupleurum chinense DC. and their characterization by GC/MS

IntroductionChaihuhasbeenusedasoneofthecommontraditionalchinesemedicinesandisoftenemployedtotreatcoldswithfever,alternatingchillsandfever,feelingoffullnessandchestoppression,andhypochondriasis[1 ] .Itssaikopaponins ,essentialoilhavebeenwellinvestigated .10ursane typetriterpeneglyco sides,19oleanane typetriterpeneglycosidesfromthefruitsofBupleurumrotundifoliumhavebeenisolated ,inaddition ,ursane typetriterpeneglycosideswereshowedtopossessantiprolifera tiveactivity[2 ] .Toourknowledge ,thechemic…     

Supercritical fluid extraction of essential oil from the fruits of Bupleurum chinense DC.and their characterization by GC／MS

Objective : Aim To analyze the chemical constituents of essential oil from the fruits of Bupleurum chinense DC. Methods : Essential oil from the fruits of Bupleurum chinense DC. was extracted by using supercritical fluid extraction (SFE), and the chemical constituents to be identified by C-C/MS spectrum. Results:The yield of essential oil from the fruits of Bupleurum chinense DC. by SFE was 6.60% (V/W)and 73 components were identified in this oil. Conclusions : The essential oil from the fruits of Bupleurum chinense DC. was produced for the first time,and its yield was 3 times more than its root, the relative contents of linoleic acid, cetyl acetate, ethyl linoleate, ( - ) - caryophyUene oxide are 34.85 % ,16.63 %, 2.64 %, 1.81% apart in this essential oil. Phytol, cetyl acetate, ethyl linoleate, ( - ) - caryophyUene oxide were confirmed for the first time from the genus of Bupleurum.     

Chemical constituents of essential oil from roots and rhizomes of Valeriana alernifolia Bunge]

OBJECTIVE: To study the chemical constituents of essential oil from the root and rhizome of Valeriana alternifolia. METHOD: The essential oil was extracted by steam distillation. The components were separated and identified by gas chromatography-mass spectrometry and elucidated on the standard mass spectral data and the percentages were determined by gas chromatographic area normalization method. RESULT: Twenty-eight constituents were identified, which make up 64.05% of the oil. CONCLUSION: Bornyl acetate is the main constituent, and other constituents include borneol, terpinyl acetate, alpha-curcumene, camphene, isovaleric acid, trans-beta-farnesene, beta-bisabolene, etc.     

藏药桑当降低高尿酸血症物质基础的初步研究

目的:初步研究桑当降低高尿酸血症模型小鼠血清尿酸水平的物质基础。方法:用系统溶剂法(极性由小到大:石油醚-乙酸乙酯-正丁醇-水)提取桑当,制成浸膏,用0.5%CMC-Na配成混悬液,连续7天对小鼠灌胃,选择尿酸酶抑制剂氧嗪钾盐,对小鼠腹腔注射后造成高尿酸血症模型,采用尿酸酶-过氧化物酶偶联法测定小鼠血清尿酸水平;筛选出的有效部位用大孔吸附树脂分离纯化,用乙醇梯度洗脱,洗脱物按上述方法重复药效学实验。结果:乙酸乙酯萃取部位可明显降低血清尿酸水平;40%乙醇洗脱部位可明显降低血清尿酸水平。结论:藏药桑当降低血清高尿酸血症的大部分有效物质存在于40%乙醇洗脱部位。     

毛大丁草总黄酮含量测定

目的:建立毛大丁草总黄酮的含量测定方法。方法:以芦丁为对照品,用超声辅助提取、紫外-可见分光光度法测定了毛大丁草总黄酮含量。结果:毛大丁草中总黄酮的相对百分含量为4.438%,精密度实验RSD为1.08%;节丁对照品在0.01375～0.2200mg/mL范围有良好的线性关系,回归方程为A=9.9261C+0.013,相关系数R2=0.9997。结论:该方法操作简便,结果可靠,能为毛大丁草药用价值的开发及扩大资源利用提供科学的依据。     

超临界流体萃取柴胡果实精油及其化学成分分析

目的:提取柴胡果实精油并分析其化学组成.方法:采用超临界流体革取技术(Supercritical Fluid Extraction,简称SFE)提取柴胡果实的精油,气相色谱-质谱联用仪(GC-MS)分析和鉴定其化学成分.结果:精油的提取率为6.60%(V/W),确定了73个化合物.结论:首次采用超临界革取法从柴胡果实中提取精油,精油的提取率是柴胡根的3倍多,亚油酸、鲸蜡醇乙酸酯、亚油酸乙酯、(-)石竹烯氧化物的相对含量分别为34.85%、16.63%、2.64%、1.81%,植醇、鲸蜡醇乙酸酯、亚油酸乙酯、(-)-石竹烯氧化物为首次从该属植物中发现.     

二陈汤化痰止咳有效部位的筛选研究

目的:初步筛选二陈汤化痰止咳的有效部位.方法:小鼠随机分为12组:生理盐水组、克立停组(D HS)、二陈汤5个提取部位的高、低剂量组(15,3.75 g·kg-1),各组分别ig给药,连续3d,2次/d,末次给药后1h,采用氨水引咳法观察不同提取部位对小鼠咳嗽次数的影响;小鼠随机分为12组:生理盐水组、沐舒坦组(AHOS)、二陈汤5个提取部位的高、低剂量组(15,3.75 g·kg-1),各组分别ig给药,连续3d,2次／d,末次给药后30 min,采用酚红法观察不同提取部位对小鼠气管酚红分泌量的影响;豚鼠随机分为12组:生理盐水组、氨茶碱组(Ami)、二陈汤5个提取部位的高、低剂量组(8.32,2.08 g·kg-1),各组分别ig给药,连续3d,2次／d,末次给药后1 h,采用组胺诱喘法观察不同提取部位对小鼠翻倒时间的影响.并通过上述方法对5个不同提取部位进行药效学筛选.结果:二陈汤挥发油部位、正丁醇部位和水部位可显著抑制小鼠咳嗽次数、增加小鼠酚红分泌量及量长豚鼠翻倒时间(P ＜0.01,P＜0.05,),而石油醚部位、乙酸乙酯部位对此作用不显著.结论:初步排除石油醚部位、乙酸乙酯部位,并确定二陈汤治疗湿痰证的有效部位为挥发油部位、正丁醇部位和水部位.     

山腊梅叶提取物抗补体及镇咳活性物质基础的初步研究

目的研究山腊梅Chimonanthus nitens叶提取物的抗补体及镇咳活性,并初步分析其活性成分。方法以经典抗补体途径和浓氨致咳模型对不同极性部位的山腊梅叶进行活性比较,确定具有抗补体和镇咳活性的部位;采用高效液相色谱-质谱联用技术对有效活性部位进行化学成分的初步分析。对山腊梅叶中主要的化学成分进行镇咳和抗补体的活性评价。结果山腊梅叶的醋酸乙酯提取物部位同时具有抗补体和镇咳作用,通过质谱分析,初步鉴定了28个化合物。山柰酚-3-O-芸香糖苷和山柰酚同时具有镇咳和抗补体的活性。结论山腊梅叶醋酸乙酯提取物具有良好的抗补体和镇咳活性,其主要活性成分为山柰酚-3-O-芸香糖苷和山柰酚,且两者可作为控制质量的化学标记物。     

龙利叶止咳活性部位筛选及其作用机制研究

目的对龙利叶的止咳作用进行研究,筛选其活性部位,并初步研究其止咳作用机制。方法制备龙利叶75%乙醇、石油醚、醋酸乙酯、正丁醇、95%乙醇部位提取物,采用改良寇氏法研究龙利叶不同提取部位的急性毒性;采用氨水引咳法制备小鼠模型,用序贯法求出引起半数小鼠咳嗽的喷雾时间,进行止咳活性部位的筛选;采用辣椒素引咳实验,通过观察龙利叶各部位提取物对小鼠阿片受体激动作用和对ATP敏感性钾通道(KATP)的作用,探讨其作用机制。结果龙利叶75%乙醇、醋酸乙酯、正丁醇和95%乙醇部位对小鼠的半数致死剂量(LD_(50))分别为浸膏7.30、17.00、69.68、75.88 g/kg;石油醚部位最大耐受量为浸膏117.71 g/kg;75%乙醇部位和醋酸乙酯部位具有止咳作用,其止咳作用与激动中枢系统的阿片受体和KATP通道有关。结论 75%乙醇和醋酸乙酯部位为龙利叶止咳活性部位,其止咳机制与激动中枢系统的阿片受体和KATP通道有关。