新喹诺酮类药物对革兰阳性菌的作用

喹诺酮类药物已迅速发展成为治疗感染性疾病最为有效的药物之一。尽管在20世纪80年代开发的环丙沙星等氟喹诺酮类药物对绝大多数革兰阴性菌具较强的抗菌作用,但对革兰阳性菌的活性仍有限。直至90年代才合成开发了几种对革兰阳性菌具良好抗菌活性的氟喹诺酮类抗菌药如司帕沙星、clinafloxacin(PD127391,CI960和AM-1091)和Bay y3118。本文对喹诺酮类药物抗革兰阳性菌的作用机制和细菌对其耐药机制作一综     

新氟喹诺酮类药物加替沙星(天坤)治疗社区下呼吸道感染的药效学评价

<正> 自喹诺酮类药物应用临床以来,新的喹诺酮类药物不断被开发和应用,特别是在C-6位引进氟的氟喹诺酮类药物诺氟沙星的问世,氟喹诺酮类的抗菌活性和抗菌谱有了很大提高,早期的氟喹诺酮类药物如环丙沙星对革兰阴性菌有强大的抗菌活性,对革兰阳性球菌则作用较差,因此难以作为呼吸道感染的首选药物。近几年来应用于临床的新氟喹诺酮类药物如加替沙星(天坤)大大提高了其对革兰阳性球菌的活性,加上氟喹诺酮类药物本身具有的对     

喹诺酮类药物的一些进展

自1962年第一个喹诺酮类药物萘啶酮酸(nalidixic acid/NegGram)上市以后,对喹诺酮类构效关系的研究推动了新药的开发。到目前为止,喹诺酮类药物已经发展到第四代,并且对某些革兰阳性菌也有抗菌活性。1作用机制喹诺酮类药物能够通过促使由DNA螺旋酶和拓扑异构酶Ⅳ组成的DNA-酶络合物中的细菌DNA裂解而迅速抑制DNA合成,由此导致细菌死亡。一般来讲,喹诺酮类药物的抗革兰阴性细菌活性与其抑制DNA螺旋酶有关,而抗革兰阳性细菌活性则源于其DNA拓扑异构酶Ⅳ的抑制作用。2药动学和氨基糖甙类抗生素一样,喹诺酮类药物也呈现浓度依赖性的杀菌…     

加替沙星与头孢哌酮/舒巴坦治疗成人下呼吸道感染的成本效果分析

加替沙星是第四代喹诺酮类抗菌素。对革兰阳性菌、革兰阴性菌、支原体、衣原体及厌氧菌等都有较好的抗菌活性，尤其是对其他抗菌药耐药的细菌仍有很强的抗菌活性。被称为呼吸道氟喹诺酮类药物。头孢哌酮／舒巴坦是第三代头孢菌素头孢哌酮与β-内酰酶抑制剂舒巴坦组成的复方制剂，具有抗菌谱广，抗菌活性强以及对β-内酰胺酶稳定的特点，     

喹诺酮类药物的合理应用

喹诺酮类药物是近年来发展最快的人工合成抗菌药物,属菌细胞DNA促旋酶抑制剂[1]。主要作用于革兰阴性菌,特别是氟喹诺酮药物,因其口服吸收好,组织浓度高,它们的抗G-菌活性很强或较强,对肺炎链球菌、支原体、衣原体、军团菌都具有较好的抗菌活性。随着1993年以后新氟喹诺酮类药物的出现,有人认为它们将成为临床应用最广的抗菌药物,这是因为新氟喹诺酮类药物还有较强的抗G 菌活性和抗厌氧菌活性作用。但随着此类药物在临床的广泛应用,耐药菌珠的不断出现及严重不良反应的发生,如何合理应用喹诺酮类药物应引起人们的关注。1喹诺酮类药物的不…     

注射用甲磺酸帕珠沙星的药理作用与临床应用

注射用甲磺酸帕珠沙星为日本研究开发的第三代喹诺酮类广谱抗菌药,体内外研究表明甲磺酸帕珠沙星对革兰阴性菌的活性同其他喹诺酮类药物相当,而对革兰阳性菌的活性明显增强,尤其是对厌氧菌有较强的抗菌活性,且抗生素后效应时间长。临床研究表明,本品对许多感染性疾病有效。不良反应及实验室检查异常发生率低．停药后可恢复正常。     

氟喹诺酮类药物制剂研究及临床应用进展

氟喹诺酮类抗菌药物为第3代喹诺酮类药物,对葡萄球菌等革兰阳性菌具有抗菌作用,对部分革兰阴性菌作用进一步加强.     

喹诺酮类药物的不良反应及应注意的问题

喹诺酮类药物主要是抑制细菌DNA回旋酶，干扰DNA的复制与功能，导致细菌死亡，其作用特点是生物利用度高，抗菌活性强，抗菌谱广，耐药性小，与其它类型的抗生素和抗菌药物之间无明显的交叉耐药性等，因而，近年来喹诺酮类药物临床应用广泛，发展也十分迅速，目前临床上使用的第三代含氟喹诺酮类药物主要有氟哌酸（诺氟沙星）、环丙氟吸酸（环丙沙星），氟嗪酸（氧氟沙星）；甲氟哌酸（培氟沙星），氟定酸（依诺沙星），三氟沙星（妥舒沙星），氟罗沙星等，这些药物中除氟吸酸主要用于抗革兰阴性菌外（临床主要治疗胃肠道及泌尿道感染）…     

氟喹诺酮类药物的研究进展

喹诺酮类药物是目前临床应用较广泛的抗生素之一。第四代氟喹诺酮类药物与前三代药物相比在结构上修饰 ,其抗菌活性、抗菌作用、药代动力学性质和血浆半衰期上都有明显改变。现综述如下。1　莫西沙星 (ｍｏｘｉｆｌｏｘａｃｉｎ)其化学结构是母环上 8位改为甲氧性 ,7位有二氮杂环取代的新结构抗菌药。本品由拜耳公司研制 ,抗菌谱广 ,对革兰阴性菌和阳性菌都有效 ,对金黄色葡萄球菌、肠球菌、厌氧菌的活性优于环丙沙星 ,特别是对葡萄球菌及肺炎球菌有很高的抗菌活性。国外临床资料显示 ,肺炎链球菌对本品很敏感 ,是第四代氟喹诺酮类抗菌药物…     

新氟喹诺酮类抗菌药物贝西沙星在眼科的应用

目的:为广大眼科医师合理地使用贝西沙星提供参考。方法:对贝西沙星的药理作用、抗菌活性、眼内通透性、滴眼液的临床疗效以及安全性评价的进展等进行综述。结果与结论:贝西沙星是新一代氟喹诺酮类抗菌药物,与其他氟喹诺酮类抗菌药物相比,明显增强了抗革兰阳性菌、革兰阴性菌的活性,对厌氧菌也有很强的抗菌活性。其眼内通透性良好,为急性细菌性结膜炎以及其他感染性眼病的治疗,提供了更好的治疗药物。     

加替沙星注射液治疗呼吸道感染44例疗效观察

加替沙星为第4代新型广谱氟喹诺酮类抗菌药物,其在保持第3代氟喹诺酮类对革兰阴性菌有高度敏感性的基础上,增强了对革兰阳性球菌,非典型致病原和厌氧菌的抗菌活性,尤其是对其他抗菌药耐药的细菌仍有很强的药理活性。国内外对微生物学研究结果表明:加替沙星对呼吸道感染,包括对社区获得性肺炎和慢性支气管炎急性加重常见的病原菌,如肺炎链球菌、金黄色葡萄球菌、流感嗜血杆菌、肺炎克雷伯菌和卡他拉菌有强大的抑菌作用。本品静脉滴注,代谢稳定,无潜在的光敏毒性。     

复方盐酸莫西沙星滴鼻液的制备及质量控制

莫西沙星（moxifloxacin）是德国拜尔公司开发的一种第四代新型超广谱喹诺酮类抗菌药，它在保持传统喹诺酮类药物良好抗革兰阴性菌活性的基础上抗革兰阳性菌活性得到了增强，革兰阳性菌对本品很少产生耐药性或耐药产生很慢。莫西沙星对链球菌最低抑制浓度（MIC90）是环丙沙星、左氧氟沙星的4—64倍，对喹诺酮类敏感的金黄色葡萄球菌和表皮葡萄球菌MIC如是环丙沙星、左氧氟沙星的4．16倍。     

新喹诺酮类合成抗菌剂Sparfloxacin

Sparfloxacin(SPFX,AT-4140)系日本大日本制药公司综合研究所开发的新喹诺酮类合成抗菌剂。其化学结构上的特点是在羰基喹啉骨架的5位上引入氨基,6,8位上引入氟,7位上引入3,5-二甲基哌嗪。本品抗菌谱广,抗菌活性强,对革兰阳性菌、革兰阴性菌及厌氧菌等均显示出广谱强效的抗菌作用。特别是对现有新喹诺酮类药物抗菌作用弱的肺炎球菌、衣原体、支原体、结核菌及非典型抗酸菌也显示出强大的     

喹诺酮对专性厌氧菌的体内外活性

经过近50年的发展,喹诺酮类药物的抗菌谱已从20世纪60年代初的某些革兰阴性菌（第一个喹诺酮萘啶酸）扩展到目前的革兰阳性菌、革兰阴性菌、非典型致病菌、专性厌氧菌以及分枝杆菌等。根据Naber等的分类法,可将喹诺酮类按抗厌氧菌活性分为4类,其中早期氟喹诺酮类药物（即包括诺氟沙星、环丙沙星和氧氟沙星等在内的第Ⅰ、Ⅱ类）没有或只有微弱的抗专性厌氧菌活性。新喹诺酮类药物（第Ⅳ类）,如西他沙星、克林沙星、曲伐沙星、莫西沙星、加替沙星、佳诺沙星以及正在研发中的其他喹诺酮类（如WCK771和ATB-492等）对专性厌氧菌的活性显著提高,故被认为在对付厌氧菌感染以及需氧菌和厌氧菌混合感染（如呼吸道感染、咬伤感染、皮肤及软组织感染、腹内感染和盆腔感染等）方面大有作为。本文比较系统地综述了喹诺酮类抗菌药对专性厌氧菌的体内外活性,期望能对我国临床医师在治疗这类感染时有所帮助。     

盐酸莫西沙星缓释滴眼液的研制

莫西沙星(moxifloxacin)是一种新型的甲氧喹诺酮,它在保持传统喹诺酮类药物的良好抗革兰阴性菌活性的基础上体外抗革兰阳性菌的活性得到了增强[1],对本品耐药的革兰阳性菌很少或耐药产生很慢[2].对需氧革兰阳性球菌体外抗菌活性比环丙沙星强4～8倍[3].     

甲磺酸帕珠沙星治疗急性盆腔感染的疗效观察

甲磺酸帕珠沙星(Pazufloxacin mesilate)是日本富山化学工业株式会社研究开发的新一代氟喹诺酮类抗菌药,于2002年4月在日本首次上市,该药在化学结构上做了重要的改变,将C10上传统的C-N键改变成C-C键,具有抗菌谱广,抗菌活性高,不仅对肠杆菌属、克雷伯菌、变形杆菌属、嗜血杆菌属、沙门菌属、志贺菌属、不动杆菌属及假单胞菌属等革兰阴性菌具有良好的体外抗菌活性,对葡萄球菌属、溶血性链球菌、肠球菌等革兰阳性菌的抗菌活性较其他喹诺酮类药物明显增强,尤其是对厌氧菌、支原体有较强的抗菌活性[1,2],且抗生素后效应时间长。我们用甲磺酸帕…     

无氟喹诺酮类抗菌药研究进展

目的 综述一类新型母核上无氟喹诺酮类抗菌药的的药效学/药动学及安全性的研究进展.方法 查阅近年来国内外相关文献30篇,对其进行归纳、总结和分析.结果 目前,全球已上市三种无氟喹诺酮类抗菌药,为新型广谱喹诺酮类抗菌药,保持了喹诺酮类抗菌药对革兰阴性菌的抗菌活性,同时对革兰阳性菌的抗菌活性也明显增强,且由于不含氟元素,其安全性更高,更少引起过敏反应和光毒性.结论 喹诺酮类抗菌药是临床上使用的一类十分重要的抗菌药,新型无氟喹诺酮抗菌药在全球面临耐药菌的威胁下值得进一步研究开发.     

喹诺酮类抗菌药物的光敏反应

喹诺酮(quinolone)类是由化学合成的一类新型抗菌药物,由于其对革兰阳性和阴性菌的广泛抗菌活性,及在体内各组织中具有广泛的组织分布性,近年来发展得较快,特别是其第二代氟唑诺酮(fluoquinolone).但随着临床中对喹诺酮类抗菌药的广泛应用.喹诺酮类的不良反应也逐渐被发现.常见的喹诺酮类的不良反应包括中枢神经毒性作用(眩晕、困倦、失眠、头痛和痉挛),胃肠道反应及皮肤光敏反应等,本文综述对喹诺酮类光敏反应的研究情况.     

复方左氧氟沙星阴道栓的制备和临床应用

阴道炎、宫颈炎等是常见的妇科疾病.左氧氟沙星(levofloxacin)为第三代氟喹诺酮类药物,具有很强的抗菌活性,对由绿脓杆菌、革兰阳性菌和革兰阴性菌等引起的妇科感染疗效显著[1].     

第四代氟喹诺酮类药物的研究与应用进展

１９６２年 ,美国Ｓｔｅｒｌｉｎｇ-Ｗｉｎｔｈｒｏｐ研究所发现的第１个含有４ -喹诺酮母核的药物———萘啶酸 ,开辟了抗感染药物作用的新的途径。３０多年来 ,国内、外对喹诺酮类的结构萘啶环不断进行修饰 ,并对其所含氟集团加以变革 ,使其新品种陆续开发上市 ,抗菌谱也在不断地拓宽 ,从单一抗革兰阴性菌的窄谱发展到对抗革兰阴性菌、革兰阳性菌、厌氧菌、分支杆菌、军团菌、支原体和衣原体的超广谱 (见表１、表２) ,确立了它在抗感染药物中的主导地位。表１喹诺酮类药物的研究与上市时间上市与应用时间主要代表药物抗菌谱第一代１９６２…