组胺H_3受体激动剂与拮抗剂

组胺Ｈ_３受体激动剂与拮抗剂罗晓星，谭月华（第四军医大学药理教研室，西安７１００３２）组胺受体药理学研究方面曾经有过两次重大突破：１９３７年Ｂｏｖｅｔ首先发现了经典的＂抗组胺药＂（亦即现在的Ｈ１受体拮抗剂）［１］，１９７２年Ｂｌａｃｋ创制成功Ｈ２受体?..     

组胺受体激动剂和拮抗剂的新进展

组胺受体激动剂和拮抗剂的研究已有半世纪，经历了几度兴衰，近十多年来才取得重大进展。目前已研究Ｈ１，Ｈ２和Ｈ３受体激动剂和拮抗剂。其激动剂在目前虽然没有临床应用，但它促进了拮抗剂的研究进展。３０年代研究的Ｈ１受体拮抗剂用于治疗某些变态反应疾病，为了克服其副作用，从而研究很少有或没有镇静作用的现代Ｈ１受体拮抗剂。Ｈ２受体拮抗剂为治疗胃溃疡提供了新型药物。Ｈ３受体拮抗剂在８０年代初才开始，还在初期发展阶     

灯盏花素治疗脑梗塞180例临床疗效观察

目的：介绍《ＣｌｉｎＰｈａｒｍａｃｏｌＴｈｅｒ》上有关激素治疗中使用Ｈ２受体拮抗剂的问题、处方习惯及所涉及的经济问题的分析。方法：利用Ｍｅｄｌｉｎｅ检索相关文章,并调查分析了临床病历。结果：文献检索显示很少有证据支持激素在药源性溃疡发病机理中的作用,也没有资料支持Ｈ２受体拮抗剂作为预防所起作用。结论：对住院病人使用激素并用Ｈ２受体拮抗剂的预防作用及经济方面的问题需要系统评价,评价Ｈ２受体拮抗剂的适应证可以节约经费。     

奥美拉唑在酸性消化性疾病中的治疗应用与药理学

质子泵抑制剂奥美拉唑上具有剂量依赖性抑制胃酸分泌的作用，抗分泌活性比组胺Ｈ２受体拮抗剂强，对胃，十二指肠溃疡和回流性食管炎的疗效优于组胺Ｈ２受体拮抗剂，短期治疗的疗效与兰索拉唑相似，该药对组胺Ｈ２受体疗效不佳的胃、十二指肠溃疡或回流性食管炎的患者也有效，它还是佐林格－埃利森综合征患者可以选用的药物，奥美拉唑单用可抑制与消化性疾病有关的幽门螺杆菌，但不能将其根除，奥美拉唑与阿莫西林伍用对该菌的根除率     

决策分析法在药物选择中的应用

目的：介绍药物经济学中如何计算成本－效果分析方法。方法：利用《Ａｍ Ｊ Ｈｅａｌｔｈ－ｓｙｓｔ ｐｈａｒｍ》上相关文章，对Ｈ２受体拮抗剂的选择进行了分析。结果：决策分析法显示将Ｈ２受体拮抗剂用于应激性溃疡的预防时，西咪替丁的平均费用低于法莫替丁；多属性效用理论则显示，当费用对决策制定的影响大于６０％、而两药有效率相等时，则西咪替丁优于法莫替丁，如果法莫替丁的价格明显下降时，法莫替丁可能优于西咪替丁     

新一代的质子泵抑制剂──兰索拉唑

兰索拉唑是一种新一代的质子泵抑制剂，对胃酸分泌有显著的抑制作用。口服兰索拉唑３０ｍｇ／ｄ治疗酸相关性消化系疾病，如十二指肠溃疡、胃溃疡和反流性食管炎，４～６ｗｋ溃疡的愈合率达９０％以上，效果优于Ｈ２受体拮抗剂。用较大剂量可治疗对Ｈ２受体拮抗剂无效的顽固性消化性溃疡和胃泌素瘤，也有相当好的疗效。兰索拉唑与１种或２种抗生素联合治疗幽门螺杆菌阳性的溃疡病，根治率为６０％～９０％。本品安全性较高，不良反应发生率约２．５％，严重反应少见。     

H1受体拮抗剂的研究进展

Ｈ１受体拮抗剂是一组具有抗组胺作用的药物，第一代Ｈ１受体拮抗剂如氯苯那敏、苯海拉明易这血脑障，Ｈ１受体选择性差，镇静副反应发生率较高，限制了在临床上进一步使用，目前基本上已被第二代非镇静型Ｈ１受体拮抗剂如氯雷他定、西替利嗪、依巴期和以代，此类药物对季节性鼻炎、常年性鼻炎、慢性荨麻疹及皮肤瘙痒有显著治疗及缓解作用，且心脏毒笥低，目前已成为抗组胺药市场的主流。     

新一代的质子泵抑制剂——兰索拉唑

兰索拉唑是一种新一代的质子泵抑制剂，对胃酸分泌有显著的抑制作用。口服兰索拉唑３０ｍｇ／ｄ治疗酸相关性消化系疾病，如十二指肠溃疡、胃溃疡和反流性食管炎，４￣６ｗｋ溃疡的愈合率达９０％以上，效果优于Ｈ２受体拮抗剂。用较大剂量可治疗对Ｈ２受体拮抗剂无效的顽固性消化性溃疡和胃泌素瘤，也有相当好的疗效。兰索拉唑与１种或２种抗生素联合治疗幽门螺杆菌阳性的溃疡病，根治率为６０％￣９０％。本品安全性较高，不良反应     

流化喷雾制粒法制备法莫替丁片的研究

法莫替丁是第三代Ｈ２受体拮抗剂，本研究采用流化喷雾制粒法制备法莫替丁颗粒，压制成片，通过正交设计得出最佳制备工艺。省却了湿法制粒的繁琐工序提高了产品的质量。     

组胺H＿2受体拮抗剂对变应性鼻炎鼻粘膜超微结构的影响

组胺Ｈ＿２受体拮抗剂对变应性鼻炎鼻粘膜超微结构的影响山西医学院第一附属医院（０３０００１）杨平常，张涛源，范道生，王长生我们既往曾经报道过一组变应性鼻粘膜的超微结构观察结果［１］，发现有较多异常改变。随后，我们对该组患者用组胺拮抗剂进行了治疗，获得比...     

氯沙坦联合美托洛尔治疗充血性心力衰竭的疗效观察

充血性心力衰竭（ＣＨＦ）时交感神经系统活性增加,肾素血管紧张素系统（ＲＡＳ）与心衰的发生发展和转归密切相关。近年的研究证实β受体阻滞剂和血管紧张素Ⅱ（ＡｎｇⅡ）受体拮抗剂分别通过阻断ＲＡＳ不同的环节对ＣＨＦ产生有益的作用［１，２］。氯沙坦（ｌｏｓａｒｔａｎ）是新型的ＡｎｇⅡ受体拮抗剂,对ＣＨＦ的治疗已有报道［３，４］,与选择性β１受体阻滞剂美托洛尔（ｍｅｔｏｐｒｏｌｏｌ）联合应用治疗ＣＨＦ的研究未见报道。我们于１９９８年９月至１９９９年２月应用氯沙坦以及氯沙坦联合美托洛尔治疗ＣＨＦ,现将临床疗效和Ｒ…     

尼扎替丁的合成改进

以会聚合成法制备了Ｈ２受体拮抗剂尼扎替丁。其中噻唑环的合成以二甲胺为原料，收率１３．４％；侧链部分以硝基甲烷为原料，收率３７．６％。两者缩合收率为５２％。     

组胺H_3受体介导抑制豚鼠心交感神经释放去甲肾上腺素的直接依据

组胺Ｈ３受体介导抑制豚鼠心交感神经释放去甲肾上腺素的直接依据罗晓星，文爱东１，郭治安２，谭月华（第四军医大学药理教研室，１西京医院临床药理室；２西北大学化学系，西安７１００３２，中国）关键词心房；电刺激；甲基组胺；组胺拮抗剂；去甲肾上腺素；节后交感神...     

信法丁与雷尼替丁治疗上消化道出血效果比较

信法丁与雷尼替丁治疗上消化道出血效果比较史奎章，胡新建，马连成（河南省信阳卫生学校信阳市４６４０００）信法丁为新一代Ｈ２受体拮抗剂，其作用比雷尼替丁强８倍。１９９３年２月至今，我们对１０３例上消化道出血患者采用信法丁治疗，并观察比较了与４５例用雷尼替...     

大鼠血管中α_1肾上腺素受体的两种亚型

α_1肾上腺素受体(α_1受体)激动引起的大鼠离体血管收缩,在主动脉可为不可逆性α_1受体拮抗剂CEC大部分阻断,而不受钙离子拮抗剂硝苯吡啶的影响;在肾动脉不受CEC阻断,却可为硝苯吡啶大部分阻断;在肠系膜动脉与门静脉则介于两者之间。竞争性α_1受体拮抗剂WB4101的pA_2值,肾动脉>肠系膜动脉>主动脉。根据已知α_1受体两种亚型的药理特征,上述结果提示大鼠血管中的α_1受体存在两种亚型,在主动脉内以α_(1b)亚型为主,在肾动脉内以α_(1a)亚型为主,在肠系膜动脉与门静脉内两种亚型的含量较为均衡。     

灭滴灵、法莫替丁以及两种药物联合治疗十二指肠球部溃疡及其对幽门螺杆菌的影响（附131例分析）

灭滴灵、法莫替丁以及两种药物联合治疗十二指肠球部溃疡及其对幽门螺杆菌的影响（附１３１例分析）莆田市医院陈景海消化性溃疡是常见的消化道疾病，为了探讨抗菌药物和组织胺Ｈ２受体拮抗剂对幽门螺杆苗相关性十二指肠球部溃疡（ＤＮ）的治疗效果，以及对幽门螺杆菌（Ｈ...     

新一代H1受体拮抗剂的不良反应

新一代Ｈ＿１受体拮抗剂的不良反应张天裘（北京市宣武医院１０００５３）新一代Ｈ１受体拮抗剂在治疗剂量下几乎不产生嗜睡和抗胆碱能作用，已被广泛用于治疗变态反应性鼻炎、荨麻疹等疾病，但随之而来的不良反应也越来越明显。目前国内主要应用的药物有阿司咪唑（Ａｓｔ...     

西咪替丁对恶性阻塞性黄疸患者术后细胞免疫的调节作用

西咪替丁对恶性阻塞性黄疸患者术后细胞免疫的调节作用山西医科大学第二医院（０３０００１）任昌安闫慧明长治县第二人民医院宋元根机体发生恶性阻塞性黄疸时，细胞免疫功能低下。研究证实，Ｈ２受体拮抗剂西咪替丁（ｃｉｍｅｔｉｄｉｎｅ）具有改善细胞免疫功能〔１〕。...     

肝硬化门脉高压性胃粘膜病变56例临床分析

为了探讨肝硬门脉高压性胃粘膜病变（ＰＶＨＧＭＬ）的临床意义，我院自１９９５年以来对１５８例肝硬化门脉高压（ＰＶＨ）伴上消化道出血的病人进行急诊胃镜检查。发现５６例为ＰＶＨＧＭＬ（发生率３５．４４％），在治疗上应用Ｈ２受体拮抗剂，质子泵拮抗剂的同时配合善得定，酚妥拉明等治疗。取得较满意的效果。我们认为对ＰＶＨ伴上消化道出血的病人应该进行急诊胃镜检查，以免误诊而延误病情，在治疗中积极改善门脉压力可以增     

法莫替丁致皮肤紫癜1例

法莫替丁致皮肤紫癜１例王超，许方玲（中国人民解放军第１４９医院连云港２２２４０４２）法莫替丁（ｔａｂｅｌｌｅｆａｍｏｔｉｄｉｎｅ）为第三代组胺－Ｈ＿２受体拮抗剂，疗效确实副作用有轻微口干、便秘、腹泻等。但应用该药后致皮肤紫癜，国内文献未见报道，现将近...