苯巴比妥-聚乙烯吡咯烷酮共沉淀物的研究

本实验用聚乙烯吡咯烷酮(PVPk=30)为载体,采用溶剂法将苯巴比妥分别制成3种不同比例的共沉淀物,比较共沉淀物、机械混合物和原药的溶解特性,结果表明,共沉淀物能极显著地提高原药的溶解度和溶出速率.     

吲哚拉新-PVP共沉淀物的研究

本文测定了吲哚拉新－ＰＶＰ共沉淀物在不同ｐＨ磷酸缓冲液中的溶解度和溶出度，比较共沉淀物与吲哚拉新原药以及物理混合物的溶解性差别，实验证明，形成ＰＶＰ含量为６０％的共沉淀物可较大地提高吲哚拉新药物的溶解度和溶出度．     

甲氧苄氨嘧啶—PVP共沉淀物的研究

本工作用差示扫描量热法(DSC)研究甲氧苄氨嘧啶与PVP溶剂法制备的共沉淀物,表明已不存在甲氧苄氨嘧啶晶体。用x射线衍射法研究了1:12共沉淀物,证明无甲氧苄氨嘧啶的晶体衍射峰。经分光光度法测定结果,1:12共沉淀物比原药的溶解度大28.3倍。     

双炔失碳酯—PVP共沉淀物的研究

本文用差示扫描量热法(DSC)筛选确定双炔失碳酯与PVP按1:7～1:9比例以溶剂法制得共沉淀物,其中已不存在双炔失碳酯晶体。用X射线衍射法研究了1:8共沉淀物,证明无双炔失碳酯的晶体衍射峰。经溶出速率测定结果20 min的药物溶出度1:8共沉淀物比原药约大38倍。用导数热重法(DTG)求得1:8共沉淀物与双炔失碳酯的热解动力学参数,其活化能分别为182.8和133.4 kJ/mol,1:8共沉淀物的热解稳定性明显大于原药。小鼠抗着床试验结果表明空白对照组着床数为4.8,53抗孕片(剂量10.6 mg/kg)组为0.9(P<0.05),1:8共沉淀物(剂量5 mg/kg)组为0.2(P<0.01),即1:8共沉淀物抗着床的有效剂量小于53抗孕片的一半。     

双炔失碳酯—PVP共沉淀物的研究

本文用差示扫描量热法(DSC)筛选确定双炔失碳酯与PVP按1:7～1:9比例以溶剂法制得共沉淀物,其中已不存在双炔失碳酯晶体。用X射线衍射法研究了1:8共沉淀物,证明无双炔失碳酯的晶体衍射峰。经溶出速率测定结果20 min的药物溶出度1:8共沉淀物比原药约大38倍。用导数热重法(DTG)求得1:8共沉淀物与双炔失碳酯的热解动力学参数,其活化能分别为182.8和133.4 kJ/mol,1:8共沉淀物的热解稳定性明显大于原药。小鼠抗着床试验结果表明空白对照组着床数为4.8,53抗孕片(剂量10.6 mg/kg)组为0.9(P<0.05),1:8共沉淀物(剂量5 mg/kg)组为0.2(P<0.01),即1:8共沉淀物抗着床的有效剂量小于53抗孕片的一半。     

萘普生与聚维酮共沉淀物溶出速率测定及参数求算

采用溶剂法制备萘普生与聚维酮共沉淀物。测定萘普生 ,聚维酮及共沉淀物的溶解度 ,溶出速率。采用威布尔分布数据处理 ,求算释放参数。结果表明 ,共沉淀物可提高 Nap的溶解度和溶出速率。     

芸香甙-PVP共沉淀物在食用油脂中的抗氧化研究

目的 研究芸香甙-PVP共沉淀物在食用油脂中的抗氧化作用。方法 将芸香甙-PVP共沉淀物与BHA、PG在食用油脂中对比抗氧化作用。结果 芸香甙-PVP共沉淀物在食用油脂中具有抗氧化作用。结论 芸香甙-PVP共沉淀物与BHA、PG浓度相同时,抗氧化作用相似。     

坎地沙坦酯聚乙烯吡咯烷酮K30共沉淀物分散片的制备与质量评价

目的制备坎地沙坦酯聚乙烯吡咯烷酮K30(PVP-K30)共沉淀物,并进一步制备成分散片,提高坎地沙坦酯的溶出度。方法以微粉硅胶作为载体,采用共沉淀技术制备坎地沙坦酯PVP-K30共沉淀物,利用差示热分析(DTA)、X射线粉末衍射分析(XRD)以及傅里叶红外光谱分析(FTIR)对坎地沙坦酯PVP-K30共沉淀物进行表征;经单因素实验筛选得到坎地沙坦酯PVP-K30共沉淀物分散片的最优处方;比较了坎地沙坦酯PVP-K30共沉淀物分散片与市售坎地沙坦酯分散片的体外溶出速率;并通过初步稳定性实验考察了坎地沙坦酯PVP-K30共沉淀物分散片的稳定性。结果 XRD显示,坎地沙坦酯PVP-K30共沉淀物中药物以无定形存在;经优化得到坎地沙坦酯PVP-K30共沉淀物分散片的最佳处方用量为:微晶纤维素175 mg,乳糖175 mg,交联聚维酮26 mg,硬脂酸镁4 mg,与市售坎地沙坦酯分散片相比,坎地沙坦酯PVP-K30共沉淀物分散片可显著提高药物溶出速率;稳定性实验结果显示,坎地沙坦酯PVP-K30共沉淀物分散片加速6个月内稳定性良好。结论制备的坎地沙坦酯PVP-K30共沉淀物分散片可显著提高坎地沙坦酯的溶出速率,有望显著提高药物的生物利用度。     

芦丁共沉淀物的研究

将骓溶性药物芦丁与亲水性载体ＰＶＰ制备成共沉淀物，实验研究表明，ＰＶＰ共沉淀物能显著增加芦丁的溶解度和溶出速率（Ｐ〈０．０１），而芦丁与ＰＶＰ的机械混合物与纯药的溶出速率无显著性差异（Ｐ〉０．０５）。     

安定共沉淀物栓剂改善直肠吸收速度

为了提高安定的溶出速度,制备含安定-羟丙基甲基纤维素(HPMC)共沉淀物的栓剂,与安定栓剂对照研究其释药速度。共沉淀物中安定的溶出:安定原粉1小时溶出50%,安定-HPMC(1∶3)共沉淀物7分钟溶出50%,1小时溶出约100%,安定-HPMC(1∶9)共沉淀物2分钟溶出50%,10分钟溶出约100%。由于此共沉淀物呈薄片状,难于粉碎,为了使粒度均匀,增加药物与溶出介质的接触面积以增加溶出速度,将安定-HPMC共沉淀物分散于乳糖表面。安定-HPMC-乳糖(1∶3∶9)共沉淀物:3分钟溶出50%,30分钟溶出约100%,而比率为1∶9∶15及2∶28∶45的共沉淀物:1分钟溶出50%,     

盐酸氨溴索联合黄芪注射液治疗慢阻肺疗效观察

目的:评价盐酸氨溴索(商品名沐舒坦)联合黄芪注射液对慢性阻塞性肺疾病(COPD)急性发作的疗效。方法:将74例患者随机分为两组,测定基础肺功能。对照组36例给予常规治疗,治疗组38例加用盐酸氨溴索注射液和黄芪注射液。结果:治疗后两组患者的咳嗽、咳痰及喘息症状明显好转,两组间治疗有效率比较有显著性差异(P<0.05);治疗后两组肺功能及血气分析都有不同程度改善,治疗组与治疗前相比有非常显著性差异(P<0.01),两组治疗后相比有非常显著性差异(P<0.01)。结论:盐酸氨溴索联合黄芪注射液有利于慢性阻塞性肺疾病急性发作患者临床症状的控制及肺功能的改善。     

血浆sTM和sICAM-1在急性冠脉综合征患者中的表达

目的：探讨血浆可溶性血栓调节蛋白（sTM）和可溶性细胞问黏附因子-1（sICAM-1）的水平在急性冠脉综合征患者（ACS组）发病中的作用。方法：用酶联免疫吸附法测定ACS组及对照组血浆sTM及sICAM-1的水平。结果：ACS组sTM水平低于对照组（P〈0．01），其中AMI组sTM水平高于UAP组，但差异无统计学意义（P〉0．05）；sICAM-1水平AMI组高于对照组和UAP组（均P〈0．01）。AMI组sTM与sICAM-1呈正相关（r=0．656，P〈0．01）。sTM及sICAM-1与肌钙蛋白Ⅰ（TnI）呈正相关（r分别为0．453和0．34，均P〈0．01）。结论：sTM、sICAM-1水平是反映ACS患者内皮细胞损伤程度和范围的良好标志。炎症反应、内皮损伤在ACS发生过程中起协同作用，炎症反应促进了急性血栓形成。     

琥珀酸钠甲泼尼龙联合纤维支气管镜术治疗难治性肺炎支原体肺炎的疗效观察

目的：比较观察琥珀酸钠甲泼尼龙联合纤维支气管镜术治疗难治性肺炎支原体肺炎（ RMPP）的临床疗效。方法选择120例RMPP患儿作为研究对象,随机分为激素组、支气管镜组和联合治疗组。常规治疗的基础上,激素组仅给予静脉注射琥珀酸钠甲泼尼龙进行治疗;支气管镜组仅给予纤维支气管镜术进行治疗;联合治疗组给予琥珀酸钠甲泼尼龙静脉注射联合使用纤维支气管镜术治疗。评价3组胸片恢复正常时间、咳嗽缓解时间、体温恢复时间、治疗前后超敏C-反应蛋白（ CRP）恢复时间及不良反应。结果3组患者各体温分布人数比较（ F ＝9?．929, P ＝0．042）,组1和组3（χ2＝9．043, P ＝0．011）,组2和组3（χ2＝8．402, P ＝0．015）差异有统计学意义;患儿在治疗2周后,体温恢复时间比较（F＝7．024, P ＝0．013）,组1与组3（ t ＝7．505, P ＝0．010）、组2与组3（ t ＝5．005, P ＝0．043）差异有统计学意义;患儿胸片恢复时间比较（ F ＝6．559, P ＝0．028）,组1与组3（ t ＝6．384, P ＝0．022）、组2与组3（ t ＝6．102, P ＝0．0．028）,差异有统计学意义;患儿CRP恢复时间比较（ F ＝8．066, P ＝0．007）,组2与组3（t＝6．432, P ＝0．030）,差异有统计学意义;3组患儿治疗效果比较（ F ＝20．557, P ＝0．000）,组1和组3（χ2＝14．607, P ＝0．001）、组2和组3（χ2＝8．098, P ＝0．017）、组1和组2（χ2＝6．857, P ＝0．032）,差异统计学意义;患儿在血清铁蛋白比较（ F ＝6．605, P ＝0．024）,组1和组3比较（ t ＝－5．509, P ＝0．040）、组2和组3比较（ t ＝－7．159, P ＝0．015）,差异均有统计学意义;在CRP的恢复程度差异有统计学意义（ F ＝6．605, P ＝0．024）,组1和组3比较（ t ＝8．082, P ＝0．006）、组2和组3比较差异有统计学意义（ t ＝8．892, P ＝0．004）。结论琥珀酸钠甲泼尼龙联合纤维支气管镜术治疗难治性肺炎支原体肺炎能更快地缓解临床症状,具有一定的临床疗效。     

早期应用高频振荡通气治疗新生儿呼吸窘迫综合征临床分析

目的探讨早期高频振荡通气（HFOV）在新生儿呼吸窘迫综合征治疗中的应用价值及安全性。方法采用完全随机设计方法,将50例呼吸窘迫综合征早产儿分为观察组与对照组。观察组27例采用HFOV治疗,对照组23例采用常频机械通气并经气管导管单体位（仰卧位）一次性快速滴注猪肺磷脂注射液200mg／kg。观察2组治疗前后动脉血氧分压、二氧化碳分压、肺泡-动脉氧分压差（A-aDO2）、氧合指数的改变并比较2组间的差异。结果观察组患儿经HFOV治疗1h后氧分压明显上升为（71．2±13．6）minHg（P〈0．05）,二氧化碳分压显著下降为（50．9±8．9）mmHg（P〈0．01）,氧合指数迅速下降为5．9±2．6（P〈0．05）,A—aDO2上升为（0．44±0．12）mmHg（P〈0．05）。治疗3、6、12、24h的氧分压、二氧化碳分压、氧合指数、A-aDO2与对照组比较差异无统计学意义。结论HFOV早期用于治疗新生儿呼吸窘迫综合征,是一种安全性好、疗效肯定的机械通气方法。     

黄芪对IEC-6肠上皮细胞缺氧复氧损伤保护效应的血清药理学研究

目的:探讨黄芪对IEC-6肠上皮细胞缺氧复氧损伤的保护效应.方法:建立IEC-6细胞缺氧复氧损伤模型;采用血清药理学方法,在细胞培养液中加入不同给药剂量制备的黄芪药物血清[一次和间隔1 h两次给药10 g/kg(DJ-1及SJ-1组),一次和间隔1 h两次给药20 g/kg(DJ-2及SJ-2组)]、参附药物血清(间隔1 h两次给药20 g/kg,SF组)及对照血清.应用噻唑蓝(MTT)法测定LDH漏出量和其细胞生长曲线.结果:与对照组比较,间隔1 h两次给药(10 g/kg,20 g/kg)1 h后制备的药物血清能明显减少IEC-6细胞LDH的漏出量,其中SJ-1组的P＜0.05,SJ-2组的P＜0.01;SJ-2组24 h细胞活力明显高于缺氧复氧细胞损伤组及参附血清组(P＜0.05),并随时间增加而逐渐增强.结论:黄芪对IEC-6肠上皮细胞缺氧复氧损伤具有显著保护效应.     

机械通气慢性阻塞性肺疾病患者皮质-膈肌通路的电生理评价

目的:探讨机械通气慢性阻塞性肺疾病(COPD)患者膈神经运动传导(PNC)及磁刺激膈肌运动诱发电位(dMEP)的特点.方法:选取10例常规机械通气COPD患者(上机时间≤7 d)和10例长期机械通气COPD患者(上机时间＞7 d),健康体检者10例为对照组,分别行PNC和dMEP检测.结果:3组间脱机前后PNC、经C7棘突dMEP、经皮质dMEP潜伏期及波幅对数值差异均有统计学意义(P＜0.01或P＜0.05);3组间脱机前后中枢运动传导时间(CMCT)差异有统计学意义(P＜0.01),其中脱机前2组COPD患者与对照组相比CMCT延长(P＜0.01),2组COPD患者间CMCT差异无统计学意义(P＞0.05);脱机后长期机械通气组与常规机械通气组相比CMCT延长(P＜0.01),而脱机后常规机械通气组与对照组相比CMCT差异无统计学意义(P＞0.05).结论:机械通气COPD患者存在不同程度的皮质-膈肌通路功能障碍,长期机械通气可加重其功能障碍,PNC和dMEP检测有助于明确机械通气COPD患者呼吸功能障碍的原因.     

文拉法辛与舒必利辅助治疗精神分裂症阴性症状的比较

目的 :比较文拉法辛、舒必利辅助治疗精神分裂症阴性症状的疗效。方法 :随机设文拉法辛、舒必利治疗组各 30例。 2组原神经阻滞剂治疗方案不变。文拉法辛组给文拉法辛 2 5～ 50mg ,po ,tid ;舒必利组给舒必利 0 .1g ,po ,bid。均治疗 8wk。用SANS ,BPRS ,TESS评分观察。结果 :2组有效率分别为 80 % ,73% ,差别无显著意义 (P >0 .0 5)。 2组治疗后SANS及BPRS总分差值显示差别有非常显著意义 (P <0 .0 1)。组间比较SANS示wk 1,2 ,4差别有非常显著意义 (P <0 .0 1) ,wk 8差别无显著意义 (P >0 .0 5) ;BPRS示仅wk 1差别有非常显著意义 (P <0 .0 1)。TESS示 2组随着疗程延长 ,不良反应均示有减轻 ,但 2组间差别无显著意义 (P >0 .0 5)。结论 :文拉法辛辅助治疗精神分裂症阴性症状较舒必利起效早、疗效好、且安全。     

丽珠肠乐治疗慢性肝炎和肝硬化的临床疗效观察

应用常规保肝治疗和加用丽珠肠乐两组(对照组和治疗组)共治疗120例。治疗组和对照组比较,结果如下:临床症状总有效率在慢迁肝、慢活肝及肝硬化中P值均<0.01。慢迁肝中ALT复常中P<0.05,肝硬化中ALT下降、SB下降、白蛋白上升及鲎血试验中转阴P值分别为<0.01、<0.01、<0.05和<0.01。本文提示在慢性肝炎、肝硬化常规保肝治疗基础上再加用丽珠肠乐能取得较好疗效,值得推广应用。     

抑郁症患者CYP2D6基因多态性与文拉法辛代谢的相关性研究

目的：探讨汉族抑郁症患者CYP2D6基因多态性对文拉法辛体内代谢的影响。方法：以79名抑郁症住院患者为研究对象,采用液相色谱-质谱/质谱联用技术测定患者体内文拉法辛及去甲文拉法辛血药浓度,采用sanger测序对患者CYP2D6*4基因（rs3892097）、CYP2D6*5基因（基因缺失）、CYP2D6*10基因（rs1065852）和CYP2D6*14基因（rs5030865）进行SNPs分型。结果：（1）CYP2D6*4、CYP2D6*5、CYP2D6*14 3个基因的突变检出率为0%。根据CYP2D6*10（rs1065852）基因分型结果将患者分为3组：CC组（15例,19.0%）、CT组（25例,31.6%）和TT组（39例,49.4%）,其中T等位基因突变频率为65.2%;（2）3组间C_VEN、C_ODV、剂量校正前后C_VEN+C_ODV浓度差异无统计学意义;CC、CT和TT组C_ODV/C_VEN分别为6.0、4.0和3.0,其中CC与TT组间差异有高度统计意义（P<0.01）,CC与CT组间差异有统计意义（P<0.05）。（3）不同性别组间C_ODV和剂量校正前后的C_VEN+C_ODV差异有统计意义：女性组C_ODV（368.6 ng·mL^-1）高出男性组（267.0 ng·mL^-1）38.1%;女性组C_VEN+C_ODV（499.3 ng·mL^-1）高出男性组（406.7 ng·mL^-1）22.8%;女性组剂量校正后C_VEN+C_ODV（2.5 ng·mL^-1·mg^-1）高出男性组（2.1 ng·mL^-1·mg^-1）19.0%。结论：研究未发现不同CYP2D6基因型组间药物浓度差异有统计意义,但不同基因型组间文拉法辛代谢率（C_ODV/C_VEN）差异有显著性。文拉法辛体内代谢存在性别差异,但临床疗效是否有差异有待进一步研究;相对于男性患者,女性患者暴露于更高的药物浓度之下,发生药物不良反应的风险更高,因此临床治疗女性患者时剂量调整需更加缓慢和谨慎。