促进药物透皮吸收方法的研究进展

从药剂学方法、物理方法和化学方法对促进药物透皮吸收研究方法加以综述。     

药物透皮吸收的研究现状

透皮吸收是通过皮肤给药以达到局部或全身治疗作用的一种给药途径。它不但可避免肝脏的首过效应 ,而且可降低患者个体间及个体内差异 ,维持稳定血药浓度。经皮给药可提供一种长期给药方法 ,也可随时停止给药 ,是一种非常方便的给药方式。药物透皮吸收率低是这种给药方法的主要缺点 ,从而限制了其广泛应用。近年来 ,对透皮给药进行了不断研究及改进 ,完善了很多有效地促进药物透皮吸收的方法 ,现概述如下。1　物理方法1.1　离子电渗 (ｉｏｎｔｏｐｈｅｒｅｓｉｓ)　离子电渗法是促进透皮给药最常用的物理方法 ,是使用生理学上可接受的电流驱…     

促进药物透皮吸收的方法

目的：研究促进药物透皮吸收的方法,是为了提高药物的全身和局部作用,减少不良反应,以达到最佳治疗效果。方法：综述透皮给药系统研究新进展,介绍促进药物透皮吸收的药剂学方法、化学方法和物理方法。结果：促进药物透皮吸收的方法很多,发展也快。结论：并用两种或两种以上的方法,可能取得更好的治疗效果。     

透皮吸收促透方法的研究进展

目的：综述了促进药物透皮吸收的不同种透皮吸收方法。方法：根据对有关资料的分析、归纳、总结列举各种促透方法对何种药物有促透作用。结果：不同促透方法其作用特点、作用机制各不相同，在具体使用时可根据药物的特性加以选择。结论：选择不同的促透方法达到促进对药物透皮吸收的目的。     

促进药物透皮吸收方法的研究进展

从物理方法和药剂学改进两方面对促进药物透皮吸收的研究方法加以讨论.     

药剂学促进透皮吸收技术的机制

目的：了解药剂学促进透皮吸收技术的机制。方法：选取国内外有代表性学术期刊中的有关报告进行综述。结果：促进经物经皮吸收的药剂学技术主要包括两大类：（１）可逆性改变皮肤结构为主的促透技术;使用秀皮吸收促进剂,其促透机理主要有改变皮肤角质层细胞排列,影响皮肤角质层水合作用;对皮脂腺管内皮脂溶解作用;扩大汗腺和毛囊的开口以及使药物在皮肤局部的浓度增加等。（２）改变药物的物理特性如脂质体、传递体和β－环糊精等包封技术,其促透机理主要有水合作用,融合作用,穿透作用,变形作用,渗透压驱动作用及改变药物分配系数等。结论：药剂学促透的机理主要是影响皮肤角质层,作用于皮肤附属器以及改变药物的外在特性使之易透过皮肤,从而提高药物透皮吸收的速率和总量。     

促进药物透皮吸收剂型研究进展

目的 了解目前药物透皮吸收剂型的研究进展.方法 通过查阅国内外相关文献,对药物透皮吸收剂型目前发展情况进行总结.结果 总结了目前常用的6种促进药物透皮吸收剂型.结论 随着科学技术的不断发展,药物透皮吸收制剂在我国将有不可估量的发展前景.     

促进药物透皮吸收的方法

经皮给药系统(transdermal drug delivery system，TDDS)或经皮治疗系统(transdermal therapeutic system，TTS)是药物经皮肤吸收到达体内起局部或全身治疗作用的一种制剂。它具有以下特点：可以避免影响药物胃肠吸收的各种因素，如pH值、酶、药物和食物的结合；避免首过效应；具有缓释作用；保持血药水平稳定在治疗有效浓度范围内；可以采用治疗指数较低的药物；提高病人的依从性；随时终止给药。     

透皮给药研究中促进药物吸收的方法

药物 透皮给药治疗局部及系统疾病是目前制剂学所关注的问题之一。对促进透皮给药的一些方法如透皮促进剂法,超声波渗透法,离子电渗法及电致孔法的研究和发展现状作了介绍和展望。     

用人工膜预测药物经皮吸收的初步研究

目的用BPJ-10高分子材料制备的人工膜评价并预测药物透过皮肤的可行性.方法选取6种模型药物测定药物在BPJ-10高分子材料制备的人工膜上的透过量,并与不同药物在人皮肤上的扩散理论透过曲线进行比较.结果药物在BPJ-10高分子人工膜上的透过速度与人的皮肤上的扩散理论的透过速度相一致.结论本研究中的高分子材料制备的人工膜在一定范围内可替代人皮的药物经皮吸收实验.     

氯霉素透皮吸收作用研究

本文对氯霉素的透皮吸收作用作了进一步观察,用95%乙醇配制的含月桂氮酮溶液与不含月桂氮酮的溶液对氯霉素的透皮吸收作用没有显著性影响,24h 前者透过量虽较高,但经统计学检验没有显著性意义,而用50%乙醇配制的溶液在24h 则有显著的促进氯霉素透皮吸收作用(P<0.01),提示单用该浓度的乙醇有显著促进氯霉素的透皮吸收。     

A diffusion-diffusion model for percutaneous drug absorption

Several theories describing percutaneous drug absorption have been proposed, incorporating the mathematical solutions of differential equations describing percutaneous drug absorption processes where the vehicle and skin are regarded as simple diffusion membranes. By a solution derived from Laplace transforms, the mean residence time MRTand the variance of the residence time VRTin the vehicle are expressed as simple elementary functions of the following five pharmacokinetic parameters characterizing the percutaneous drug absorption: (1) k _d, which is defined as the normalized diffusion coefficient of the skin, (2) k_c, which is defined as the normalized skin-capillary boundary clearance, (3) the apparent length of diffusion of the skin l_d, (4) the effective length of the vehicle l_v, and (5) the diffusion coefficient of the vehicle D_v. All five parameters can be obtained by the methods proposed here. Results of numerical computation indicate that: (1) concentrationdistance curves in the vehicle and skin approximate two curves which are simply expressed using trigonometric functions when sufficient time elapses after an ointment application; (2) the most suitable condition for the assumption that the concentration of a drug in the uppermost epidermis can be considered unchanged is the case where the partition coefficient between vehicle and skin is small, and the constancy of drug concentration is even more valid when the effective length of the vehicle is large; and (3) the amount of a drug in the vehicle or skin and the flow rate of the drug from vehicle into skin or from skin into blood becomes linear on a semilogarithmic scale, and the slopes of those lines are small when D_v is small, when the partition coefficient between vehicle and skin is small, when l_v is large, or when k_c is small. A simple simulation method is also proposed using a biexponential for the concentration-time curve for the skin near the skin-capillary boundary, that is, the flow rate-time curve for drug passing from skin into blood.     

用于药物经皮吸收测定的在体动物耳静脉灌注模型的研究

目的以蛇床子素为模型药物,应用在体动物耳静脉灌注模型研究药物的经皮吸收.方法采用在体猪和家兔耳静脉为灌注模型,通过测定组织对葡萄糖消耗和灌注液中乳酸脱氢酶活性评价灌注模型生物活性,研究抗银屑病蛇床子素贴剂经皮吸收情况.结果 在体猪和兔耳静脉灌注模型在实验8 h内灌注部位组织有较高生物活性,蛇床子素经在体兔耳皮肤吸收速率较在体猪耳大.结论 在体动物耳静脉灌注模型的成功建立,为药物在体经皮吸收及在皮肤中药物代谢提供了新的方法和思路.     

吡罗昔康凝胶的兔透皮吸收及药物动力学

作者采用高效液相色谱法研究了吡罗昔康（Ｐｉｒ）凝胶剂２０、３０ｍｇ／ｋｇ在１０只家兔的透皮吸收过程及药物动力学。药－时曲线符合一房室模型特征，两组的吸收和消除参数无明显差异（Ｐ＞０．０５），平均值（ｎ＝１０）Ｋａ为０．４３５ｈ￣（－１），Ｋｅ为０．１０９ｈ￣（－１），Ｔ＿（１／２）Ｋａ为２．０５ｈ，Ｔ＿（１／２）Ｋｅ为６．７４ｈ，Ｔ＿（ｍａｘ）为５．５７ｈ。Ｃ＿（ｍａｘ）和ＡＵＣ随给药剂量增加呈比例增高。两组的Ｃ＿（ｍａｘ）分别为５．４２和８．９５μｇ／ｍｌ，ＡＵＣ为８３．７５和１３４．４０（μｇ·ｈ）／ｍｌ，表明该Ｈｒ凝胶剂透皮性能较好。     

A theoretical consideration of percutaneous drug absorption

The percutaneous drug absorption process and its clinical significance are not fully known. In this article we propose a theoretical method to obtain two parameters (k _d and k_c) of percutaneous drug absorption from in vivodata. These parameters are related to diffusion of a drug through the skin and removal process at the skin-capillary boundary, respectively, characterizing several pharmacokinetic aspects of the drug applied to the skin. Moreover, by employing these two kinetic constants, a simulation of percutaneous drug absorption can be theoretically generated. On the basis of our theoretical considerations on the percutaneous drug absorption process described herein, we conclude that the percutaneous drug absorption process is better understood by employing two kinetic constants in a mathematical model and that its clinical application would be highly possible.     

药物肠吸收的研究方法进展

药物在肠内的吸收过程,是决定口服药物生物利用度的重要因素。科学的肠吸收研究方法可以让我们了解肠上皮细胞和肠内酶对药物吸收的影响,并获得药物在肠道的吸收动力学参数、有效吸收部位、吸收机制、影响吸收的因素等信息。本文对外翻肠囊法、Caco-2细胞模型法、MDCK细胞模型法、平行人造膜通透性测定法、肠灌流法、血管插管法等几种方法,就模型自身及应用作一综述。     

氮酮对喃氟啶透皮吸收的影响

本文研究了喃氟啶软膏剂对小白鼠和裸鼠离体皮肤的透皮吸收。比较了小白鼠和裸鼠皮肤渗透性、药物浓度和透皮吸收促进剂对喃氟啶透皮吸收的影响。实验结果表明，小白鼠皮肤对喃氟啶渗透性大于裸鼠皮肤，采用透皮吸收促进剂和提高药物浓度可大大提高药物的透皮吸收速率。本研究为临床用药和配制喃氟啶软膏剂选择适宜药物浓度和促进剂浓度提供了依据。     

pH对萘普生透皮速率的影响

目的：通过对萘普生在不同ｐＨ条件下透皮速率的研究，考察介质ｐＨ对药物透皮吸收的影响。方法：测定萘普生不同ｐＨ介质中的溶解度，使用Ｖａｌｉａ－Ｃｈｉｅｎ扩散池测定萘普生通过大鼠皮肤的体外透皮速率。结果：萘普生的稳态透皮速率随ｐＨ升高而增大，而表观渗透系数则ｐＨ升高而减少。根据分子型药物与离子型药物通过皮肤的途径不同，用平行扩散模型建立了稳态透皮速率和表观渗透系数与氢离子浓度的关系式。结论：当药物在介     

薄荷脑和冰片对长春西汀的促渗作用

目的：采用大鼠腹部皮肤研究薄荷脑及冰片在不同溶剂中对长春西汀体外经皮渗透的影响。方法：采用Valia-Chien水平扩散池，研究长春西汀经大鼠腹部皮肤的渗透性。半池有效扩散面积为1.91cm^2，按规定时间取样，采用高效液相色谱法进行测定，进样量为20μL，计算药物经皮渗透动力学参数。结果：薄荷脑与冰片均能促进长春西汀经皮渗透，在不同的溶剂中，其发挥的促渗作用也不同。丙二醇为溶煤时，它们的促渗作用不佳，而以乙醇为溶媒时，3％薄荷脑－40％乙醇－水与5％薄荷脑－40％乙醇－水复合系统均能显著地促进长春西汀经皮渗透，增渗比分别为7．05与7．18。结论：在不同溶媒系统中冰片与薄荷脑对长春西汀具有促渗作用。