海洋硫酸多糖911抗AIDs作用机制的初步探讨

研究了抗ＡＩＤｓ药物海洋硫酸多糖“９１１”对病毒逆转汞酶及ＨＩＶ－１与细胞吸附的影响,结果表明“９１１”可明显掏病毒逆转录酶活性,对ＨＩＶ－１无明显直接灭活作用,但可明显干扰ＨＩＶ－１与细胞的吸附,半数有效浓度（ＩＣ５０）为３６．５１ｍｇ．Ｌ＾－１。提示９１１的抗ＡＩＤｓ作用与抑制逆转录酶活性和干扰病毒与细胞的吸附有关。     

海洋硫酸多糖911体外对HIV-1作用的研究

采用体外细胞培养技术,研究了海洋硫酸多糖９１１以体外对ＨＩＶ－１感染ＭＴ４、Ｈ９细胞的影响及其细胞毒性作用,结果表明：９１１可明显抑制ＨＩＶ－１对ＭＴ４细胞的急性感染和Ｈ９细胞的慢性感染,地数有效浓度分别为４．４４μｇ．ｍＬ＾－１和０．３２μｇ．ｍＬ＾－１;     

HIV-1蛋白酶抑制剂ritonavi

抑制艾滋病毒逆转录酶的药物已产生耐药性，其研制停滞不前，抗ＨＩＶ蛋白酶成为治疗艾滋病药物的新的靶点。Ａｂｂｏｔｔ公司于１９９４年报道了以噻唑环取代Ａ－８０９８７吡啶环的新一代药物ｒｉｔｏｎａｖｉｒ（ＡＢＴ－５３８），它具有口服生物利用度高、体外氧化代谢缓慢、抗病毒活性强等特点。ｒｉｔｏｎａｖｉｒ抗ＨＩＶ蛋白酶作用比其母体化合物Ａ－８０９８７强１０倍，抗纯化的重组ＨＩＶ蛋白酶的Ｋｉ值为１５ｐｍｏｌ·Ｌ－１。在ＭＴ４细胞上，它抑制ＨＩＶ的ＥＣ５０为０．０３μｍｏｌ·Ｌ－１，而其产生细胞毒作用浓度高于…     

双苯氟嗪对血小板聚集和血栓形成的影响

在体内外实验中观察我国首创合成的新钙拮抗剂双苯氟嗪对血小板聚集和实验性血栓形成的作用。Ｄｉｐ ｉｖ１－２ｍｇ．ｋｇ＾－１和１－１００μｍｏｌ．Ｌ＾－１体外温育可剂量或浓度依赖性地抑制ＡＤＰ和ＡＡ诱发的家兔血小板聚集。Ｄｉｐ ｉｖ ２．５－１０ｍｇ．ｋｍ＾－１和ｉｐ ５０－１００ｍｇ．ｋｇ＾－１可抑制大鼠体内血栓形成；Ｄｉｐ ｉｖ１０ｍｇ．ｋｇ＾－１，２００μｍｏｌ．Ｌ＾－１体外给药可抑制体外血栓形     

白芍总甙对佐剂性关节炎大鼠滑膜细胞功能和脾细胞灾…

本文研究了白芍总甙对大鼠佐剂性关节炎滑膜细胞功能以及脾淋巴细胞增殖反应的影响及其作用机理。结果表明，ＴＧＰ５０ｍｇ．ｋｇ＾－１．ｄ＾－１×１０ｄｉｇ可使ＡＡ大鼠滑膜细胞过度分泌白介素１，肿瘤坏死因子和前列腺素Ｅ２的增殖；吲哚美辛２ｍｇ．ｋｇ＾－１．ｄ＾－１×１０ｄｉｇ抑制ＰＧＥ２，从而促进滑膜成纤维细胞的增殖，ＴＧＰ５０ｍｇ．ｋｇ＾－１．ｄ＾－１×１０ｄｉｇ恢复ＡＡ大鼠脾细胞过低的伴刀豆球蛋白Ａ增     

海洋硫酸多糖911抗艾滋病毒作用及其机理研究--体内对猴免疫缺陷病毒(SIV)增殖的影响

采用体外细胞培养技术和病毒体内感染模型 ,通过 Elisa、定量 PCR、流式细胞术等方法 ,研究了海洋硫酸多糖 911体外对 HIV- 1复制及体内对 SIV增殖的影响 ,并初步探讨其作用机制。结果发现 911可明显抑制HIV- 1对 MT4 细胞的急性感染和 H9细胞的慢性感染 ,其半数有效浓度 ( EC50 )分别为 4 .4 4 mg· L-1和 0 .32mg· L-1;并可明显降低猴血浆中病毒滴度及 RNA拷贝数 ,对血液中 CD4 细胞具有一定的保护作用 ,同时可升高血液中病毒抗体的含量 ;并可明显抑制病毒逆转录酶活性 ,对 HIV- 1无明显直接灭活作用 ,但可明显干扰 HIV- 1与细胞的吸附 ,半数有效浓度 ( IC50 )为 36.51μg· L-1。提示 911体内外均可抑制艾滋病毒的增殖 ,为高效的艾滋病毒增殖抑制剂 ,其作用机制与干扰病毒与细胞吸附、抑制病毒逆转录酶活性有关。     

鹿茸多肽促进软骨和成骨样细胞增殖及骨折愈合

目的 研究鹿茸总多肽（ＶＡＴＰ）和鹿茸多肽ＶＡＰ－Ａ,ＶＡＰ－Ｂ和ＶＡＰ－Ｃ对细胞增殖的影响。方法 分离家兔和人胚软骨细胞及鸡胚头盖骨细胞,体外加入ＶＡＴＰ,ＶＡＰ－Ａ,ＶＡＰ－Ｂ和ＶＡＰ－Ｃ,观察其对（＾３Ｈ）ＴｄＲ参入细胞ＤＮＡ合成的影响,整体观察了ＶＡＴＰ促进实验性大鼠桡骨骨折愈合作用,结果：ＶＡＴＰ５０－２００ｍｇ．Ｌ＾－１和ＶＡＰ－Ｂ１２．５－５０ｍｇ．Ｌ＾－１促进软骨及成骨样细胞有丝分     

抗孕唑对离体黄体细胞黄体酮生物合成和生存能力的影响

目的；研究抗孕唑（ＤＬ１１１－ＩＴ）对离体大鼠黄体细胞孕酮合成的存活率的影响。方法：体外培养大鼠黄体细胞，用细胞计数和放射免疫法，结果：ＤＬ１１１－ＩＴ使黄体细胞黄体酮分泌下降，ＥＤ５０为７．７（７．１－８．５）ｍｇ．Ｌ＾－１，ＤＬ１１１－ＩＴ３ｍｇ．Ｌ＾－１使黄体细胞基础黄体酮分泌下降２５％，并可显著抑制弗司扣林（ｃＡＭＰ激动剂），１０μｍｏｌ．Ｌ＾－１和孕烯醇酮（可被３β－ＨＳＤ催化成黄体酮）     

芒果甙对Ⅱ型单纯疱疹病毒体外复制的抑制作用

采用空斑减数试验与产量减数试验对芒果甙体外抗ＨＳＶ－２作用的研究表明，Ｍａｎ抑制５０％空斑形成的有效浓度（ＥＣ５０）为１１１．７μｇ·ｍｌ＾－１，使病毒产量减少９０％和９９％的有效浓度（ＥＣ９０和ＥＣ９９）分别为３３和８０μｇ·ｍｌ＾－１，治疗指数（ＩＣ５０／ＥＣ５０）为８．１。药物加入和去除试验结果提示Ｍａｎ抗ＨＳＶ－２作用的机制可能是抑制病毒在细胞内复制的晚期。     

双黄连粉针剂抗柯萨奇病毒B3型效应的实验研究

目的：探讨双黄连在体外抗柯萨奇病毒（ＣＶＢ３）的效应。方法在Ｗｉｓｈ细胞上采用微量细胞病变抑制法。结果（１）３．０ｍｇ／ｍｌ、１．５ｍｇ／ｍｌ双黄连均可直接杀伤１００、１０ＴＣＩＤ５０病毒,且３．０ｍｇ／ｍｌ直接灭活ＣＶＢ３的产应明显。（２）０．５、０．２５、０．１２５ｍｇ／ｍｌ双黄连可分别阻断１００、１０、１ＴＣＩＤ５０病毒吸附细胞。（３）１．５、０．２５、０．２５ｍｇ／ｍｌ双黄连可分别抑制１０     

MECHANISM OF ACTION OF NATRIURETIC FRACTION OF URINE

The nature of calcium dependence of natriuretic fraction (NF)-induced contractions in the rat smooth muscle anococcygeus and a possible correlation between the effect of NF on sodium transport and its natriuretic potency was investigated. NF and noradrenaline-induced contractions were partially dependent on external calcium concentration. Ouabain and potassium (K) free solution (KoPSS)-induced contractions were totally dependent on external calcium and were more effectively inhibited by calcium antagonists than those of NF and noradrenaline suggesting pharmacomechanical coupling as the mode of calcium dependence of NF. Like other agonists which contract by pharmacomechanical coupling, NF stimulated sodium transport (86rubidium uptake) in dog saphenous vein. Such stimulation correlated positively (r = 0.495, n = 17, P less than 0.05) with the natriuretic potency of NF. NF, like noradrenaline, contracts smooth muscle by pharmacomechanical coupling and NF-induced natriuresis is associated with stimulation of the sodium pump.     

黄瓜花叶病介体蚜虫种群空间格局动态分析

本文采用聚集指标、聚集指标的模糊聚类分析和空间格局的回归分析等方法,对黄瓜花叶病传毒介体——瓜蚜自然种群动态进行分析,春秋两季瓜蚜种群均为聚集分布;秋季瓜蚜种群空间格局聚集性可划分为前、中、后三种类型;春季瓜蚜分为前、后两种类型。     

磷酸丙吡胺缓释片的生物利用度研究

比较了每１２ｈ口服自制磷酸丙吡胺缓释片和对照胶囊各２００ｍｇ后的稳态血药浓度及波动系数（ＦＩ％）。测求稳态时Ｃｍａｘ：ＣｍｉｎＴｍａｘ和血药浓度时间曲线下面积（ＡＵＣ０－１２），结果显示两制剂Ｔｍａｘ、ＦＩ％有极显著差异，Ｃｍｉｎ有显著差异而Ｃｍａｘ、ＡＵＣ０－１２并无显著差异。缓释片具明显的缓释效果，然而生物利用度与胶囊剂相当。     

电渗作用对甲硝唑经皮渗透的影响

在Ａｇ／ＡｇＣｌ电极的双室扩散池中测定不同电场对模型药物甲硝唑（１）通过离体大鼠皮肤渗透速率的影响。结果表明，１生理盐水饱和液阳极导入时的透皮速率是被动扩散的２．３倍，阴极导入时药物的透皮速率是其被动扩散的４５％，说明电渗作用明显促进了分子型药物１的经皮渗透；与药物渗透方向相反的电渗流则明显阻碍其经皮渗透     

绞股蓝总甙微丸溶出度及稳定性研究

采用包衣造粒工艺制成绞股蓝总甙微丸，并将此微丸装入硬胶囊制成胶囊剂。用不同的溶出介质对其体外溶出进行了研究，并对其稳定性进行了考察。     

合浦珠母贝珍珠细胞相容性的初步评价

本文报道了合浦珠母贝珍珠的体外细胞毒性试验结果。将珍珠粉的浸提液加L_(929)细胞培养瓶中,通过细胞相对增殖率(RGR)及细胞形态观察表明,合浦珠母贝珍珠具有较好的细胞相容性,对L_(929)细胞形态无明显影响,但细胞相对增殖率略低于羟基磷灰石陶瓷。     

类胡萝卜素的工业合成

简要综述几种主要类胡萝卜素的工业合成。     

卡马西平多晶型的研究

红外吸收图谱与中国药典图谱不符合的卡马西平（Ａ晶），可通过用较高浓度乙醇使其转为Ｂ晶而符合规定，经￣（１３）ＣＮＭＲ、ＭＳ、Ｘ线衍射分拆，证实该两种晶体为同质异晶。     

紫杉醇的化学半合成研究

综述了近年来有关紫杉醇的半合成研究，包括侧链的合成、浆果赤霉素Ⅲ及１０－去乙酰浆果赤霉素Ⅲ的修饰、侧链与母核的连接。