泮库溴铵的合成

目的：合成中长效非去极化型肌松药泮库溴铵。方法：以5α-雄甾-2-烯-17-酮为起始原料经酯化、氧化、开环、还原、乙酰化,最后与溴甲烷成盐等6步反应合成泮库溴铵。结果：泮库溴铵的结构经核磁共振谱确证,总收率为22.1%。结论：本路线可简化实验操作,降低成本,适合工业化生产。     

罗库溴铵、维库溴铵和阿曲库铵用于全麻气管插管肌松效应的对比研究

目的观察比较罗库溴铵、维库溴铵及阿曲库铵在全麻诱导气管插管时的肌松效应及不良反应。方法ASAⅠ~Ⅱ级择期全麻下行腹腔镜胆囊切除手术患者120例,随机分为:罗库溴铵组(Ⅰ组)、维库溴铵组(Ⅱ组)、阿曲库铵组(Ⅲ组),每组给2倍ED95剂量肌松剂。Ⅰ组按用量再分为:Ⅰa组(2倍ED95,0.6 mg/kg)、Ⅰb组(3倍ED95,0.9 mg/kg)2个亚组。每组各30例。麻醉诱导依次静注咪达唑仑0.06 mg/kg、芬太尼4μg/kg,异丙酚2 mg/kg后,Ⅰa、Ⅰb组分别静注罗库溴铵0.6 mg/kg、罗库溴铵0.9 mg/kg,Ⅱ组静注维库溴铵0.15 mg/kg,Ⅲ组静注阿曲库铵0.5 mg/kg。观察各组气管插管时的肌松效果及不良反应。结果Ⅰ组的起效时间及插管状态优良率均明显高于Ⅱ、Ⅲ组,Ⅰb组的插管条件好于Ⅰa组。Ⅰ组的支气管痉挛、皮疹等不良反应的发生率明显低于其他组,对循环系统的影响也较小。结论罗库溴铵比维库溴铵、阿曲库铵起效快,恢复迅速,不良反应少,是较好的全麻气管插管肌松药。     

罗库溴铵和维库溴铵应用于心外科手术麻醉的作用比较

目的：比较罗库溴铵和维库溴铵对风心病二尖瓣狭窄患者的临床药效及气管插管的效果,以及对心血管功能的影响。方法：选择40例体外循环下行二尖瓣置换术的患者,随机分为二组（n=20),分别给予罗库溴铵0.6mg/kg和维库溴铵0.1mg/kg。分别记录气管插管时间、心率、收缩压、舒张压和平均动脉压及ST段的变化,从上下颌、声带、膈肌、肢动来判断气管插管效果。结论：罗库溴铵0.6mg/kg可安全地应用于二尖瓣置换术患者,无心肌缺血改变。罗库溴铵和维库溴铵对心血管无显著影响的非去极化肌松药。     

罗库溴铵、维库溴铵、阿曲库铵及自身预注对顺式阿曲库铵起效时间和插管条件的影响

目的探讨罗库溴铵、维库溴铵、阿曲库铵及自身预注对顺式阿曲库铵起效时间和插管条件的影响。方法选取自2008年2月～2011年2月来我院接受全麻并择期手术的患者100例,随机分为Ⅰ～Ⅴ5个组,每组20例。Ⅴ组静脉注射生理盐水1mL,Ⅰ～Ⅳ组分别注射罗库溴铵0.06mg·kg-1、维库溴铵0.01mg·kg-1、阿曲库铵0.05mg·kg-1、顺式阿曲库铵0.01mg·kg-1。3min后Ⅴ组静脉注射顺式阿曲库铵0.1mg·kg-1,Ⅰ～Ⅳ组静脉注射顺式阿曲库铵0.14mg·kg-1。结果Ⅴ组的起效时间显著较Ⅰ～Ⅳ组长(P<0.05),Ⅳ组的起效时间长于其他3组(P<0.05),Ⅰ～Ⅲ组间比较无显著性差异(P>0.05);Ⅴ组的插管条件明显低于Ⅰ～Ⅳ组(P<0.05)。结论罗库溴铵、维库溴铵、阿曲库铵预注及自身预注均能有效缩短顺式阿曲库铵的起效时间,改善插管条件,是临床采用顺式阿曲库铵进行快速诱导插管的行之有效的方法。     

罗库溴铵对维库溴铵药效的影响及其先一药法的应用

目的：研究罗库溴铵对追加的维库溴铵肌松效应的影响及罗库溴铵－维库溴铵先后给药法的临床价值。方法：观察２倍ＥＤ９５剂量的罗库溴铵（０．６ｍｇ．ｋｇ＾－１）、维库溴铵（０．１ｍｇ．ｋｇ＾－１）分别诱导时的时效及插管条件,以及插管后对追加的１倍ＥＤ９５剂量的维库溴铵的起效及维持时间的影响。结果：罗库溴铵阻滞起效时间显著快于维库溴铵（Ｐ〈０．０１）,二者产生的插管条件及维持时间相似;罗库溴铵插管后对追加的     

罗库溴铵和维库溴铵应用于快速气管插管的时效比较

目的:比较罗库溴铵与维库溴铵在全麻诱导后气管插管时的起效时间、肌松程度、插管条件及其组胺释放情况。方法:将合格受试的患者80例,随机分为两组,每组40例,均于静脉注射异丙酚2mg/kg和芬太尼0.3!g/kg,同时予纯氧面罩吸入120秒钟后,在前臂静脉10秒内分别快速注射肌松药。治疗组肌松药给罗库溴铵0.9mg/kg,对照组给维库溴铵0.15mg/kg,行气管插管。用4个成串(TOF)刺激(频率2Hz,串间间隔15秒)通过尺神经,用拇内收肌收缩束判断肌松效应,以T1颤搐值(%)作为判断肌松效应的指标,待T1稳定100%后开始给药观察。并且评估插管条件、组胺释放情况以及循环功能变化。结果:观察组和对照组的起效时间分别为(1.61±0.67)分钟、(3.62±0.95)分钟,两组比较差异有显著性(P<0.01)。而在临床作用时间,以及恢复指数上,两组比较差异无显著性(P>0.05);观察组插管条件优秀31例,良好7例,满意率为97.5%,总有效率为100%;对照组优秀29例,良好8例,满意率为92.5%,总有效率为97.5%。两组插管条件比较差异无显著性(P>0.05);两组病人均未出现支气管痉挛和皮疹情况。结论:罗库溴铵起效时间优于维库溴铵,而在临床作用时间、恢复指数、插管条件与维库溴铵相似,两组均无明显心血管不良反应。罗库溴铵是快速诱导气管插管时的良好肌松药。     

哌库溴铵的合成研究

目的 合成哌库溴铵。方法 以5α-表雄酮为原料，经磺酰化、消除、烯醇酯化、双环氧化、N-甲基哌嗪开环、乙酰化、与甲磺酸甲酯成季铵盐、与溴化锂进行阴离子交换共9步反应合成哌库溴铵。结果与结论 产物结构经核磁共振谱、红外光谱、高分辨率质谱等确认，总收率为17％，该合成方法适用于工业生产。     

甲钴铵注射液的安全性试验

目的探讨甲钴铵注射液的安全性。方法根据临床用药方案,进行家兔血管壁刺激试验、肌肉刺激试验、溶血试验和豚鼠过敏性试验,观察甲钴铵注射液对注射部位的影响及是否产生溶血和过敏反应。结果过敏反应阴性;溶血阴性但较高浓度时可致轻度红细胞凝集;血管壁及周围组织结构未见明显刺激性反应,与对照组比较无显著差异;肌肉组织有轻度刺激性反应。结论甲钴铵注射液的安全性试验结果提示其符合注射剂要求。     

维库溴铵致支气管痉挛

1名39岁男性右肾结石患者,拟在全麻下进行手术。静脉团注咪哒唑仑5mg、芬太尼0.2mg、维库溴铵8mg,丙泊酚40mg进行诱导行气管插管,持续泵入维库溴铵4mg/h、丙泊酚100mg/h、瑞芬太尼0.25mg/h维持麻醉。插管后患者出现支气管痉挛,气道压升高达40cmH2O,SpO2降至0.78,听诊双肺满布哮鸣音。先后给予异氟烷吸入、氨茶碱、地塞米松、氯胺酮静注,停止泵入瑞芬太尼,均无明显改善。停止泵入维库溴铵后,患者气道压逐渐下降,双肺哮鸣音减少。停止泵入丙泊酚,30min后,患者自主呼吸恢复,SpO升至0.99,双肺哮鸣音基本消失。     

维库溴铵静脉推注致过敏性休克

患者女,45岁,体重72kg。2003年10月起多次出现早晨困倦易睡,进食糖水后缓解。2006年6月就诊于当地医院,考虑“胰岛素瘤”可能性大。为进一步诊治于2006年8月11日收入我院。患者既往体健,否认高血压、     

HPLC测定罗库溴铵注射液的含量

目的采用高效液相色谱法测定罗库溴铵注射液的含量。方法采用氨基键合硅胶为填充剂,以0．04mol·L^-1的四甲基氢氧化铵溶液（用磷酸调节pH值至7．4）－乙腈（10：90）为流动相,柱温为35℃,检测波长为210nm。结果线性范围为0．2008～2．006mg·mL^-1;r=0．9999;样品溶液在24h内稳定;平均回收率为99．7％～99．9％,RSD〈1．0％（n=9）;重复性RSD为0．4％。结论采用高效液相色谱法测定罗库溴铵注射液的含量,方法灵敏度高,专属性强,结果准确可靠。     

注射用维库溴铵的RP-HPLC测定

目的建立注射用维库溴铵的反相高效液相色谱测定法。方法采用ODS-C18柱,流动相为0.2 mol.L-1乙酸铵水溶液-甲醇(35∶65),检测波长215 nm。结果线性范围为0.1~3 mg.mL-1(r=0.999 3),回收率>99.0%。结论此方法能有效控制维库溴铵原料及注射用维库溴铵质量。     

HPLC测定罗库溴铵注射液的含量

目的 采用高效液相色谱法测定罗库溴铵注射液的含量。方法 采用氨基键合硅胶为填充剂,以0.04 mol·L^-1的四甲基氢氧化铵溶液(用磷酸调节pH值至7.4)-乙腈(10︰90)为流动相,柱温为35 ℃,检测波长为210 nm。结果 线性范围为0.200 8~2.006 mg·mL^-1;r =0.999 9;样品溶液在 24 h内稳定;平均回收率为99.7％~99.9％,RSD<1.0％(n=9);重复性RSD为0.4％。结论 采用高效液相色谱法测定罗库溴铵注射液的含量,方法灵敏度高,专属性强,结果准确可靠。     

维库溴铵的核磁共振谱研究

目的选择适合的实验条件,用核磁共振方法鉴定维库溴铵的结构。方法应用1H1、3C、DEPT、COSY、HSQC、HMBC等核磁共振技术,对维库溴铵的1H-NMR和13C-NMR谱进行测定,研究了使用不同温度、不同溶剂对13C-NMR谱信号的影响。结果对维库溴铵的1H-NMR和13C-NMR谱的信号进行了全归属。结论通过二维核磁共振技术确证了维库溴铵的结构。     

阿曲库铵和维库溴铵量──效关系和恢复时相的比较性研究(英)

比较性观察阿曲库铵和维库溴铵量-效关系和恢复时相特征。选择60例ASAI级,年龄17～50岁,施择期整形外科手术的中国患者,分层随机平均分成阿曲库铰组和维库溴铵组。用60％NO2-O2-硫喷妥钠-芬太尼维持麻醉。用加速度仪监测神经肌肉功能,采用TOF刺激方式,以T1抑制的百分比为研究指标。用累计给药方法建立阿曲库铵和维库溴铵的量-效关系曲线。根据用最小二乘法建立的量-效关系曲线,阿曲库铵的神经肌肉阻滞作用强度仅为维库溴铵的17％。两药的ED50、ED90和ED95均有明显差别。应用等效剂量（1.5×ED95）后,两药的高峰时间、临床肌松时间、恢复时间和体内作用时间均无明显差别。结论：阿曲库铵是一弱效能的肌松药,而维库溴接为一强效能肌松药。阿曲库按和维库溴铵的作用强度比率为1／6。应用等效剂量后,两药的恢复时相无明显差别。     

浅谈维库溴铵与阿曲库铵在手术患者中应用效果

目的：探讨维库溴铵和阿曲库铵非去极化肌松药不同阻滞深度对择期手术患者的影响。方法选取2011年5月-2013年5月间于本院行择期手术治疗的患者54例,按其手术治疗顺序进行编号并随机分为对照组（27例）和观察组（27例）,对照组患者麻醉应用维库溴铵肌松药,观察组患者麻醉应用阿曲库铵肌松药,术后均进行新斯的明拮抗。结果观察组患者肌松药用量明显高于对照组,组间差异具有统计学意义（P〈0.05）;两组患者新斯的明用量、停药-拮抗时间、TR值至0.75时间、不同阻滞程度比例等指标差异无统计学意义,患者拮抗前、后血压、心率差异无统计学意义（P〉0.05）。结论维库溴铵和阿曲库铵肌松效果类似,新斯的明术后拮抗肌松效果优,安全性更高。     

罗库溴铵和维库溴铵用于气管插管困难病人的比较

近期对 2 0例估计插管困难的手术病人 ,采用非去极化肌松药罗库溴铵和维库溴铵配合麻醉药诱导插管 ,并对两种肌松药进行比较 ,发现罗库溴铵更有利于插管操作成功 ,现报告如下。资料与方法　 2 0例需气管插管全麻的手术病人 ,ＡＳＡＩ级 12例 ,Ⅱ级 8例 ,男 11例 ,女 9例 ,年龄 18～ 5 6岁 ,体重 78～ 96ｋｇ。肥胖伴颈短13例 ,肥胖伴张口 <6 0ｃｍ 7例。 2 0例病人按Ｍａｌｌａｍｐａｔｉ评估均属第三类 ,只能见到硬腭或软腭。全部病例术前无心肺肝肾和神经肌肉功能性疾病 ,无水电解质紊乱。麻醉诱导 :将病人随机分为两组 ,每组 10例。Ａ组…     

顺式阿曲库铵和维库溴铵在全麻诱导及维持中的应用比较

目的 探讨顺苯磺酸阿曲库铵和维库溴铵在静吸复合麻醉诱导起效及麻醉维持时间的比.方法 选择3～80岁Ⅰ～Ⅱ级美国麻醉医师协会(ASA)级患者50例随机分为(A组)顺苯磺酸阿曲库铵组(B组)维库溴铵组.每组各25例,以芬太尼和丙泊酚及咪达唑仑诱导及维持,观察患者肌肉松弛起效及完善插管时间和肌松恢复时间.结果 顺苯磺酸阿曲库铵起效时间稍慢,肌松恢复时间较维库溴铵短.结论 顺苯磺酸阿曲库铵在全麻诱导起效时间较维库溴铵稍慢,维持肌松时效短,而且不经肝肾代谢,更适合于短小手术及肝肾功能障碍患者.     

罗库溴铵对维库溴铵药效的影响及其先后给药法的应用

目的:研究罗库溴铵对追加的维库溴铵肌松效应的影响及罗库溴铵维库溴铵先后给药法的临床价值。方法:观察2倍ED95剂量的罗库溴铵(0.6mg·kg-1)、维库溴铵(0.1mg·kg-1)分别诱导时的时效及插管条件,以及插管后对追加的1倍ED95剂量的维库溴铵的起效及维持时间的影响。结果:罗库溴铵阻滞起效时间显著快于维库溴铵(P<0.01),二者产生的插管条件及维持时间相似;罗库溴铵插管后对追加的维库溴铵药效无影响。结论:罗库溴铵维库溴铵先后给药法合理安全,有重要临床价值。