黄连与药物配伍对抑菌作用影响的研究

对黄连与甘草等不同中药配伍进行研究,发现因沉淀反应的发生,其有效成分小檗碱有不同程度的损失,进而探讨了中药配伍对黄连抑菌作用的影响,实验结果表明,经配伍后黄连的抑菌作用均有所减弱,且减弱的程度与小檗碱的损失有关,但也并不是惟一因素,说明中药配伍对黄连抑菌作用的影响研究应同时考虑配伍药物相关活性成分的变化。     

吴茱萸对黄连生物碱在大鼠肠道吸收中的影响研究

目的:研究吴茱萸对黄连中小檗碱和巴马汀在大鼠肠道吸收中的影响及其机制.方法:采用大鼠单向肠灌流模型,考察维拉帕米和吴茱萸提取物对小檗碱和巴马汀在各肠段吸收的影响,利用HPLC分别测定小檗碱和巴马汀的量,计算两种生物碱的肠吸收速率常数(Ka)和表观吸收系数(Papp).结果:黄连提取物和吴茱萸提取物配比为6∶12时小檗碱和巴马汀的Ka和Papp显著增加.黄连生物碱单体化合物小檗碱、巴马汀与吴茱黄提取物6∶12配伍时,能明显促进小檗碱和巴马汀的吸收;6∶1配伍时,减弱小檗碱的吸收,促进巴马汀的吸收.P-糖蛋白(P-gp)抑制剂维拉帕米的存在均能促进小檗碱和巴马汀的吸收.结论:黄连配伍吴茱萸可促进黄连中小檗碱和巴马汀的肠吸收,其机制可能与抑制P-gp的活性有关.     

含小檗碱中药的抑菌活性与小檗碱含量的关系

目的:检测了黄连、黄柏、三黄汤等含小檗碱中药的抑菌活性与其小檗碱含量之间的关系,试图确定小檗碱之外的其它成分对抑菌活性的作用并给出相应的数量关系.方法:利用平板法检测最低抑菌浓度以确定中药的抑菌活性,薄层扫描法测定各中药中小檗碱含量.结果:所测药物的抑菌活性与其所含的小檗碱量呈线性正相关,即小檗碱含量高,抑菌活性强.其中,黄连、黄柏中的小檗碱几乎可以承担全部的抑菌活性;三黄汤的抑菌活性半数依赖于其中的小檗碱,半数依赖于其它成分的作用.结论:再次证明了小檗碱是黄连、黄柏等单味中药的主要抑菌成分;黄连、黄柏中的其它成分在体外抑菌活性中不表现明显抑菌作用或协同抑菌作用.复方药三黄汤的抑菌活性需要小檗碱和其它成分的共同作用.     

薄层色谱扫描法测定黄连吴茱萸药对中黄连生物碱的含量

目的:比较黄连中主要生物碱成分在黄连-吴茱萸药对配伍前后的差异.方法:采用TLCS法对黄连单煎液、黄连吴茱萸合煎液、黄连吴茱萸单煎混合液中盐酸小檗碱、盐酸巴马汀、盐酸药根碱的含量进行测定.结果:黄连与吴茱萸配伍后,盐酸小檗碱、盐酸巴马汀、盐酸药根碱的含量均显著降低,以盐酸小檗碱的减少较为明显.结论:两药合用,黄连生物碱含量均有不同程度降低,说明吴茱萸可制约黄连苦寒之性,为临床两药配伍使用提供了实验依据.     

黄连-厚朴不同配伍对生物碱成分溶出的影响

目的 探讨黄连-厚朴酸碱药对不同配伍剂量对小檗碱类生物碱成分煎出率的影响.方法 采用高效液相色谱法测定黄连-厚朴药对煎煮液中盐酸小檗碱的含量.结果 小檗碱和总生物碱的煎出率随着药对中黄连配伍剂量增大而升高,并且当黄连配伍剂量开始大于厚朴剂量时,生物碱煎出率升高趋势减缓.结论 黄连-厚朴配伍时,黄连:厚朴≥1:1时有利于黄连生物碱成分的溶出.     

调剂配伍对黄连小檗碱溶出率的影响

<正> 中药有效成分煎煮时的溶出率直接影响疗效,加工、煎煮条件、配伍等对有效成分溶出率都有一定影响,提高有效成分的溶出率,对增强疗效很有意义。我们以黄连小檗碱为其有效成分作指标,探讨调剂,配伍对黄连中小檗碱溶出率的影响,为控制中药制剂质量提供参考。实验材料1.黄连及各种药材:购自郑州医药公司。2.盐酸小檗碱标准品:上海第二军医     

黄连与人参配伍后生物碱的含量变化

目的:探讨黄连与人参不同配伍剂量对水煎液中盐酸小檗碱、盐酸药根碱含量的影响。方法:人参黄连分别按1∶0,2∶1,1.5∶1,0.5∶1比例配伍,煎煮制备水煎液,采用HPLC测定不同配伍剂量水煎液中黄连生物碱的含量。结果:人参-黄连不同配伍样品中盐酸小檗碱质量分数分别为36.68,39.41,44.33 mg·g-1,盐酸药根碱分别为8.607,8.349,10.790 mg·g-1,二者含量随人参用量的减少而增加。结论:黄连-人参配伍后不利于盐酸小檗碱和盐酸药根碱的溶出,按0.5∶1配伍时黄连中2种生物碱含量均最高。     

黄连与黄芩配伍时主要有效成分溶出率变化规律研究

目的:考察黄芩与黄连按不同比例配伍时,主要有效成分黄芩苷、盐酸小檗碱溶出率的变化规律,以探讨传统药对黄芩配伍黄连对有效成分煎出的影响。方法:根据临床常用方剂黄芩与黄连的配伍比例,选择按1:0、1:1、1:2、1:3、2:1、2:3、3:1、3:2、0:1等9个比例分别配伍,水煎煮回流法提取,经分离精制,制得各供试品,在优化的RP-HPLC条件下进行分析,比较色谱指纹图谱,考察主要成分黄芩苷、小檗碱的相对峰面积变化与配伍比例的关系。结果:黄芩与黄连按不同比例配伍后主要成分黄芩苷、盐酸小檗碱的含量各有不同的影响,黄芩苷溶出率与黄芩比例成非线性关系,盐酸小檗碱溶出率与黄连比例亦成非线性关系,黄芩的最佳配伍比例是3:1,黄连的最佳配伍比例是1:3。结论:按不同比例配伍黄芩、黄连合煎过程中,黄芩苷、盐酸小檗碱溶出率有明显不同。     

交泰丸中肉桂对黄连小檗碱在大鼠体内药动学的影响

目的 考察肉桂挥发油和水提液对黄连小檗碱在大鼠体内药动学的影响.方法 将20只大鼠随机分为4组,分别灌服黄连提取物、黄连提取物加肉桂总提物、黄连提取物加肉桂挥发油、黄连提取物加肉桂水提液,采用HPLC测定大鼠血浆中小檗碱的质量浓度.结果 黄连配伍肉桂总提物后小檗碱的Cmax和AUC均明显增大,达蜂时间提前;肉桂水提液对黄连小檗碱的药动学参数影响不显著,而肉桂挥发油使小檗碱的Cmax和AUC显著增大,但增加的幅度小于肉桂总提物.结论 交泰丸中黄连、肉桂配伍,肉桂能提高黄连小檗碱的的生物利用度,其中肉桂挥发油是小檗碱药动学参数变化的影响因素之一.     

戊己丸不同配伍对小檗碱、巴马汀吸收的影响

目的:应用大鼠原位循环肠肝灌流模型,考察戊己丸不同配伍对戊己丸中黄连代表成分小檗碱、巴马汀的吸收的影响。方法:采用L9(34)正交设计得到戊己丸12个配伍方(3个单味药和9个配伍方),经十二指肠给药,于不同时间(0,1,5,10,15,30,60,90,120 min)采集灌流液,LC-MS检测小檗碱、巴马汀的含量,计算其吸收分数,吸收速率常数(Ka)。结果:吴茱萸与小檗碱、巴马汀的吸收分数,吸收速率常数(Ka)之间呈负相关,并得到了促进小檗碱、巴马汀吸收的最优配伍比例黄连-吴茱萸-白芍3∶1∶3。结论:吴茱萸抑制黄连代表成分的吸收,而且黄连、吴茱萸、白芍配伍比例不同,小檗碱、巴马汀的吸收量、吸收速度也有较大差异。     

黄连与黄芩、甘草配伍前后对金黄色葡萄球菌生长抑制作用的观察

以ＭＩＣ相对值为指标，观察黄连、黄芩、甘草煎液单味或不同比例配伍后对金黄色葡萄球菌生长的抑制作用。结果显示：黄连与黄芩配伍，黄芩的抑菌作用有所降低，但黄连则未见降低；黄芩多于黄连时，黄连的抑菌作用似有增强。黄连与甘草配伍，无论比例如何，配伍后的抑菌作用均呈降低趋势。当三药同时配伍时，黄连、甘草的抑菌作用不变，或反增强，只有黄芩的抑菌作用有减弱趋势。黄连与黄芩、甘草两两配伍，单独使用时，其抑菌作用似不如组成三药配伍。其机制值得进一步研究。     

黄连天花粉混合后提取工艺的研究

黄连与天花粉均为常用中药,二者与其它中药配伍组方可用于治疗消渴症.黄连、天花粉单独提取工艺的研究散见于文献[1～6],而它们的混合后提取工艺的研究未见报道.为优化消渴胶囊中二味中药的提取工艺,笔者以盐酸小檗碱的含量为指标,采用高效液相色谱法进行定量,考察提取时间、提取次数、盐酸浓度及用量对混合物提取的影响,为确定黄连、天花粉配伍应用的最佳提取工艺提供初步实验依据.     

吴茱萸对黄连中小檗碱组织分布及肝脏摄取的影响

目的：探讨吴茱萸对黄连中盐酸小檗碱组织分布及肝脏摄取的影响。方法：将大鼠随机分为黄连组、黄连吴茱萸合用组,分别灌胃给予黄连粉末、黄连与吴茱萸混合粉末。于末次给药后1h、2h、4h分批麻醉大鼠取心、肝、肾、脾、肺等组织,HPLC检测各组织中小檗碱的量;将SD大鼠离体肝灌流给予黄连、黄连与吴茱萸混合粉末,取出不同时间点肝灌流液,HPLC法测定肝灌流液中小檗碱的浓度,计算肝脏摄取率。结果：黄连配伍吴茱萸后,小檗碱在肝脏中的分布最高,较配伍前增加,差别有统计学意义（P〈0．05）;小檗碱的肝脏摄取率较配伍前提高,差别有统计学意义（P〈0．05）。结论：吴茱萸可增加黄连中小檗碱在肝脏中的分布,促进小檗碱的肝脏摄取。     

配伍对葛根芩连汤中小檗碱含量的影响

目的　建立 HPL C法测定葛根芩连汤各配伍煎液中小檗碱的含量测定方法 ,研究配伍对小檗碱含量的影响。方法　采用 L8(2 7)正交设计及统计软件 SPSS10 .0统计方法 ,以 HPL C法测定小檗碱的含量。结果　葛根、黄芩、甘草对方中小檗碱含量的影响差异存在显著性 (P<0 .0 5 ) ,葛根与黄芩、黄芩与甘草、葛根与甘草对小檗碱的含量影响交互作用不显著。实验中观察到凡是黄连与葛根、黄芩、甘草的配伍组皆有沉淀产生 ,沉淀中含有一定量的小檗碱。结论　葛根、黄芩、甘草降低小檗碱的含量。     

不同配伍戊己丸的黄连生物碱在人源肠道菌群中的代谢研究

目的:研究戊己丸配伍方中的小檗碱、巴马汀在人源肠道菌群中的代谢.方法:采用L9(34)正交设计法将黄连、吴茱萸、土炒白芍组成9组戊己丸配伍方和相应剂量的黄连单味药,分别与人的新鲜粪便进行厌氧培养,在培养24h后采用HPLC-UV法同时测定菌液中小檗碱和巴马汀的含量,比较在不同配伍比例下2种成分的代谢.结果:在黄连提取物中,小檗碱的代谢速度与剂量呈正相关,巴马汀的代谢速度与剂量呈负相关.复方配伍加速了低剂量小檗碱的代谢,与吴茱萸和土炒白芍呈正相关;而减慢了高剂量小檗碱的代谢,代谢速度与吴茱萸呈负相关.复方配伍加速了高剂量巴马汀的代谢,减慢了低剂量巴马汀的代谢,并且代谢速度与吴茱萸和±炒白芍的剂量呈负相关.结论:当黄连代表成分在肠道菌群中代谢较快时,戊己丸复方配伍减慢其代谢速度,而当黄连代表成分在肠道菌中代谢缓慢时,戊己丸复方配伍则加快其代谢,从而起到平衡的作用.而且黄连、吴茱萸、土炒白芍比例不同,小檗碱和巴马汀的代谢速度也有一定的差异.     

黄连与黄芩、甘草配伍小檗碱煎出率测定

黄连为最常用中药之一，多配伍应用。据统计，与黄连最常见的配伍是黄芩、甘草、大黄［１］。日本学者野口卫连续报告，在中药汤剂中，黄连、小檗碱与黄芩、甘草、大黄等配伍，能产生相当数量的沉淀，使药液中的小檗碱含量显著降低［２，３］，我国学者也有类似报告［４，...     

小檗碱改善胰岛素抵抗机制的研究进展

小檗碱是中药黄连的主要活性成分,具有广泛的药理作用.小檗碱能够改善胰岛素抵抗,无论是与其他药物配伍还是单体,都已经在临床上被用于治疗2型糖尿病,但小檗碱改善胰岛素抵抗的作用机制还未完全明确,有待深入研究.文章根据目前的研究进展就其机制进行综述.     

中药沉淀性配伍的研究

中药配伍问题是近年来中药研究的一个热点 ,随着现代科技手段应用于研究中药的配伍变化 ,发现许多药物配伍后能产生沉淀反应。一、中药沉淀性配伍的问题日本于 1 978年首次报道 ,黄连中配伍甘草、大黄时 ,小檗碱型生物碱在煎剂中的含量大幅度下降。黄连、黄柏、吴茱萸等含生物碱的中药都能与甘草皂甙反应生成沉淀。 80年代初 ,中国学者也先后发表了类似的研究报道 ,如李忠研究了黄连与黄芩、大黄、半夏、生姜、葛根、大枣、甘草、吴茱萸等配伍同煎 ,煎剂中的小檗碱含量均显著下降。李氏等又研究了《伤寒论》中 5个含黄连的泻心汤方和另外组成的 1 0个含黄连的配伍 ,煎剂中的小檗碱含量下降率分别为 80 83 %至 65 42 %。林似兰等报道黄连或黄柏与大黄和黄芩配伍时 ,在煎煮过程中均产生大量沉淀 ,致使煎剂中生物碱的溶出率下降 ,并发现当黄柏与黄芩配伍后 ,色谱图上出现了一个新峰 ,当黄柏与大黄配伍时 ,图上出现了两个新峰。孙启明认为大黄与黄连反应所生成的沉淀物不是单一性的。一类是大黄中的鞣质和鞣质类似物与黄连中各种生物碱所生成的各种鞣酸盐 ,另一类是大黄中各种蒽醌类衍生物及其甙与黄连中各种生物碱所生成的多种沉淀物。并将...     

黄连合用肉桂多次灌胃对小檗碱在大鼠体内分布的影响

目的:探讨黄连合用肉桂多次灌胃给予大鼠对小檗碱体内分布的影响。方法:将大鼠随机分为3组,一组作为空白,一组灌服黄连药材粉末,另一组灌服黄连与肉桂按6∶1混合的药材粉末,连续灌胃7次。采用HPLC测定给药后大鼠心、肝、脾、肺、肾等脏器中小檗碱的浓度。采用SAS统计软件进行t检验,比较黄连配伍肉桂前后各脏器中小檗碱的变化情况。结果:大鼠多次灌胃黄连后,小檗碱组织浓度升高,其在大鼠体内呈广泛分布,但主要集中在肝组织中;黄连配伍肉桂后各脏器中小檗碱浓度发生明显的改变(P0.01),心、肝、肾中小檗碱浓度较之配伍前明显增加,而脾、肺中小檗碱浓度较配伍前明显减少。结论:黄连配伍肉桂后多次灌胃可使小檗碱在大鼠体内各脏器的分布发生明显的改变。     

黄连解毒汤不同配伍对盐酸小檗碱溶出率的影响

黄连解毒汤原载于唐《外台秘要》 ,由黄连（９ｇ）、黄柏（６ｇ）、黄芩（６ｇ）、栀子（９ｇ）四味药组成 ,为清热解毒代表方。经现代药理学研究发现 ,该方除有原载的泻火解毒功效作用外 ,还有抗菌、解热、降压和调节免疫能力等作用。近年报道尚有改善脑血流作用及益智、抗衰老作用等 ［１、２］。由于其不同配伍的功效研究尚未见报道 ,对其进行不同配伍的药理实验很有必要。黄连解毒汤除君药黄连含小檗碱外 ,臣药黄柏也含有小檗碱。小檗碱是活性成分之一 ,故选其作指标成分进行测定比较。现报道在不同配伍条件下黄连解毒汤中小檗碱的测定…