新型胰岛素类似物的研究进展

常规人胰岛素由于不能很好地在糖尿病患者中重建正常生理性胰岛素分泌,低血糖发生率较高,影响了其临床运用。速效胰岛素类似物改变了胰岛素分子间相互作用的重要区域,其起效、达峰、作用持续时间均较常规人胰岛素短,更符合生理餐后胰岛素谱,临床实践已经证实其使用后,餐后血糖平稳,夜间血糖水平高于使用常规人胰岛素组。长效胰岛素类似物通过改变胰岛素等电点或增加类似物分子量的方法,使其分解、吸收及作用时间延长,吸收变异度小且无峰值,能更好地模拟生理基础胰岛素分泌,临床使用后低血糖的危险性较中效人胰岛素小。     

用重组DNA技术获得高疗效的胰岛素类似物制剂

尽管胰岛素是治疗胰岛素依赖型糖尿病的特效药物,但在生理条件下它却很难发挥象体内分泌胰岛素的作用,即便用大家公认的速效型和长效型制剂也是如此。采用重组DNA技术,可按合理的设计方案,制备出具有与常规胰岛素制剂不同的药物动力学和药物学性质的胰岛素类似物产生高的治疗效果,使人们多年的梦想变为现实。这些类似物包括在注射部位吸收很慢的长效胰岛素。从胰岛素的临床结果分析,我们可以断言,下一代胰岛素制剂将是通过工业生物技术精心合理设计,由重组DNA技术获得的高疗效胰岛素类似物制剂。     

正确看待甘精胰岛素和肿瘤风险的关系

随着医疗卫生和科学技术的日益发展,通过对人胰岛素个别氨基酸进行修饰所产生的胰岛素类似物,可以在降糖效果、作用时间、低血糖风险、方便性等方面更好地改善糖尿病治疗效果。通常情况下,人体中的胰岛素和胰岛素受体结合发挥调节代谢作用,但在高生理浓度或特殊状态下,会有少量胰岛素和IGF-1受体结合,起到促有丝分裂的作用。研究者们在设计胰岛素类似物时,常常首选不影响胰岛素生理作用和与胰岛素受体结合的B26至B30的氨基酸位点进行修饰。     

胰岛素及其类似物的研究进展

自胰岛素首次用于治疗糖尿病以来,随着对糖尿病病理生理和发病机制认识的深入,胰岛素的应用越来越广泛。综述近年来相关文献中有关胰岛素及其类似物制剂的分类、给药途径、体内吸收代谢、临床应用和不良反应等方面内容,为进一步研究、开发和合理利用胰岛素及其类似物提供参考。     

临床使用预混胰岛素类似物治疗糖尿病的依从性

研究显示：控制血糖,实现糖化血红蛋白（HbA1c）达标,可以显著降低糖尿病慢性并发症的风险。为了实现良好的血糖控制,胰岛素也不断更新换代,经历了动物源性胰岛素、基因重组人胰岛素、人胰岛素类似物三个主要阶段。与人胰岛素相比,胰岛素类似物具有更快起效,低血糖发生率低,长效胰岛素类似物疗效更平稳等优势。目前临床上常用的有速效胰岛素类似物、长效胰岛素类似物和预混胰岛素类似物。其中预混胰岛素类似物每日注射2～3次,可以单独使用。     

胰岛素类似物致恶心呕吐3例分析

通过对人胰岛素氨基酸序列进行修饰,产生多种胰岛素类似物,门冬胰岛素和甘精胰岛素就是其中的两种,由于它们不易形成多聚体而免疫原性大大降低,以为不会发生变态反应,但最近报道人胰岛素类似物也可发生变态反应[1],但     

胰岛素及其类似物治疗糖尿病的研究进展

随着医学技术的发展,临床对糖尿病的发病机制以及病理、生理基础认识不断深入。1922年胰岛素首次被应用于治疗糖尿病,取得了较好的效果,因此,胰岛素在治疗糖尿病方面的应用越来越广泛。本文主要对最近几年有关胰岛素及其类似物治疗糖尿病的研究资料进行综述,深入分析药物的分类、给药途径、临床应用情况以及相关不良反应,为临床合理使用胰岛素及其类似物治疗糖尿病提供参考对照。     

甘精胰岛素的临床评价

甘精胰岛素是由DNA重组技术制备的一种重组人胰岛素类似物,为长效降糖药。甘精胰岛素的作用较为平稳,血浓度无峰值,作用时间持久(可达24h)。因此,每天1次剂量如同生理基础胰岛素。甘精胰岛素的不良反应主要为低血糖,但其夜间低血糖的发生率明显低于其他某些胰岛素制剂。     

长效胰岛素类似物

综述几类能有效调控血糖的长效胰岛素类似物，如甘精胰岛素、脂肪酸酰化胰岛素、胰岛素前体类似物、PEG化胰岛素、胰岛素类似物聚合体等的性质、作用机制、免疫原性及组织选择性。新型长效胰岛素类似物的发现，克服了传统的长效胰岛素制剂存在的血药浓度峰谷明显、变异性高、夜间容易发生低血糖等缺点，为糖尿病的治疗开辟了新思路。     

趋于无峰、可重复的长效胰岛素——基于葡萄糖钳夹试验的基础胰岛素类似物评价

虽然已经证实两种基础胰岛素类似物——甘精胰岛素和地特胰岛素优于中性鱼精蛋白胰岛素，但是对这两种胰岛素类似物的相对优势尚存在争议。普遍认为这两种类似物在药效学方面存在差异，尤其是作用的峰值和时间。     

速效胰岛素类似物研究进展

速效胰岛素类似物与正规人胰岛素（RHI）相比起效快,常规胰岛素含有引起分子间聚合的氨基酸,通过改变或删除A和B链上部分氨基酸,去除引起聚合的因素,达到形成单体胰岛素的目的,模拟胰岛素的生理性分泌,应用于糖尿病的治疗,且耐受性良好,这样可以消除使用常规胰岛素所引起的并发症,比如：眼病、腿病等。本文综述了速效胰岛素类似物近年来的研究进展,为进一步研究速效胰岛素类似物奠定基础。     

2010-2015年上海地区119家医院胰岛素及其类似物的应用现状分析

目的了解胰岛素及其类似物在上海地区119家医院应用的现状与趋势。方法对2010-2015年上海地区119家医院使用的胰岛素及其类似物品种、用量、增长率等进行统计分析。结果近年来胰岛素制剂、胰岛素和胰岛素类似物的销售金额年均增长率分别为15.79%,-0.61%和90.60%。预混胰岛素制剂用量占比始终在70%以上。结论上海地区胰岛素及其类似物临床使用的品种以预混制剂为主,使用方便和安全性良好,具有良好的应用前景。     

胰岛素及其类似物的临床应用分析

目的 阐述胰岛素类似物与普通人胰岛素的不同特点.方法 检索国内外公开发行的医药期刊,分析胰岛素类似物的结构修饰与药理学特点结果胰岛素类似物比普通人胰岛素有诸多益处.结论 胰岛素类似物符合人体胰岛素分泌的生理特点,可满足,临床治疗需求.     

胰岛素类似物与胰岛素抗体(IAA)相关性研究

目的通过比较2型糖尿病患者中使用与未使用外源性胰岛素类似物治疗的两类人群胰岛素抗体阳性率的差异,探讨胰岛素类似物的免疫原性及胰岛素抗体(IAA)形成的危险因素。方法选取183例正在使用胰岛素类似物治疗的T2DM患者为治疗组,472例未使用胰岛素治疗的T2DM患者为非治疗组,比较2组胰岛素抗体阳性率的差异。将治疗组分为胰岛素抗体阳性组和阴性组。分析2组中性别、年龄、糖尿病病史、体重指数(BMI)、使用胰岛素类似物治疗的时间、胰岛素类似物使用剂量、总胆固醇(TC)、三酰甘油(TG)、高密度脂蛋白(HDL)、低密度脂蛋白(LDL)、丙氨酸氨基转移酶(ALT)、天冬氨酸氨基转移酶(AST)、血尿素氮(BUN)、血清肌酐(Cr)、尿酸(UA)、收缩压(SBP)、舒张压(DBP)、促甲状腺激素(TSH)、游离三碘甲状腺原氨酸(FT3)、游离甲状腺素(FT4)、糖化血红蛋白(HbA1c)因素的差异。明确形成胰岛素抗体的危险因素。结果治疗组胰岛素抗体阳性率高于非治疗组(P=0.000)。治疗组中胰岛素抗体阳性组年龄、糖尿病病程、胰岛素使用时间、胰岛素使用剂量、SBP、DBP、HbA1c达标率与阴性组比...     

2种长效胰岛素类似物在2型糖尿病患者中的研究与应用

生理性基础分泌和餐时胰岛素分泌使血糖维持在正常水平。对非肥胖且未患糖尿病的人群而言,胰岛素的日分泌量为20～50U[1],其中基础胰岛素占50%,平均每天为0.25U/kg[1]。因此,在糖尿病的胰岛素治疗中,基础胰岛素的应用十分重要。目前,临床上常用的基础胰岛素有中性鱼精蛋白锌人胰岛素(NPH)及2种长效胰岛素类似物——地特胰岛素和甘精胰岛素。相对于NPH,长效胰岛素类似物具有许多优势,如作用曲线平坦、持续作用时间可达24h、每天1次注射的血糖     

胰岛素类似物的临床研究进展

目的探讨胰岛素类似物的临床研究进展。方法对胰岛素类似物的研究和临床应用进展作一综述。结果在对胰岛素结构和成分的深入研究中发现，对胰岛素肽链进行修饰可能改变其理化和生物翠特徵，研究出更适合人体生理需要的胰岛素类似物，或吸收更快、或吸收更加缓慢平缓，但均未改变人胰岛素的主要生物学功能，无论速效、长效胰岛素类似物都能更好地模拟内源性胰岛素的分泌，更适合人体生理需要。各项临床研究证实，胰岛素类似物注射时间灵活，有效提高患者的依从性，控制血糖的同时减少低血糖的发生，使得糖尿病治疗更有效。结论胰岛素的发展方向是胰岛素类似物的应用会逐渐取代人胰岛素，就像过去人胰岛素取代动物胰岛素一样。当然在广泛应用前，还需进行大规模、前瞻性的临床研究，进一步的研究验证其疗效及安全性，     

地特胰岛素：新型长效胰岛素类似物的特点和优势

1921年,Best和Banting分离出胰岛素,从此开始了糖尿病治疗的新纪元。随后,药用胰岛素经历了两次具有里程碑意义的历史飞跃：从动物胰岛素到人胰岛素、再到胰岛素类似物。目前,各种各样胰岛素及其类似物的广泛应用,已经使胰岛素治疗从单纯的延长生命衍变为一种颇具艺术技巧的治疗手段。内分泌医生不但要会用胰岛素,更要懂得如何针对患者选择合适的胰岛素;     

胰岛素类似物与人胰岛素治疗糖尿病的药物经济学评价

目的:对胰岛素类似物与人胰岛素的药物经济学评价进行综述,以期为相关决策提供依据。方法:通过中文及英文数据库检索胰岛素类似物与人胰岛素药物经济学评价相关文献,对各项经济学评价研究的基本情况、数据及结果进行综述。结果:共纳入16篇27项在加拿大、美国、欧洲各国、澳大利亚及中国开展的研究。各项研究的结果差异较大,主要原因可能是各项研究所采用的数据、模型、研究时限以及相关研究假设不同。加拿大、英国、德国和澳大利亚的公立机构对胰岛素类似物治疗糖尿病的经济性持谨慎怀疑态度,尤其不支持胰岛素类似物治疗2型糖尿病的经济性。结论:目前国际上还没有达成对胰岛素类似物治疗糖尿病经济性的统一认识。各发达国家在制订医保报销政策时对胰岛素类似物的推荐也采取了更加谨慎的态度。因此,我国也应根据国情、个人的疾病情况以及经济能力选择更加适合的药品。     

三种长效基础胰岛素类似物的研究进展

糖尿病是一种威胁全世界的慢性病,其发病率高,影响人们的生活和工作。随着DNA重组技术的发展,长效基础型胰岛素类似物为糖尿病患者带来了希望,其中甘精胰岛素（IGla）、地特胰岛素（IDet）以及德谷胰岛素（IDeg）是临床上常用的3种基础型胰岛素,通过改变结构获得了缓慢的吸收和分布,以及相对较长的作用时间,更符合人体分泌胰岛素的生理模式。对这3种胰岛素制剂在分子结构以及长效作用机制、安全性评价和药效作用方面的研究进展进行总结。     

地特胰岛素联合门冬胰岛素治疗2型糖尿病患者的疗效观察

目的观察口服降糖药(OAD)血糖控制不佳的T2DM患者,分别采用地特胰岛素联合门冬胰岛素和预混胰岛素类似物强化治疗的有效性、安全性。方法选取OAD血糖控制不佳的T2DM患者92例随机分为地特胰岛素联合门冬胰岛素(A组)和预混胰岛素类似物(B组)强化治疗4周。结果 4周后,两组治疗前后FBG、2 h PG、Hb A1c均较基线显著降低(P<0.05),而组间血糖达标时间、达标时胰岛素用量、低血糖发生率差异无统计学意义(P>0.05)。结论地特胰岛素联合门冬胰岛素与预混胰岛素类似物均可有效控制OAD控制不佳的T2DM患者血糖,且低血糖发生率低,安全性高。