藏药桑当降低高尿酸血症物质基础的初步研究

目的:初步研究桑当降低高尿酸血症模型小鼠血清尿酸水平的物质基础。方法:用系统溶剂法(极性由小到大:石油醚-乙酸乙酯-正丁醇-水)提取桑当,制成浸膏,用0.5%CMC-Na配成混悬液,连续7天对小鼠灌胃,选择尿酸酶抑制剂氧嗪钾盐,对小鼠腹腔注射后造成高尿酸血症模型,采用尿酸酶-过氧化物酶偶联法测定小鼠血清尿酸水平;筛选出的有效部位用大孔吸附树脂分离纯化,用乙醇梯度洗脱,洗脱物按上述方法重复药效学实验。结果:乙酸乙酯萃取部位可明显降低血清尿酸水平;40%乙醇洗脱部位可明显降低血清尿酸水平。结论:藏药桑当降低血清高尿酸血症的大部分有效物质存在于40%乙醇洗脱部位。     

人参抗CINV的药效物质基础研究＊

目的 研究人参抗化疗所致恶心呕吐（CINV）的药效物质基础。方法 采用大鼠异嗜高岭土模型探究人参抗CINV作用,观察人参水提液及其制备的不同极性组分（醇沉组分、水洗脱组分、60%乙醇洗脱组分、90%乙醇洗脱组分）对高岭土和食物的摄入量,建立各化学组分HPLC指纹图谱,分析药效学指标与指纹图谱中色谱峰面积的相关性,初步判定人参抗CINV的药效物质基础。结果 人参水提液和60%乙醇洗脱组分可显著减少模型大鼠高岭土的摄食量,与模型对照组比有显著性差异（P ≤ 0.01）;醇沉组分、水洗脱组分、90%乙醇洗脱组分无显著性差异（P > 0.05）。谱-效相关性分析表明,人参抗CINV的物质基础可能与色谱峰X₁、X₃、X₄、X₅、X₆、X₇、X₈、X₉、X₁₀、X₁₁相关。结论 人参水提液的抗CINV活性部分初步判定为经大孔吸附树脂纯化的60%乙醇洗脱组分;其抗CINV的活性物质可能与包括人参皂苷Rg1、Re、Rb1在内的10个化学成分相关。     

牛茄子叶甾体类化学成分研究

目的:研究牛茄子叶95％乙醇洗脱组分化学成分.方法:以70％乙醇提取牛茄子叶,采用HP20大孔树脂、硅胶、ODS、Sephadex LH-20等柱色谱法以及制备型HPLC,对牛茄子95％乙醇洗脱组分进行分离纯化,根据TLC、UV、IR、NMR、MS等分析手段鉴定化合物结构.结果:从牛茄子叶95％乙醇洗脱组分中分离得到1...     

山黄降脂片总黄酮富集工艺研究

目的:对山黄降脂片降脂有效部位的富集工艺进行研究。方法:采用亚硝酸钠-硝酸铝-氢氧化钠比色法测定总黄酮含量、HPLC测定葛根素含量,以正交试验法和单因素试验法筛选提取工艺和大孔吸附树脂分离条件。结果:最佳提取工艺为采用12倍量60%乙醇回流提取,提取温度为90℃,提取时间为120min。纯化工艺为将提取物上D-101型大孔吸附树脂,用5倍柱体积的水洗脱,再用12倍柱体积的70%乙醇以3mL/min流速进行洗脱,收集洗脱液。结论:D-101型大孔吸附树脂对山黄降脂片中总黄酮的富集能力优于其他树脂。洗脱溶剂70%乙醇,洗脱12倍柱体积能较好地洗脱黄酮类成分。     

正交试验量效比对法优选卷柏抗SMMC-7721肝肿瘤组分总黄酮的提取工艺

目的： 优选卷柏抗SMMC-7721肝肿瘤组分总黄酮的提取工艺。 方法： 选取提取时间、提取次数、乙醇用量及体积分数为考察因素,以人肝癌细胞SMMC-7721抑制率为指标的正交试验结果优选总黄酮和穗花杉双黄酮提取量综合评分的权重系数比,并通过SPSS 17.0软件对有效组分与药效学指标进行Pearson相关系数分析。采用HPLC测定穗花杉双黄酮含量,流动相乙腈-0.5%乙酸水（33：67）,检测波长269 nm。 结果： 最佳提取工艺条件为加10倍量70%乙醇回流提取1次,每次3 h;穗花杉双黄酮含量与总黄酮含量的权重系数分别为0.7,0.3,反映含量指标与抑制率呈一定相关性。 结论： 以有效成分含量代表药效作为正交试验指标是科学合理的,优选的提取工艺稳定可行,为中药有效成分的提取提供新思路。     

败酱总黄酮提取纯化工艺优化及纯化前后体外抗肝肿瘤药效对比研究

目的优选败酱总黄酮的提取纯化工艺,并结合体外药效实验,考察纯化前后的活性,为败酱合理开发和利用提供依据。方法采用正交试验设计法,以总黄酮提取量为指标,优选提取工艺;采用大孔吸附树脂法,以总黄酮含量为考察指标,优选纯化工艺;采用MTT法比较总黄酮纯化前后体外肝癌细胞抑制作用。结果败酱总黄酮最佳提取工艺为15倍量60%乙醇回流提取,提取3次,每次1h。最佳纯化工艺为HPD-300树脂,上样浓度0.1 g饮片/mL,0.9 g/mL(饮片/湿树脂)比例、6倍水除杂,4倍70%乙醇洗脱,收集洗脱液水浴蒸干,即得败酱总黄酮富集物;纯化后总黄酮体外抗肝肿瘤IC_(50)值比纯化前降低81.16%。结论该工艺方法先进合理,适合工业生产,具有简便、快速、准确等优点,为败酱的进一步研究及开发奠定基础。     

穿山龙治疗急性痛风性关节炎有效部位的实验研究

目的：确定穿山龙治疗大鼠急性痛风性关节炎的有效部位。方法：应用微晶尿酸钠诱导大鼠急性痛风性关节炎和氧嗪酸钾诱导小鼠高尿酸血症模型,依据抗炎、镇痛、降尿酸等药效学指标的筛选,确立穿山龙抗急性痛风性关节炎的有效部位。结果：30%乙醇洗脱液可显著降低高尿酸血症小鼠的血尿酸水平、明显改善大鼠关节滑膜组织的病理形态学改变、减少扭体次数。结论：穿山龙水提取物的30%醇洗脱部分为其治疗急性痛风性关节炎的有效部位。     

茶树根抗痛风作用的实验研究

目的：通过对茶树根抗痛风实验研究,探讨该药抗痛风的药效学作用。方法：采用尿酸钠结晶植入法观察茶树根水煎剂的抗急性痛风性关节作用;采用腹腔注射尿酸酶抑制剂和尿酸法观察茶树根水煎剂对高尿酸血症的作用.结果：茶树根水煎剂对痛风性关节炎小鼠有明显的抑制作用;对高尿酸血症模型小鼠的血尿酸和血黄嘌呤氧化酶的活性都有明显的降低作用,能促进高尿酸血症模型小鼠的尿尿酸的排泄.结论：茶树根具有良好的抗痛风作用。     

中药穿山龙新的药理作用及其有效部位的实验研究

目的：本实验首次通过探索性、创新性研究探讨中药穿山龙降低血尿酸的药理活性并筛选其有效部位。方法：对穿山龙的不同溶剂提取物进行筛选,结果显示穿山龙水提取物降低血尿酸的作用最为显著,采用D101型大孔吸附树脂柱进一步分离,将洗脱部分通过药效学指标筛选,得出穿山龙降尿酸有效部位。结果：水提取物30%乙醇洗脱部分可显著降低高尿酸血症小鼠的血尿酸水平。结论：穿山龙水提取物的30%醇洗脱部分为降低血尿酸的有效部位。     

降尿酸中药药效物质筛选方法学研究进展

体内血清尿酸浓度长期过高时,可诱发痛风并引起一系列代谢性疾病。近20年来,由于生活水平的不断提高及饮食结构的改变,高尿酸血症及痛风的发病率不断增高。降低血清尿酸水平是高尿酸血症与痛风防治的首要方法,但目前临床应用的降尿酸西药均具有较严重的毒副作用。降尿酸中草药在长期的使用过程中安全有效,随着现代科学技术的迅速发展,应用及开发不同筛选方法从这些中草药中寻找高效、安全的药效物质已成为高尿酸血症及痛风防治药物研究的热点。本文对降尿酸中草药提取物、提取物部位及活性单体成分等药效物质筛选方法进行了综述,发现降尿酸药效物质筛选方法主要有体内法和体外法,体内法主要应用于筛选药材提取物降尿酸活性与机制,体外方法多用于单体活性成分筛选且以黄嘌呤氧化酶(XOD)抑制剂筛选为主,分子对接联用同源建模及亲和超滤联用液质联用(AUF-LC-MS)技术已成为促尿酸排泄成分及XOD抑制剂筛选的新趋势,而体外细胞模型将为促尿酸排泄药中草药药效物质筛选开辟新途径。综述为高尿酸血症及痛风的中草药药药效物质筛选及药物开发提供了一定的参考依据。