右旋布洛芬缓释栓的制备工艺及其体外释放特性研究

目的 制备右旋布洛芬缓释栓,评价其体外释放特性。方法 用正交实验设计,对右旋布洛芬缓释栓的处方和工艺进行筛选与优化,用筛选的最佳处方制备右旋布洛芬缓释栓,测定其体外释放特性。结果 以优选的处方和工艺制备的栓剂,体外释药性能良好,符合Higuchi模型,体外释药能持续＞8 h。结论 该处方设计合理,制剂制备工艺可行,质量控制方法可靠。     

布洛芬固体分散体的制备

目的:利用熔融法制备布洛芬Kollidon CL和Kollidon CL-SF固体分散体,提高布洛芬的体外溶出性质。方法:以Kollidon CL和Kollidon CL-SF为载体,利用熔融法制备难溶性药物布洛芬固体分散体,并进行体外溶出研究。采用差示扫描量热分析、粉末X射线衍射分析及扫描电镜观察对制备的固体分散体进行物相鉴别。结果:熔融法制备的布洛芬-Kollidon固体分散体中,布洛芬以无定形态存在,体外溶出速率显著提高,5 min时以Kollidon CL和Kollidon CL-SF为载体的固体分散体中布洛芬累积溶出度是67.1%和67.6%,分别是布洛芬原药的17.8倍和17.9倍。结论:固体分散体技术是提高布洛芬溶出性质的一种有效可行的方法。     

酮基布洛芬微囊的制备和体外释药研究

目的:制备酮基布洛芬微囊,以延长药物的体外释放时间.方法:以明胶为囊材,用复凝聚法制备了酮基布洛芬微囊,测定其包封率、药物含量,并且与酮基布洛芬在人工胃液和pH7.4磷酸盐缓冲液中进行溶出度比较.结果:酮基布洛芬微囊在人工胃液中溶出极少,而主要在pH7.4磷酸缓冲液中释放,在磷酸缓冲液中释放T50、Td分别比原药延缓43.5 min和75.8 min.结论:该方法简便易行,重现性好.     

难溶性药物布洛芬药物树脂复合物的制备及其体外释放研究

目的:制备布洛芬药物树脂复合物,并考察其体外释药动力学。方法:将布洛芬制备成可溶性的钠盐,采用不同交联度的离子交换树脂为载体以静态法制备布洛芬树脂复合物,并对布洛芬树脂复合物释放的影响因素进行考察。结果:随着树脂交联度的减小,树脂对布洛芬的载药速率变快,载药量增加。体外释药动力学研究表明,布洛芬药物树脂的释药速率随着释放介质离子强度的增加,温度的升高,以及树脂交联度和粒径的减小而加快;且布洛芬药物树脂的释放为pH依赖型。结论:采用离子交换树脂为载体制备的布洛芬树脂复合物具有一定的缓释特征。     

右旋布洛芬缓释栓的研制

目的筛选右旋布洛芬缓释栓的最佳处方。方法用HPLC法测定右旋布洛芬缓释栓中右旋布洛芬的含量,采用正交设计,考察不同处方在1,3,6和8h的体外累积释放度,根据测得的数据设计最佳处方。结果在pH7.2的磷酸盐缓冲液中,采用转篮法,转速为50r.min-1条件下,最佳处方组成:以PEG4000为基质,HPMCK4M用量为8.0%,硬脂酸用量为1.0%。结论该处方设计合理,制剂制备工艺可行。     

手性介孔二氧化硅载体对地西泮溶出行为的改善

目的建立接枝L-酒石酸的手性介孔二氧化硅的药物释放系统,提升地西泮的体外溶出度,考察手性介孔硅对地西泮的体外释放特点。方法将L-酒石酸接枝硅烷偶联剂制备手性共结构导向剂,以共缩聚法制备手性介孔硅载体。将疏水性药物地西泮载入载体孔道构建药物释放系统,利用不同pH值的释放介质中的体外溶出测试评估载体对药物释放的调控能力。结果载体内部的介观孔道促使药物晶体发生无定型化转变,药物体外释放的速度和程度较原料药均得到显著提升,30 min内释放量提升4.6～6.4倍,24 h内释放量提升1.39～1.78倍,药物从载体中的释放速度随着载体比例的增加而变快。结论手性介孔硅具有良好的药物装载结合和控制释放能力,可以有效提高地西泮的体外溶出,将进一步提高药物的生物利用度,有利于其临床应用。     

布洛芬缓释片的制备及其体外释放度考察

目的:研制布洛芬缓释片并建立其体外释放度测定方法。方法:以亲水性凝胶骨架材料羟丙基甲基纤维素制备布洛芬缓释片。采用高效液相色谱法测定其含量,根据《中国药典》2010年版篮法,以磷酸盐缓冲液为溶出介质、转速为150r·min-1测定3批样品的体外释放度,进行批间重现性和同一批样品的均一性(1、3、6、8h)考察。结果:所制3批缓释片在8h内释放基本完成,批间重现性良好;同一批样品在1、3、6、8h各取样时间点,释放度的RSD值分别为0.45%、1.89%、1.88%、1.31%,批间差异小。结论:布洛芬缓释片的制备方法简单、质量稳定,建立的体外释放度测定方法简便、快速,易于操作。     

布洛芬二元醇脂质体温敏凝胶的处方筛选与体外释放研究

目的:制备布洛芬二元醇脂质体温敏凝胶,研究其体外释放特性。方法:以泊洛沙姆407(P407)和泊洛沙姆188(P188)为凝胶基质,采用冷溶法制备布洛芬二元醇脂质体温敏凝胶;以胶凝温度为指标,以P407、P188比例(g/100 ml)与布洛芬二元醇脂质体的加入量为因素,采用正交试验对布洛芬二元醇脂质体温敏凝胶处方进行优化;采用Franz扩散池法比较布洛芬乙醇溶液、布洛芬二元醇脂质体、布洛芬P407二元醇脂质体温敏凝胶和优选制备的布洛芬P407/P188二元醇脂质体温敏凝胶的体外释放特性。结果:最优处方为32%P407、3.2%P188及2.5 ml的布洛芬二元醇脂质体,所制温敏凝胶的胶凝温度为(32.1±0.5);体外释放结果显示,与布洛芬乙醇溶液及布洛芬二元醇脂质体比较,优选制备的温敏凝胶具有明显缓释作用,其12 h内累积释放度为(40.9±0.43)%,24 h内累积释放度为(60.76±0.58)%,符合一级释药模型;布洛芬P407二元醇脂质体温敏凝胶和优选制备的温敏凝胶的体外释放特性无明显差异。结论:成功制得具有温敏特性和明显缓释作用的布洛芬二元醇脂质体温敏凝胶。     

布洛芬纳米微粉的制备、表征及体外透皮性研究

目的:制备布洛芬纳米微粉并对其进行表征,考察其体外透皮作用。方法:采用乳化法,以氯仿-乙醇(7∶3,V/V)为有机相、超纯水为水相、聚山梨酯80为表面活性剂制备布洛芬纳米微粉。利用激光粒度分析方法、扫描电镜、傅里叶变换红外光谱、X射线衍射、差示扫描对制备的布洛芬纳米微粉进行表征。比较布洛芬纳米微粉与原料药的饱和溶解度、体外溶出度和体外透皮率。结果:确定的处方及制备工艺为聚山梨酯80 5 mg/m L、水相-有机相体积比40∶1、布洛芬质量浓度250 mg/m L、匀浆速度5000 r/min、匀浆时间2 min。所制布洛芬纳米微粉为多孔疏松珊瑚状,其化学结构未改变,由原来的晶体态变为无定形态,粒径为179.6 nm,载药量为8.99%;其饱和溶解度、溶出度和透皮率分别是原料药的148、1.23、4.08倍。结论:所制布洛芬纳米微粉具有良好的水溶性和体外透皮性。     

熔融法制备布洛芬固体分散体

目的提高布洛芬的体外溶出速率。方法以亲水性Sylysia 730为载体,采用熔融法制备布洛芬-Sylysia 730固体分散体;利用体外溶出度实验确定熔融法制备固体分散体的制备条件;采用粉末X射线衍射法、差示扫描量热法、扫描电子显微镜分析法对制备的固体分散体进行物相鉴别。结果熔融法制备的布洛芬-Sylysia 730固体分散体中布洛芬均以非晶态存在于载体中。结论用Sylysia 730制备布洛芬固体分散体后显著提高了布洛芬的溶出速率,可进一步进行体内释药行为考察。