栀子苷防治动脉粥样硬化的分子生物学分析

目的基于网络药理学和分子对接分析栀子苷治疗动脉粥样硬化(Atherosclerosis,AS)的分子生物学机制。方法利用TCMSP、BATMAN-TCM、STITCH、Swiss Target Prediction数据库筛选栀子苷的作用靶点,通过Gene Cards、CTD、PALM-IST、Disgenet数据库筛选AS疾病作用相关靶点。通过STRING数据库进行蛋白互作网络分析,Cytoscape 3.7.2构建蛋白相互作用网络。同时利用CB-Dock在线平台进行分子对接来验证栀子苷与核心靶点的结合性。DAVID 6.8进行GO分析和KEGG信号通路富集分析。结果筛选出栀子苷与AS共同靶点115个; GO功能分析中生物过程156条、细胞组分32条和分子功能51条; KEGG信号通路26条,主要涉及炎症通路。栀子苷抗动脉粥样硬化主要作用于IL-6、SRC、MMP3、MMP9、GAPDH、VCAM1、EGFR、MMP1、MMP7、MMP2共10个Hub靶点。分子对接结果显示栀子苷与核心靶点对接紧密。结论从网络药理学和分子对接角度初步阐释了栀子苷可能通过调控炎症因子,稳定动脉硬化斑块,参与炎症、代谢等相关信号通路,以多靶点、多途径参与AS的多种病理过程,对治疗AS发挥一定的干预作用。分子对接显示栀子苷与核心靶点连接紧密,为进一步开展实验研究揭示其药效物质基础及作用机制提供了依据。     

栀子苷的药理作用及其作用机制研究进展

栀子为茜草科植物栀子(Gardenia jasminoides,Ellis)的干燥成熟果实,具有泻火除烦、清热利尿、凉血解毒的功效。国内外所公认的中药栀子有效成分为环烯醚萜类物质,具有解热镇痛、抗炎、镇静催眠、保肝利胆、防治动脉粥样硬化、抗脑缺血损伤、抗微生物等药理活性,尤其能较好地防治脑缺血损伤[1]。栀子中活性最高的成分是栀子苷(京尼平苷,Geniposide)和京尼平(Genipin)。     

栀子苷保肝利胆和肝毒性双重作用的研究进展

栀子苷是中药栀子的主要药用活性成分,对肝脏具有一定的保护作用。然而,近年来不断有研究报道栀子苷具有一定的肝毒性。研究表明,栀子苷对肝脏的保护作用是多方面的,其能够调节肝微粒体酶的活性;诱导信号通路的激活进而调控相关肝细胞的凋亡和炎症因子的释放;此外,栀子苷对氧化应激反应具有一定的抑制作用,能够清除肝组织内的自由基,减少自由基的生成;促进脂肪代谢,对代谢障碍引起的肝脏损伤具有治疗作用。栀子苷产生肝毒性作用是由患者个体的差异性、给药途径不同、给药剂量不同、肠道内pH差异造成的。栀子苷造成肝毒性的机制与其半缩醛结构相关。     

栀子苷元及其包合物对人胰腺癌细胞在裸鼠体内增殖的抑制作用

目的:观察栀子苷元及其包合物对荷人胰腺癌PANC-1裸小鼠的抑瘤作用。方法:将荷人胰腺癌PANC-1裸小鼠随机分为栀子苷元小剂量组(50 mg/kg)、栀子苷元大剂量组(100 mg/kg)、栀子苷元包合物小剂量组(25 mg/kg)、栀子苷元包合物大剂量组(50 mg/kg)及模型组(生理盐水),每组10只。分别予尾静脉注射相应药物,干预治疗9周后计算抑瘤率,测定血清白介素(IL-1β、IL-2、IL-4、IL-5、IL-10)、粒细胞巨噬细胞刺激因子(GM-CSF)、肿瘤坏死因子-α(TNF-α)等浓度。结果:栀子苷元大剂量组和栀子苷元包合物小剂量组的肿瘤显著小于模型组(P0.05或P0.01),其中栀子苷元包合物小剂量组的抑瘤率最高(60%);其余两组肿瘤体积与瘤重略小于模型组,但无显著差异(P0.05)。栀子苷元大剂量组IL-5、GMCSF、TNF-α浓度显著高于模型组(P0.05或P0.01),栀子苷元包合物小剂量组IL-4、IL-5、GM-CSF、TNF-α浓度均显著高于模型组(P0.05);而栀子苷元小剂量组和栀子苷元包合物大剂量组仅TNF-α浓度显著高于模型组(P0.01或P0.05)。结论:栀子苷元和栀子苷元包合物对荷人胰腺癌PANC-1裸小鼠均有一定的抑瘤作用,且栀子苷元包合物作用优于栀子苷元;其作用机制可能与提高机体的抗肿瘤免疫作用有关。     

黄芪甲苷治疗慢性肾脏疾病研究进展

黄芪甲苷是黄芪主要活性成分之一,具有调节机体免疫力、保护组织器官、抗炎症因子、抗间质纤维化、抗细胞凋亡和抗氧化应激等多方面的药理作用.黄芪甲苷在慢性肾脏疾病中被广泛应用,可用于保护肾功能,延缓慢性肾脏疾病的发展.     

淫羊藿苷药理作用的研究进展

淫羊藿苷(ICA)是温阳补肾中药淫羊藿的主要活性成分之一,对心脑血管、肾功能、生殖功能、免疫调节等都有作用。淫羊藿苷能增加心脑血管血流量,对心肌缺血有不同的改善,对脑血管有很好的保护作用;它还有补肾壮阳之功效,能促进造血功能,抗血栓形成,增强机体免疫功能,预防骨质疏松,抗肿瘤,抗衰老等。本文对ICA的药理作用研究概况予以综述。     

黄芩苷、栀子苷对缺血脑组织神经营养因子含量的影响

目的观察黄芩苷、栀子苷对缺血不同时段脑组织神经生长因子(nerve growth factor,NGF)、碱性成纤维细胞生长因子(basicfibroblast growth factor,bFGF)、脑源性神经营养因子(brain-derived neurotrophic factor,BDNF)含量的影响,探讨黄芩苷、栀子苷抗脑缺血损伤的机制。方法制备脑缺血模型,黄芩苷、栀子苷干预,ELISA法测定脑组织NGF、bFGF、BDNF含量。结果脑缺血12 h和24 h,模型组脑组织神经营养因子含量反应性增加;栀子苷组脑组织NGF含量显著降低;黄芩苷、栀子苷组脑组织bFGF含量均增加;黄芩苷、栀子苷组脑组织bDNF含量均降低。结论黄芩苷、栀子苷对脑缺血损伤神经元具有保护作用,促进星形胶质细胞等产生bFGF是其主要作用途径。     

三七皂苷抗缺血性脑卒中的分子机制研究进展

脑卒中具有复发率高、致残率高、致死率高等特点。缺血性脑卒中是一种常见的脑卒中类型,占脑卒中发病率的70%,是引起我国居民寿命降低的危险因素。缺血性脑卒中病理机制复杂,以往的神经保护方法仅限于单一的机制,此类药物不能充分抑制缺血性脑卒中患者复杂的病理生理级联反应。来源于天然产物的药物所含化学成分复杂,能够同时作用于疾病的不同靶点,因此使用中药抗缺血性脑卒中仍然是目前的研发重点。中药三七的药用历史悠久,源于五加科人参属植物三七的干燥根及根茎,具有散瘀止血、消肿定痛的功效,在防治脑血管疾病中有着“金不换”的赞誉,其皂苷类成分包括二醇型人参皂苷、三醇型人参皂苷及特殊类型皂苷。三七皂苷对缺血性脑卒中的保护作用确切,在抑制钙超载、抗氧化应激、抗炎、抗焦亡、抗凋亡、修复血脑屏障、促进血管新生以及调节肠道菌群等方面均有相关作用。同时, 三七皂苷在与黄芪甲苷、栀子苷、丹参多酚酸及冰片的联合应用中表现出协同增效的作用,三七皂苷在预防和治疗脑卒中方面显示出潜在应用价值和巨大的药用开发前景。因此,现对三七皂苷中所含皂苷类化学成分、三七皂苷抗缺血性脑卒中的药理作用以及三七皂苷联合用药抗缺血性脑卒中三方面进行总结归纳。      

栀子化学成分及药理作用研究进展

栀子具有泻火除烦、清热利尿、凉血解毒等功效,常用于治疗自身免疫性疾病、糖尿病和肝脏损伤等。现代研究发现,栀子化学成分复杂,主要有环烯醚萜类、二萜类、黄酮类和有机酸酯类等。栀子苷是从栀子中分离得到的一种环烯醚萜苷类化合物,具有抗感染、免疫调节和抗氧化等多种药理作用。栀子苷可恢复促炎/抗炎细胞因子的动态平衡,调节免疫细胞的功能和活化,减少炎症递质和炎症因子的产生,以及调节多种信号通路发挥抗感染和免疫调节作用。     

栀子抗抑郁作用的实验研究进展

本文通过文献整理分析,总结归纳了栀子抗抑郁作用的物质基础和作用机制研究进展,发现栀子苷、京尼平、西红花苷-1是目前发现的栀子中主要抗抑郁活性成分,作用机理研究主要集中在栀子能改变抑郁症的神经因子和单胺类神经递质变化。同时,本文也发现栀子抗抑郁研究中的不足之处,主要表现为栀子抗抑郁物质基础尤其是活性组分之间的协同作用研究不深入、作用机理研究结果互相矛盾和炮制工艺对栀子抗抑郁活性影响研究不足。     

高效液相色谱法测定栀子I号方中栀子苷的含量

栀子I号方 (临床验方 )是由栀子、芦荟等中药组成的复方制剂。栀子是君药 ,具有抗炎解热镇痛作用[1] 。其中栀子苷是其主要有效成分 ,根据文献报道近年栀子苷含量测定的方法主要有薄层扫描法[2 ] 和高效液相法[3 ] 。本文采用高效液相色谱法准确快捷地测定了制剂中栀子苷的含量     

不同浓度乙醇提取栀子有效成分效果的研究

目的采用不同浓度乙醇提取栀子化学成分,以西红花苷和栀子苷作为评价指标,以期对栀子药材的粗提工艺提供一定参考。方法以西红花苷－1、西红花苷－2、西红花苷－3和栀子苷为对照品,采用HPLC测定不同浓度乙醇提取栀子溶液中西红花苷和栀子苷的含量。结果乙醇浓度对栀子中西红花苷和栀子苷的提取效率影响较大,极高浓度和极低浓度乙醇都不利于这两类成分的提取,而中等浓度的乙醇可以较好的将两类成分提取出来。结论生产中应该根据提取目标产物的不同而选择相应浓度的乙醇,以利于使用最少的溶剂达到最大的提取效率。     

雷公藤多苷成分测定的研究进展

雷公藤多苷是目前临床上使用较多的非甾体类免疫抑制剂,其具有抗炎、免疫抑制、抗肿瘤、抗生育、抗菌的作用其显著疗效已得到普遍认可,并广泛应用于临床许多疾病的治疗中,但随着雷公藤多甙的广泛应用,其毒副作用也被发现。本文对其成分研究进行综述。     

栀子苷药理作用的研究进展

目的综述栀子苷药理作用的研究进展。方法以近几年有代表性的论文为依据,进行分析、整理和归纳。结果栀子苷在消化系统、心血管系统、中枢神经系统及抗炎、抗肿瘤、降血糖方面具有广泛的药理作用,具有广阔的开发前景。结论近年来,通过国内外专家的不断深入研究,中药栀子苷将会发挥更大的作用。     

栀子苷对慢性脑缺血大鼠神经元凋亡及Bcl-2和Bax表达的影响

目的：观察栀子苷对慢性脑缺血大鼠抗凋亡作用和对Bcl-2、Bax蛋白的阳性表达的影响,从抗凋亡的角度探讨栀子苷的神经保护作用及机制.方法：将清洁级雄性SD大鼠分为假手术组、模型对照组、栀子苷口服给药组、安理申对照组.采用双侧颈总动脉永久性结扎法制作阳性脑缺血的动物模型,运用TUNEL和免疫组织化学方法检测大脑海马和皮质相关区域Bcl-2及Bax蛋白表达阳性神经元变化两种检测手段.结果：通过光镜下视野的阳性细胞查数比较,口服给药组相对于模型组、假手术组均有极显著性差异（P＜0.01）,相对于安理申组均无显著性差异（P＞0.05）.结论：栀子苷具有对慢性脑缺血大鼠的神经细胞具有抗凋亡作用,机制与栀子苷对大鼠神经细胞的Bax蛋白表达具有抑制作用,而对于Bcl-2的蛋白表达则具有增强作用有关.     

高效液相色谱法测定栀子Ⅰ号方中栀子苷的含量

栀子Ⅰ号方(临床验方)是由栀子、芦荟等中药组成的复方制剂。栀子是君药，具有抗炎解热镇痛作用。其中栀子苷是其主要有效成分，根据文献报道近年栀子苷含量测定的方法主要有薄层扫描法和高效液相法。本文采用高效液相色谱法准确快捷地测定了制剂中栀子苷的含量，为控制本方的内在质量提供了科学依据。     

野黄芩苷诱导肿瘤细胞凋亡作用机制的研究进展

野黄芩苷可以改善心脑血管疾病患者的临床症状,而且具有提高机体免疫功能、抗炎、抗微生物和抗肿瘤等作用.本文就野黄芩苷诱导肿瘤细胞凋亡的可能机制作一综述.     

薄层扫描法测定银黄胶囊中黄芩苷的含量

银黄胶囊由黄芩、金银花、栀子、石膏等药材组成，具有清热解毒的功效，用于流感、上呼吸道感染及各种发热疾病。黄芩为本方的主药，其主要活性成分黄芩苷具有明显的清热解毒作用。本实验采用薄层扫描法测定黄芩苷的含量，以其作为该制剂的质量控制标准。     

栀子中京尼平苷的分离及其含量测定

栀子为茜草科植物栀子Gardenia jasminoides Ellis的干燥成熟果实，味苦、性寒，主治热病心烦、黄疸尿赤，具有泻火除烦、清热利尿等作用。栀子化学成分复杂，主要成分为环烯醚萜苷类，京尼平苷(geniposide，栀子苷)为主要有效成分之一。京尼平苷的提取分离方法主要有铅盐沉淀法、活性炭吸附法、中性氧化铝除杂质法等。本实验根据京尼平苷的理化特性，通过硅胶柱色谱分离、醋酸乙酯-丙酮重结晶纯化，制备京尼平苷单体，并采用HPLC法对各产地栀子药材中京尼平苷的含量进行测定，为栀子的深入研究及质量控制提供可行方法。     

黄芩苷在呼吸道黏膜慢性炎症性疾病中的抗炎作用及机制研究进展

黄芩苷是源于中药黄芩根部的黄酮类化合物,是黄芩的主要活性成分,其药理作用广泛,具有良好的抗炎、抗癌、抗病毒和抗氧化等作用。以慢性鼻窦炎、过敏性鼻炎和哮喘为主的呼吸道黏膜慢性炎症性疾病是影响人类日常生活的严重慢性疾病之一,其发病机制复杂,目前对于此类疾病的治疗易产生不良反应且有一定的局限性。中药成分黄芩苷因其抗炎效果好,不良反应小而具有开发为治疗呼吸道黏膜慢性炎症性疾病的药物潜能。本文对黄芩苷在呼吸道黏膜慢性炎症性疾病中的抗炎作用及机制研究进展进行总结和归纳,为其在相关疾病的临床应用提供理论依据。