酸水解前后甘草中4个黄酮类化合物含量的变化

目的:建立甘草提取物中4个活性成分甘草苷、异甘草苷、甘草素和异甘草素的测定方法,并评价酸水解法对4个黄酮类化合物含量测定的影响。方法:采用高效液相色谱法,分别测定乌拉尔甘草乙醇提取液和酸水解提取液中4个活性成分的含量。色谱柱为Agilent HC-C18(150 mm×4.6 mm,5μm)柱,流动相为pH 3甲酸溶液-乙腈,梯度洗脱,流速0.8 mL.min-1,甘草苷和甘草素检测波长为276 nm,异甘草苷和异甘草素的检测波长为370 nm,柱温为25℃(室温)。结果:乌拉尔甘草乙醇提取液中甘草苷、异甘草苷、异甘草素占原药材的质量百分数分别为1.29%,0.33%,0.01%,因药材中甘草素含量过低,未检出;酸水解提取液中甘草苷、异甘草苷、甘草素、异甘草素占原药材的质量百分数分别为0.71%,0.32%,0.26%,0.11%。结论:酸水解法能显著提高甘草素和异甘草素的含量测定值。     

"复方甘草合剂"含毒性成分

从7月1日起,一种常用止咳药"复方甘草合剂"将改名为"复方甘草口服溶液",原来药品中的毒性成分也将同时去掉.最近,国家食品和药品监督管理局(SFDA)发出的相关通知指出,改名后的"复方甘草口服溶液"将执行新的质量标准及说明书,不再含有毒性成分"酒石酸锑钾",生产企业仍沿用原有复方甘草合剂的批准文号.     

甘草改善睡眠作用的药效物质基础研究

目的：研究甘草改善睡眠作用的药效物质基础。方法取Wistar大鼠30只,平均分为3组,分别为正常对照组、甘草冻干粉组、甘草次酸组。称取冻干粉20 g,加水溶解配成0.5 kg· L－1溶液,灌胃给药,正常组给予等体积蒸馏水。每天1次,连续7 d。用HPLC方法测定大鼠血清和脑脊液中移行成分。结果通过分析比较,确定甘草改善睡眠作用的药效物质基础是血清中甘草的移行成分甘草次酸。甘草次酸可使脑脊液中内源性物质的峰面积高于空白脑脊液峰面积,前者约是后者的8.6倍。结论甘草主要化学成分甘草次酸能明显促进脑脊液中内源性物质的分泌,从而达到改善睡眠作用。     

甘草及其活性成分抗炎与抗炎机制的研究进展

甘草及其活性成分能提高吞噬细胞的吞噬功能、调节淋巴细胞数量与功能、抑制IgE抗体形成、抗炎症介质及前炎性细胞因子,具有抗炎、抗变态反应的药理活性.甘草黄酮类化合物(异甘草素、异甘草苷、甘草素、甘草查耳酮A、光甘草定、甘草醇等)、甘草多糖和甘草酸是其抗炎、抗变应性炎症的活性成分.其中对异甘草素、甘草查耳酮A和甘草酸的抗炎...     

甘草粗提物及其黄酮类成分的抗肿瘤作用

甘草中的黄酮类成分是广谱抗肿瘤活性成分,已发现异甘草素、异甘草苷、甘草查耳酮A、甘草查耳酮E、甘草素、光甘草定、光甘草素和甘草醇等8个黄酮类成分具有抗肿瘤作用,其中对异甘草素抗肿瘤作用的研究最为广泛和深入,可望将其开发成低毒抗癌药。综述了甘草粗提物、甘草黄酮类化合物的抗肿瘤作用。     

甘草主成分及其提取物肠吸收差异的多元化分析

考察甘草苷、甘草酸及甘草提取物中相应成分的大鼠在体肠吸收差异。运用大鼠在体肠灌流模型,采用UPLC和HPLC法同时测定肠灌流液、胆汁和颈静脉血样中甘草苷和甘草酸浓度,并结合肠道酶共孵育实验及对两种成分表观油水分配系数的测定,多元化比较分析甘草中甘草苷、甘草酸及提取物中相应成分在大鼠体内的吸收代谢特性。结果发现,甘草苷、甘草酸及甘草提取物中相应成分在大鼠肠道的有效渗透系数Peff值均小于0.3,表明两种成分肠道吸收均较差。各成分在十二指肠、空肠、回肠和结肠中吸收均无显著性差异;各成分单体与甘草提取物中相应成分比较发现,甘草提取物中甘草酸的各肠段Peff值略有增加,但无显著性差异;甘草提取物中甘草苷在回肠段的Peff值有显著性提高(P<0.05),其余肠段均无显著性差异,提示甘草提取物中其他成分促进甘草苷的吸收,但对甘草酸无明显影响。同时收集的提取物及单体的胆汁、血浆及肠道酶共孵育样品中均未检测到甘草苷、甘草酸及代谢产物,表明提取物中其他成分对于两种成分的影响在短时间(1～3 h)内可能未能提高其吸收入血及胆汁中的含量。     

桂枝、炙甘草剂量变化对桂枝甘草汤药效组分的影响

目的研究桂枝或炙甘草剂量变化对桂枝甘草汤药效组分的影响。方法采用HPLC-DAD多波长切换法同时测定10种成分的变化。Hypersil Gold-C_(18)色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm);流动相乙腈–0.1%磷酸溶液,梯度洗脱;检测波长230 nm(苯甲酸钠、甘草苷、甘草素)、254 nm(桂皮醇、甘草酸)、276 nm(香豆素、桂皮酸、桂皮醛)、370 nm(异甘草苷、异甘草素);体积流量0.8 mL/min;柱温20℃;进样量20μL。考察桂枝或炙甘草剂量变化对各药材、桂枝甘草汤药效组分的影响。结果适当增加桂枝(炙甘草)剂量可促进炙甘草(桂枝)药效组分的溶出,当桂枝(炙甘草)超过一定剂量,炙甘草(桂枝)药效组分的含量反而降低。桂枝、炙甘草剂量变化时其自身的药效组分含量变化明显。随着桂枝或炙甘草剂量的增加,桂枝(炙甘草)5种药效组分总量均呈先增后减的趋势,当配伍剂量与经方相一致时有最大值。结论桂枝(炙甘草)剂量变化对炙甘草(桂枝)药效组分、自身药效组分及药效组分总量均有影响,提示桂枝甘草汤用药剂量科学合理。     

HPLC法同时测定十味活血丸中升麻苷和甘草苷的含量

目的建立同时测定十味活血丸中升麻苷和甘草苷含量的HPLC方法。方法采用HPLC法,色谱柱为D iamonsil C18(200 mm×4.6 mm,5μm),流动相为乙腈-体积分数为0.5%的冰醋酸溶液(体积比为15∶85),流速:1.0 mL.m in-1,检测波长:276 nm,柱温:40℃。结果十味活血丸中升麻苷和甘草苷与其他成分分离良好。升麻苷的质量浓度在2.86~28.6 mg.L-1(r=0.999 7)、甘草苷的质量浓度在0.774~7.74 mg.L-1(r=0.999 9)内与峰面积呈良好的线性关系,升麻苷和甘草苷的平均回收率分别为99.2%和99.0%,RSD(n=9)分别为1.8%和1.6%。结论该法可用于十味活血丸中升麻苷和甘草苷的含量测定。     

超临界CO2偶联溶胀剂法分离纯化甘草黄酮

采用超临界CO2偶联乙醇做溶胀剂从甘草中萃取甘草黄酮类物质。以单因素实验为基础,分别对原料粒度、萃取压力、温度、CO2流量、萃取时间、以及溶胀剂选择、溶胀剂浓度、溶胀剂用量等因素进行考察,并绘制影响因素曲线。采用薄层层析和柱层析的方法,对所得萃取物进行分离、提纯,得到超临界CO2萃取物7个组分,主要成分为甘草黄酮类物质、香豆精类物质及甘草次酸,无分子质量相对较大、极性较强的甘草酸。     

甘草中α-葡萄糖苷酶抑制剂的筛选

目的从甘草中筛选α-葡萄糖苷酶抑制剂。方法从甘草中分别提取纯化甘草酸、甘草次酸、甘草黄酮、生物碱和多糖,并进行活性比较。然后以体外α-葡萄糖苷酶抑制试验为指导,从甘草黄酮中提取分离活性成分,并对其抑制动力学特性进行研究。结果甘草黄酮和甘草次酸具有较强的α-葡萄糖苷酶抑制活性,从甘草黄酮中分离鉴定了一活性成分—甘草酚,其表现为快速的非剂量依赖性的非竞争性抑制类型,且IC50=0.26μg·mL-1,而甘草次酸却表现为快速的剂量依赖性的不可逆抑制类型,IC50=102.4μg·mL-1。结论甘草酚可作为一种有效的α-葡萄糖苷酶抑制剂。     

某医院2018年门诊甘草使用情况分析

目的分析某三甲中医院使用甘草的配伍规律,为甘草的临床合理使用提供依据。方法利用医院精配安全用药辅助决策系统,随机抽取医院门诊中药房2018年1-12月含甘草的中药处方,回顾性调查与分析甘草的使用情况。结果甘草处方主要应用于皮肤科、呼吸内科和消化内科,主要用于治疗肝著病和咳嗽病等,各类药物与甘草配伍所占比例由高到低依次为止血药、清热药、补虚药等,单味药与甘草配伍所占比例前三依次为茯苓、柴胡、黄芩;甘草处方常用量为3~6 g;用药时间主要为5~7 d。结论甘草能调和诸药,缓解药物毒性和偏性,调和脾胃,该院使用甘草基本合理。     

甘草饮片中甘草苷和甘草酸含量分析

目的测定甘草饮片中甘草苷和甘草酸含量,为甘草饮片质量标准制定提供依据。方法以甘草苷和甘草酸为指标,采用HPLC法对十家饮片企业的甘草饮片进行含量测定。结果所测甘草饮片中的甘草苷和甘草酸含量全部达到《中国药典》2005年版一部甘草药材标准要求,且野生甘草饮片明显高于栽培甘草饮片。结论甘草饮片中的甘草苷和甘草酸含量差异较大,建议加强甘草产地适宜性、规范化栽培和饮片质量标准及工艺制备研究。     

In vitro inhibitory effect of triterpenoidal saponins from platycodi radix on pancreatic lipase

In the process of investigating anti-obesity effect of Platycodi Radix, we found that aqueous extract of Platycodi Radix might inhibit intestinal absorption of dietary fat by inhibiting pancreatic lipase (PL) activity. In order to clarify the anti-obesity mechanism of Platycodi Radix, activity-guided isolation was performed to find active components. The total saponin fraction of Platycodi Radix appeared to have a potent inhibitory activity against the hydrolysis of triolein emulsified with phosphatidycholine by pancreatic lipase in vitro. Based on these results, further purification of active components yielded 10 known triterpenoidal saponins, among these compounds, platycodin A, C, D, and deapioplatycodin D exhibited significant inhibitory effects on PL at the concentration of 500 microg/mL with 3.3, 5.2, 34.8, and 11.67% pancreatic lipase activity vs control, respectively. Platycodin D was found to inhibit the PL activity in a dose-dependent manner. Therefore, the anti-obesity effect of Platycodi Radix might be due to the inhibition of pancreatic lipase by its saponins.     

后莫紫檀素、美迪紫檀素对人肝癌细胞抑制作用的研究

观察刺果甘草活性成分后莫紫檀素 (homopterocarpin)、美迪紫檀素 (medicarpin)的体外抗癌活性 ,通过人肝癌细胞 (Hep 2 )进行体外实验 ,结果表明它们均有抑制和杀灭人肝癌细胞的作用 ,并且美迪紫檀素的作用强于后莫紫檀素。此 2个单体化合物是刺果甘草的活性成分     

醋柴胡不同极性洗脱部位对黄芩苷在小鼠体内分布的影响以及成分分析

目的 考察醋柴胡不同极性洗脱部位对黄芩苷在小鼠体内分布的影响,并运用相关性分析初步探讨醋柴胡配伍黄芩苷在不同脏器中的增效活性成分.方法 通过多次给药,LC-MS/MS测定小鼠各组织中黄芩苷的含量,考察醋柴胡不同极性洗脱部位对黄芩苷在小鼠体内分布的影响;Q-Exactive Plus对醋柴胡不同极性部位的成分进行分析,S...     

HPLC-ABTS-DAD-Q-TOF/MS在线检测大黄抗氧化活性成分

目的：建立大黄特征化学成分和抗氧化活性相关联的二维指纹图谱，研究大黄抗氧化活性物质。方法：利用高效液相多检测器联用的抗氧化活性成分在线检测体系，对大黄中化学成分进行检测，共鉴定出大黄中化学成分15种；其中8种具有抗氧化活性；然后采用清除效率为指标对各活性成分的抗氧化活性进行评价。结果：结果发现化合物葡萄糖紫丁香酸、腺嘌呤、没食子酸、儿茶素或表儿茶素、双花母草素、2-O-桂皮酰-没食子酰葡萄糖等具有较强的清除ABTS^·+的活性，而蒽醌类成分对ABTS^·+的清除作用较弱。结论：采用HPLC-ABTS-DAD-Q-TOF/MS对大黄中的抗氧化活性成分进行快速分析鉴定，初步阐明大黄在抗氧化环节起作用的效应物质。     

不同产地甘草有效成分含量分析

目的对不同产地甘草中甘草酸、甘草苷以及甘草总皂苷进行含量测定。方法采用高效液相色谱法测定甘草酸、甘草苷的含量。色谱柱为Thermo sentifi c ODS-2 Hypersil,流动相为乙腈-0.05%磷酸;以甘草酸单铵盐为对照品,香草醛-高氯酸为显色剂,比色法测定甘草总皂苷含量。结果测得不同产地不同种植方式甘草中甘草酸和甘草苷含量符合2010年版药典标准。结论不同产地以及不同种植方式的甘草中,甘草酸、甘草苷及甘草总皂苷的含量差异较大,可为甘草规范化种植提供依据。     

赤芍的药理作用研究进展

赤芍具有清热凉血、散瘀止痛的功效.赤芍及其有效成分在保肝、抗肿瘤、保护神经与心脏等方面有着显著的药理作用.通过查阅近年国内外的相关文献发现,赤芍的研究大多集中在作用机制、药物研发及临床应用方面.本文综述赤芍及其有效成分的药理作用研究进展,以期对赤芍的研究和临床应用提供有益的参考.     

基于网络药理学和实验验证探究红景天调控颗粒细胞自噬的作用机制

目的 基于网络药理学和实验验证探究红景天调控颗粒细胞自噬的潜在作用靶点和作用机制。方法 借助数据库获取红景天的活性成分、作用靶点以及自噬相关靶点,建立成分-靶点网络图,蛋白质互作网络图,对关键靶点进行基因和信号通路的富集分析并且对活性成分和核心靶点进行分析对接,探究红景天调控颗粒细胞自噬的可能作用机制;使用Western blotting、RT-PCR、透射电镜以及双标腺病毒检测红景天重要活性成分对颗粒细胞自噬的作用。结果 获取红景天有效成分7个,作用靶点441个,细胞自噬相关靶点796个,富集分析得到生物过程834个,细胞成分60个,分子功能69个,以及信号通路150条;分子对接结果表明红景天活性成分与核心作用靶点AKT1、ERBB2、PIK3CA、PIK3R1均能形成稳定靶向结合作用。实验结果表明红景天重要活性成分红景天苷具有促进自噬小体和自噬溶酶体形成的作用,并且抑制了Pl3K/AKT信号通路的活动。结论 红景天调控颗粒细胞自噬具有多成分-多靶点-多通路的作用特点,其机制与红景天苷调控PI3K/AKT信号通路有关。     

基于HPLC多波长融合指纹图谱及谱效关系的熟地黄活性成分研究

目的 建立熟地黄HPLC多波长融合指纹图谱并筛选抗糖尿病骨质疏松的活性成分。方法 采用HPLC建立10批熟地黄多波长(203,210,254,334 nm)融合指纹图谱;通过糖尿病骨质疏松大鼠模型药效评价,运用偏最小二乘回归法进行谱效分析,得到主要活性成分并以高糖成骨细胞模型验证其药效,并考察熟地黄的体内抗糖尿病骨质疏松作用。结果 10批熟地黄融合指纹图谱共确定26个共有峰,鉴定出的17个色谱峰与骨形成指标(血清碱性磷酸酶活性)呈正相关,其中峰8(梓醇)和峰12(地黄苷D)的标准回归系数和VIP值最显著,二者均能提高成骨细胞增殖活性和细胞碱性磷酸酶水平。结论 梓醇和地黄苷D具有显著抗糖尿病骨质疏松作用,为熟地黄主要活性成分。多波长融合指纹图谱结合谱效关系可作为活性成分筛选的有效策略。