盐酸巴尼地平

Barnidipine HydrochlOride本品主要成分为巴尼地平,其化学名:( )-(3’s,4s)-3-(1’苯基-3’吡咯烷基)甲基2,6-二甲基-4-(间硝基苯基)-1,4-二氢吡啶-3,5-二羧酸酯盐酸盐。     

盐酸巴尼地平

Barnidipine HydrochlOride本品主要成分为巴尼地平,其化学名:( )-(3’s,4s)-3-(1’苯基-3’吡咯烷基)甲基2,6-二甲基-4-(间硝基苯基)-1,4-二氢吡啶-3,5-二羧酸酯盐酸盐。     

抗精神病药 瑞莫必利(Remoxipride Hydrochloride)

化学名 (一)-S-3-溴-N-(1-乙基-2-吡咯烷基)-甲基]-2,6-二甲氧基苯甲酰胺盐酸盐一水合物。药效分类抗精神病药上市厂商 (瑞典)AB Astra公司1990     

反-2-(3,4-二氯苯基)-N-甲基-N-〔2-(1-吡咯烷基)环己基〕乙酰胺盐酸盐的合成

反-2-(3,4-二氯苯基)-N-甲基-N-〔2-(1-吡咯烷基)环己基〕乙酰胺盐酸盐(U-50488H,1)是近年国外报道的一个高选择性K-型阿片受体激动剂。动物实验结果表明1     

N-(3-甲基-1-吡咯烷基)-1-丁酮基-苯丙酰胺的合成研究

目的:合成心血管疾病新治疗靶点小分子白介素1受体/髓样分化蛋白88-TIR(Toll/IL-1receptor)(IL-1R/MyD88-TIR)拟似物N-(3-甲基-1-吡咯烷基)-1-丁酮基-苯丙酰胺。方法:以N-叔丁氧羰基-L-缬氨酸羟基琥珀酰亚胺酯为原料,先合成3-甲基-2-叔丁氧羰氨基-1-吡咯烷基-1-丁酮,再合成N-(3-甲基-1-吡咯烷基)-1-丁酮基-苯丙酰胺,产物结构经核磁共振(NMR)和质谱(MS)确证。结果:通过2步反应合成了N-(3-甲基-1-吡咯烷基)-1-丁酮基-苯丙酰胺,反应总收率为81.1%,产物结构经NMR和MS证实为目标化合物。结论:该反应条件温和,操作方便,收率较高。     

Darzalex

2015年11月16日,美国食品和药品监督管理局(FDA)批准Janssen Biotech(强生)公司研制的darzalex在美国上市。该药是第一个用于治疗多发性骨髓瘤的单克隆抗体,商品名为Daratumumab[1]。Darzalex的中文化学名称:7-(4-{2-[(2,5-二氧代-1-吡咯烷基)氧基]-2-氧代乙基}苯基)甲基-1,4,7-三氮杂环壬烷-1,4-二乙酸-1,4-二(1,1-二甲基乙基)酯;英文化学名称:7-(4-{2-[(2,5-dioxo-1-pyrrolidinyl)oxy]-2-oxoeth-     

新型钙拮抗剂苄普地尔（Bepridil）概介

苄普地尔为一种新型的钙拮抗剂，化学名为N-苄基-β-(异丁氧基甲基)-N-苯基-1-吡咯烷基乙胺，其化学结构为：     

新型钙拮抗剂苄普地尔(Bepridil)概介

苄普地尔为一种新型的钙拮抗剂,化学名为N-苄基-β-(异丁氧基甲基)-N-苯基-1-吡咯烷基乙胺,其化学结构为:     

盐酸氨柔比星合成路线图解

盐酸氨柔比星(amrubicin hydrochloride,1),化学名为(7S,9S)-9-乙酰基-9-氨基-7-[(2-脱氧-β-D-赤型-吡喃戊糖基)氧基]-7,8,9,10-四氢-6,11-二羟基-5,12-并四苯二酮盐酸盐,是由日本住友制药株式会社研发的抗肿瘤药,2002年12月首次在日本上市~([1-3]).     

苯磷硫胺有关物质的合成

本研究合成了苯磷硫胺2个有关物质,即3-[(4-氨基-2-甲基嘧啶-5-基)甲基]-5-[2-[[羟基(膦酰氧基)膦酰基]氧基]乙基]-4-甲基-1,3-噻唑-3-鎓氯化物(5)和二磷酸单-[4-[(4-氨基-2-甲基嘧啶-5-基甲基)-甲酰基-氨基]-3-苯甲酰基硫基-戊-3-烯基]酯(6)。氯化3-[(4-氨基-2-甲基-5-嘧啶基)-甲基]-5-(2-羟乙基)-4-甲基噻唑鎓盐酸盐(2)与多聚磷酸反应得粗品5,经D301阴离子交换树脂柱纯化,减压浓缩,加异丙醇析出5,纯度96.55%。5在碱性条件下,低温与苯甲酰氯反应,经冷冻干燥得6,纯度97.57%。产物结构经MS、1H NMR和13C NMR确证。     

阿德福韦酯合成路线图解

阿德福韦酯(adefovir dipivoxil,1),化学名为[[2-(6-氨基-9H-嘌呤-9-基)乙氧基]甲基]磷酸二(特戊酰氧基甲基)酯,是腺嘌呤瞵酸酯类化合物阿德福韦(2)的前药,是美国Gilead Science公司研发的新型核苷类抗病毒药,2002年首次在美国上市,     

喹诺酮的合成与抗菌活性

本文分两部分对喹诺酮的合成方法进行了总结:1-位和8-位形成六元环体系的喹诺酮(包括2,3-二氢-7-氧代-7H-吡啶[3,2,1-i,j][4.1.2]苯并噁二嗪环系、3-亚甲基-2,3-二氢-7-氧代-7H-吡啶[1,2,3-de][1,4]苯并噁嗪环系和它的1-硫代类似物、6,7-二氢-1-氧代-1H,5H-苯并[i,j]喹嗪环系)和7-位具有不同结构类型的环胺取代基的喹诺酮(包括7-(4-羟基-1-哌嗪基)、7-(4,7-二氮杂螺[2,5]辛烷基)、7-(4-哌啶基)和7-(3-氨基-1-环戊烯基)、7-[(2S,3R)和(2R,3S)-3-氨基-2-甲基-1-吖丁啶基]、7-(3-氨基-3-甲基-1-吖丁啶基)、dl-7-(4,4-二甲基-3-氨甲基-1-吡咯烷基)和7-(7-氨甲基-5-氮杂螺[2,4]-5-庚烷基),以及7-[(3R)-3-(1-氨基-1-环丙烷基)-1-吡咯烷基]喹诺酮).同时,对其抗菌活性也做了简要的描述.     

米罗那非的合成工艺改进

目的改进米罗那非的合成工艺。方法以2-羟基苯甲酸甲酯为原料,经醚化、氯磺化、N-酰化得到中间体2-丙氧基-5-[[4-(2-羟乙基)-1-哌嗪基]磺酰基]苯甲酸甲酯,水解后与4-丙基-1-苄基-3-氨基-1H-吡咯-2-甲酰胺发生酰化反应,再经O-乙酰化、N-脱苄基、N-乙基化、酯水解"一锅法"得到1-乙基-4-丙基-3-[5-[[4-(2-羟乙基)-1-哌嗪基]磺酰]-2-丙氧基苯甲酰胺基]-1H-吡咯-2-甲酰胺,最后经环合生成米罗那非。关键中间体4-丙基-1-苄基-3-氨基-1H-吡咯-2-甲酰胺的合成以甘氨酸为原料,经甲酯化、还原胺化、烯胺化、氨解、环合反应得到。结果与结论经5步反应合成目标化合物,收率为25.9%(以2-羟基苯甲酸甲酯计)。关键中间体经6步反应合成,收率为36.5%,目标化合物和中间体的结构经1H-NMR和MS谱确证。     

盐酸头孢吡肟的合成新方法

介绍盐酸头孢吡肟的一种合成新方法.此方法以7-氨基-3[(1-甲基-1-吡咯烷基)甲基]头孢-3-烯-4羧酸盐酸盐和2-甲氧亚氨基-2-(2-氨基-4-噻唑基)-(z)-乙酸二乙基磷酰活性酯为起始原料,具有收率高,杂质低,成本低等优点,并利用核磁共振和质谱对产物进行了表征.     

替比培南匹伏酯侧链的合成

目的:合成替比培南匹伏酯侧链1-(4,5-二氢-2-噻唑啉基)-3-巯基吖丁啶盐酸盐。方法:以2-甲硫基-2-噻唑啉为原料,经与3-羟基吖丁啶盐酸盐,甲烷磺酰氯,硫代乙酸钾以及水解4步反应合成1-(4,5-二氢-2-噻唑啉基)-3-巯基吖丁啶盐酸盐。结果:合成了1-(4,5-二氢-2-噻唑啉基)-3-巯基吖丁啶盐酸盐,总收率42%。结论:本方法可以方便地得到替比培南匹伏酯侧链1-(4,5-二氢-2-噻唑啉基)-3-巯基吖丁啶盐酸盐,提高了反应收率,简化了操作,降低了成本。     

3,3,5-三甲基环己醇酯类的合成

据国外资料报道,在顺式3,3,5-三甲基环己醇的酯类中,(±)-α-羟基苯乙酸酯(简称环扁桃酸酯)及其菸酸酯盐酸盐,α-(对-氯苯氧基)α-甲基丙酸(即安妥明酸)酯都能扩张周围血管,后两者还兼具降低血脂的活性。     

(-)-α-乙基-2-氧代-1-吡咯烷基乙酸的合成

左乙拉西坦是由比利时USB公司开发的结构与吡拉西坦相关的第二代乙酰胆碱激动剂,主要用于治疗局限性及原发性全省性癫痫。该药不仅治疗指数高,而且药动学性征独特,口服吸收快且安全,生物利用度达10 0 %。因此该药前景可观,其中间体( -) - α-乙基- 2 - 氧代- 1 -吡咯烷基乙酸的也有重大意义。合成( -) - α-乙基2 - 氧代 1 吡咯烷基乙酸,由(±)- α- 乙基-2 - 氧代-1- 吡咯烷基乙酸甲酯为起始原料,经与NaOH溶液在4 0～5 0℃进行水解反应,生成(±) - α乙基- 2- 氧代-1 -吡咯烷基乙酸的钠盐,用盐酸酸化后得到(±)- α-乙基- 2- 氧代- 1- 吡咯烷基乙酸,所得固体溶于苯中,与(+)- α-苯基乙胺和三乙胺生成盐,冷却结晶,除去右旋体的三乙胺盐。其左旋苯乙胺盐与NaOH溶液进行水解反应,后经盐酸酸化生成( -) - α- 乙基- 2 -氧代- 1 -吡咯烷基乙酸,用二氯甲烷提取,蒸干后用甲苯重结晶后得到成品。     

静脉滴注丁咯地尔出现尿频、尿急、排尿困难2例

丁咯地尔(buflomedil)化学名为：4-(1-吡咯烷基)-1-(2，4，6-三甲氧基苯基)-1-丁酮盐酸盐。用于治疗外周血管疾病，如间歇性跛行、雷诺综合征、Burger综合征，血管性痉挛和慢性脑血管供血不足引起的眩晕、耳鸣、智力减退、记忆力或注意力消退、定向障碍等症状，是种新型的血管扩张剂。临床不良反应的报道尚不多见，到目前作者未见有丁咯地     

罗库溴铵有关物质的合成

为控制罗库溴铵产品中的有关物质,分别合成了欧洲药典5.4版所载罗库溴铵的5种有关物质-2β-(4-吗啉基)-16β-(1-吡咯烷基)-5α-雄甾烷-3α,17β-二醇(1)、2β- (4-吗啉基)-16β-(1-吡咯烷基)-5α-雄甾烷-3α,17β-二醇-17-乙酸酯(2)、1-[3αt,17β-二羟基-2β- (4-吗啉基)-5α-雄甾烷-16β-基]-1-(2-丙烯基)吡咯烷鎓溴化物(3)、1-[3α,17β-双(乙酰氧基)-2β- (4-吗啉基)-5α-雄甾烷-16β-基]-1-(2-丙烯基)吡咯烷鎓溴化物(4)和1-[3α,17β-双(乙酰氧基)-2β-(1-吡咯烷基)-5α-雄甾烷-16β-基]-1- (2-丙烯基)吡咯烷鎓溴化物(5),并经1H NMR、13CNMR和MS等确证结构.     

阿德福韦酯的药理作用与临床评价

<正>阿德福韦酯胶囊(Adefovir Dipivoxil Capsules,商品名:名正),主要成分为阿德福韦酯,其化学名为:9-[2-[二(特戊酰氧基)甲氧]氧膦基]甲氧基]乙基]腺嘌呤。其