口服去甲氧柔红霉素的药代动力学研究

目的"探讨国人使用口服4-去甲氧柔红霉素(IDA)的药代动力学,为临床用药提供理论依据. 方法"应用反向高压液相技术(HPLC)检测6例初发老年急性白血病患者口服IDA后药物在血浆、单个核细胞和尿液中的药代动力学变化. 结果"药物在单个核细胞内有较高的浓度,其变化与血浆内浓度变化一致;连续3d用药,血浆及细胞内的浓度高峰出现于第2d用药后的60min,或第3d用药后的2h左右;6d后还能测出药物浓度.第2疗程用药的血浆药物浓度较第1疗程低. 结论"IDA疗效可能与药物进入细胞内及转化为醇式IDA(IDAOL)能力有关,药物血浆内浓度与细胞内浓度的关系有个体差异.用药6d内药物尿排占总量的0.4%.     

柚皮果胶代血浆在体内分布和代谢的研究

本文应用放射性同位素示踪法,对LCR种小鼠静注~(14)C-柚皮果胶进行了药物动力学、组织分布、排泄和药物代谢的研究,并与~(14)C-右旋糖酐做了对比观察。血浆药物浓度的消除属于一级动力学的动态变化,符合开放形二室模型。其分布相半衰期较短为9分钟,排除相半衰期大约为3小时。静脉注射后30分钟内肾脏的药物浓度较高,而给药1小时后肝脏药物浓度较高。静注后8小时内从尿的排出量为给药量的78％,给药后72小时尿和粪的总排出量为94.3％。应用放射性纸层分析法,显示肝和尿中放射性物质的性质约有82％是原形药物。     

牡荆素在大鼠体内的药代动力学

目的:研究牡荆素在大鼠体内的药代动力学。方法:大鼠静注牡荆素后,采用HPLC法测定大鼠血浆、组织、粪便、胆汁及尿液中的牡荆素。色谱系统:C18柱(250mm×4.6mm,5μm),流动相为乙腈-10mmol/L磷酸氢二钾溶液(22∶78,含10mmol/L四丁基溴化铵,pH7.8),检测波长340nm。结果:血浆样品中,牡荆素的线性范围为0.2～25.0μg/mL(r=0.9996);各浓度的提取回收率均大于80%;最低定量限为0.2μg/mL。牡荆素在大鼠体内的平均t1/2约为25min。AUC与给药剂量呈现良好的线性相关性。静脉注射给药后牡荆素广泛分布于各组织,其中肝和肾组织中浓度最高。牡荆素主要通过肝脏和肾脏代谢排泄,在大鼠尿、粪和胆汁中的总排泄量约为给药量的30%。牡荆素平均血浆蛋白结合率为64.8%。结论:静注给药后,牡荆素迅速从大鼠体内消除,并可在体内广泛分布,有约30%的以原型形式从胆汁和尿液排泄。     

消炎痛在外科临床中的应用

一、消炎痛的药理及作用机制消炎痛又名吲哚美辛(Indomethacin)。有注射液、片剂、栓剂、贴膏剂、胶囊、缓释胶囊等剂型。口服给药1小时血药浓度达高峰,直肠给药半小时达高峰,有效血浆浓度为0.5～3.0μg/ml。主要在肝脏代谢,口服后血浆药物清除率为1～2.5ml/min/kg,1/2—3小时。栓剂血药浓度为片剂的1.5倍,高峰浓度持续4小时后下降。     

小鼠非布司它的血药浓度和药代动力学测定

目的建立测定非布司它血浆药物浓度的液相色谱-质谱联用（LC-MS）分析方法,研究非布司它在小鼠体内的药代动力学.方法分别尾静脉（10 mg/kg）或口服（50 mg/kg）给予BALB/c小鼠非布司它,然后用LC—MS法测定血浆中非布司它浓度.用DAS软件计算非布司它的药代动力学参数,而绝对生物利用度（F）根据静注和口服的药时曲线下面积（AUC）之比来计算.结果非布司它在0.01～200 mg/L浓度范围内线性关系良好（r=0.9997,P〈0.01）,样品在血浆中的回收率大于85%,日内和日间RSD小于15%.小鼠静注10 mg/kg非布司它后药代动力学参数药时曲线下面积、半衰期、血浆分布容积、血浆清除率分别为：（62.91±4.68）mg/（L.h）、（12.35±1.06）h、（3.45±0.83）L/kg、（0.12±0.074）L/（h.kg）;小鼠口服50 mg/kg非布司它后药代动力学参数药时曲线下面积、半衰期、达峰时间、峰浓度分别为（130.97±9.36）mg/（L.h）、（10.68±1.63）h、（1.5±0.11）h、（15.32±2.64）mg/L,在小鼠体内的绝对生物利用度为41.64%.结论用LC-MS联用方法测定的非布司它在小鼠体内血药浓度准确、可靠.非布司它药动力学参数详尽,为该药的临床研究提供了实验基础.     

米索前列醇不同给药途径用于早期妊娠药物流产的临床观察

米非司酮配伍米索前列醇已广泛应用于终止 <7周的妊娠 ,完全流产率达 90 % ,常规给药途径为口服及阴道用药 ,其中阴道给药的完全流产率为 95 % ,口服给药为87% [1] 。药代动力学研究显示 ,用药后 36 0min内血浆药物峰值浓度区域内阴道用药的系统生物有效性较口服高 3倍[2 ] 。同样研究也表明 ,阴道给药的吸收有个体差异 ,部分患者数小时后药片仍未溶解 ,且无私密性。本研究采用米非司酮配伍舌下含化米索前列醇终止早期妊娠 ,并与口服给药进行比较 ,观察两组的流产效果和不良反应 ,以期获得一种新的给药途径。一、资料与方法1.对象 :选择 2 0…     

口服去甲氧柔红霉素的药代动力学研究

目的 探讨国人使用口服４－去甲氧柔红霉素（ＩＤＡ）的药代动力学,力临床用药提供理论依据。方法 应用反向高压液相技术（ＨＰＬＣ）检测６例初发老年急性白血病患者口服ＩＤＡ后药物在血浆、单个核细胞和尿液中的药代动力学变化。结果 药物在单个核细胞内有较高的浓度,其变化与血浆内浓度变化一致;连续３ｄ用药,血浆及细胞内的浓度高峰出现于第２ｄ用药后的６０ｍｉｎ,或第３ｄ用药后的２ｈ左右;６ｄ后还能测出药物浓度。     

肺结核病人的利复星药代动力学研究

目的 :研究利复星口服给药后在肺结核病人体内的药代动力学特性。方法 :采用高效液相色谱法测定血清中利复星浓度 ,以 3P97药代动力学程序处理数据。结果 :8例肺结核患者口服 4 0 0mg利复星后 ,体内过程符合一室开放模型。血峰浓度于 1.2 2h到达 ,为 4 .5 2± 0 .72mg/L ,一次给药 2 4h后最低血药浓度为 0 .5 2±0 .2 6mg/L ,血浆药物浓度 -时间曲线下面积AUC为 4 8.35± 5 .38mgh/L ,半衰期为 6 .4 9± 1.70h ,表观分布容积V/FC为 77.4 8± 8.33L。结论 :肺结核病人服用利复星 ,应注意给药剂量及给药间隔 ,使患者 2 4h体内血药浓度维持在最低杀菌浓度MBC之上。     

甲硝唑在阴道炎治疗中的作用及使用方法

甲硝唑又称灭滴灵，为咪唑衍生物。甲硝唑口服吸收迅速而完全。口服500mg，约1小时后血浆浓度达10μg／ml，远超过平均有效浓度。药物半衰期为8小时，通常8小时给药1次。在体内各组织和体液中分布均匀。主要在肝中代谢，由肾排出，粪中只含少量。     

藤黄酸在大鼠体内的药代动力学

目的:研究藤黄酸在大鼠体内的药代动力学.方法:大鼠静注单剂量藤黄酸后,采用HPLC法测定大鼠血浆、组织、粪便、胆汁及尿液中的藤黄酸.结果:藤黄酸在大鼠体内的平均消除半衰期仅为15 min.AUC与剂量呈现良好的线性相关性,提示藤黄酸在大鼠体内的处置属于线性动力学.静注给药后藤黄酸主要分布于肝、肺、脾、肾、胃、肠和心脏.静注给药后藤黄酸主要通过胆汁排泄,给药后16 h内藤黄酸在胆汁中的平均累积排泄百分率为36.5%;粪便中仅有少量的藤黄酸排出,其平均累积排泄百分率为1.04%;尿液中未检测到藤黄酸.在大鼠的胆汁中检测到藤黄酸的4个代谢物.藤黄酸平均血浆蛋白结合率为31.1%.结论:静注给药后,藤黄酸迅速从大鼠体内消除,并可在体内广泛分布和代谢,主要以原型和代谢物的形式从胆汁排泄.     

米索前列醇经口、直肠和阴道给药的药代动力学

目的:本研究旨在比较妊娠妇女米索前列醇片剂口服、直肠和阴道给药的药代动力学。方法:妊娠7～14周的孕妇被纳入本研究,并随机分为3组,于手术终止妊娠前3h分别接受400μg米索前列醇口服、直肠或阴道给药。分别于给药后即刻及7.5m in、15m in、30m in45min、60m in、120m in和240m in取血样,分析血浆中米索前列醇游离酸的浓度(基本代谢产物)。结果:经阴道给米索前列醇的血循环时间较口服和经直肠给药时间长,且240m in曲线下面积较大(P<0.001)。直肠给米索前列醇的代谢方式与阴道给药途径类似,但240m曲线下面积较小;与经直肠和阴道途径给药相…     

口服姜黄素脂质体制备及其大鼠体内药动学考察

目的制备卡波姆包衣姜黄素脂质体,并考察其在大鼠体内的药物动力学。方法采用薄膜分散法制备姜黄素脂质体,通过孵育法对姜黄素脂质体进行卡波姆包衣。采用微柱离心法测定姜黄素脂质体包衣前后包封率的变化。姜黄素脂质体大鼠口服给药后,以高效液相色谱（HPLC）法测定大鼠血浆中的药物浓度。结果脂质体包衣后包封率略有下降,姜黄素脂质体大鼠口服给药后药物动力学呈双室模型特征,相对生物利用度F（%）为281%,是普通脂质体的2.22倍。结论姜黄素脂质体经卡波姆包衣可明显提高姜黄素的口服生物利用度,药物峰浓度显著增加。     

生理药动学模型及其数值解法

本文借助于微分方程组数值解的龙格—库塔方法完成生理药动学模型的数值计算;并对大鼠静注邻乙氧基苯甲酰胺后,根据实验参数值预示了该药物在组织和血浆中浓度—时间曲线。     

普拉西坦在动物体内的药物代谢动力学

为研究普拉西坦在犬和大鼠体内药代动力学规律,给犬灌服普拉西坦后,抽取不同时间的血液,分离血浆,用ＨＰＬＣ测定血浆中药物浓度,采用３ｐ８７程序计算药代参数;应用ＨＰＬＣ测定大鼠灌服普拉西坦后各组织和胆汁、尿、粪中药物浓度。结果显示：血药浓度－时间曲线符合一室开放模型,其体内的Ｔ１／２为２．３～３．９小时;大鼠灌服普拉西坦后３小时各组织中有较高的浓度,以肾脏为同,肝脏次之,依序为肠、肺、肌、心、生殖腺     

瑞香素不同给药途径在大鼠体内药动学研究

目的 建立大鼠血浆中瑞香素的测定方法,观察瑞香素在大鼠体内的药动学行为。方法 将大鼠随机分组,分别 ig 瑞香素溶液 250、312.5、375 mg/kg,尾 iv 瑞香素溶液 50、62.5、75 mg/kg,HPLC 测定不同时间间隔的血药浓度,运用 DAS 1.0 药动学程序计算药动学参数。结果 大鼠 ig 给药后符合单室开放模型;iv 后也符合单室开放模型。结论 瑞香素在大鼠体内能快速分布并消除,两种给药途径瑞香素的体内药动学过程不同,静注和口服给药各有优势。     

抗菌药物在肺部的药代动力学特点

药代动力学即药物在体内的吸收、分布、代谢和消除过程 ,对有效指导抗菌药物的正确应用、提高疗效是十分有意义的。通常口服药物 1～ 2小时或肌注后 0 .5～ 1小时抗菌药物吸收入血达到高峰血浓度。口服给药方便可行 ,常用于门诊病人的治疗 ,但有些药物口服吸收不良或很差 ,如青霉素类可被胃酸破坏 ,青霉素 G口服后仅 10 %～ 2 5%吸收入血 ,头孢菌素类的多数品种口服吸收也甚少 ,氨基糖甙类 ,多粘菌素类万古霉素 ,两性霉素 B口服吸收也极少( 0 .5%～ 3% )或几乎不吸收 ,达不到有效血浓度而不能口服。而阿莫西林、头孢氨苄和头孢拉定、复方新…     

大鼠皮下注射重组日本七鳃鳗毒素肽rLj-RGD3的血浆药代动力学研究

目的 研究大鼠皮下注射重组日本七鳃鳗毒素肽rLj-RGD3的血浆药代动力学.方法 取雄性SD大鼠15只,随机分为3组(每组5只),即rLj-RGD3150、75、30μg/kg组.大鼠皮下注射不同剂量rLj-RGD3,于给药前和给药后不同时间点自眼眦静脉取血并收集血浆样品,应用BA-ELISA方法测定血浆中药物浓度,经3P97程序处理拟合房室模型,并计算药代动力学参数.结果 rLj-RGD3皮下给药后迅速被吸收,30、150、75μg/kg 3种剂量的消除半衰期和血浆清除率呈非剂量依赖性改变,血浆药物浓度-时间曲线下面积以剂量依赖方式成比例增加.结论 rLj-RGD3皮下给药吸收迅速,药代动力学参数显示符合线性动力学特征.     

β-肾上能受体激动剂salbutamol大白鼠脑内分布及代谢动力学研究

β-贤上能受体激动剂Salbutamol的代谢动力学数据及此药在大鼠中枢神经系统的分布用高效液相色谱-电化学检测器测定。大鼠静注10mg/kg salbutamol后,药物的血浆浓度迅速下降,呈二相曲线,消除相半衰期约为37分钟。Salbutamol能迅速透过血脑屏障,     

高效液相色谱法对大鼠体内槐果碱的药代分析

目的研究苦参中有效成分槐果碱在大鼠体内血、组织和脏器中的浓度,进行药代动力学分析.方法建立槐果碱的高效液相色谱法(HPLC),对大鼠静注槐果碱(20 mg/kg)后的药时曲线、组织分布进行研究;房室模型及药动学参数通过3p87软件拟合计算.结果槐果碱的相对回收率100.7%～108.7%,日内、日间精密度RSD＜5%.血药浓度在0.625～20.0μg/mL、组织浓度在2.5～80.0μg/g范围内呈线性关系(r分别为0.99998、0.9964).大鼠静注槐果碱后,药代过程符合二室模型.组织分布以肾最高,多数脏器给药后15 h仍能测到.结论槐果碱在大鼠体内的药代动力学过程符合二室模型,且与组织有特异性结合.     

肠道菌群对天然药物活性成分的生物转化探讨

目的:研究肠道菌群对天然药物活性成分的生物转化探讨。方法:我院于2015年3月到2016年3月选取志愿者300名,随机分为3组,每组100名志愿者,对三组患者分别给予苷类、生物碱类、黄酮类三种天然药物对三组志愿者进行口服给药和静脉给药,检测观察三组患者血液和尿液中转化后药物含量。结果:苷类组、黄酮类组和生物碱类组志愿者口服给药所检测出的血、尿中转化后药物浓度明显高于静脉给药志愿者组所得出的结果。结论:肠道菌群对天然药物的转化率高于药物在人体内的转化,天然药物被人体摄入后经肠道菌群的转化,能大大提高药物的利用率,并能减少人体内对药物转化的负荷,差异显著,有统计学意义。