γ-（甲基取代苯氨基甲酰胺基）-丙基-2,8,9-三氧杂-5-氮杂-1-硅杂三环[3,3,3,0^1,5]十一碳烷的合成及其活性研究

目的：合成两个新的化合物γ-（甲基取代苯氨基甲酰胺基）-丙基-2,8,9-三氧杂-5-氮杂-1-硅杂三环[3,3,3,01,5]十一碳烷3a和3b,并对其抗炎活性进行研究。方法：先合成γ-氨丙基杂氮硅三环,对其氨丙基上氨基进行异氰酸酯化得到。通过环氧化酶（COX）抑制剂体外试剂盒,设40、80、160μg/mL三个浓度对化合物进行抗炎实验。结果：合成的目标物结构经IR、MS、1H-NMR及元素分析验证确认;对COX-1抑制活性最高的是化合物3a在160μg/mL时,抑制率为33.34%;抑制活性最低的是3b在40μg/mL时,抑制率为1.67%;对COX-2抑制活性最高的是化合物3a在160μg/mL时,抑制率为20.22%,抑制活性最低的是3b在40μg/mL时,抑制率为1.78%。结论：化合物3a具有一定的COX抑制活性,在三个浓度条件下,随浓度的升高而活性增强。     

主链含杂氮硅三环的聚醚的合成及其抗肿瘤活性研究

通过乙二醇或多缩乙二醇双缩水甘油醚与氨基乙醇开环聚合,然后与γ-氨基丙基三乙氧基硅烷反应,合成了四种主链含γ-氨基丙基杂氮硅三环的聚醚聚合物。将这四种聚醚聚合物与芳香醛反应,合成了十二种主链含有γ-芳亚甲氨基丙基杂氮硅三环的聚醚聚合物。用IR、UV、~1HNMR和元素分析对它们的结构进行了验证。用体外细胞培养法测定了这些聚合物的抗肿瘤活性。     

1-[3-[2-[1-（5-氟-尿嘧啶基）]乙酰氨基]丙基]-2，8，9-三氧杂-5-氮杂-1-硅三环[3,3,3,0^1,5]十一烷的抗肿瘤活性研究

目的：探讨化合物1-[3-[2-[1-（5-氟-尿嘧啶基）]乙酰氨基】丙基]-2,8,9-三氧杂-5-氮杂-1-硅三环[3,3,3,0^1,5]十一烷（目标化合物）对人宫颈癌Hela细胞、人结肠癌SW480细胞、人肺腺癌A549细胞的抗肿瘤效应。方法：将化合物用培养液配制成浓度分别为25、50、100、200和400mg／L的溶液,采用四甲基偶氮唑盐比色分析法（MTT法）测试其对Hela细胞、SW480细胞和A549细胞的体外抗肿瘤活性。结果：化合物对人宫颈癌Hela细胞无显著性抑制作用;对SW480细胞和A549细胞具有明显抑制作用,在测定浓度范围内,随着浓度的增加,抑制率也在增加,呈现良好的剂量依赖性,其中对SW480抑制率最高,在400mg／L浓度下,抑制率达50.2％。结论：目标化合物对某些肿瘤细胞具有选择性抑制作用。     

γ-（3，4-二氯苯甲酰胺基）氨基丙基-3，7，10-三甲基-2，8，9-三氧杂-5-氮杂-1-硅杂三环[3,3,3,0^1,5]十一碳烷的合成及其植物生长调节活性研究

目的：合成目标化合物γ-（3,4-二氯苯甲酰胺基）氨基丙基-3,7,10-三甲基-2,8,9-三氧杂-5-氮杂-1-硅杂三环[3,3,3,0^1,5]十一碳烷（Ⅱ）,并探讨其对单子叶植物玉米、双子叶植物萝卜的生长调节作用。方法：以三异丙醇胺和Y一氨丙基三乙氧基硅烷为原料,通过硅烷化、酰化反应合成化合物（I,Ⅱ）。将两种化合物分别用蒸馏水配制成浓度为20、50和100ppm的溶液,并以蒸馏水作为空白对照,采用平皿法测试目标化合物对单子叶植物玉米和双子叶植物萝卜的生长调节作用。结果：合成目标化合物,目标物的结构经IR、MS、^1HNMR及元素分析确证;化合物I对单子叶植物玉米和双子叶植物萝卜的生长促进作用微弱,但是经过化合物Ⅱ处理过的玉米和萝卜的根／茎长度都有明显的增长,在3个浓度下对单子叶植物玉米和双子叶植物萝卜都表现出较高的促进生长的活性,在50ppm时效果最为明显。结论：目标化合物Ⅱ对玉米种子和萝卜种子有较好的促进生长作用。     

γ-（N-对甲基苯磺酰）氨基丙基-3，7，10-三甲基-2，8，9-三氧杂-5-氮杂-1-硅杂三环[3，3，3，0^1，5]十一碳烷抗肿瘤活性与调节植物生长活性的研究

目的：探讨目标化合物γ-（N-对甲基苯磺氨基）丙基-3，7，10-三甲基-2，8，9-三氧杂-5-氮杂-1-硅杂三环[3，3，3，0^1,5]十-碳烷对人宫颈癌细胞（Hela）、人结肠癌细胞（SW480）和人肺腺癌细胞（A549）的抗肿瘤效应以及对单子叶植物玉米、双子叶植物萝卜的生长调节作用。方法：将目标化合物用培养液配制成浓度分别为20μg·ml^-1、100μg·ml^-1和200μg·ml^-1的溶液，采用四甲基偶氮唑盐比色分析法（MTT法）测试目标化合物对Hela细胞、SW480细胞和A549细胞的体外抗肿瘤活性。将目标化合物用水配制成浓度分别为10ppm、50ppm和100ppm的溶液，采用平皿法测试目标化合物对单子叶植物玉米和双子叶植物萝卜的生长调节作用。结果：目标化合物对三种肿瘤细胞株的增殖均具有抑制作用，在测定浓度范围内，随着浓度的增加，抑制率也在增加，呈现良好的剂量依赖性，三种细胞株中对SW480抑制率最高。目标化合物在三种浓度下均有促进玉米和萝卜生长的作用，在50ppm浓度下促生长的效果最好。结论：目标化合物具有体外抗肿瘤活性及促进植物生长的活性。     

新型氮杂大环化合物的合成与表征

目的与方法以邻菲罗啉5,6-二酮和乙二胺为原料,合成了两个新型大环化合物2,3,8,9-二邻菲罗啉-1,4,7,10-四氮杂十二环-1,3,7,9-四烯(化合物1)和2,3,8,9-二邻菲罗啉并-1,4,7,10-四氮杂十二环-1,3,5,7,9,11-六烯(化合物2)。采用元素分析,电喷雾质谱,核磁共振以及电子吸收光谱和荧光发射光谱对化合物进行表征。结果与结论确定了目标产物的结构,并且推断出在过量的乙二胺存在下,化合物2的脱氢机理。     

氮杂黄酮研究——Ⅱ.6,8-二氮杂异黄酮类化合物的合成

本文报道6,8-二氮杂—5,7-二羟基和6,8-二氮杂—5,7-二羟基-4′-甲基异黄酮以及它们相应的中间体的合成。在合成6,8-二氮杂异黄酮类化合物的过程中分离得到对环三苯乙酰化合物V和对羟基苯乙酸交酯Ⅵ两种副产物。     

含2,8,9-三氧杂-5-氮杂-1-硅杂双环〔3,3,3〕十二烷的5-氟尿嘧啶衍生物的合成

为了寻找高效低毒的抗肿瘤药物,本文合成了四种不同结构的含2,8,9-三氧杂-5-氮杂-1-硅杂双环〔3,3,3〕十二烷的5-氟尿嘧啶衍生物,它们的化学结构均经核磁共振谱、红外光谱、紫外光谱和元素分析予以证实。     

氯氮平致强迫症状事例报告

氯氮平是非经典抗精神病药物，为二苯并氧氮杂卓的三环化合物，能选择性阻滞中脑边缘系统DA受体，对黑质纹状体的DA受体影响较少。对D2受体也有拒抗作用，是较强的5—HT受体阻滞剂。能直接抑制中脑网状结构上行激活系统，有强效镇静作用。此外，尚有抗胆碱作用、NE能     

含2，8，9—三氧杂—5—氮杂—1—硅杂双环[3，3，3]十二烷的5—氟尿嘧啶衍生物的合成

为了寻找高效低毒的抗肿瘤药物，本文合成了四种不同结构的含2，8，8-三氧杂-5-氮杂-1-硅杂双环[3，3，3]十二烷的5-氟尿嘧啶衍生物，它们的化学结构均经核磁共振谱、红外光谱、紫外光谱和元素分析予以证实。     

β-乙酰氧基-17a-氮杂-D-homo-5(6)-雄甾烯-17-酮的化学合成与生物转化

目的:设计并合成具有潜在生物活性的氮杂甾体衍生物.方法:对文献合成方法进行了适当改进,以去氢表雄酮为起始原料,经过酰化、肟化、重排三步得到17a氮杂雄甾衍生物,将其用本实验室自筛的菌种Mucor circinelloides lusitanicus进行生物转化.结果与结论:以78%的收率得到17a氮杂雄甾衍生物,转化结果表明菌种Mucor circinelloides lusitanicus能够水解17a氮杂雄甾3位的酯键,同时产生其7α羟基化衍生物.化合物的结构经IR(红外光谱)、NMR(核磁共振光谱)及MS(质谱)等方法确证.     

3β-乙酰氧基-17a-氮杂-D-homo-5（6）-雄甾烯-17-酮的化学合成与生物转化

摘要 目的：设计并合成具有潜在生物活性的氮杂甾体衍生物。方法：对文献合成方法进行了适当改进，以去氢表雄酮为起始原料，经过酰化、肟化、重排三步得到17a氮杂雄甾衍生物，将其用本实验室自筛的菌种Mucor circinelloides lusitanicus进行生物转化。结果与结论：以78％的收率得到17a氮杂雄甾衍生物，转化结果表明菌种Mucor circinelloides lusitanicus能够水解17a氮杂雄甾3位的酯键，同时产生其7α羟基化衍生物。化合物的结构经IR（红外光谱）、NMR（核磁共振光谱）及MS（质谱）等方法确证。     

从鸡冠枝藻属红藻中提取的具生物活性的生物碱lophocladines

红藻门植物含丰富的、具有多种生物活性的代谢物。鸡冠枝藻属Lophocladia sp.红藻广泛分布于热带和亚热带地区。作者自斐济萨武萨武海域采集该属红藻样本,用乙醇保存,实验时以二氯甲烷-甲醇(2∶1)溶液萃取,得到具有细胞毒活性的有机粗提物。在硅胶柱上对其进行真空色谱处理,用RP-SPE固相萃取柱和RP-HPLC进一步精制,从中分离出2个具有2,7-1,5-二氮杂萘结构的新生物碱lophocladine A(1)和B(2)。化合物1mp211~213℃,分子式为C14H10N2O;化合物2分子式C14H11N3。由于这2个化合物具有潜在的药理学活性,已有学者开始研究其双环系统人工合…     

阿普唑仑(Alpragolam)的临床药理及其应用

阿普唑仑又名佳乐定，是苯并二氮杂草类药物，它是在本并二氮杂(艹卓)类环上加上了一个三唑环，形成了一个较稳定的代谢三环，基生理活性较一般的苯并二氮杂(艹卓)类药物力强，具有较明显的抗焦虑作用，并有较好的抗抑郁作用，这是其它苯并二氮杂(艹卓)类药物所没有的。     

阿维菌素B_(1a)衍生物合成研究

目的高效率合成几种阿维菌素B_(1a)衍生物。方法通过5-O-三苯硅基阿维菌素B_(1a)与羧酸在4-二甲氨基吡啶(DMAP)等存在下发生酯化反应合成得到数种目标衍生物。结果反应以较好的收率得到3种阿维菌素B_(1a)衍生物。结论生物活性试验结果表明,这些不同取代基团对化合物的杀虫活性有不同的影响,其中部分化合物具有较好的杀虫、杀螨活性。     

甲基化抑制剂5-氮杂胞苷对HL-60细胞增殖及凋亡的影响

目的:观察5-氮杂胞苷对髓系白血病细胞系HL-60的增殖抑制作用,探讨其对细胞周期、细胞凋亡的影响.方法:常规方法培养HL-60细胞,加入不同浓度的5-氮杂胞苷,以MTT法测定对HL-60的抑制作用,计算细胞生长抑制率;流式细胞术检测小剂量5-氮杂胞苷处理HL-60细胞后48 h的细胞凋亡率及细胞周期分布特点.结果:不同浓度5-氮杂胞苷均可以不同程度的抑制细胞生长,且表现为时间、浓度依赖性.在小剂量浓度5-氮杂胞苷处理HL-60细胞48 h后,随着5-氮杂胞苷浓度的增加,凋亡细胞百分比逐渐增多(P<0.05);G1期细胞逐渐增多,S期细胞减少,G2/M期细胞相对增多,细胞阻滞在G1期.结论:5-氮杂胞苷对髓系白细胞细胞系HL-60的生长抑制表现为浓度和时间依赖性,一定剂量的5-氮杂胞苷诱导细胞凋亡,使细胞阻滞在G1期.     

聚苯乙烯负载的奎宁环催化剂的合成

通过3-(4-乙烯基苄氧基)-1-氮杂-双环［2,2,2］辛烷和苯乙烯共聚合制备聚(苯乙烯-共-3-(4-乙烯基苄氧基)-1-氮杂-双环［2,2,2］辛烷),并将其作为非均相催化剂应用于分子内和分子间的Morita-Baylis-Hillman及氮杂-Morita-Baylis-Hillman反应中,在所有这些反应中,产物的产率都可达到中等水平。     

3,3-二甲基-7-氮杂吲哚啉的合成

3,3-二甲基吲哚啉是一个很重要的合成中间体,在近些年的研究中,一些包含此结构的分子在很多方面表现出良好的生物活性,例如作为去甲肾上腺素抑制剂[1]、抑菌剂[2]、非甾体类的雄性激素调节剂[3]等,并且它的合成方法也被广泛的报道[4-5]。根据电子等排体原理,3,3-二甲基-7-氮杂吲哚啉类也许会有     

5-AzaDc诱导孕酮受体基因启动子脱甲基化可能与DNMT1表达下调有关

目的 探讨5-杂氮-2'-脱氧胞苷诱导DNA脱甲基化可能机制.方法 用5-杂氮-2'-脱氧胞苷处理白血病细胞株HL-60、K562和Jukat,分析处理前后DNA甲基转移酶1 mRNA表达和孕酮受体双启动子(PRA、PRB)甲基化状态的变化.结果 5-杂氮-2'-脱氧胞苷处理白血病细胞株后,PRA、PRB都发生脱甲基化作用,DNA甲基转移酶1 mRNA较处理前显著降低(P＜0.01).结论 5-杂氮-2'-脱氧胞苷诱导DNA脱甲基化可能与其降低DNA甲基转移酶1 mRNA表达有关.     

4-取代氨基甲酰胺基-4-脱氧-4′-去甲基表鬼臼毒素衍生物的合成及其抗肿瘤活性

根据鬼臼毒素类化合物C_4位氮取代衍生物构效原理,设计并合成了11个4-取代氨基或烃氧甲酰胺基表鬼臼毒素类似物。从鬼臼毒素出发,经溴代、水解、叠氮化、还原以及酰化等六步反应合成标题化合物。体外抗肿瘤活性试验表明这类化合物具有较为显著的生物活性,多数化合物对L1210白血病肿瘤细胞与KB细胞生长抑制活性超过临床用药依托泊甙。