环扁桃酯与菸酸环扁桃酯的药理比较研究

静脉注射环扁桃酯与菸酸环扁桃酯对麻醉狗内颈动脉灌注压、股动脉血压皆有降低作用。在低剂量时菸酸环扁桃酯作用比环扁桃酯强,大剂量则作用不如环扁桃酯强。二药皆可显著增加离体免心的冠脉流量和对抗BaCl_2对冠脉的收缩作用以及解除乙酰胆碱引起豚鼠离体回肠的强直收缩作用,但环扁桃酯作用比菸酸环扁桃酯强。静脉注射小鼠LD_(50)表明,菸酸环扁桃酯毒性较低,但腹腔注射毒性比环扁桃酯高。     

环扁桃酸酯中酮酯的检查(分光光度法)

环扁桃酸酯(Cyclandelate)的化学名为3,3,5-三甲基环己醇扁桃酸酯。它是一种选择性的脑血管扩张剂。临床主要用于动脉硬化症、脑卒中及其后遗症、脑外伤后遗症等。环扁桃酸酯在生产过程中易被空气氧化成3,3,5-三甲基环己醇苯基乙醛酸酯(简称酮酯Ketoester),因此需要对产品进行酮酯的检查。我们采用环扁桃酸酯吸收度比的方法检查酮酯的量。试验如下。一、酮酯和环扁桃酸酯的薄层分离     

高效液相色谱测定尿中香草扁桃酸含量

OBJECTIVE: To develop a high performance liquid chromatography(HPLC) for determining vanillylmandelic acid(VMA) in urine. METHODS: The analytical column was packed with Nova-Pak C18. Flow rate was 0.9 ml.min-1. The mobile phase was 40 mmol.L-1 NaH2PO4 buffer. The VMA of 30 healthy people in 24 hour urine were tested by the internal standard method and with electrochemical detector. RESULT: The linear range was from 5 mumol.L-1 to 200 mumol.L-1. The mean analytical recovery rate was 99.1%. The mean within-day coefficient of variation(CV) was 5.8%, and the mean day-to-day CV was 7.7%. The detection limit was 0.28 mumol.L-1. The VMA of 24 hour urine was 18.13 +/- 6.17 mumol in healthy people. CONCLUSIONS: The method is suitable for routine determination of VMA in urine.     

酿酒酵母不对称合成(R)-(-)-扁桃酸甲酯

采用本实验室筛选到的酿酒酵母LH1催化苯甲酰甲酸甲酯不对称合成(R)-(-)-扁桃酸甲酯.在单相体系中考察了初始底物浓度、细胞浓度、pH、温度、辅助底物、葡萄糖浓度和反应时间等因素对产物得率和对映体选择性的影响,获得了较佳的还原条件.当细胞浓度75 g(干细胞)/L,葡萄糖浓度30 g/L,底物浓度100 mmol/L,pH 8.0,温度30℃,反应时间30 h时,产物扁桃酸甲酯的得率达94.3%,(R)-(-)-扁桃酸甲酯的对映体过量值(ee)达95.0%.在苯甲酰甲酸甲酯的转化反应中,酿酒酵母LH1菌株表现出非常好的对映体选择性,且ee值受环境因素的影响非常小.     

高效液相色谱测定尿中香草扁桃酸含量

目的 :建立测定尿中的香草扁桃酸 (VMA)含量的高效液相色谱法。方法 :以Nova PakC18柱为分析柱 ,流速是 0 9ml·min-1,流动相为 40mmol·L-1NaH2 PO4 液 (内含Na2 EDTA和辛基磺酸钠各为 5 0mg·L-1,pH3.0 ) ,采用电化学检测器和利用内标法测定了 30例正常人 2 4h尿中的VMA含量。结果 :当VMA浓度为 5～ 2 0 0 μmol·L-1时呈良好的线性关系。VMA的平均回收率为 99 1% ,平均批内变异系数为 5 8% ,平均批间变异系数为 7 7% ,最低检出量是 5 3 2μg。标本量为 10 0 μl时的最低检出浓度为 0 2 8μmol·L-1;正常人 2 4h尿中VMA含量为 (18 13± 6 17) μmol。结论 :该方法能准确测定尿中VMA含量 ,适合临床常规应用。     

偏头痛病人香草基扁桃酸测定的初步研究

本文报告78例偏头痛病人24h尿香草基扁桃酸(VMA)测定结果,就偏头痛的发病与去甲肾上腺素(NE)代谢的关系进行讨论。1 资料与方法1.1 偏头痛病人组 偏头痛患者78例,男30例,女48例。15～30岁24例,31～40岁36例,41～50岁18例。病程1年内10例,1～5年28例,6～20年40例。发作次数每周1～2次至1年3～4次;持续时间每次1～2h至1～2d。其中急性发作期55例,缓解     

环氧蚕蛹油酸乙酯增塑剂的研制

阐述了环氧蚕蛹油酸乙酯的制法，蚕蛹油酸乙酯用强酸性阳离子交换树脂作催化剂、用过氧乙酸进行环氧化可得高质量的环氧化蚕蛹油酸乙酯增塑剂。     

手性药物前体R(-)-扁桃酸的生物不对称合成

目的 研究生物不对称催化苯乙酮酸合成手性药物前体R(-)-扁桃酸.方法 通过对本实验室保存的12株酵母菌进行初筛,获得对底物苯乙酮酸具有较高催化活性的菌株S.c.1,S.c.3和S.c.10.进一步对其进行紫外与微波诱变,得到R(-)-扁桃酸高产菌株S.c.10.2.8.结果 在转化培养中,初始底物浓度为20 mmol·L-1,pH 6.6,温度34℃,R(-)-扁桃酸得率85%,对映体过量值(e.e)＞99%.结论 生物转化法在生产手性药物前体R(-)-扁桃酸中前景广泛.     

手性药物前体R(-)-扁桃酸的生物不对称合成

目的研究生物不对称催化苯乙酮酸合成手性药物前体R（-）-扁桃酸。方法通过对该实验室保存的12株酵母菌进行初筛，获得对底物苯乙酮酸具有较高催化活性的菌株S.c.1，S.c.3和S.c.10。进一步对其进行紫外与微波诱变，得到R（-）-扁桃酸高产菌株S.c.10.2.8。结果在转化培养中，初始底物浓度为20mmol／L，pH6．6，温度34℃，R（-）-扁桃酸得率85％，对映体过量值e．e＞99％。结论生物转化法在生产手性药物前体R（-）-扁桃酸中前景广泛。     

用相转移催化剂合成扁桃酸

作者等以聚氧乙烯链季按盐作相转移催化剂,用苯甲醛和氯仿为原料,能得到较高产率的扁桃酸.并在此基础上用价廉易得的混合型催化剂代替聚氧乙烯链季铵盐,同样取得令人满意的结果.     

相转移催化法合成1—氰基环戊烷—1—羧酸乙酯

采用平均分子量为600的聚乙二醇作相转移催化剂,无水碳酸钾作碱,经由氰基乙酸乙酯与1,4—二溴丁烷的环化反应合成了1—氰基环戊烷—1—羧酸乙酯。     

正交设计在二苯甲基哌嗪制备中的应用

目的对二苯甲基哌嗪的原工艺进行改进,并利用正交设计的方法对其条件进行优化。方法以二苯甲基氯和无水哌嗪为原料,无水乙醇做溶剂,两者经缩合制得二苯甲基哌嗪。结果成功地合成了目标化合物。结论对原工艺进行了改进,并对其条件进行了优化,提高了收率。     

人胎盘提取物对甲基磺酸乙酯致果蝇伴性隐性致死突变的抑制作用

以甲基磺酸乙酯（ＥＭＳ）为致突变的阳性对照物，观察了人胎盘提取物（ＨＰＥ）对ＥＭＳ致果蝇伴性隐性致死突变的抑制作用。结果表明，ＥＭＳ的致死突变率为９．０７１％；ＥＭＳ染毒后喂饲含１０％、５％和２．５％ＨＰＥ培养基的３组果蝇，其致死突变率分别为６．１８４％、６．７２０％和７．９０７％，与ＥＭＳ阳性组比较，大、中二剂量组明显降低，Ｐ＜０．０５。喂饲ＨＰＥ果蝇的精子、精细胞和精母细胞阶段的伴性隐性致死突变率分别为８．２３５％、６．６４９％和５．９０６％，均低于ＥＭＳ阳性组中各细胞阶段的致死突变率，Ｐ＜０．０５。表明ＨＰＥ可抑制ＥＭＳ的致基因突变作用，且对不同阶段的生殖细胞有一定的保护作用。     

高脂饮食与大鼠在体动脉内皮素合成关系的研究

采用动脉内皮铺片方法，以免疫组化技术检测动脉内皮内皮素（ＥＴ）阳性细胞率，观察高胆固醇饮食动物与在体动脉内皮细胞胞浆ＥＴ阳性率的关系。结果显示，高脂饮食动物动脉内皮ＥＴ阳性细胞率显著高于对照组（Ｐ＜０．０１），高脂饮食持续时间愈长，其动脉内皮ＥＴ阳性细胞率愈高。开始高胆固醇饮食前及之后４、８、１２周ＥＴ阳性细胞率分别为（０．６９±０．３８）％、（１．４２±０．４０）％、（５．２２±０．９８）％、（１０．６６±１．４４）％。     

氨基酸甲乙酯的合成及纯化

目的：设计合成一系列氨基酸酯为合成席夫碱提供原料。方法：氨基酸与无水甲醇、无水乙醇的反应合成氨基酸甲乙酯，使羧基得到保护，对其甲乙酯进行纯化。结果与结论：合成16个化合物。     

芬氟拉明合成路线的探索

本文报道了以三氟甲苯为原料合成芬氟拉明的新路线，由三氟甲苯通过氯甲基化，氰化，水解，酸化，烃基化及还原氨化得到芬氟拉明，最后通入干燥ＨＣＩ的气体，得芬氟拉明的盐酸盐     

THE INHIBITORY EFFECT OF DEFEROXAMINE ON DNA SYNTHESIS IN HUMAN LYMPHOCYTES

As an iron-chelating agent, deferoxamine (DFO) is widely used in treating iron poisoning and disorders of iron overload. This study demonstrates that DFO is a potent S-phase inhibitor of DNA synthesis in human lymphocytes in vitro, and this inhibitory effect of DFO is reversible by adding appropriate amounts of ferric ion. As a nontoxic and selective-S-phase inhibitor, it may play a role in immunosuppression in experimental and therapeutic situations. It may even become an auxiliary therapy for leukemia or other malignant tumors.     

麻黄碱衍生物的合成

本文报道1-{2-[3-苯基-3-羟基-2-丙基甲胺基]乙基}-(3)-吡啶基酮(Ⅰ_(a-b)),1-3-{2-[3-苯基-3-羟基-2-丙基甲胺基]亚甲基}吲嗓(Ⅱ)和二个羧酸甲基麻黄碱酯(Ⅲ_(a-b)),共五种新化合物,并通过元素分析和IR分析测定了结构     

麻黄碱衍生物的合成

本文报道N－（1－苯基－3－羟基－5－吡唑酮－4－亚甲基）－麻黄碱及其伪麻黄碱、去甲基伪麻黄碱衍生物和1－苯基－3－羟基－4－取代氨基亚甲基－5－吡唑酮等10种新化合物的合成，并经过元素分析和红外光谱确定了其结构。