双氯芬酸钠缓释胶囊释放度及兔体内生物利用度测定

目的　制备双氯芬酸钠缓释胶囊 (DS- SRC) ,并对其释放度与生物利用度进行研究。方法　通过测定 DS-SRC的释放度 ,进行释放机制的研究 ;并测定了家兔体内血药浓度 ,研究 DS- SRC的相对生物利用度。结果　DS- SRC体外释放曲线符合 Higuchi方程 ;该制剂相对于普通片剂释药稳定、生物利用度高。结论　体内外试验表明 DS- SRC具有明显的缓释作用     

双氯芬酸钠缓释微丸的制备及体外释放度

目的 :制备双氯芬酸钠缓释微丸 (DS SRMP)并研究其体外释药性能。方法 :选用乙基纤维素等辅料为阻滞剂制备了DS SRMP ,并采用紫外分光光度法进行了体外释放度的研究。结果 :实验研究表明DS SRMP体外释药符合零级动力学过程 ,Kr0 =8.78%·h-1(t≤ 8h)。结论 :DS SRMP具有较好的释药性能 ,为一种较理想的口服缓释剂型。     

缓释阿维菌素明胶微球的研制及其体外释放特性

目的：研究缓释阿维菌素明胶微球（AVM－GMS）的制备及其体外释放特性。方法：采用乳化缩聚法以生物可降解材料明胶为囊材制备AVM－GMS，通过均匀实验设计法得到优化的处方和制备工艺。通过体外释药研究以累计释药百分率进行不同模型拟合，以说明AVM－GMS的缓释作用。结果：按优选处方和工艺制备的AVM－GMS，粒径10-200μm之间，包封率为68．6％－74．1％。体外释药规律符合Higuchi方程，AVM－GMS的t1/2是AVM原料药的6．6倍。结论：AVM－GMS具有明显的缓释作用。     

双氯芬酸钠缓释微丸在兔体内的药动学

目的：测定双氯芬酸钠缓释微丸（DS－SRMP）在家兔体内药动学及相对生物利用度。方法：用紫外分光光度法测定家兔体内的血药浓度，研究DS－SRMP的吸收动力学及生物利用度。结果：DS－SRMP在体内0－8h的吸收速度符合表观零级动力学过程，其Ka^0＝12．14％/h。结论：体内药动学研究表明，DS－SRMP缓释效果明显，给药后血药浓度较为平缓，持续作用时间长，可减少给药次数。该缓释制剂相对于其普通片剂具有释药稳定，生物利用度高，安全有效等制剂学意义。     

氟比洛芬乙基纤维素水分散体包衣小丸的制备及体外释药特性

目的：制备氟比洛芬包衣小丸，评价其体外释药特性。方法：离心造粒法制备空白丸芯及载药小丸；以乙基纤维素水分散体为包衣材料，羟阿基甲基纤维素为致孔剂，流化床制备氟比洛芬包衣小丸；释放度实验考察小丸的体外释药特性。结果：包衣小丸缓释胶囊的释放曲线与进口缓释胶囊ForbensR相似，羟丙基甲基纤维素的用量和介质pH值对释药影响显著，而热处理时间和胶囊壳对释药无显著性影响。结论：氟比洛芬包衣小丸具有较理想的体外缓释效果。     

盐酸美金刚缓释微丸的制备及体外释放度考察

目的:制备盐酸美金刚缓释微丸,并对其体外释放度进行考察。方法:采用流化床包衣法制备盐酸美金刚载药微丸,再用Eudragit RL 30D和Eudragit RS 30D进行包衣,制成盐酸美金刚缓释微丸,并考察盐酸美金刚缓释微丸的体外释药行为。结果:体外释放度试验显示,制备的盐酸美金刚缓释微丸在24 h内平稳释放且释药完全,释药规律符合零级释药模型。结论:用本方法制备的盐酸美金刚缓释微丸具有缓释效果。     

甲磺酸双氢麦角毒碱缓释微丸的研制

目的：制备甲磺酸双氢麦角毒碱缓释微丸,并研究其体外释药情况。方法：采用离心造粒法制备甲磺酸双氢麦角毒碱素丸,在流化床内采用丙烯酸树脂水分散体对其包衣,制备甲磺酸双氢麦角毒碱缓释微丸。用释放度测定法考察影响药物释放的各种因素,研究包衣微丸体外释药机制。结果：所制微丸体外释药过程基本符合Higuchi方程：Y=0．41＋29．22t1/2（r=0．9782）。结论：甲磺酸双氢麦角毒碱缓释微丸体外释药缓慢、平稳。     

酒石酸美托洛尔缓释片的制备及体外释放度研究

以羟丙甲纤维素为骨架材料制得酒石酸美托洛尔缓释片。进行体外释放度试验，研究体外释放度测定方法，辅料和加速稳定性试验对释放度的影响，并进行体外释放和体内吸收相关性检验。结果表明，制得的酒石酸美托洛尔缓释片具有明显的缓释作用，体外释放符合一级释药动力学规律。     

法罗培南钠缓释微丸的制备及体外释放特性考察

目的制备法罗培南钠缓释微丸,并对其体外释药特性进行研究。方法挤出滚圆法制备载药丸芯;以乙基纤维素N-100为包衣材料,以聚维酮k30为致孔剂,流化床包衣制备法罗培南钠缓释微丸;考察包衣增重、致孔剂用量等因素对缓释微丸释放度的影响,并考察其体外释药特征及释药机制。结果所制备的微丸有明显的缓释特征,体外释放符合Higuchi释药动力学方程。结论制备的法罗培南钠缓释微丸具有较理想的体外缓释效果。     

利福平明胶微球制剂及体内外释药特性的研究

采用乳化化学交联法制各了利福平明胶微球制剂，并研究了药物含量、微球粒径、体外释放介质、以及体内释药特性等。结果表明：利福平明胶微球制剂体外释药前8h符合Higuchi方程，释药可达24h，具有明显的缓释效果。大鼠体内释药特性符合单室开放模型，体内外相关性显著。     

烟酸缓释片在体外释放和体内吸收的相关性研究

目的：研究烟酸缓释片在体内外的相关性。方法：通过烟酸缓释片体外释放试验和体内动力学研究，考察其在体内外的相关性。结果：烟酸缓释片在人工胃液及人工肠液中均能缓慢释药，体内血药浓度维持时间长，体外释放百分率与体内吸收分数呈良好相关性。结论：烟酸缓释片在体外释放和体内吸收之间有明显的相关性。     

洛伐他丁缓释片的制备和体外释药的研究

目的：制备洛伐他丁缓释片,以降低其不良反应。方法：采用正交设计对片交设计对处方进行优化,并在人工胃液和人工肠液中考察了优化处方的溶出情况。结果：洛伐他丁缓释片在2、8、14h的累计百分释放度分别为11.97%、56.42%、82.15%。结论：洛伐他丁缓释片体外释药符合一级动力学方程。     

卡马西平缓释片及其药物动力学研究

利用羟丙基甲基纤维素、乙基纤维素及甲基纤维素为骨架材料制备了卡马西平缓释片。该缓释片体外释药符合一级速率过程。家兔及人体内药动学研究证实其具有较好的缓释效果。     

缓释制剂体外溶出考察方法的探讨

建立体外溶出度检查方法，使之能控制控释或缓释制剂的质量并能检出批间是否生物等效，最好是在体内释放曲线的基础上寻找具有与其相关性最好的体外溶出曲线的检查方法。     

布洛芬缓释胶囊的研制及体内外评价

用糖衣锅包衣法制得的布洛芬（１）微囊，其释放速率与芬必得（２）相仿。８名健康受试者交叉口服６００ｍｇ１微囊及２胶囊，两者的药时曲线下面积（ＡＵＣ）、达峰时间（Ｔｍａｘ）、峰浓度（Ｃｍａｘ）均无显著差异（Ｐ＞０．０５）。     

甲硝唑缓释棒释放度的研究

测定新型甲硝唑缓释棒的释放度。方法用转法测定该新剂型治疗牙周炎的释放度。结果：在８０ｍｉｎ以前的溶出动力学过程接近０级速度过程,Ｋ,５０．５分别为０．９８３３ｍｉｎ＾－１,４６．７ｍｉｎ,比普通甲硝唑棒的释药速度慢一倍多。可每三个或三四天给１次药。     

盐酸丁螺环酮缓释片的制备及体外释放研究

目的 :为了减少给药次数和减小药物的毒副作用 ,制备盐酸丁螺环酮缓释片。方法 :采用亲水凝胶骨架材料 (HPMC)制备该缓释片 ,并考察药物与HPMC不同比例组成、HPMC不同粘度等对该水溶性药物释放的影响。结果 :药物 /HPMC之比为影响释放过程的主要因素 ,HPMC(高粘度 )的粘度与药物释放无关 ,且该骨架片的释药与释放介质的 pH无关。 结论 :该缓释片制备工艺简单 ,缓释速率可控。     

米托蒽醌白蛋白微球和糖蛋白微球的体外释药规律

目的：考察米托蒽醌白蛋白微球和米托蒽醌联糖白蛋白球的体外释药规律。方法：采用动脉透析法释药,分光光度法测定米托蒽酯含量。结果：二者在体外释药符合双指数双相动力学规律,但后者达释药平衡快（约6小时）,累积释放量几科比前者小一倍。结论：两种微球的累积药分数经单因数经单因数经方差分析,具有显著差异。     

磷酸丙吡胺缓释包衣片及其生物利用度研究

研制了一种缓释的磷酸丙吡胺包衣片剂。包衣材料主要是乙基纤维素。用转篮法测定包衣片中药物的溶出速度表明,第1h 溶出约17%,可连续释药8h 以上。8名健康志愿者口服缓释包衣片200mg 后,测定了血药浓度及动力学参数,并与两种临床有效的控释磷酸丙吡胺片和胶囊剂作对照。结果表明,从起效速度,体内作用持续时间及生物利用度诸方面考察,皆可与两种或一种控释制剂相比拟。