硝苯啶缓释微球在兔体丙的药物动力学及生物利用度

研究自制的硝苯啶缓释微球在兔体内的药物动力学及生物利用度。以瑞士平硝苯啶缓释片为参比对照品，以组间对照方式，给予新西兰兔单剂量口服１０ｍｇ缓释微球和对照品。用毛细管气相色谱法血浆中药物浓度。硝苯啶缓微球相对于缓释片的生物利用度为９９．７％，两种制剂的达峰时间，达峰浓度和体丙驻留时间等参数均无显著性差异。     

美沙芬缓释微丸的药物动力学及生物利用度

健康志愿和杂种狗一次口服自制的美沙芬缓释微丸后观察其药物动力学和生物利用度，实验结果表明：美沙芬体内药物动力学特征符合０级吸收与一级消除的血管外一室模型，生物利用度有显提高（Ｐ＜０．０５），美沙芬缓释微丸在体内确有缓释作用，美沙芬缓释微丸在人和狗体内吸收百分主经呈显相关（Ｐ＜０．０１）；同时美沙芬缓释微丸的体内吸收百分率与体外溶出百分率亦呈显相关（Ｐ＜０．０１）。因此，美沙芬缓释微丸２次．     

复方盐酸右旋麻黄碱缓释片生物利用度的研究

应用反相ＨＰＬＣ法研究了复方盐酸右旋麻黄碱缓释片在兔体内动力学变化过程，并以自制普通片为对照，实验数据按单室模型采用非线性最小二乘法模型嵌合程序进行迭代处理。结果表明缓释片维持体内有效血药浓度时间长，其相对生物利用度为１２２．４８％，理论值与实测值基本相符（Ｐ＞０．０５）。     

复方盐酸右旋麻黄碱缓释片生物利用度的研究

应用反相ＨＰＬＣ研究了复方盐酸右旋麻黄碱缓释片在兔体内动力学变化过程，并以自制普通片为对照，实验数据按单室模型采用非线性最小二乘法模型嵌合程序进行迭代理。结果表明缓释片维持体内有效血药浓度时间长，其相对生物利用度为１２２．４８％，理论值与实测值基本相符（Ｐ＞０．０５）。     

硒化卡拉胶胶囊在兔体的生物利用度

用荧光分光光度法测定硒化卡拉胶（硒宝康）胶囊在兔体内的生物利用度。结果，血Ｓｅ达峰（ｔｍａｘ）５．０５ｈ，最大峰浓度（ｃｍａｘ）１１５．２９μｇ／Ｌ，药时曲线下面积９ＡＵＣ）１６４８．７９μｇ．Ｌ＾－１，ｈ。结论：硒宝康胶囊的生物利用度较亚硒酸钠胶囊大，两种含硒药物间有显著差异（Ｐ＜０．０５），前者维持时间也较长，是一于亚硒酸钠胶囊的补硒制剂。     

硒化卡拉胶胶囊在兔体的生物利用度

用荧光分光光度法测定硒化卡拉胶（硒宝康）胶囊在兔体内的生物利用度。结 果：血Ｓｅ达峰时间（ｔｍａｘ）５．０５ ｈ，最大峰浓度（Ｃｍａｘ）１１５．２９μｇ／Ｌ，药时曲线下面积（ＡＵＣ０→２４） １６４８．７９μｇ·Ｌ－１·ｈ。结论：硒宝康胶囊的生物利用度较亚硒酸钠胶囊大，两种含硒药物间有显 著差异（Ｐ＜０．０５），前者维持时间也较长，是一优于亚硒酸钠胶囊的补硒制剂。     

萘普生缓释片的制备及其人体生物利用度研究

为减少萘普生普通片剂口服后对胃肠道的刺激性,制备了萘普生缓释片,研究了萘普生缓释片和普通片的药物动力学和生物利用度。通过体外溶出度的方法研究了缓释片的释药动力学,并采用ＨＰＬＣ法测定了普通片和缓释片口服后血浆中萘普生的浓度。结果表明,缓释片体外释放符合一级动力学过程。１０名健康志愿者随机交叉单剂量口服２×２５０ｍｇ萘普生缓释片和普通片,峰浓度（Ｃｍａｘ）分别为（５７．７９±７．３２）μｇ／ｍｌ和（６９．９０±１１．８８）μｇ／ｍｌ;缓释片与普通片的达峰时间（ｔｍａｘ）分别为（６．５±１．９）ｈ和（２．３±０．８）ｈ。结果表明,与普通片相比较,缓释片口服后能明显推迟达峰时间,并降低峰浓度（Ｐ＜０．０１）。缓释片与普通片的ＡＵＣ０→２４之间没有显著性差异（Ｐ＞０．０５）;缓释片相对于普通片的生物利用度为（１０８．５±１０．７）％。     

硝苯啶对兔颈动脉窦反射的影响

为研究硝苯啶对颈动脉窦反射的影响，孤离家兔一侧动脉窦，记录颈动脉窦内压和股动脉血压，建立颈动脉窦内压（ＣＳＰ）一平均动脉压（ＭＡＮ）关系曲线，从静脉注射硝苯啶（Ｎｉｆｅｄｉｐｉｎｅ５０μｇ／ｋｇ），观察ＣＳＰ一ＭＡＰ关系曲线的变化。结果：硝苯啶使ＣＳＰ一ＭＡＰ关系曲线在高窦内压区（１５．９６ｋＰａ以上）明显下移（Ｐ＜０．０５）。表明硝苯啶能使兔颈动脉窦反射的敏感性明显升高。     

盐酸尼卡地平缓释微丸的药代动力学及生物利用度

目的：比较自制的盐酸尼卡地平缓释微丸（NIC-SP）与普通市售盐酸尼卡地平片剂、进口缓释尼卡地平胶囊(Perdipine LA)的药代动力学及生物利用度。方法：采用拉丁方试验设计,将志愿者6人随机分为3组,交叉口服NIC-SP、普通市售片剂和Perdipine LA,以普通片剂和Perdipine LA为对照制剂,计算NIC-SP的相对生物利用度。结果：NIC-SP相对于Perdipine LA的生物利用度为116.09％;两种制剂的AUC及体内平均驻留时间（MRT）有显著性差异(P<0.05);达峰时间,峰浓度,消除速率常数和吸收速率常数均没有显著性差异(P>0.05)。NIC-SP和Perdipine LA相对于普通片剂的生物利用度分别为86.53％和74.54％。结论：NIC-SP体内缓释效果优于进口的Perdipine LA,达到设计要求。     

溴新斯的明缓释片的药动学及相对生物利用度

目的 研究溴新斯的明普通片与缓释片在新西兰兔体内的药动学和相对生物利用度.方法 6只健康新西兰兔随机分成2组,进行双交叉自身对照试验.用反相高效液相色谱法测定兔血浆中的药物浓度,采用DAS 2.0软件处理计算主要药动学参数.结果 溴新斯的明缓释片与普通片的主要药动学参数为:达峰时间(peak time,Tmax)分别为...     

硝苯吡啶水凝胶型骨架片剂的研制

根据水凝胶骨架释放机制,研制了硝苯吡啶溶蚀型骨架片剂A。其体外溶出行为符合一级动力学过程。体外环境如介质、桨速不影响其溶出行为。片剂A的体内血浓用气相色谱法测定,其体内配置状态以二室模型描述较为适宜,经计算机模型嵌合程序迭代处理求得动力学参数。生物等效性研究表明:片A与国外长效片B无显著差异,而与市售普通片C有显著差异。A相对于B和C的生物利用度分别为97.66%和281.80%。稳定性试验表明片剂A对光不稳定,温度、湿度对其基本无影响。薄膜包衣延缓了药物的光解。     

间硝苯地平的生物利用度

目的：研究间硝苯地平在兔体内的生物利用率。方法：在清醒兔静脉注射（１ｍｇ．ｋｇ＾－１）和灌胃（ｉｇ）给（４ｍｇ．ｋｇ＾－１）间硝苯地平，不同时间采血，测定血药浓度，结果：间硝苯地平的血药浓度时间数据经计算机程序拟合，ｉｇ给药符合一房室模型而静脉注射符合二室模型，其绝对生物利用度为３１．８％，结论：间硝苯地平在兔体内的绝对生物利用度较低，提示该药临床应用宜于静脉给药。     

溴吡斯的明缓释片的药代动力学和相对生物利用度研究

目的 研究溴吡斯的明缓释片与其普通片在兔体内的药代动力学与相对生物利用度.方法 6只新西兰兔随机分成2组,采用自身交叉对照实验,单剂量口服溴吡斯的明缓释片或普通片后,采用高效液相色谱法测定血浆中溴吡斯的明浓度,计算药动学参数和相对生物利用度.结果 溴吡斯的明普通片与缓释片给药后,药动学参数如下:tmax分别为2 h和 ...     

复方布洛芬缓释片研究

研究了由布洛芬和盐酸伪麻黄碱组成的复方骨架型级释片。根据两药溶解度的不同设计了处方，并探讨了药物从缓释系统中的释放机理，同时选用12名受试者采用2×2交叉设计，比较了缓释片与进口普通片的生物利用度和体内药动学特征。结果表明，缓释片体外释药可用Korsmeyer／Pappas方程描述，药物均显示出良好的缓释行为。体内结果显示，缓释片与普通片相比生物利用度相等，而药物吸收速度较慢，血药浓度较为平缓、持久。     

美托洛尔膜控片的制备及药动学研究

为稳定体内血浓,延长美托洛尔作用时间,避免频繁给药,研制了美托洛尔膜控片,并与美国Geigy公司缓释片及华瑞制药有限公司的普通片进行了体内药动学比较,体内血浓用GC-ECD法测定,体内动态过程符合单室模型,经计算机用Gauss-Newton-Damping法处理求得药动学参数。     

硫酸锌缓释制剂的研制

本文研制了三种硫酸锌缓释制剂—骨架型缓释片A、膜控型缓释片B及缓释微丸C,建立了锌的体外分光光度法。服用硫酸锌制剂前后的体内血浆锌浓用原子吸收分光光度法测定,将净增血浆锌浓按Ka=K带时滞的单室药动学模型,经计算机用Guass-Newton-Damping法处理求得药动学参数,血浆锌浓度拟合值与实测值一致。与市售硫酸锌糖衣片相比,A、B对大鼠及家兔胃的急、慢性刺激性大为降低,甚至小于葡萄糖酸锌胶囊。     

基于粉末直接压片工艺的硝苯地平缓释片：制备、体外释放度及比格犬体内药动学评价

目的 选用粉末直接压片工艺,以羟丙基甲基纤维素为骨架材料制备日服1次的硝苯地平缓释片。方法 建立24 h的释放度测定方法并进行硝苯地平缓释片的体外评价;应用液相色谱 质谱联用技术研究缓释片在比格犬体内药代动力学,与市售参比制剂对比并计算相对生物利用度。结果 受试制剂和参比制剂有相似的药代动力学参数,相对生物利用度为（100.9±12.4）%;药物体外累积释放百分数与体内吸收百分数有较好的相关性,r=0.962 5。结论 本工艺制得的硝苯地平缓释片可以达到缓释24 h的要求。     

硝苯地平缓释片联合依那普利治疗高血压病48例疗效观察

目的观察硝苯地平缓释片联合依那普利的降压作用、不良反应及对代谢的影响。方法将96例原发性高血压病患者随机分为治疗组和对照组各48例，治疗组服用硝苯地平缓释片及依那普利，对照组单纯服用依那普利，疗程4周，由固定医生测坐位血压，于治疗前后测血糖、血脂、电解质、肝功能、肾功能，并行心电图检查。结果治疗组和对照组在服药4周后显效率分别为45．8％、25．O％，总有效率分别为95．8％、68．7％，两组比较差异有统计学意义（P〈0．05或P〈0．01），而两组治疗对糖代谢、脂代谢、电解质、肝功能、肾功能及心电图并无明显影响。结论硝苯地平联合依那普利降压效果好，副作用小，值得临床推广应用。     

依那普利片与硝苯地平缓释片降压疗效对比

目的观察依那普利片与硝苯地平缓释片对1级、2级原发性高血压的降压疗效。方法 79例原发性高血压患者分为治疗组41例和对照组38例,治疗组服用依那普利片,对照组服用硝苯地平缓释片,观察15 d及30 d后对2组降压疗效进行对比分析。结果依那普利片降压疗效优于硝苯地平缓释片,但差异无显著性(P>0.05)。结论依那普利片与硝苯地平缓释片均可以作为降压的首选药物,但是对于2级以上高血压病例宜小剂量药物联合应用。