国外口腔速崩片研究渐热

口腔速崩片(Orally disintegrating tablets,简称ODT)是一种新型口服剂型。它是用微囊包裹药物,再添加甘露醇、山梨醇等易溶性辅料制成口服释药系统。该类制剂可在无水的条件下(或仅有少量水存在)于口腔中快速崩解,随吞咽动作进入消化道,在口腔内无粘膜吸收,体内吸收、代谢过程与普通片剂一致。ODT与普通口服片剂相比,具有服用方便,患者顺应性高等特点。" 2004年4月,CIMA公司与Alamo公司正在合作开发的产品Fazaclo(氯氮平口腔速崩片)经美国FDA批准上市。Fazaclo是CIMA公司的第七个ODT产品。法国爱的发公司、美国阿斯利康公司、日…     

口腔速崩片的研究进展

口腔速崩片(rapidly disintegrating oral tablets,RDT),即在口腔内能迅速崩解的片剂,此类制剂在遇到唾液时即能迅速崩解并且辅料可大部分溶解.患者是在药物变成液态后将药物服下,口感良好,无砂砾感.口腔速崩片是近十几年来国外研究开发的新型固体速释制剂,与普通的片剂相比,口腔速崩片具有以下几个特点:①服用方便:速崩片服用时可不需用水,在口腔中迅速崩解,在食道中无滞留现象,这给幼儿、老年人、某些精神疾病患者及卧床体位难变动的病人的服药提供了极大的方便;②起效快、生物利用度高,口腔速崩片崩解速度快,药物表面积增大使得药物的溶出速率加快,能够很快地吸收起效,并且提高生物利用度;③对消化道粘膜刺激作用小,口崩片崩解吞咽后,因唾液量少,药物颗粒细,可在胃部均匀分布,吸附或嵌入胃粘膜,吸收量增多,也不会因胃粘膜局部药量过大产生刺激作用.而普通片剂崩解慢,在口服过程中食道阻塞和组织损伤的危险性较大.基于上述原因,近年来国内外有关的研究报道较多,现将有关口腔速崩片品种的开发、片剂质量的评价,直接压片制备方法的研究情况概述如下.     

口腔速崩片的研究现状

口腔速崩片(rapidly disintegrating oral tablets,RDT),即在口腔内能迅速崩解的片剂,是口腔速释固体制剂的一种,该类片剂在口腔内遇到唾液后几十秒内即能迅速崩解、分散,患者不需要水,即可将药物顺利服下。它具有服用方便、起效快、生物利用度高等特点,从而成为当前新剂型领域倍受关注的     

新型口服固体速释制剂———口腔速崩片

目的：介绍目前口腔速崩片崩解剂的特性、制备工艺、特点,为国内口崩片的设计和制备提供参考及思路。方法：概述了近十几年来,国外选用的崩解剂和改善口感的方法及其应用概况。结果：通过对口崩片崩解剂特性的了解,为口崩制剂的处方设计提供依据,开阔思路。结论：对口崩制剂的深入研究有助于开发有价值的老年人和其他特殊病人用药。     

速崩钙片剂的研究

为了制得崩解迅速 ,吸收良好的钙制剂 ,利用化学反应的方法制得粒径为 0 1～ 2 0 μm的碳酸钙 ,并对羧甲基淀粉钠、羧甲基纤维素钙、可压性淀粉和交联羧甲基纤维素钠四种崩解剂的性质进行考察 ,选择了崩解性能良好的羧甲基淀粉钠和交联羧甲基纤维素钠作为崩解剂 ,将其制成片剂。片剂崩解时间可达 45s     

口腔速崩片的研究进展

目的：综述口腔速崩片的研究进展。方法：通过查阅国内外文献，从ODT的特点、辅料选择、制备工艺及开发利用等方面进行综述。结果：ODT具有特殊的剂型特点，需要选择适宜的辅料，经特殊工艺制备而成。结论：ODT制剂是当前非常有开发利用前景的口腔用固体剂型。     

布洛芬口腔速崩片的研制

口腔速崩片是近几年来发展起来的一种新型速释制剂,因其服用时不需要水,仅靠唾液可在口腔中30s内崩解,故备受老年人及吞咽困难者的青睐,已成为当今国际上广泛研究的新剂型之一[1],但国内尚未见口腔速崩片的开发研究,为此,笔者利用现有的设备和赋形剂尝试这种新剂型的开发研究.     

氢氯噻嗪口腔速崩片的制备工艺研究

目的制备氢氯噻嗪口腔速崩片。方法采用粉末直接压片工艺,以崩解时限、压缩度、流动性常数a和填充性常数b为指标筛选处方。结果以优选处方制备的氢氯噻嗪口腔速崩片在口腔20S内能完全崩解,粉末流动性和填充性较好,而且20min内药物的累积溶出度达100％。结论采用国内现有的简单设备,选择合适的处方和辅料,采用粉末直接压片工艺可制出流动性和充填性较好的氢氯噻嗪口腔速崩片。     

口腔速崩片的制备

目的制备口腔速崩片,对其体内外质量指标作初步探索。方法采用直接压片法制备口腔速崩片,研究了崩解剂的种类和用量、片剂的硬度和直径等对体内外润湿时间和崩解时间等质量指标的影响。结果选择8％的交联聚集维酮作为崩解剂．硬度为5kgf,片径为8mm时,制得的口腔速崩片口腔润湿时间和崩解时间分别为45和19s。结论口腔速崩片在口腔内快速崩解,适合老人小孩用药。     

卡马西平口腔速崩片处方筛选和制备工艺研究

目的为了方便老人、儿童和吞咽困难的患者服药,提高卡马西平的生物利用度,优化处方制备卡马西平口腔速崩片（CBZ—ODT）。方法筛选恰当的崩解时间测定方法,以崩解时间和口感为主要评价指标,通过实验选择最佳制备工艺及配方,并通过单因素试验选取对崩解时间影响大的成分的含量为变量进行三因素四水平的L16（43）正交试验设计,确定最优处方。结果采用全粉末直接压片法,用乳糖作为填充剂,硬脂酸镁做为润滑剂,交联羧甲基纤维素钠（CCNa）作为崩解剂,以崩解时间、硬度和口感为评价指标筛选出最佳处方组合压制三批卡马西平口腔速崩片,片面光洁圆整,无斑点,经测试,崩解时间在（21±3）s。结论采用全粉末直接压片法压片,工艺简单且能满足要求。采用崩解仪改良法测量崩解时间更为接近于人体口腔内的测定结果,所制备的卡马西平口腔崩解片崩解时间短,硬度适中,口感好,具备临床应用价值。     

罗通定口腔崩解片的研制

目的研制在唾液中迅速崩解,含高剂量活性成分37.5%(W/W)的片剂。方法分别通过直接压片、湿法制粒和模制法制备含罗通定、崩解剂和其它赋形剂的口腔崩解片。应用单因素实验选择使用不同的崩解剂和赋形剂以确保最佳崩解。同时按照常规药典方法和润湿时间测定方法测定崩解时间。结果通过直接压片得到的硬度40kg·mm-2的片剂(80mg)在健康志愿者口腔中于15秒内快速崩解;湿法制粒所得片剂也具足够硬度,崩解时间稍长但可接受(口腔中25秒内);模制法所得片剂在口腔中40秒内崩解,但硬度低(2kg·mm-2)。三种不同制备方法所得片剂的崩解时间与各自的润湿时间相似。体外崩解时间和润湿时间均和体内崩解时间相似,后者和口腔内崩解时间显示更好的相关性。结论可以通过上述三种方法和片剂制备中的常用赋形剂制备口腔崩解片。体外崩解时间和润湿时间是评价口腔崩解片体外崩解时间的必要指标。     

Evaluation of Disintegrating Time of Rapidly Disintegrating Tablets by a Paddle Method

A paddle method for measurement of the disintegrating time of orally disintegrating tablets with rizatriptan benzoate as a model drug was evaluated. The paddle method employed a dissolution test assembly with tablets immersed in disintegrating medium through a fastened sinker. Paddle stirring rate, opening of the sinker sieve, and tablet crushing strength influenced disintegrating time greatly. A logarithmic relationship was observed between disintegrating time and paddle revolution speed, while disintegrating time values and tablet crushing strength were fitted to a linear equation. The paddle method values with limited deviation were in good correlation with in vivo results. The paddle method was employed to optimize the disintegrating time of rizatriptan benzoate orally disintegrating tablets using a factorial design. The best-fit quadratic equation with a regression coefficient of 0.996 was highly predictive, which was indicative that the paddle method was precise and applicable in formulation optimization.     

聚维酮碘口腔速崩片的研制

以片剂的崩解时间为主要指标,用单因素法优化聚维酮碘口腔速崩片的处方及工艺.按优化工艺制得的片剂口感良好,约在23s崩解.     

对乙酰氨基酚口腔速溶片溶出度的研究

目的 比较对乙酰氨基酚口腔速溶片与对乙酰氨基酚普通片溶出度，并考察转速和pH值对其溶出度的影响。方法 利用中国药典2000版转篮法分别测定对乙酰氨基酚口腔速溶片的溶出度以及不同pH值、不同转速下速溶片的溶出度。结果 实验表明，与对乙酰氨基酚普通片相比，口腔速溶片溶出速度快，同时发现转速对其溶出度有明显影响，而pH对其溶出度几乎无影响。结论 对乙酰氨基酚口腔速溶片可被很快吸收，符合一般口腔速溶片溶出度的要求。     

反相高效液相色谱法测定甲磺酸酚妥拉明速崩片的含量

目的： 建立１ 种用高效液相色谱检测甲磺酸酚妥拉明速崩片含量的方法。方法： 用ＹＷＧ－ Ｃ１８ 柱为固定相。０－０１ ｍｏｌ·Ｌ－ １ 磷酸［含０－１３％ （ｖ／ｖ） 三乙胺］ － 乙腈（３０∶７０） 为流动相, ＵＶ 检测波长２７８ ｎｍ 。结果：该方法甲磺酸酚妥拉明回收率为１００－９ ％ , ＲＳＤ 为０－５ ％ （ｎ ＝６） 。结论： 该法准确可靠, 专一性强, 能满足制剂质量标准的要求。     

枸橼酸西地那非速崩舌下片的制备及质量评价

目的制备枸橼酸西地那非速崩舌下片,并评价其质量。方法采用升华剂为致孔剂,采用外加致孔刺法压制舌下片,并以真空干燥除去升华剂获得快速崩解的舌下片,对速崩舌下片以崩解时间、润湿时间、吸水比、体外溶出度等指标评价处方。结果以升华剂为致孔剂制备的枸橼酸西地那非速崩舌下片,均在30 s内崩解,且各样品均在6 min内即可达到全部溶出,其他各检测指标均符合速崩舌下片的指标。结论采用升华剂为致孔剂制备枸橼酸西地那非速崩舌下片工艺可行,制备的速崩舌下片崩解时间短,溶出速率快。     

The Preparation of Rapidly Disintegrating Tablets in the Mouth

Elderly people, children and patients sometimes have difficulties swallowing tablets. To solve this problem, a novel method of preparing tablets that disintegrate rapidly in the mouth was developed. A tablet with high porosity is required for rapid disintegration, but such a tablet is generally fragile. To make a tablet having both high porosity and practical strength, amorphous sucrose, which has good compactability, was used. Mannitol powder with freeze-dried amorphous sucrose was tabletted at low compression and stored under certain conditions. The tablet disintegrated rapidly in the mouth, because of its high porosity. The tensile strength of the tablet increased remarkably during storage, while the porosity of the tablet seemed almost unchanged. The results of thermal analysis and powder x-ray diffraction measurement showed that the amorphous sucrose in tablet crystallized during storage. The increase in the tensile strength of the tablet was due to crystallization of the amorphous sucrose and formation of new internal contact points in the tablet. It was concluded that this crystalline transition method is a very useful method to prepare a rapidly disintegrating tablet.     

吲达帕胺口崩片的制备

以可压性、崩解时间及口感为指标,筛选了不含药的吲达帕胺口崩片处方.采用湿法制粒工艺制备载药片剂,并测定其崩解时间及溶出度.结果表明,采用优化工艺制备的吲达帕口崩片平均崩解时间在30 s内.与普通片相比,本品在10min内能基本释放完全.