HPLC测定大鼠血清中靛玉红的含量及其药代动力学研究

目的:建立测定血清中靛玉红含量的高效液相色谱(HPLC)方法,并应用于靛玉红在大鼠体内的药代动力学研究.方法:采用ODS C18色谱柱(4.6mm×250 mm,5 μm),流动相为甲醇-水(75:25),流速1.0 mL·min-1,检测波长289nm,柱温35℃,进样量为20μL,内标物为炔雌醇.给大鼠颈静脉插管后,分别按2.0,4.0 mg·kg-1经插管静脉注射靛玉红,用HPLC测定给药后不同时刻大鼠血清中靛玉红的浓度.采用Winnonlin 5.0软件拟合,计算药动学参数.结果:靛玉红在0.031～2.48 mg·L-1线性关系良好(R2=0.999 6),最低检测限31μg·L-1.回收率大于98%,其日内、日间RSD均小于10%.靛玉红在大鼠体内的药代动力学过程符合二室模型.结论:本方法操作简便、准确,灵敏度高、重复性好,可用于靛玉红血药浓度的监测及其药代动力学研究.     

青黛中靛玉红提取方法的研究

目的:探讨从青黛提取较高纯度靛玉红单体的方法。方法:用乙酸乙酯从青黛中提取靛玉红,然后比较提取液在硅胶柱和氧化铝柱的行为。结果:选用硅胶柱分离青黛中的靛玉红,经HPLC测定,靛玉红纯度达98.3%。结论:利用较简单的实验路线,从青黛中得到较高纯度的靛玉红单体。     

大鼠原位灌注模型研究靛玉红吸收机制

 目的研究靛玉红在大鼠肠道的吸收动力学特征,并考察不同药物浓度和增溶方法对其吸收速率的影响。方法选用适当增溶剂提高靛玉红的溶解度,进行大鼠原位肠灌注实验。结果靛玉红吸收较差,在4～16mg·L^-1内靛玉红的K_a值基本保持不变。各部位吸收速率依次为十二指肠≈回肠>结肠>空肠。尽管是否结扎胆管对吸收参数影响不大,但未结扎胆管时,小肠全肠段和十二指循环液的剩余药量-时间曲线波动较大,结扎胆管后波动明显减弱。结论在实验剂量范围内,靛玉红在大鼠肠道内的吸收呈现一级吸收动力学特征,其吸收机制为被动扩散,并可能存在肠肝循环。     

靛玉红体外透皮研究

目的:研究靛玉红在不同接受液和促渗剂条件下的体外透皮情况。方法:采用Franz透皮扩散池,以离体小鼠皮肤为透皮屏障,用高效液相色谱法检测不同接受液及渗透促进剂对靛玉红的累积透过量及透过率的影响。结果:不同接受液对靛玉红透过量的影响不同,其中40%乙醇生理盐水最好,透过率为28.77%;不同促渗剂对靛玉红透过量的影响不同,其中5%冰片促渗效果最好,透过率为50.23%。结论:以40%乙醇生理盐水为接受液,冰片为促渗剂,靛玉红的体外渗透效果最好。     

靛玉红自乳化释药系统的制备

目的制备靛玉红自乳化释药系统,并对其增溶机制进行初步探讨。方法在溶解度试验和三元相图的基础上,以自乳化载药量、自乳化时间、总评归一值为评价指标,采用星点设计法优化靛玉红自乳化处方。结果靛玉红自乳化制剂的最优处方为油酸聚乙二醇甘油酯—聚氧乙烯蓖麻油—二乙二醇单乙基醚质量比为(25∶80∶15.41),载药量为324.3μg/g、自乳化时间为6.19 min,与原料药相比,自乳化对靛玉红溶解度提高至少4 000倍。结论靛玉红自乳化释药系统显著提高了靛玉红的溶解度和体外溶出度;其增溶效果与其质量浓度具有相关性。     

板蓝根中靛玉红的含量测定及其影响因素分析

目的 研究影响板蓝根中靛玉红含量的因素.方法 考察不同来源以及不同性状板蓝根中靛玉红含量的差异,同时对靛玉红提取工艺、靛玉红的稳定性作进一步的研究.结果 来源不同、性状不同、提取工艺不同的板蓝根中靛玉红含量不同.结论 通过对板蓝根中靛玉红含量考察,对指导用药有重要作用.     

青黛中提取靛玉红等有效成分最佳工艺的研究

目的：研究从青黛中提取靛玉红最佳工艺。方法：青黛首先用１８％盐酸处理,乙酸乙酯提取,再经９５％乙醇转溶,最后用０．１％ＮａＯＨ沉淀取得。结果：靛玉红含量提高２４０倍。结果：本法可用于含靛玉红的滴丸生产。     

HPLC测定复方板蓝根胶囊中靛玉红含量

复方板蓝根胶囊是含大青叶、板蓝根的复方胶囊剂,本品具有清热解毒、凉血利咽的作用,用于风热感冒,咽喉肿烂流行性乙型脑炎,肝炎,腮腺炎见上述证候者.该制剂收载于国家中成药标准汇编耳鼻喉科分册中,靛玉红为该制剂中大青叶、板蓝根的主要成分,原标准采用薄层色谱法测定靛玉红的含量,但该法操作繁琐,误差大,重现性差.本实验采用高效液相色谱法测定靛玉红的含量,方法简便,专属性强,回收率好,阴性无干扰,结果准确可靠.     

大青叶中靛玉红的提取工艺研究

目的:优选大青叶中靛玉红的最佳提取工艺条件。方法:以靛玉红含量为指标,采用正交实验设计法,考察超声法、回流法不同因素和水平对其提取条件的影响,优选最佳提取工艺。并比较超声法、回流法与传统工艺对靛玉红提取率的影响。结果:三种提取方法中,超声法提取率最高且方法简便。其最佳工艺条件为A1B1C2D3。即加10倍量60%的乙醇、超声提取3次,每次20 m in。结论:超声法具有时间短、收率高、耗能小、无需加热等优点,应用前景广阔。     

葛根素自微乳在大鼠体内的药代动力学研究

目的 测定葛根素在大鼠体内的血药浓度经时过程,评价葛根素自微乳的药动学及相对生物利用度.方法 分别单剂量给予大鼠葛根素自微乳和葛根素混悬液,用HPLC法测定血浆中葛根素的质量浓度,用DAS2.1.1程序拟合药物浓度-时间曲线,计算药动学参数和生物利用度.结果 葛根素自微乳和混悬液的药动学参数分别是Tmax为0.67 h和1.0 h,Cmax为2.069 5 mg/L和1.137 8 mg/L,AUCo-24 h为3.065 mg/L·h和2.179 mg/L·h,葛根素自微乳相对于混悬液的生物利用度为140.66％.结论 葛根素自微乳相对于葛根素混悬液,能够显著提高葛根素在大鼠体内的生物利用度.     

葛根素自微乳在大鼠体内药代动力学分析

目的:考察葛根素自微乳在大鼠体内的血药浓度经时过程,评价葛根素自微乳的药代动力学及相对生物利用度。方法:单剂量给予大鼠葛根素自微乳和葛根素混悬液,采用HPLC测定血浆中葛根素质量浓度,检测波长250 nm,流动相甲醇(A)-0.1%磷酸水溶液(B)梯度洗脱(0~30 min,20%~25%A;30~40 min,25%~40%A;40~50 min,40%A),运用DAS2.1.1程序拟合药物浓度-时间曲线,计算药代动力学参数及生物利用度。结果:葛根素自微乳和混悬液的tmax分别为0.71,1.1 h,Cmax分别为2.052,1.120 mg·L-1,AUC0-24 h依次为2.901,2.013 mg·h·L-1,葛根素自微乳相对于混悬液的生物利用度144.11%。结论:与葛根素混悬液相比,葛根素自微乳能显著提高葛根素在大鼠体内的生物利用度。     

抗毒口服液中靛玉红定量方法的研究

目的 :建立测定抗毒口服液中靛玉红的含量方法。方法 :采用薄层扫描法对抗毒口服液中靛玉红进行定量测定。结果 :靛玉红加样回收率为 97.4% ,RSD为 2.08%。结论 :本法可作为该制剂质量标准的定量方法。     

大青叶中靛玉红的提取分离工艺研究

目的:采用近红外光谱(NIR)技术对大青叶中的有效成分靛玉红的提取分离工艺进行研究。方法:采用氧化铝柱色谱法分离靛玉红,氯仿-醋酸乙酯作为洗脱剂,洗脱液用甲醇-丙酮重结晶。结果:此工艺所得靛玉红纯度为97.78%,且样品与对照品纯度相接近,NMR和IR图谱相同。结论:该法简便易行,安全、成本低、方便,实验结果良好。     

吸附柱色谱法排除制剂中大黄成分对靛玉红薄层定性的影响

采用中性氧化铝柱和乙醇为洗脱剂处理样品,并以石油醚－甲酸乙酯－甲酸（１５：５：１）上层液为展开剂,有效排除了复方制剂中大黄成份对靛玉红薄层定性的影响,分离效果较好。     

HPLC法测定清热解毒颗粒中靛玉红含量

本制剂由金银花、大青叶等药味经提取加工制成，具有清热解毒、凉血消斑之功效。为控制其质量，本制剂采用反相液相色谱法测定大青叶中靛玉红含量，经方法学考察，方法的专属性、精密度、稳定性、重复性、回收率试验均符合有关规定，为该制剂质量分析，提供了可行的控制方法。     

芦丁固体脂质纳米粒制剂在大鼠体内的药代动力学研究

目的 制备芦丁固体脂质纳米粒制剂,考察芦丁固体脂质纳米粒理化性质,以及在大鼠体内的药代动力学研究.方法 通过热熔超声法制备芦丁固体脂质纳米粒,测定其包封率、粒径、Zeta电位.结果 制备出了稳定的芦丁固体脂质纳米粒制剂,受试制剂中芦丁的相对生物利用度分为参比制剂的2.52倍.结论 芦丁固体脂质纳米粒制剂能显著提高芦丁的生物利用度.     

栀子苷在大鼠体内的药代动力学研究

目的:研究注射栀子苷后栀子苷在大鼠体内的药代动力学特征。方法:尾静脉注射给药,颈静脉插管采血,采用高效液相色谱法测定栀子苷的血药浓度,所得数据用3P87软件进行药代动力学分析。结果:大鼠血浆中栀子苷在0.1～200 mg/L范围内线性关系良好,回收率大于92%(n=5),日内和日间精密度RSD值均小于15%(n=5),注射栀子苷后,大鼠体内药-时曲线符合三室模型。结论:明确了注射栀子苷后栀子苷在体内的变化规律,为栀子苷的临床应用提供参考依据。     

复方板蓝根分散片中靛玉红的含量测定

目的:测定复方板蓝根分散片中靛玉红的含量.方法:采用双波长薄层扫描法.硅胶G板,苯-氯仿-丙酮(5:4:1)为展开剂,λs=537 nm,λR=700 nm.结果:回归方程y=25319.28+41516.04x,r=0.9979,平均回收率为98%,RSD为4.9%.结论:该法较稳定、可靠,可用于复方板蓝根分散片的质量控制.     

高效液相色谱法测定青黛中靛玉红的含量

目的建立测定青黛中靛玉红的含量方法。方法采用高效液相色谱法,以spherisorb C18(4.6 mm×200 mm)为色谱柱,甲醇-0.1 mol/L乙酸铵(65∶35)为流动相,检测波长为280 nm,流速为1 ml/min,柱温35℃。结果青黛中靛玉红的含量在5.98~59.8μg/ml范围内线性良好(r=0.9995)。平均回收率99.87%,RSD1.31%。结论该方法测定简便快速、可靠,可作为青黛中靛玉红含量的质量控制。