胆甾烷—3β,5α,6α—三醇3,6—双醋酸酯合成方法的改进

对Ｇｏｔｏ等人制备胆甾烷－３β，５α，６α－三醇３，６－双醋酸酯的新合成路线作了工艺改进，避免使用具腐蚀性及价格昂贵的试剂，简化了操作且收率有所提高。     

3α，7α，23－三羟基－5β－胆甾烷－24－酸分子构型转变的研究

本文报道了鸭胆汁中新发现的胆甾酸３α，７α，２３－三羟基－５β－胆甾烷－２４－酸的分子构型转变的研究，通过选择性酰化分子中的３α和２３位羟基，再将７α羟基氧化成羰基，然后立体选择性地还原羰基为７β羟基，使原分子转变成３α，７β，２３－三羟基－５β－胆甾烷－２４－酸。所得的胆甾酸目前尚未见文献报道，通过１ＨＮＭＲ的考察，确定了它的分子结构。     

氧代固醇类化合物的抗癌活性研究4──胆甾烷－3β，5α，6β（6α）－三醇和胆甾－4－烯－3β，6β（6α）－二醇的琥珀酸单酯钠合成与抗癌活性

本文报道了胆甾烷－３β，５α，６β－三醇、胆甾烷－３β，５α，６α－三醇、胆甾－４－烯－３β，６β－二醇、胆甾－４－烯－３β，６α－二醇及其琥珀酸单酯和它们的钠盐的合成，体外试验的初步结果表明：胆甾烷－３β，５α，６β－三醇－３－琥珀酸单酯钠（１７），胆甾烷－３β，５α，６α－三醇－３，６－双琥珀酸单酯钠（１８），胆甾－４－烯－３β，６β－二醇－３，６－双琥珀酸单酯钠（１９）及胆甾－４－烯－３β，６α－二醇－３，６双琥珀酸单酯钠（２０）具有较明显的抗癌活性。     

羟基胆烷酸类衍生物的抗癌活性研究Ⅱ.3β,5α,6β-三羟基胆甾烷-24-酸及3β,6β-二羟基胆甾-4-烯-24-酸衍生物的合成及其抗癌活性

目的探讨侧链极性的改变对氧代固醇类化合物抗癌活性的影响.方法以去氧猪胆酸为起始原料合成共22个(其中14个未见文献报道)侧链具一定极性、母环结构为3β,5α,6β-三羟基及3β,6β-二羟基-Δ4-烯胆甾-24-酸衍生物,并以3β,5α,6β-三羟基胆甾烷(10)和3β,6β-二羟基胆甾-4-烯(11)为对照,比较其体外抗癌活性.结果与结论少部分化合物的抗癌活性比对照物稍强,大部分基本持平,少部分活性消失.希望从3β,5α,6β-三羟基及3β,6β-二羟基-Δ4-烯胆甾-24-酸衍生物中找到比现有的氧代固醇抗癌活性更强的化合物的设想,目前尚未达到预期目的.     

麝香中雄激素成分5α－雄甾－3β，17α－二醇的合成

麝香中雄激素成分５α－雄甾－３β，１７α－二醇的合成韩广甸，林紫云，严崇萍（中国医学科学院药物研究所，中国协和医科大学，北京１０００５０；上海中药研究所，上海２００００２）ＳＹＮＴＨＥＳＩＳＯＦＭＵＳＫＡＮＤＲＯＧＥＮ５α－ＡＮＤＲＯＳＴＡＮＥ－３β...     

3-吡唑烷酮合成方法的改进

3-吡唑烷酮(1)是一种重要的显色剂,广泛用于照相技术;它又是有用的中间体,其1-正癸基取代物是一种新型减肥药,并具有抗惊活性,有可能成为抗癫痫药。 1的合成均是以丙烯腈和水合肼作为起始原料,其反应过程如下:依据反应中间体的分离与否,可有多步法和一锅法两种。前者操作繁杂冗长,稍一不慎收率极低,后者操作简便,收率亦高;其缺点是带入大量无机盐,浓缩后所得粗品为油状物,不易精制。     

羟基胆烷酸类衍生物的抗癌活性研究Ⅱ．3β，5a，6β-三羟基胆甾烷-24-酸及3β，6β-二羟基胆甾-4-烯-24-酸衍生物的合成及其抗癌活性

目的探讨侧链极性的改变对氧代固醇类化合物抗癌活性的影响。方法以去氧猪胆酸为起始原料合成共22个(其中14个未见文献报道)侧链具一定极性、母环结构为3β，5a，6β-三羟基及3β，6β-二羟基-△^4-烯胆甾-24-酸衍生物，并以3β，5a，6β-三羟基胆甾烷(10)和3β，6β-二羟基胆甾-4-烯(11)为对照，比较其体外抗癌活性。结果与结论少部分化合物的抗癌活性比对照物稍强，大部分基本持平，少部分活性消失。希望从3β．5a，6β-三羟基及3β，6β-二羟基-△^4-烯胆甾-24-酸衍生物中找到比现有的氧代固醇抗癌活性更强的化合物的设想，目前尚未达到预期目的。     

3β-羟基-17β-苯甲酰氧基-5α雄甾烷的改良制法

3β 羟基 1 7β 苯甲酰氧基 5α雄甾烷 ( 1 )是合成双炔失碳酯 (抗孕 53) [1] 、双氢睾丸素[2 ] 等激素类药物的关键中间体。 1是由 3β 乙酰氧基 1 7β 苯甲酰氧基 5α雄甾 ( 2 )水解而得。该反应的关键在于选择性水解。文献报道水解多选择碱性条件下进行 ,如在 0 .1ＮＮａＯＨ ＭｅＯＨ中室温下反应 ,经乙醇处理后收率在 80 %左右若在 0 .2ＮＮａＯＨ ＭｅＯＨ中回流 ,则导致生成 3β ,1 7β 二羟基副产物。也有用Ｋ2 ＣＯ3 ＭｅＯＨ水解的报道。我们在实验中发现 ,2在 0 .1ＮＮａＯＨ ＭｅＯＨ中室温下搅拌 ,反应时间在 2 0ｈ以上 ,由于…     

5α-胆甾烷-3β，7-二醇水溶性衍生物的合成及体外抗癌活性

为考察胆甾－５－烯－３β,７β－二醇双琥珀酸单酯钠结构中的５,６－双键是否为其产生抗癌活性的必要部位,合成了５α－胆甾烷－３β,７－二醇３－琥珀酸单酯及其水溶性和衍生物－乙醇胺盐,哌嗪盐及Ｎ－２乙基哌嗪盐,体外抗癌活性试验表明,所合成的化合物具有一定程度的抗癌活性。     

A－失碳－5α－雄甾烷化合物的合成及抗生育活性

设计合成了１６个Ａ－失碳－５α－雄甾烷化合物，经红外、核磁、质谱及元素分析等确证结构。小白鼠抗着床试验结果表明化合物８，９，１０和１６具一定的抗着床活性，２．５ｍｇ·ｋｇ－１灌胃给药，终止妊娠率６７％～７５％，其它化合物活性均较低。作者对其可能的构效关系进行了简略的分析。     

3β-羟基孕甾-5-烯-20-酮-3-醋酸酯的合成工艺改进

双烯醇酮醋酸酯在活性镍催化氢化反应后得到的副产物3β，20（R，S）－二羟基孕甾－5－烯－3－醋酸酯通过适当的氧化反应可制成3β－羟基孕甾－5－烯－20－酮－3－3醋酸酯，后者可用于黄体酮生产。     

苯甲酰胺类抗精神病药物的研究：6β－羟基，乙酰氧基和苯甲酰氧基－3α及β－托品烷衍生物的合成

合成了１５个３α和β－取代苯申酰氨基－６β－羟基，乙酰氧基和苯甲酰氧基－托品烷类化合物。其中化合物５ｄ，１２ｃ和１２ｄ对Ｄ－１和Ｄ－２受体都有一定的亲和作用。     

哺乳动物信息素5α-雄甾-16-烯-3-酮和3α-羟基-5α-雄甾-16-烯的合成

信息素是指动物用来传递信息,使对方产生一系列反应而释放出来的物质,制约着动物的许多行为和生理等生物学特征,从而有效地调节群体机能。最近十多年来对昆虫信息素的研究已在防治虫害方面得到实际应用,而对哺乳动物信息素则是正在开展的一个新领域。显然,研究和阐明哺乳动物的信息传递作用不仅有助于了解哺乳动物本身的发展规律,而且对农、林、牧、副诸方面的实际应用也有重要意义和广阔前景。最近范志勤等报道,他们     

羟基胆烷酸类和羟基胆甾烷类化合物的体内抗癌活性研究

目的 考察3β,5α,6β-三羟基胆烷-4-酸甲酯(LS01)、胆甾烷-3β,5α,6β-三醇(LS19)和胆-4-烯-3β,6β-二醇(LS20)的体内抗癌活性和急性毒性.方法 体内抗癌活性实验按<抗肿瘤药药效学技术要求>的规定进行.急性毒性实验按常规方法进行.结果 灌服和腹腔注射LS20对小鼠S180无明显的抑制作用;灌服和腹腔注射LS19与LS01对小鼠S180皆有明显的抑制作用,且LS19较好.灌服和腹腔注射LS01的最大耐受量分别为8000,658 mg·kg-1;灌服LS19的最大耐受量为5 000 mg·kg-1, 腹腔注射LS19的LD50及其95%置信限分别为169 mg·kg-1、152～186 mg·kg-1.结论 LS19和LS01具有一定的体内抗癌活性.     

羟基胆烷酸类和羟基胆甾烷类化合物的体内抗癌活性研究

目的考察3β,5α,6β-三羟基胆烷-4-酸甲酯(LS01)、胆甾烷-3β,5α,6β-三醇(LS19)和胆-4-烯-3β,6β-二醇(LS20)的体内抗癌活性和急性毒性。方法体内抗癌活性实验按《抗肿瘤药药效学技术要求》的规定进行。急性毒性实验按常规方法进行。结果灌服和腹腔注射LS20对小鼠S180无明显的抑制作用;灌服和腹腔注射LS19与LS01对小鼠S180皆有明显的抑制作用,且LS19较好。灌服和腹腔注射LS01的最大耐受量分别为8000,658 mg.kg^-1;灌服LS19的最大耐受量为5 000 mg.kg^-1,腹腔注射LS19的LD50及其95%置信限分别为169 mg.kg^-1、152～186 mg.kg^-1。结论LS19和LS01具有一定的体内抗癌活性。     

16α-甲基-3β,17α-二羟基-5α-孕甾-20酮-3β-醋酸酯的微生物转化

目前我国是以蕃麻皂素(hecogenin)为起始原料合成高效皮质激素(地塞米松)的。但我国两广、福建等省多种植长纤维的“东一号”剑麻,从其叶汁中所制得的是蕃、剑麻皂素的混合物,其中蕃麻皂素仅占20～30%,而剑麻皂素(tigogenin),却占70～80%,且未能