马达加斯加雨林中发现的抗疟先导化合物

多药耐药性疟疾的全球传播使化学药物的发现成为迫切需要。大多数抗疟药作用于无性红细胞内期。然而Carraz等最近鉴定出一种特异性作用于疟疾肝细胞前期的有效先导化合物。作用于这期间的药物可以缩短病程并降低寄生虫数量，因此使寄生虫的耐药性大大降低。     

青蒿素类抗疟药的作用机制及耐药机制研究进展

青蒿素及其衍生物是一类全新结构的抗疟药，具有抗疟作用迅速、高效、低毒且与大多数抗疟药无交叉抗性等特点。一般认为，青蒿素类药物的作用机制与其结构中的内过氧桥有关，最近又提出一些与以往不同的观点。治疗疟疾的其他药物如氯喹、甲氟喹、乙胺嘧啶等在治疗疟疾的过程中均已产生耐药性，而青蒿素类药物由于其独特的化学结构，是至今唯一没有出现耐药性的抗疟药，因此确定其作用机制，对避免其耐药性的产生，延长其使用寿命具有重要意义。     

新型抗疟药效果好且不易耐药

美国研究人员日前报告说，他们开发出一种新型抗疟疾药物，在动物实验中，其效果强于临床抗疟药，且不易产生耐药性。     

喹啉杂合体的抗疟疾活性

随着耐药性的广泛传播,耐药疟疾业已成为临床医师所必须经常面对的棘手问题.因此,研发新的抗疟药势在必行.近年来,药物化学家对喹啉类杂合体进行了广泛的研究,发现了若干有苗头的化合物.本文着重探讨近年来喹啉类杂合体在抗疟疾领域的研究进展,为研发对敏感型和耐药型疟疾均有效的新型抗疟药提供理论支持.     

吡唑杂合体的抗疟疾活性

疟疾是由按蚊叮咬或输入携带疟原虫血液引起的一类高传染性疾病,其临床症状包括发热、头痛、呕吐等,如不及时治疗可能危及生命。尽管临床上使用的抗疟疾药物对疟疾的防控不可或缺,但随着长期广泛使用甚至滥用,恶性疟原虫对抗疟药物产生了不同程度的耐药性。为克服耐药性,研发新型抗疟疾药物势在必行。吡唑类化合物具有包括抗疟疾在内的多种生物活性,且某些吡唑类药物已广泛用于临床,故这类化合物引起了药物化学家的持续关注。本文将归纳吡唑杂合体在抗疟疾领域的最新研究进展,并讨论此类化合物的构-效关系。     

吡唑杂合体的抗疟疾活性

疟疾是由按蚊叮咬或输入携带疟原虫血液引起的一类高传染性疾病,其临床症状包括发热、头痛、呕吐等,如不及时治疗可能危及生命。尽管临床上使用的抗疟疾药物对疟疾的防控不可或缺,但随着长期广泛使用甚至滥用,恶性疟原虫对抗疟药物产生了不同程度的耐药性。为克服耐药性,研发新型抗疟疾药物势在必行。吡唑类化合物具有包括抗疟疾在内的多种生物活性,且某些吡唑类药物已广泛用于临床,故这类化合物引起了药物化学家的持续关注。本文将归纳吡唑杂合体在抗疟疾领域的最新研究进展,并讨论此类化合物的构-效关系。     

靛红类化合物的抗疟疾活性

疟疾是全球性传染病,每年约有5亿人罹患疟疾,死亡近百万.尽管临床上使用的抗疟药物对药敏型疟疾疗效显著,但是耐药疟原虫的出现使得这类药物的疗效逐年下降.因此,有必要研发新型抗疟药.靛红具有多种生物活性,广泛存在于药物分子中.近年来的研究表明,靛红类化合物具有潜在的抗疟疾活性,引起了药物化学家的极大兴趣.本文将归纳近年来靛红类化合物在抗疟疾领域的研究进展,并讨论这类化合物的构-效关系,为更合理的设计抗疟新药提供理论帮助.     

国内疟疾治疗药物的进展

目的：综述我国疟疾治疗药物的研究和使用现状,为临床治疗提供信息。方法：通过对我国抗疟药物的研究进展回顾、比较,探讨抗疟药物发展方向。结果与结论：我国抗疟药物发展前景广阔。     

喹哌合成工艺研究

喹哌是六十年代初报道的一种实验性长效抑制性抗疟药,我国有关单位曾对其化学、实验药理、临床疗效及生产工艺等进行了一系列的工作。它是迄今国内外实际用于疟疾防治较好的口服长效药物。     

抗疟药在非洲使用情况的门诊处方分析

目的:了解门诊疟疾患者用药基本情况,为合理用药提供参考。方法:对2010年8月—2011年3月非洲驻地门诊收治疟疾患者的处方进行统计分析。结果:非洲全年任何月份均有疟疾传播,抗疟药用药量雨季大于旱季;287张疟疾患者门诊处方中,用量排序前3位的抗疟药为双氢青蒿素哌喹片(113张,占39.37%)、蒿甲醚注射剂(65张,占22.65%)、注射用青蒿琥酯(46张,占16.03%)。结论:青蒿素类药是治疗疟疾安全、有效的首选药物;赴非洲工作的医务人员应该充分了解各种抗疟药,依据其作用机制和不同特点,采用最佳治疗方案,以促进临床合理用药。     

香豆素类化合物的抗疟疾活性

疟疾仍是目前严重威胁人类健康的全球性公共卫生问题,每年近百万人因此丧命.不幸的是,随着耐药性的出现,一线抗疟疾药物的临床疗效逐年下降.因此,对新型抗疟药的研发刻不容缓.香豆素类化合物具有广泛的生物活性,且某些香豆素类化合物己在临床上用于治疗各种疾病.近年来的研究表明,香豆素类化合物具有潜在的体外抗恶性疟原虫和体内抗疟疾活性,引起了药物化学家的广泛关注.本文将归纳近年来香豆素类化合物在抗疟疾领域的研究进展,并讨论这类化合物的构-效关系,为更合理的设计这类抗疟新药提供理论支持.     

抗疟药的剂型研究进展

疟疾是发展中国家尤其是非洲地区所面临的传染病中的头号杀手,严重威胁人类健康。喹啉类、二氢叶酸还原酶抑制剂以及青蒿素类药物是目前治疗疟疾的主要药物,具有良好的临床应用价值,但存在溶解度差、缺乏靶向性等缺点。目前,优化抗疟疾药物剂型已成为研究的热点。现对抗疟药的各种优化剂型,例如固体分散体、环糊精包合物、纳米粒、脂质体等进行综述。     

抗疟药Malarone

1有效成份阿托伐醌（atovaquon），氯胍盐酸盐（proguanilhydrchloride）2剂型薄膜包衣片3开发与上市厂商（英）GlaxoWellcome公司，1997年12月在英国上市。4作用特点治疗急性无并发症的恶性疟原虫疟疾，特别适用于对其他抗疟药可能耐药的病症。5临床评价疟疾的抗药性是一个重大的问题，因为耐药性是会发展的。据估计，每年接受抗疟治疗的病人有1亿，尽管不断地有新的抗疟药问世，但还是有许多疟原虫产生抗药性，每年约有2～3百万人因疟疾而死亡。本品是阿托优配和氮肥盐酸盐的复方制剂，是在疟原虫生存周期的红细胞内期进攻疟原虫，起到血…     

浅谈抗疟类药物《中国药典》2005版二部质量标准与国际药典之比较

抗疟药是防治疟疾的重要手段。现有抗疟药可根据其对疟原虫生活史不同环节的作用，分成以下几类：     

抗疟疾制剂Enpiroline的结晶和分子结构

随着多重耐药性的恶性疟虫(plasmodium falciparum)的不断扩散,迫切需要开发新的抗疟疾药物。Enpiroline是一个新的抗疟疾药物,已证实它对氯奎宁敏感的或多重耐药性的恶性疟虫都有显著的活力。以恒河猴试验,对多重耐药性的恶性疟虫越南史密斯栋,单一口服Enpiroline磷酸盐,日剂量30毫克/公斤,连续3天,可治愈90%的动物;在人的试验里,Enpiroline磷酸盐对诱导的多重耐药性恶性疟虫越南史密斯株的感染也有效。为了鉴定氨基醇类抗疟疾制剂共同的空间和结构特点,以便设计更为有效的药物和     

联合国同意在发现替代抗疟药前使用杀虫剂DDT

联合国环境项目称，在安全、买得起和有效的替代抗疟药发现前，政府可以继续使用杀虫剂DDT保护公民避免疟疾。这种由蚊子传播的疾病每年杀死100万人，特别是在发展中国家。这项声明是在乌拉圭Punta del Este作出的，当时在斯德哥尔摩召开关于持久性有机污染物协定大会，试图消除能杀害人类的12种有危险的杀虫剂和化学品。该协定于2004年5月实施，覆盖9种杀虫剂，两种工业用化学品及无意中产生的副产品，如二噁英类与呋喃。另外，WHO与联合国儿童基金会的一篇报告说预防和治疗疟疾的工作有进展。42个疟疾流行的国家有23个在非洲。自2001年起已采用青蒿素为基础的联合疗法，这是WHO推荐的对耐药性疟疾更有效的疗法。     

过氧化物-喹啉杂合体的抗疟疾活性

以青蒿素(ART)为主的联合疗法(ACT)是目前治疗疟疾最有效的途径,是WHO推荐的抗疟疾标准疗法.然而,ART存在生物利用度低、复发率高、溶解性差、价格昂贵等缺点,且耐ART疟原虫已然出现,故研发新的抗疟药势在必行.喹啉类药物具有优秀的抗疟疾活性,是目前临床上应用最为广泛的抗疟药.研究显示,内过氧化物单元是ART及其衍生物具有抗疟疾活性所必需的药效团,故将过氧化物与喹啉杂合或许可得到活性更高的抗疟疾候选物.药物化学家有针对性的设计合成并筛选了众多过氧化物-喹啉杂合体的体外抗疟原虫和体内抗疟疾活性,并得到了若干有苗头的候选物.本文将介绍近年来过氧化物-喹啉杂合体在抗疟疾领域的研究进展,并讨论此类化合物的构-效关系,以期为更合理的设计抗疟新药提供支持.     

Ranbaxy／MMV——治疗疟疾的新希望

目前治疗疟疾最有效的药物青蒿素(artemisinin)(Ⅰ)是合成抗疟药如青蒿琥酯和蒿甲醚的基础，但由于其提取过程昂贵使得治疗费用很高。如果国际科学家小组能够成功开发出一种低廉的合成替代品，那么无疑会是疟疾治疗的突破性进展。     

谈谈常用抗疟药的临床应用

一、疟疾有几种? 由于疟原虫种类不同,临床表现亦有差异,常见的有间日疟,比较少见的有三日疟与恶性疟,卵圆疟则极为罕见。二、我们为什么要了解疟原虫的生活史? 了解疟原虫的生活史,才有可能选择哪些抗疟药用来控制临床症状的发作,哪些抗疟药可用来根治,使疟疾不再复发与防止传播。疟原虫的生活史分二个阶段,第一阶段     

喹啉——含氮杂环化合物杂合体在抗疟疾领域的研究进展

喹啉类化合物具有毒副作用小和疗效显著等优点,是目前临床上应用最为广泛的抗疟药之一.但是,随着这类药物长期的使用,甚至滥用,耐药疟原虫引起的疟疾业已成为临床医师必须经常面对的棘手问题.因此,亟需研发新的抗疟药.鉴于喹啉和其它含氮杂环化合物具有潜在的抗疟疾活性,将两者通过适当的连接子揉和到一个分子中有可能获得活性更高的抗疟疾候选物,故此类杂合体在抗疟疾领域的应用引起了药物化学家的关注.本文将着重介绍近年来喹啉--含氮杂环化合物杂合体在抗疟疾领域的研究进展,并讨论此类化合物的构-效关系,为寻找疗效更高、毒副作用更小的抗疟疾新药提供理论帮助.