粉防己碱拮抗Ca~(2+)通道的研究进展

从天然药物中提取的传统药物可治疗各种疾病，但直到最近随着生物医学的发展，才能解释这些药物作用的分子机制，粉防己碱（ｔｅｔｒａｎｄｒｉｎｅ，Ｔｅｔ）即是１例。它主要存在于防己科植物粉防己的根中，为一双苄基异喹啉生物碱（６，６′，７，１２－四甲氧基－２，...     

RP-HPLC测定舒肝饮丸中粉防己碱与防己诺林碱的含量

舒肝饮丸为我院自制制剂，由防己等9味中药组成，临床用于治疗慢性肝炎、肝硬化等疗效确切。防己为该制剂主要药物之一，含有粉防己碱（tetrandrine）和防己诺林碱（fangchinoline）等有效成分，高效液相色谱法测定防己及其他制剂中粉防己碱和防己诺林碱含量已有报道田。笔者用甲醇超声提取，采用高效液相色谱法测定舒肝饮丸中粉防己碱和防己诺林碱的含量，为该制剂的质量控制提供简便、快速、准确的测定方法。     

抗三尖杉酯碱的HL60细胞抗粉防己碱诱导的细胞凋亡

抗三尖杉酯碱的ＨＬ６０细胞抗粉防己碱诱导的细胞凋亡１何琪杨，张鸿卿，庞大本２，池旭生２，薛绍白３（北京师范大学生物系，北京１００８７５；２中国中医研究院基础理论研究所，北京１００７００，中国）目的：用粉防己碱（Ｔｅｔ）研究抗三尖杉酯碱（Ｈａｒ）的ＨＬ...     

粉防己碱与牛磺酸合用对血小板聚集与血栓形成的影响

粉防己碱（Ｔｅｔ）和牛磺酸（Ｔａｕ）均能抑制ＡＤＰ、胶原和凝血酶诱导的大鼠血小板聚集及血栓形成。Ｔｅｔ抑制ＡＤＰ诱导聚集较强，Ｔａｕ则对胶原作用最明显，二药减半量合并应用时，较各药单用强     

高效液相色谱法同时测定复方防己颗粒中粉防己碱和防己诺林碱的含量

目的：研究一种能同时准确测定复方防己颗粒中的粉防己碱和防己诺林碱的方法。方法：采用高效液相色谱法测定粉防己碱和防己诺林碱的含量；色谱柱ZorbaxsbCl。柱；流动相为甲醇-乙腈-0．002moL·L^-1。“磷酸二氢钾-乙二胺（55：25：20：0．06），流速1．0mL·min，柱温为室温，检测波长为230nm，进样量为20μL,结果：本法可以准确测定复方防己颗粒中的粉防己碱和防己诺林碱，精密度、回收率、稳定性均符合要求。结论：该方法能同时测定复方防己颗粒中的粉防己碱和防己诺林碱的含量，方法简单、快速、灵敏度高，可用于复方防己颗粒的质量控制。     

抗三尖杉酯碱的HL60细胞抗粉防己碱诱导的细胞凋亡

目的：用粉防己碱（Ｔｅｔ）研究抗三尖杉酯碱（Ｈａｒ）的ＨＬ６０细胞抗细胞凋亡的机制。 方法：生长抑制，流式细胞术、ＤＮＡ凝胶电泳、蛋白质磷酸化和ＲＮＡ点杂交。 结果：抗性细胞对Ｔｅｔ没有交叉抗性，Ｔｅｔ诱导ＨＬ６０细胞发生凋亡，但不能诱导抗性细胞发生凋亡。Ｔｅｔ引起抗性细胞低于３０ｋＤａ的蛋白质高度磷酸化。Ｔｅｔ和Ｈａｒ诱导ＨＬ６０细胞ｃ－ｍｙｃ ｍＲＮＡ表达增高，而抗性细胞ｃ－ｍｙｃ ｍＲＮＡ表     

粉防己碱对家兔实验性心肌缺血及再灌注损伤的保护作用

粉防己碱对家兔实验性心肌缺血及再灌注损伤的保护作用任佐军，曾定尹，章新华，焦克荣，王怀良（中国医科大学第一临床学院循环内科，沈阳基础医学院药理教研室，１１０００１）粉防己碱（ｔｅｔｒａｎｄｒｉｎｅ，Ｔｅｔ）具有Ｃａ２＋通道阻滞作用［１］，对整体心肌缺...     

高效液相色谱法测定防己药材中粉防己碱与防己诺林碱的含量

目的用高效液相色谱法测定不同产地防己药材中粉防己碱与防己诺林碱的含量。方法色谱柱为Kromasil ODS-1（4．6mm×200mm，5μm），流动相为乙腈0．01％三乙胺水溶液，梯度洗脱，流速为1．0mL·min^-1，检测波长为280nm。结果粉防己碱在474-4740ng内线性关系良好，r=0．9999，平均回收率为99．3％，RSD=1．5％；防己诺林碱在238-2380ng线性关系良好，r=0．9998，平均回收率为99．5％，RSD=1．1％。结论建立了高效液相色谱法同时测定防己药材中粉防己碱与防己诺林碱的含量，比较了不同产地防己药材中粉防己碱与防己诺林碱的含量。     

HPLC法测定风痛安胶囊中粉防己碱和防己诺林碱的含量

目的建立风痛安胶囊中粉防己碱和防己诺林碱含量的测定方法。方法采用高效液相色谱法。色谱柱为Diamonsil C18;流动相：甲醇-乙腈-0.03mol·L^-1磷酸二氢钾溶液-二乙胺（55∶25∶20∶0.05）;检测波长230nm。结果粉防己碱、防己诺林碱进样量分别在0.1355～2.7100μg（r=0.9999）,0.1033～2.0660μg（r=0.9999）范围内线性关系良好。粉防己碱、防己诺林碱平均回收率分别为98.02%（RSD=1.31%）,97.11%（RSD=1.42%）。结论本方法简便,专属,重复性好,可用于该制剂的质量控制。     

复方汉防己颗粒中防己的成分鉴别及含量测定

目的建立复方汉防己颗粒中主药防己有效成分粉防己碱和防己诺林碱的鉴别和含量测定方法。方法采用薄层色谱法对粉防己碱和防己诺林碱进行定性鉴别;采用高效液相色谱法对其进行定量检测。结果薄层鉴别斑点清晰,阴性对照无干扰。含量测定粉防己碱在5．4～43．2mg·L^-1浓度范围内线性关系良好（r=0．9998,n=5）,平均加样回收率为98．43％,RSD为0．88％（n=9）;防己诺林碱在3．0-24．0mg·L^-1浓度范围内线性关系良好（r=0．9996,n=5）,平均加样回收率为98．68％,RSD为0．91％（n=9）。结论本方法操作简单、灵敏准确、重复性好,可用于复方汉防己颗粒中主药防己的成分鉴别及含量测定。     

粉防己碱对烟雾吸入伤兔肺泡巨噬细胞功能及超微结构的影响

采用兔重度烟雾吸入伤模型，观察粉防己碱（Ｔｅｔ）对肺泡巨噬细胞（ＡＭ）释放炎症介质、内钙水平及超微结构的影响。结果发现，Ｔｅｔ可减少ＢＡＬＦ中ＷＢＣ数目，抑制ＡＭ释放ＬＴＢ４和Ｏ＾－２，降低内钙水平；同时使ＡＭ体积增大，伪足增多和溶酶体排空等改变减轻。提示：Ｔｅｔ通过抑制ＡＭ的活化可能减轻肺损伤。     

粉防己碱对鼠脑缺血的保护作用

目的：研究粉防己碱（Ｔｅｔ）对鼠脑缺血的保护作用。方法：采用小鼠断颅和结扎大鼠双侧颈总动脉并人工降压至６．７ｋＰａ复制急性脑缺血模型。结果：Ｔｅｔ（１５ｍｇ·ｋｇ－１）可明显延长小鼠断颅后的喘息时间，能明显改善大鼠的脑电活动，可降低脑钙、水含量，降低脑静脉血中乳酸脱氢酶和磷酸肌酸激酶含量。结论：提示Ｔｅｔ对脑缺血有保护作用。     

粉防己碱对大鼠离体主动脉条45Ca内流的影响

本文研究了粉防己碱（Ｔｅｔｒａｄｒｉｎｅ，Ｔｅｔ）对大鼠离体胸主动脉条~（４５）Ｃａ内流的影响。结果表明，粉防己碱（３×１０~（－５）ｍｏｌ·Ｌ~（－１））与维拉帕米（Ｖｅｒａｐａｍｉｌ，浓度为１×１０~（－５）ｍｏｌ·Ｌ~（－１））相似，可以抑制高Ｋ~＋激发的主动脉条~（４５）Ｃａ的内流量，但不能阻断由苯肾上腺素（Ｐｈｅｎｙｌｅｐｈｒｉｎｅ，浓度为１×１０~（－５）ｍｏｌ·Ｌ~（－１））激发的~（４５）Ｃａ内流量。结果提示，粉防己碱可能是选择性地阻断电压操纵的钙通道而抑制~（４５）Ｃａ内流。     

粉防己碱对四氯化碳损伤的肝细胞的保护作用

目的：研究粉防己碱（Ｔｅｔ）对四氯化碳损伤的肝细胞的保护作用，方法：培养细胞中直接加入ＣＣｌ４１０ｍｍｏｌ．Ｌ＾－１造成损伤模型，膜流动性及胞内钙离子浓度分别用ＤＰＨ，Ｆｕｒａ２－ＡＭ进行测定，结果：Ｔｅｔ（１－１０００ｎｍｏｌ．Ｌ＾－１）可以明显抑制ＣＣｌ４引起的肝细胞存活率降低和ＬＤＨ的释放，结论：Ｔｅｔ具有保护肝细胞的作用，Ｔｅｔ的这种作用与其抑制肝细胞的脂质过氧化，稳定钙离子浓度，维持细胞     

粉防己碱对犬缺血心肌的保护作用

粉防己碱（Ｔｅｔ）ｉｖ８００ｕｇ·ｋｇ－１可使麻醉犬血压—过性降低，与此同时对血流动力学诸项指标的影响较小。结扎犬冠脉后，能降低犬室颤的发生率及死亡率，降低缺血心肌丙二醛的形成，减少胞内ｃａ２＋的蓄积和ＣＰＫ的释放，以上结果表明，Ｔｅｔ对缺血心叽有良好的保护作用。     

粉防己碱和蝙蝠葛碱对人白血病细胞株HL－60和K_（562）的生长抑制作用

研究粉防己碱（Ｔｅｔ）和蝙蝠葛碱（Ｄａｎ）对人早幼粒细胞白血病ＨＬ－６０和人红白细胞白血病Ｋ５６２增长的影响，并与维拉帕米（Ｖｅｒ）和三氟拉嗪（ＴＦＰ）比较。结果Ｔｅｔ和Ｄａｕ对ＨＬ－６０和Ｋ５６２的增长有很强抑制作用，呈浓度依赖性，ＩＣ５０分别为３．０，４．４ｍｇ·Ｌ－１和３．３，５．６ｍｇ·Ｌ－１；Ｔｅｔ还抑制ＨＬ－６０细胞的分裂相。同样条件下Ｖｅｒ和ＴＦＰ对ＨＬ－６０和Ｋ５６２也有抑制作用，但较前两者为弱。Ｔｅｔ和Ｄａｎ为双苄基异喹啉生物碱，已被阐明有Ｃａ２＋拮抗剂和ＣａＭ抑制剂活性，提示其抑制肿瘤细胞生长与此有关，并有可能代替常用的Ｃａ２＋拮抗剂Ｖｅｒ与化疗药联合应用于肿瘤的治疗。     

粉防己碱对豚鼠缺氧心脏去甲肾上腺素释放的影响

目的　研究粉防己碱（Ｔｅｔ） 对豚鼠缺氧心脏去甲肾上腺素（ＮＥ）释放的影响。方法　用高压液相色谱电化学法测定不同缺氧条件下豚鼠离体心脏流出液中ＮＥ 含量。结果　Ｔｅｔ 组（ｎ ＝１０） 停灌时心脏ＮＥ释放显著低于对照组（ｎ ＝１２,Ｐ＜ ０－０１） ;在低氧灌注、低氧酸性灌注及低氧高钾灌注下行电场刺激时,Ｔｅｔ 组（ｎ ＝ ９） 心脏ＮＥ释放量明显低于对照组（ｎ＝ １０ ～１２,Ｐ＜ ０－０５,Ｐ＜ ０－０１） ;Ｔｅｔ 在低氧高钾灌注时抑制心脏ＮＥ释放的作用强于在低氧灌注及低氧酸性灌注时（ Ｐ＜ ０－０５） 。结论　Ｔｅｔ 可抑制缺氧心脏ＮＥ的释放     

粉防己碱和蝙蝠葛碱对人白血病细胞株HL－60和K_（562）的生长抑制作用

研究粉防己碱（Ｔｅｔ）和蝙蝠葛碱（Ｄａｎ）对人早幼粒细胞白血病ＨＬ－６０和人红白细胞白血病Ｋ５６２增长的影响，并与维拉帕米（Ｖｅｒ）和三氟拉嗪（ＴＦＰ）比较。结果Ｔｅｔ和Ｄａｕ对ＨＬ－６０和Ｋ５６２的增长有很强抑制作用，呈浓度依赖性，ＩＣ５０分别为３．０，４．４ｍｇ·Ｌ－１和３．３，５．６ｍｇ·Ｌ－１；Ｔｅｔ还抑制ＨＬ－６０细胞的分裂相。同样条件下Ｖｅｒ和ＴＦＰ对ＨＬ－６０和Ｋ５６２也有抑制作用，但较前两者为弱。Ｔｅｔ和Ｄａｎ为双苄基异喹啉生物碱，已被阐明有Ｃａ２＋拮抗剂和ＣａＭ抑制剂活性，提示其抑制肿瘤细胞生长与此有关，并有可能代替常用的Ｃａ２＋拮抗剂Ｖｅｒ与化疗药联合应用于肿瘤的治疗。     

粉防己碱的药理与临床

粉防己碱(汉防己甲素Tetrandrine)主要存在于防己科植物粉防己的根中,为双苄基异喹啉衍生物。早期的实验已证明粉防己碱有降压、扩张冠脉、抗癌、抗菌作用。临床上用于高血压等疾病的治疗,取得较好的疗效。最近的研究证明,粉防己碱为钙通道阻滞剂。本文着重介绍粉防己碱的抗心肌缺血、抗心律失常、降压、抗过敏作用,以及其作用机理、临床应用。     

粉防己碱对犬多种血管平滑肌的作用

观察了粉防己碱（Ｔｅｔ）对犬离体冠状动脉，脑基底动脉和肠系膜动脉平滑肌的作用。Ｔｅｔ３０μｍｏｌ·Ｌ－１对ＫＣｌ２０及６０ｍｍｏｌ·Ｌ－１去极化犬冠状动脉呈非内皮依赖性松弛。给格列本脱后，Ｔｅｔ仍可使冠状动脉松弛７４．５％．Ｔｅｔ可使ＫＣｌ所致冠状劝脉收缩的量效曲线右移，最大反应降低，ｐＤ２为４．４其－ｌｇＥＣ５０与其松弛苯福林引起的大肠系膜劝脉收缩的－ｌｇＥＣ５０相近，均为４．１Ｔｅｔ对ＫＣｌ所致犬基底动脉的收缩有明显松弛作风