影响羧甲基魔芋胶骨架片体外释药的处方和工艺因素

目的考察影响羧甲基魔芋胶骨架片体外释药的因素。方法以羧甲基魔芋胶(CMKGM)为骨架材料,用湿法制粒压片和粉末直接压片法制备缓释骨架片,并考察CMKGM粒径、骨架材料的用量、填充剂种类、制备工艺和压片压力对羧甲基魔芋胶骨架片体外释放速率的影响。结果氨茶碱羧甲基魔芋胶骨架片的释药均符合Peppas方程,释药机制为药物扩散和骨架溶蚀协同作用;填充剂种类、骨架材料用量对氨茶碱的释放速率有显著影响;骨架片的释药速率随骨架材料用量的增加而减慢;聚丙烯酸树脂L100减慢药物释放,而乳糖则加快药物的释放;CMKGM粒径、制备工艺和压片压力对药物释放无显著影响。结论羧甲基魔芋胶骨架片具有缓慢释药特性,其释药机理为溶蚀释放和扩散释放协同作用;影响氨茶碱CMKGM骨架片释药速率的主要因素为骨架材料用量和填充剂种类。     

用乙基纤维素制备酮洛芬缓释固体分散体的研究

为评价以水不溶性聚合物EC 为载体,用固体分散技术( 溶剂法) 制备难溶性药物酮洛芬缓释固体分散体,并进行DSC 和体外释放度研究。DSC 结果表明:药物与EC 比例为1∶2 和1∶3 时药物以非晶态存在于载体中。体外释放度试验结果表明,药物体外释药行为均符合Higuchi 方程;缓释效果与EC 量和固体分散体的粒径有主要关系,药物释放速率随EC 用量和粘度增加而减小;固体分散体粒径越小药物体外释放速率越快;在pH 6 .8 介质中的体外释放速率高于在pH1 .2 介质。     

扎托布洛芬缓释胶囊的制备及体外研究

目的 制备扎托布洛芬(ZP)缓释胶囊,并对其体外释药特性进行研究.方法 采用混悬液上药法(流化床底喷装置)制备ZP微丸,并进行ZP微丸质量评价及粉体学性质研究.用乙基纤维素(EC)和羟丙甲基纤维素(HPMC)作为包衣材料,流化床进行包衣制备ZP缓释微丸,对缓释微丸体外释放进行评价并考察不同热处理时间以及人工胃液对缓释微丸药物释放的影响.结果 制备得到的ZP微丸质量良好,不同热处理时间对于ZP缓释微丸的释药特性影响不大,所以在制备过程中可以不进行热处理,干燥即可.人工胃液会显著地降低ZP缓释微丸的释药速率,所以将其置于肠溶胶囊中.ZP缓释微丸批间及批内重复性较好,在pH6.8磷酸缓冲液中12 h释放符合一级释药模型动力学过程.结论 制备得到的扎托布洛芬缓释胶囊缓释效果好,达到了释药要求.     

贝诺酯缓释骨架片释药速率影响因素实验研究

目的　研究贝诺酯缓释骨架片体外释药速率的影响因素。方法　以羟丙基甲基纤维素 (HPMC)为骨架材料制备贝诺酯缓释骨架片 ,利用Peppas经验式释放指数n值 ,评价HPMC、PVP、MCC用量及制片工艺对贝诺酯缓释骨架片体外制释药速率的影响。结果　释药速率随HPMC含量增高而减慢 ,PVP、MCC的加入均加快贝诺酯释药速率 ,干法制片的释药比湿法快。结论　HPMC、PVP、MCC的用量对释药速率有影响 ,HPMC用量的影响较大 ,制片工艺的影响较小     

盐酸文拉法辛凝胶骨架片的制备及体外释药特性研究

目的制备盐酸文拉法辛(VH)亲水凝胶骨架片,考察处方、工艺对其体外释药行为的影响,并对其释药机理进行初步分析。方法以羟丙基甲基纤维素(HPMC)为基本骨架材料,羧甲基纤维素钠(CMC-Na)为阻滞剂,采用湿法制粒制备凝胶骨架片,通过单因素试验筛选辅料种类,利用正交设计试验优化处方,建立释放度测定方法,并通过不同方程拟合释放曲线。结果盐酸文拉法辛缓释片体外释药符合一级释药特征,药物释放主要是通过Fick扩散完成。HPMC用量和黏度、阻滞剂用量对释放速率有显著影响,填充剂、制粒方法和压片压力对释放速率的影响不显著。结论以HPMC K100M和CMC-Na为骨架材料,制备的盐酸文拉法辛缓释片具有良好的缓释效果。     

盐酸文拉法辛凝胶骨架片制备及体外释药特性研究

目的 制备盐酸文拉法辛(VH)亲水凝胶骨架片,考察处方、工艺对其体外释药行为的影响,并对其释药机理进行初步分析。方法 以羟丙基甲基纤维素(HPMC)为基本骨架材料,羧甲基纤维素钠(CMC-Na)为阻滞剂,采用湿法制粒制备凝胶骨架片,通过单因素试验筛选辅料种类,利用正交设计试验优化处方,建立释放度测定方法,并通过不同方程拟合释放曲线。结果 盐酸文拉法辛缓释片体外释药符合一级释药特征,药物释放主要是通过Fick扩散完成。HPMC用量和黏度、阻滞剂用量对释放速率有显著影响,填充剂、制粒方法和压片压力对释放速率的影响不显著。结论 以HPMC K100M和CMC-Na为骨架材料,制备的盐酸文拉法辛缓释片具有良好的缓释效果。     

洛索洛芬钠渗透泵型控释片的研究

目的研究洛索洛芬钠渗透泵型控释片的制备工艺及体外释药的影响因素.方法紫外分光光度法测定渗透泵片体外释放度,考察不同处方和工艺对药物释放的影响.结果促渗剂用量、聚乙二醇400用量、包衣增重对药物的体外释放均有显著影响.结论洛索洛芬钠渗透泵型控释片制备工艺合理稳定,释药规律符合控释制剂的要求.     

盐酸二甲双胍HPMC骨架片的实验研究

用HPMC为骨架材料 ,用湿法制粒 ,将水溶性药物盐酸二甲双胍制成缓释骨架片 ,考察了HPMC的用量、粘度、粘合剂种类如乙醇、乙基纤维素、丙烯酸树脂等对药物体外释放速率的影响。通过正交实验设计方法进行处方筛选及实验研究制成盐酸二甲双胍缓释片。结果表明盐酸二甲双胍缓释片的体外释放行为均符合Higuchi方程 (Q =2 8.6 3t1/2 12 .6 1,r =0 .995 3) ;处方中粘合剂种类和HPMC用量对该缓释片的释药速率有显著性影响 ,而HPMC粘度对其释药速率的影响不太显著     

影响头孢克罗缓释片释药因素的研究

以 HPMC为缓释材料 ,采用湿法制粒制备缓释片 ,用体外释放度试验研究了缓释片的释药机理及影响因素。结果表明 ,缓释片的释放符合 Higuchi方程 ,HPMC的粘度、用量、丙烯酸树脂 号的用量、硬度对其释药速率均有明显影响     

盐酸地尔硫卡波普骨架片体外释放影响因素研究

目的:考察影响盐酸地尔硫(艹卓)(DTZ)卡波普(Carbepol)骨架片体外释放药物的因素.方法:用Carbopol为骨架材料,采取粉末直接压片制备缓释制剂,并考察Carbopol规格、用量、不同溶出介质pH值对DTZ骨架片体外释药的影响.结果:DTZ骨架片的体外释药符合Higuchi方程,Carbopol的规格、用量、溶出介质pH值对药物的释放速率均有显著性影响,释药速率随Carbopol用量增加、溶出介质pH升高而降低.结论:Carbopol规格、用量及溶出介质pH值均显著影响骨架片药物释放.     

乳化剂扩散法制备克拉霉素肠溶微球及其影响因素考察

[目的]制备克拉霉素肠溶微球,并考察其影响因素.[方法]以肠溶高分子材料为衣膜材料,采用乳化剂扩散法制备克拉霉素肠溶微球,对影响微球形态、粒径分布、收率及体外释放行为的处方因素、制备因素和溶剂系统进行考察.[结果]制备的克拉霉素肠溶微球圆整度较高,粒径随搅拌速率增加而减小;收率随架桥剂用量的增加而减少,良溶剂用量的增加而增加;并受不良溶剂中乳化剂种类的影响.[结论]乳化剂扩散法可用于制备具有固体分散体结构的肠溶微球.     

辣椒碱纳米乳注射剂的制备及其体外评价

目的研究辣椒碱纳米乳注射剂的处方和制备工艺,并对其质量进行评价。方法以外观、粒径、包封率为指标,通过单因素试验筛选处方成分,包括油相、乳化剂、助乳化剂组成及比例,同时优化制备工艺。结果优选得辣椒碱纳米乳处方组成为：中链脂肪酸三甘油酯∶吐温80∶豆磷脂∶丙二醇的质量比为1.5∶2.5∶1.25∶1.5;所制得纳米乳滴平均粒径6.16 nm,多分散系数0.307,包封率85.22%。结论制得的辣椒碱纳米乳制备工艺简单,并符合纳米乳主要指标要求。     

克拉霉素缓释片在不同释放介质中的释放度研究

目的研究自制与市售克拉霉素缓释片在不同释放介质中的释放度,分析其在体外的释放行为。方法参考中国药典和美国药典两种释放度的方法,用HPLC测定自制与市售克拉霉素缓释片释放度,并对其释放模型和f2相似因子进行比较。结果以BIAXIN-XL为参比制剂,自制缓释片在两种释放条件下,f2值均大于50;以KLACID MR为参比制剂,自制缓释片在两种释放条件下,f2值均小于50。结论自制缓释片与市售的BIAXIN-XL的体外释放行为相似。     

辣椒碱纳米乳注射剂的溶血性与血管刺激性试验

目的对辣椒碱纳米乳注射剂进行溶血性与血管刺激性评价。方法采用家兔体外溶血性试验与家兔体内血管刺激性试验。结果0.004%辣椒碱纳米乳注射剂3 h内无溶血以及无红细胞凝集反应,按20μg/kg家兔耳缘静脉注射无血管刺激性。结论在有效剂量下辣椒碱纳米乳注射剂无溶血及血管刺激性反应,为进一步研究提供参考。     

莪术油自微乳化给药系统处方设计和体外评价

目的设计莪术油自微乳化系统处方并进行体外评价。方法采取正交设计和绘制伪三元相图,以溶解状况、乳化速度、乳化程度、液面浮油层、分层沉淀等指标,对自微乳化系统中的油相、乳化剂及助乳化剂的组成、用量进行研究,筛选最佳处方组成和组成比例。结果莪术油最佳自微乳化给药系统主要由莪术油、吐温80、油酸乙酯、PEG400组成,其最佳质量比为2.5:3:5:2。按最佳处方制备的莪术油自微乳化给药系统,乳滴粒径仅66.7nm,在人工胃液的溶出度17min内已超过95%,远高于自制对照莪术油油溶液胶囊。结论自微乳化给药系统能改善难溶性药物莪术油的胃肠道溶出情况,处方组成及制备工艺简单,是具有良好应用前景的制剂新技术与新剂型。     

维生素K1自纳米乳化释药系统的质量控制及理化性质

目的 建立维生素K1(VK1)自纳米乳化释药系统(VK1-SNEDDS)溶出度、含量及有关物质检测方法,并对制剂理化性质进行研究.方法 采用紫外分光光度法测定VK1-SNEDDS的溶出度,高效液相色谱(HPLC)法测定VK1和有关物质含量,并考察SNEDDS的外观、形态、粒度、电位、自乳化速率.结果 VK1紫外分光光度法的线性范围是0.85~20.4μg/ml,其HPLC法的线性范围是2.16~216μg/ml,各自的回收率、精密度、专属性、灵敏度等均符合要求;稀释后SNEDDS能迅速形成澄清透明的纳米乳,透射电镜下乳滴呈圆球形,粒径均一,平均为47.74 nm,zeta电位为-20.53 mV.结论 VK1-SNEDDS的溶出度、含量及有关物质检测方法准确可靠,其加水稀释后形成均一稳定的纳米乳,可显著提高VK1溶出度.该检测方法准确可靠,可用于制剂的质量控制.     

格咧吡嗪缓释微囊的制备及其释药特性考察

采用喷雾干燥法，以乙基纤维素为囊材，制备格咧吡嗪缓释微囊，并对其体外释药特性进行考察。实验结果表明，所得微囊能延缓药物释方，药物释放速率随其含量增加而增加，随着介质ｐＨ值升高而增加，随着微囊粒径的增大而减少。     

利多卡因纳米乳制备及体外经皮吸收的实验研究

目的制备5%利多卡因纳米乳,考察利多卡因纳米乳对离体大鼠皮肤的透皮能力。方法伪三元相图法结合origin软件分析确定制备5%利多卡因纳米乳的最佳Km值(表面活性剂/助表面活性剂比值)及各组份比例;Zeta粒度分析仪测定纳米乳粒径大小及分布范围;透射电镜观察纳米乳形态及体系类型;采用改良Franz扩散池联用高效液相色谱(HPLC)比较含5%利多卡因的纳米乳、凝胶和酊剂的累积透皮吸收量Q和表观皮肤透皮速率(Kp)值,分析利多卡因纳米乳的透皮渗透类型。结果利多卡因纳米乳平均粒径为(29.8±14.4)nm,其中98%的粒径范围介于15.1～45.5nm之间,2%介于77.9～261.3nm之间;纳米乳体系为大小不均的球形多分散体系;纳米乳的Kp值(3.07±0.74cm·h-1)显著高于凝胶[(1.27±0.35)cm·h-1]和酊剂[(0.97±0.18)cm·h-1],纳米乳的透皮速率为[(69.82±7.48)μg·cm-2·h-1],透皮过程符合零级释放动力学过程。结论伪三元相图法结合origin软件分析确定纳米乳各组份比例的方法简便、准确,马尔文粒径测定结合透射电镜观察测定纳米乳的粒径、分布、形态及体系类...     

盐酸莫西沙星微丸胶囊的制备和溶出度研究

目的制备盐酸莫西沙星微丸胶囊研究其溶出行为。方法采用挤出滚圆法制备载药丸心,溶剂法制备盐酸莫西沙星固体分散体,离心造粒法制备成品微丸。考察微丸的粉体学性质及微丸胶囊的溶出行为。结果本方法制备的盐酸莫西沙星微丸胶囊质量好,溶出迅速。结论该方法制备盐酸莫西沙星微丸胶囊可行。     

阿折地平固体分散体的制备及溶出度的考察

目的利用固体分散技术制备阿折地平固体分散体,并检测其体外溶出度。方法分别以聚乙二醇4000、聚乙二醇6000、泊洛沙姆188等为载体,用熔融法、溶剂法制备不同比例的阿折地平固体分散体。通过X射线粉末衍射法分析药物在固体分散体中的存在状态。采用紫外分光光度法测定阿折地平固体分散体的溶出度,根据测定结果筛选出两种方法制备的固体分散体进行压片,并比较阿折地平固体分散片的体外溶出特性。结果各种方法制备的阿折地平固体分散体均能加快药物溶出,且载体比例愈大,药物溶出越快。最优制备方法为以泊洛沙姆188为载体、药物与载体比例为1∶6,采用熔融法制备。结论采用固体分散技术可有效增加阿折地平的体外溶出度。