第三代催眠药--唑吡坦(思诺思)

第三代催眠药唑吡坦(思诺思)是第一个非苯二氮卓类安眠药，它是一种咪唑吡啶类药物，具有较强的镇静、催眠和轻微的抗焦虑、肌肉松弛、抗惊厥作用，其作用与特异性的中枢GABA受体激活有关。目前，该药在欧洲、美国等世界许多国家被广泛使用，有逐步取代苯二氮革类药物的趋势。唑吡坦口服后0．5～2h后血浆浓度就达峰值。     

催眠药长期使用要定期换药

催眠药物的种类很多。最常见的传统药物为苯二氮类药物,也就是常说的安定类药物。这种药物因有耐药、成瘾和撤药后反弹性失眠的风险,不宜长期服用。老年人更要慎用苯二氮类药物,以防发生共济失调、意识模糊、反常运动、幻觉、呼吸抑制以及肌肉无力,避免外伤或其他意外。新型镇静催眠药是非苯二氮类镇静催眠药,如唑吡坦、佐匹克隆、右佐匹克隆、扎莱普隆等。这类药物起效快,不良反应小。其中唑吡坦在服用后30分钟就起效,可用于治疗各种类型失眠,     

γ-氨基丁酸A型-苯二氮革受体显像剂在神经系统疾病中的应用

γ-氨基丁酸A型-苯二氮革(GABAA-BZ)受体广泛分布于中枢神经系统,是嵌于神经细胞膜上的异质性多肽五聚体,不同的亚单位组合发挥不同的神经抑制性药理作用,如镇静催眠、抗惊厥、抗焦虑等.PET可用于活体内受体结合的研究.GABAA-BZ受体PET显像剂分为拮抗剂、激动剂、反向激动剂3类,其中以拮抗剂显像剂11C-氟马西尼最为成熟,在癫癎、焦虑症、抑郁症、植物状态、成瘾等神经精神疾病中广泛应用.     

外周型苯二氮受体与地西泮药理毒理作用研究进展

外周型苯二氮受体位于线粒体膜上 ,参与构成线粒体膜透性转变孔 ,调节线粒体跨膜电位和电子传递链呼吸功能。地西泮通过与外周型苯二氮受体结合 ,调节线粒体膜透性转变孔不同水平的开放 ,从而 ,调控线粒体膜内外细胞信号传导和类固醇的转运 ,表现出抗焦虑、抗癫痫、抗炎、抑制肿瘤以及浓度依赖的细胞毒性等效应。本文综述了外周型苯二氮受体的分子结构和生理功能及其介导的地西泮药理毒理作用研究进展。     

外周型苯二氮革受体与地西泮药理毒理作用研究进展

外周型苯二氮革受体位于线粒体膜上，参与构成线粒体膜透性转变孔，调节线粒体跨膜电位和电子传递链呼吸功能。地西泮通过与外周型苯二氮革受体结合，调节线粒体膜透性转变孔不同水平的开放，从而，调控线粒体膜内外细胞信号传导和类固醇的转运，表现出抗焦虑、抗癫痫、抗炎、抑制肿瘤以及浓度依赖的细胞毒性等效应。本综述了外周型苯二氮革受体的分子结构和生理功能及其介导的地西泮药理毒理作用研究进展。     

舒乐安定中毒的救护体会

舒乐安定又叫艾司唑仑片，属苯二氮卓类的新型抗焦虑药，为高效镇静催眠及广谱抗惊厥药，其镇静催眠作用比硝基安定强2．4—4．0倍，常用剂量为1—2mg／次。药代动力学研究表明：该药口服吸收较快，口服后3小时血药浓度达峰值，2-3天血药浓度达稳态。T1/2为10-24小时，血浆蛋白结合率约为93％。经肝脏代谢，经肾排泄，排泄较慢。此类药物主要作用于边缘系统，尤其是杏仁核，其次是间脑，     

外周型苯二氮(艹卓)受体与地西泮药理毒理作用研究进展

外周型苯二氮(艹卓)受体位于线粒体膜上,参与构成线粒体膜透性转变孔,调节线粒体跨膜电位和电子传递链呼吸功能.地西泮通过与外周型苯二氮(艹卓)受体结合,调节线粒体膜透性转变孔不同水平的开放,从而,调控线粒体膜内外细胞信号传导和类固醇的转运,表现出抗焦虑、抗癫痫、抗炎、抑制肿瘤以及浓度依赖的细胞毒性等效应.本文综述了外周型苯二氮(艹卓)受体的分子结构和生理功能及其介导的地西泮药理毒理作用研究进展.     

合理使用镇静催眠药物

镇静催眠药是一类对中枢神经系统产生抑制作用,引起镇静和催眠的药物。它包括苯二氮类、巴比妥类和其他镇静催眠药三类。临床一般首选苯二氮花类药物,常用的有：硝基安定、安定、替马西泮、艾司他唑仑等。这些药物的镇静与催眠作用并无严格区别,只是因同一种药物的用药剂量不同而产生不同程度的作用：小剂量产生镇静作用,以减轻或解除患者的焦虑和不安;增大剂量则产生催眠作用,用以诱导入睡,减少觉醒或延长睡眠时间。临床上主要用于治疗焦虑、不安或失眠,有些还可用以抗惊厥。镇静催眠药长期连续使用几乎都能产生耐受性和依赖性,有…     

苯二氮类药物中毒患者的实验诊断

目的 :对苯二氮类药物急性中毒患者进行快速的定性和定量分析。方法 :采用广谱药物分析系统 (REMEDiHS)分析了 2 34例疑为苯二氮类药物中毒患者的血液、尿液或胃液等 ;另外 ,还利用REMEDiHS对苯二氮类药物快速金标检测板的检测能力进行了评价。结果 :在被检测的2 34例患者中 ,实验确诊 173例为苯二氮类药物中毒 ,检测结果与临床完全吻合 ,确诊率达10 0 %。检测出的药物按频率高低排序 ,依次为艾司唑仑、地西泮、去甲西泮、阿普唑仑、氯氮、劳拉西泮、氯硝西泮、三唑仑和氟硝西泮 ;用金标检测板定性检测本类药物 ,结果有假阳性 (1/ 9)或假阴性 (3/ 4 5 )。结论 :REMEDiHS能较好地对苯二氮类药物进行快速的定性和定量分析 ,适合于本类药物中毒的诊断。苯二氮类药物金标检测板的检测结果对临床有一定的参考作用 ,但要考虑可能存在的假阳性或假阴性     

苯二氮Zhuo类药物中毒患者的实验诊断

目的：对苯二氮Zhuo类药物急性中毒患者进行快速的定性和定量分析。方法：采用广谱药物分析系统（REMEDiHS)分析了234例疑为苯二氮Zhuo类药物中毒患者的血液、尿液或胃液等,另外,还利用REMEDiCF盯苯二氮Zhuo类药物快速金标检测板的检测能力进行了评价。结果：在被检测的234例患者中,实验确诊173例为苯二氮Zhuo类药药物中毒,检测结果与临床完全吻合,确诊率达100％。检测出的药物按频率高低排序,依次为艾司唑仑、地西半、去甲西泮、阿普唑仑、氯氮Zhuo、劳拉西泮、氯硝西泮、三唑仑和氟硝西泮;用金标检测板定性检测本类药物,结果有假阳性（1／9）或假阴性（3／45）。结论：REMEDiHS能较好地对苯二氮Zhuo类药药物进行快速的定性和定量分析,适用合于本类药物中毒的诊断。苯二氮Zhuo类药金标检测板的检测结果对临床有一定的参考价值。但要考虑可能存在的假阳性或假阴性。     

天眩清治疗脑卒中后睡眠障碍患者80例疗效评估

目的探讨脑卒中后合并睡眠障碍临床表现及治疗效果。方法脑卒中后睡眠障碍80例患者随机分为两组。对照组40例用苯二氮卓类药物治疗,治疗组40例甲苯二氮卓类药物加用天眩清。结果对照组总有效率60%,治疗组总有效率85%。结论苯二氮卓类药物加用天眩清治疗脑卒中后睡眠障碍,对脑卒中合并睡眠障碍有明显疗效。     

产程静脉注射安定128例观察

安定为苯二氨草类药物，具有抗焦虑、镇静．催眠和中枢性肌肉松驰作用。静脉注射安定近年来被用于治疗先兆子痫及子痫。我科从1998年开始于第一产程应用安定静脉注射，对产程停滞、精神紧张、宫颈成熟度差、宫缩不协调的孕妇有明显的效果，通过统计学处理，得出了安定具有明显地加速宫颈扩张作用，可以缩短第一产程的结论。此外本文还对静脉注射安定后产妇的宫缩、产时出血、产妇的血压、呼吸心率及全身其他情况，胎儿心率及新生儿Apgar评分等进行综合分析。提示第一产程应用安定10mg缓慢静脉注射对孕妇和胎儿是安全的，并对第一产程使用安定的指征进行探讨。现将128例临床观察总结如下。     

心率变异性评价盐酸右美托咪定在无痛人流术中的抗焦虑作用

目的探讨心率变异性评价盐酸右美托咪定在无痛人流中的抗焦虑作用。方法随机选择需要行人工流产的健康妇女99例,入手术室后微泵静脉注射盐酸右美托咪定0.2μg/（kg.h）,给药后5min测心率变异性功率谱,同时监测血压、心率等。结果静脉注射盐酸右美托咪定后5min全部患者警觉、镇静评分在3～5分范围内,低频带、低频带/高频带较基础值明显降低,平均动脉压,心率在给药后也有下降趋势。结论术前注射盐酸右美托咪定0.2μg/（kg.h）在无痛人流中可达到明显镇静抗焦虑作用,主要表现为心率变异性相关指标给药后有明显降低。     

右美托咪定在麻醉中的应用进展

<正>右美托咪定(Dexmedetomidine,DEX)是一种新型的α2肾上腺素能受体激动剂,对交感神经的兴奋性有抑制作用,对迷走神经的兴奋性有增强作用,作为阵痛、镇静及抑制焦虑、催眠、麻醉使用。临床上已经广泛应用于机械通气和手术麻醉中,利用其抗焦虑、维持镇静、减少麻醉及手术引起的交感反射等作用,可以稳定血流动力学,减少其他麻醉药物的用量。DEX添加到局部麻醉药中,在神经阻滞麻醉中可明显延长感觉阻滞和运动阻滞时间。DEX的     

冠心病人夜间睡眠时相特征及与病情的关系

用睡眠图、心电图及临床观察同步对冠心病人和健康人进行夜间睡眠时相及其与心绞痛、心律失常的关系以及苯二氮(艹卓)类药对睡眠时相的影响的观察。结果,冠心病人的睡眠时相具有潜伏期长,Ⅰ、Ⅳ期睡眠和总睡眠时间减少的特征;苯二氮革类药对Ⅳ期、REM期睡眠无明显影响。觉醒期,冠心病人发生心律失常较多;Ⅱ期睡眠中,两组的发生心律失常高于其它时相。     

精神分裂症患者使用非苯二氮卓类药物的疗效分析

目的：研究精神分裂症患者使用非苯二氮卓类药物的临床疗效。方法选取自2012年7月～2013年7月一年以来收治的80例精神分裂症患者的临床资料,从中随机抽取40例维思通治疗的患者资料作为对照组,40例维思通合并非苯二氮卓类药物治疗的病人资料作为观察组,比较两组治疗效果。结果观察组总疗效95.00％（34/40）高于对照组总疗效85.00％（38/40）,两组之间具有差异统计学意义（ P＜0.05）;对照组40例精神分裂者患者中有17例患者出现不良反应,占42.50％,经过临床停药,不良反应逐渐消失。观察组患者无不良反应出现,两组患者在不良反应上具有差异统计学意义（ P＜0.05）。结论非苯二氮卓类药物合并抗精神病药物治疗可以提高精神分裂症患者的临床疗效。     

非麻醉药品成瘾及依赖性

非麻醉药品导致的成瘾及依赖性严重影响患者的身心健康 ,为引起医生的重视 ,减少非麻醉药品成瘾及依赖性的发生率 ,我们对近年来有关文献报道作一综述 ,供参考。1　抗焦虑药1 1　地西泮 (安定 )　地西泮为苯二氮类药物 ,长期滥用该药易产生依赖性。有单次使用即成瘾的罕见报道[1] ,精神分裂症 1例因睡眠障碍 ,每晚肌注地西泮10ｍｇ ,第 1次肌注后便出现强烈的欣快感 ,当晚睡眠极佳 ,随之产生觅药行为 ,若停用便失眠和烦躁不安 ;用药 2周后 ,剂量需加至 15 2 0ｍｇ才能出现欣快感 ;通过逐渐减量 ,并用脑复素改善睡眠等处理 ,上述症状有所好…     

特发性眼睑口下颌痉挛综合征

目的：观察特发性眼睑口下颌痉挛综合征的临床表现和A－型肉毒毒素并联合口服抗痉挛药物的治疗效果。方法：对持续发性眼睑口下凳痉挛综合征进行临床分析,使用A－型肉毒毒素对痉挛肌肉进行多点注射（每点0．1－0．2ml,2.5-5U),同时服用抗乙酰胆碱和苯二氮Zhuo卓类药物,结果：A－型肉毒毒素为眼睑痉亦的治疗4－5天出现症状缓解,1个星期症状明显缓解,2个星期疗效达最高峰。有效率100％,有效作用时间为10－24周,平均11．7周。而抗乙酰胆碱和苯二氮Zhuo类药物对口下颌肌张力障碍的治疗效果比较明显,可以有效的缓解患者的磨牙嘴和舌不自主伸缩等症状。结论：A－型肉毒毒素和抗乙酰胆碱及苯二氮Zhuo类药物联合应用是治疗特发性眼睑口下颌痉挛综合的一种安全,有效、简便的方法。     

右美托咪啶减轻止血带反应30例分析

止血带在四肢手术中可最大限度地减少出血,创造清晰术野,利于手术操作。但使用长时间过长或压力过大,可出现绑缚处疼痛,引起患者烦躁不安、焦虑出汗,即止血带反应,影响手术操作和预后。右美托咪啶是一种新型、强效、高选择性α2肾上腺素能受体激动药,具有镇静、镇痛和抗焦虑的作用,对血流动力学影响较小,无呼吸抑制。我们应用右美托咪啶减轻上肢手术中止血带反应30例,效果满意。现分析报告如下。     

外周苯二氮卓受体示踪剂18F—SAN的合成

目的:根据先导化合物外周苯二氮卓受体激动剂N - (2,5 - 二甲氧苄基) - N - (5 - 氟 - 2 - 苯氧苯基)丙酰胺,合成18F标记的N - (2,5 - 二甲氧苄基) - 3 - 氟 - N - (5 - 氟 - 2 - 苯氧苯基)丙酰胺(18F - SAN)化合物.方法:18F离子与前体3 - 溴 - N - (2,5 - 二甲氧苄基) - N - (5 - 氟 - 2 - 苯氧苯基)丙酰胺进行亲核取代反应,标记产物采用半制备HPLC进行分离纯化.结果:初步结果显示,18F - SAN的放化纯度大于95%,放化产率为50%左右,全部合成时间约为60 min.TLC检测 18F - SAN的Rf值为0.4～0.5.HPLC检测18F - SAN的tR值为6.24 min.