硫苯咪唑青霉素对革兰氏阴性菌、阳性菌的抗菌活性——与其它青霉素类的比较

羧苄青霉素(CBPC)是治疗革兰氏阴性菌特别是绿脓杆菌感染肯定有效的抗生素,但若大剂量静脉内给药,则往往产生毒性,因而有必要寻找抗菌谱相似而活性更强的新抗生素。为此,本文报道了硫苯咪唑青霉素(MZPC)对临床分离的各种革兰氏阴性菌的抗菌活性,并与CBPC、羧噻吩青霉素(TI-PC)、苯咪唑青霉素(AZPC)比较,也与苄青霉素和氨苄青霉素(ABPC)作了适当的比较。收集临床分离的各种病原菌,采用Ox-oid的Isosensitest琼脂和Isosensitest肉汤培养。对不同菌株生长还适当添加了各种物     

舒氨新治疗急性胆囊炎的疗效观察

急性胆囊炎往往有细菌感染存在,其感染菌多为大肠杆菌等肠道菌,临床上常使用在胆汁中能形成较高浓度的氨苄青霉素治疗。但由于耐药菌的增多,近年来氨苄青霉素的治疗效果明显下降,而舒巴坦钠加氨苄青霉素(商品名:舒氨新)能克服因β-内酰胺酶导致的细菌耐药性。笔者使用舒氨新治疗急性胆囊炎,取得了良好效果,现总结如下。     

Sultamicillin在内科感染性疾病中的应用

Sultamicillin 是一种耐β-内酰胺酶的新型口服抗生素,由β-内酰胺酶抑制剂舒巴克坦(Sulbactam)与氨苄青霉素酯化而成。在多种感染性疾病中,由于产β-内酰胺酶细菌日益增多,导致了对氨苄青霉素的耐药性增加,Sultamicillin 对氨苄青霉素耐药菌引起的感染有良效。作者通过开放性研究评     

羟氨苄青霉素

羟氨苄青霉素,为一新广谱青霉素,化学名2-氨基-对-羟基苄青霉素(2Amino-p-hydroxybenzyl-penicillin)其化学结构是在氨苄青霉素苯核的对位上导入一个羟基,结构如下:可口服,具有广谱杀菌体用。血浓度高,吸收完全。国内已投产。一、抗菌能力:羟氨苄青霉素,口服后在体内以原型吸收不被代谢分解。体外抗菌试验表明,其抗菌谱与氨苄青霉素同,具有广谱抗菌作用。对革兰氏阳性菌,革兰氏阴性菌均有较好的杀菌作用,其抗菌谱见附表。本品和氨苄青霉素,先锋霉素Ⅳ一样,具有杀菌作用,显效较快。羟氨苄青霉素口服后能很快的进入体液和组织中,较氨苄青霉素为优,血浓度亦较高。由于其耐酸能力比氨苄青霉素强,故饭前饭后均可服用,其     

Sultamicillin治疗急性鼻窦炎的药代动力学及治疗尝试

Sultamicillin是氨苄青霉素和舒巴克坦(Sulbactam)的聚合物(两者以1:1组成)。舒巴克坦为β-内酰胺酶抑制剂,能有效地拮抗产生β-内酰胺酶的细菌,对氨苄青霉素治疗无效的细菌亦有作用。本文报道Sultamicillin治疗成人急性颌窦炎的疗效。 13例急性上颌窦炎病人,开始用SuIta-     

氨苄青霉素静滴给药的讨论

氨苄青霉素(以下简称氨苄)为广谱半合成青霉素,对革兰氏阴性杆菌作用比较强大。临床上主要应用于敏感细菌所引起的呼吸道感染、尿路感染、败血症等L2j。多由肌内或静脉给药,本文就氨节的静滴给药方案讨论如下:     

以氨苄青霉素和CP-45,899合并治疗耐氨苄青霉素病原体引起的感染

CP-45,899是一种β-内酰胺酶抑制剂,具有有限的抗菌活性,对产生青霉素酶的细菌,本品能增强某些β-内酰胺药物的活性。在体外,氨苄青霉素和CP-45,899合并对由于产生β-内酰胺酶耐氨苄青霉素的菌敏感。为此,本报试图研究两药物联用的治疗作用、安全性和毒性试验。经涂片和培养后选择似有耐氨苄青霉素病原体引起的不危及生命的病人,静注含有500毫克氨苄青霉素和500毫克CP-45,899的0.5N生理盐水,每隔6小     

氨苄青霉素浓溶液的稳定性观察

近年来,氨苄青霉素在临床应用较广,用量较大,并有滥用趋势。由于氨苄青霉素不稳定,其水解、聚合产物与过敏反应密切相关,因此,临床过敏反应时有发生。氨苄青霉素溶液的不稳定还与其浓度、时间、温度有关。为减少临床过敏反应的发生,我们结合临床使用氨苄青霉素情况,以3—4ml溶剂,溶解0.5g氨苄青霉素,对其稳定性进行了观察,现报告如下: 方法及结果取氨苄青霉素0.5g,分别加入不同的溶剂:注射用水,生理盐水,10％葡萄糖注射液,各4 ml溶解氨苄青霉素,浓度为125mg/ml。含量测定按中国药典85版法,以第一次     

氨苄青霉素栓剂比口服制剂可获得更高的血浓度

氨苄青霉素具有良好的抗菌活力和安全性,得到广泛使用。过去对婴幼儿感染采用口服或注射给药。但口服时的苦味会使患儿拒绝服药或发生呕吐,使给药不能保证,肌肉注射给药可发生肌肉萎缩,静脉注射则很难保护血管。抗生素栓剂,在欧美早已开发,但日本仅有红霉素,然而其生物利用度低,这对于维持血浓度来说未必满意。最近日本京都药品工业研究所发现癸酸钠具有促进直肠吸收β内酰胺类抗生素的良好作用,可将其加入基质中制成氨苄青霉素栓剂。氨苄青霉素钠能作用于细菌细胞膜中的青霉素结合蛋白而抑制细菌细胞壁的合成,从而产生杀菌作用。特别是已知它对于金黄色葡萄球菌、链球菌属(肠球菌除外)、肺炎球菌、流感杆菌具有良好的抗菌作用。     

加与不加青霉烷砜时氨苄青霉素和硫苯咪唑青霉素的血清杀菌活性

为评价志愿者在单独使用氨苄青霉素和硫苯咪唑青霉素(Mezlocillin)或其分别与青霉烷砜(Sulbactam)一起使用时对临床常见的24株β-内酰胺酶产生菌的血清抑菌和杀菌活性,以10名健康志愿者进行试验,共分两组,连续给药三天,第一组为氨苄青霉素3g;青霉烷砜1g;氨苄青霉素3g+青霉烷砜1g.第二组为硫苯咪唑青霉素3g;青霉烷砜1g;硫苯咪唑青霉素3g+青霉烷砜1g,均以静脉给药.所试细菌包括3株金黄色葡萄球菌、3株大肠杆菌,4株肺炎杆菌,2株吲哚阳性变形杆菌,4株绿脓杆菌,5株     

氮脒青霉素单独和联合β-内酰胺抗生素产生的细菌形态学变化

作者应用扫描电子显微技术研究氮(?)脒青霉素单独或联合几种β-内酰胺抗生素对体外和鼠体内的细菌形态学变化。分离的细菌有大肠杆菌257、503-19、736和肺炎杆菌HE7。联合的抗生素有氨苄青霉素、羟氨苄青霉素、羧苄青霉素、头孢菌素Ⅳ、羟苄四唑头孢菌素、头孢菌素Ⅰ、噻吩甲氧头孢菌素、唑啉头孢菌素。抗生素单独或按一定比     

氨噻三嗪头孢菌素的药理与临床应用

氨噻三嗪头孢菌素(Cefatriaxon,商品名 Rocephin)对临床分离的大多数肠细菌属与氨噻肟头孢菌素有相似的抗菌活性。对绿脓杆菌的抗菌活性比氨噻肟头孢菌素强二倍,比羧噻吩青霉素强三倍,MIC 为7.2μg/ml;当浓度为17.2μg/ml 时可抑制对羧噻吩青霉素耐药的菌株。对流感嗜血杆菌的活性比氨苄青霉素强四倍,对β-内酰胺酶产生菌的抗菌活性与氨苄青霉素相当。对青霉素 G     

耐药革兰氏阴性杆菌中β-内酰胺酶的分类和分布研究

采用聚丙烯酰胺凝胶等电聚焦电泳法对上海地区临床常见对氨苄青霉素耐药革兰氏阴性杆菌(绿脓杆菌同时对羧苄青霉素耐药)中β-内酰胺酶的研究结果。用Nitrocefin法对150株革兰氏阴性杆菌进行酶定性检测,阳性率为88.7％(133/150)。对氨苄青霉素耐药率为67.3％(101/150)。33株对氨苄青霉素或羧苄青霉素敏感产酶株中的31株只产染色体介导的酶。90株耐药产酶株中只产染色体酶的占10％(9株),产质粒介导的酶占90％(81株),其中又以TEM-1酶的分布最广,存在于8种细菌中,其发生率为44.4％(40/90),其次为PSE-1酶,分布于7种细菌中,发生率为15.6％。 TEM-2、OXA-1和PSE-3酶分别为14.4％、12.2％和1.1％,而OXA-3和SHV-1酶较为少见,OXA-2酶则未检测到。     

注射用羟氨苄青霉素用于急性肺炎的治疗

人们发现口服羟氨苄青霉素和氨苄青霉素的酯类,如吡呋氨苄青霉素(pivampici-llin)和氨苄青霉素甲戊脂(bacampicillin)后的血清浓度比同剂量的氨苄青霉素高,因此,人们试图用上述这些药物来代替氨苄青霉素。有人报导,在体外羟氨苄青霉素对大肠杆菌的杀灭作用比氨苄青霉素更为快速而完全;对治疗实验小鼠的感染也以前者为强,但是这些差异在临床上至今尚未被证实,注射用羟氨苄青霉素的临床经验与氨苄青霉素相比还是很有限的,所以还需要进一     

优立新的体外抗菌活性及其对感染病人的临床应用研究

本文报道优立新对临床分离的72株细菌的体外抗菌活性,与氨苄青霉素比较证实,优立新的抗菌活性明显优于氨苄青霉素。临床观察治疗各种细菌感染16例,痊愈及显效10例,好转4例,2例无效,不良反应少见。     

酶抑制剂对β-内酰胺抗生素体外抗菌作用的影响

本文报导两种酶抑制剂——棒酸与青霉烷砜,分别和青霉素G、氨苄青霉素、羟氨苄青霉素、头孢哌酮4种β-内酰胺抗生素联合对产酶金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、绿脓杆菌等82株耐药细菌的协同作用。棒酸的抑酶活性一般强于青霉烷砜;两种酶抑制剂浓度愈高,抗生素对细菌的MIC愈低;就胞外酶(金葡菌)和胞内酶(大肠杆菌)而言,酶抑制剂的作用对前者更为明显。     

同时静注氨苄青霉素和羟氨苄青霉素后的药代动力学和痰的渗透力

20年前的氨苄青霉素和近年生产的羟氨苄青霉素都已用于治疗呼吸道感染。虽然两种药物在相同血药浓度时的临床作用有所不同,但不同研究方法所得的大量报道均认为羟氨苄青霉素在痰中的浓度比氨苄青霉素高。对同一病人同时用两种药物后分别对其检测是一种新的研究方法,它允许在同一样本中对两种不同药物进行比较。作者用该方法研究了5例严重慢性支气管炎病人同时静注羟氨苄青霉素和氨苄青霉素后的血清药代动力学和在痰中的渗透能力。5例病人均为     

用氨苄青霉素甲戊酯治疗妇产科的感染症

氨苄青霉素甲戊酯 Bacampicillin盐酸盐2%水溶液 pH 为3.5～4.5,在人工胃液或中性缓冲液中隐定性良好。氨苄青霉素口服时肠道吸收不太好,而氨苄青霉素的乙氧基碳酰氧乙酯,即氨苄青霉素甲戊酯,由于它的亲脂性而容易(?)过生物膜。同时在肠道内由非—特异酯酶水解为氨苄青霉素。所以其血液浓度比口服氨苄青霉素要高2～3倍。并在口服后0.5～1小时很快达到峰值。本文报告了在妇产科用氨苄青霉素甲戊酯治疗20例感染症的结果。患者用本品     

65例胆汁培养结果及药敏试验分析

目的 通过胆汁培养了解胆道感染病原菌分布和病原菌的药敏情况及其与临床症状的关系,为抗生素的合理应用提供参考.方法 对65例胆道感染患者做胆汁细菌培养加药敏试验.所有患者取标本前均未使用抗生素,并尽量排除污染及医院感染等.结果 培养出细菌61株,混合菌10例,无菌生长14例,排列前3位的细菌为:大肠埃希菌、鲍曼不动杆菌、屎肠球菌和弗劳地氏枸橼酸杆菌.氨基糖苷类药物和亚胺培南对细菌的有效率分别为56.7%、65.2%,差异无统计学意义(P>0.05);头孢菌素、喹诺酮类药物、氨苄青霉素对细菌的有效率分别为33.9%、34.8%、29.3%,差异无统计学意义(P>0.05);但氨苄青霉素对细菌的有效率低于氨基糖苷类药物、亚胺培南,差异有统计学意义(P<0.05).结论 胆道感染细菌仍以肠杆菌科为主,细菌谱较以前有所变化,且细菌感染与临床症状不一致.亚胺培南和氨基糖苷类药物对胆道细菌耐药率较高,氨苄青霉素耐药率最低.     

青霉烷砜与β—内酰胺抗生素的协同作用

本文研究了国产青霉烷砜与氨苄青霉素、头孢唑啉和Moxalactam对23种、465株临床常见细菌的抗菌协同作用,证实青霉烷砜本身除对硝酸盐阴性杆菌有较强的抗菌活性外,对多数实验菌仅有微弱抗菌作用;当它与氨苄青霉素、头孢唑啉联合应用时明显增强两药的抗菌活性,并扩大其抗菌谱,使部分获得性耐药菌株及耐药菌变为敏感,但这种增效作用存在细菌种与株间的差异。青霉烷砜与Moxalactam联合应用,极少出现协同作用。