阿奇霉素滴耳液的研制及质量控制

目的:制备阿奇霉素滴耳液.方法:以阿奇霉素为主药,采用硫酸呈色分光光度法测定制剂中阿奇霉素的含量.并进行了制剂的稳定性试验和刺激性试验.结果:阿奇霉素滴耳液的平均回收率为(100.79±0.54)%.90 d内制剂中阿奇霉素含量在合格范围内,外观无明显变化.刺激性试验结果表明无明显刺激性.结论:该制剂制备工艺简单,性质稳定,质量可靠,可满足临床需求.     

阿奇霉素缓释阴道栓的处方优化

目的:优化阿奇霉素缓释阴道栓的处方。方法:采用硬脂酸聚烃氧酯(S-40)为基质,以羟丙基甲基纤维素(HPMC)为缓释材料、甘油为保湿剂等制备阿奇霉素缓释阴道栓。以累积释药百分率和栓剂硬度为考察指标、8%HPMC和甘油在处方中的用量为考察因素,采用正交设计法进行处方优化,并进行验证试验及体外释药模型拟合。结果:优化后处方组成为阿奇霉素6g,8%HPMC23.52g,甘油29.40g,无水乙醇3g,尼泊金乙酯0.59g,S-40294g。由优化后处方制备的3批栓剂平均含量99.5%,硬度符合要求,体外释放重复性和均一性良好,180min时累积释药百分率均大于98%,体外释药动力学符合Higuchi方程。结论:优化后的阿奇霉素缓释阴道栓处方可行,制备工艺稳定,重复性好,符合缓释制剂要求。     

乳糖酸阿奇霉素阴道泡腾片的研制

目的 研制乳糖酸阿奇霉素阴道泡腾片. 方法以乳糖酸阿奇霉素为主药,选用碳酸氢钠和磷酸二氢钠作为泡腾剂,内加淀粉作为崩解剂,建立性状、鉴别、含量测定等质控方法. 结果 制备的泡腾片符合工艺要求. 以硫酸呈色分光光度法测定乳糖酸阿奇霉素阴道泡腾片的含量,平均回收率为100.28%,RSD=0.68%(n=9). 结论 该制剂制备工艺可行,测定方法简便、准确.     

注射用乳糖酸阿奇霉素含量测定

目的：比较微生物效价法与高效液相色谱法测定乳糖酸阿奇霉素含量的数据,以确定高效液相色谱法是否可以在工业生产中应用、推广。方法：建立高效液相色谱法测定乳糖酸阿奇霉素注射剂含量的方法学,分别按2000版药典的微生物法及新建立的高效液相色谱法对乳糖酸阿奇霉素粉针剂进行含量测定,用统计学方法比较两种方法测定的结果是否有统计学差异。结果：统计学分析结果表明两种方法测定乳糖酸阿奇霉素粉针剂的含量结果无统计学意义。结论：高效液相色谱法可以应用于乳糖酸阿奇霉素粉针剂的含量测定。     

注射用乳糖酸阿奇霉素安全性的再评价

目的评价用精制国产乳糖酸阿奇霉素原料药生产的注射用乳糖酸阿奇霉素 (AZL)的安全性。方法采用了血管刺激性实验、豚鼠致敏性实验、溶血实验。结果兔耳缘静脉滴注AZL未见对血管有明显的变性和坏死等严重刺激反应 ;豚鼠致敏试验未引起豚鼠的过敏反应 ;药物质量浓度为 10 g·L-1时 3h内未引起溶血现象。结论国产注射用乳糖酸阿奇霉素按临床常用剂量给药是安全的     

酮康唑栓剂的制备及质量控制

目的:制备酮康唑栓剂,制定质量控制标准。方法:以S-40为栓剂基质,酮康唑为主药,制备栓剂,并用紫外分光光度法测定含量。结果:该栓剂质量稳定,无局部刺激性,酮康唑平均回收率为100.51%(n=5),RSD为0.52%。结论:酮康唑栓剂制备工艺简单,含量测定操作简便、结果准确。     

依诺沙星壳聚糖阴道栓的研制

目的研究依诺沙星壳聚糖阴道栓的处方、制备工艺、质量控制、刺激性。方法以壳聚糖、明胶、甘油为基质制备依诺沙星阴道栓 ,采用紫外分光光度法测定栓剂中依诺沙星的含量 ,并用家兔进行刺激性试验。结果依诺沙星含量测定平均回收率为 99.97% ,RSD为 0 .34% (n =6 )。栓剂对家兔直肠无刺激。结论处方设计合理、制备简单、质量稳定 ,适合于临床推广应用     

阿奇霉素凝胶的制备及质量控制

目的:制备阿奇霉素凝胶并建立质量标准.方法:研制阿奇霉素凝胶,采用硫酸呈色分光光度法测定制剂中阿奇霉素的含量.结果:阿奇霉素凝胶的平均回收率为(98.77±0.93)%.结论:该制剂制备工艺简单,性质稳定,质量可靠.     

阿奇霉素凝胶的制备及质量控制

目的：建立阿奇霉素凝胶的制备及质量控制方法。方法：用卡波姆－940作凝胶基质制备阿奇霉素凝胶。进行了酸碱度及卫生学、稳定性、透皮吸收、皮肤刺激性等试验及含量测定。结果：pH值6．5－7．5,卫生学检查符合规定，凝胶稳定无变化无刺激性，含量测定平均回收率为100．7％。结论：本方法设计合理，稳定性好，可满足临床需要。     

注射用乳糖酸阿奇霉素临床治疗效观察

目的评价注射用乳糖酸阿奇霉素在治疗急性感染性疾病方面的临床疗效、细菌学疗效和安全性.方法选择急性感染性疾病病例共计160例,其中乳糖酸阿奇霉素试验组100例,乳糖酸红霉素对照组60例.选择病种包括上呼吸道感染30例,下呼吸道感染90例,采用随机对照观察;皮肤软组织感染20例,性病20例,采用开放观察.结果随机对照试验结果显示,注射用乳糖酸阿奇霉素组临床痊愈率为78.8%,有效率为94.5%,细菌清除率为96.4%;红霉素组临床痊愈率为61.0%,有效率为83.0%,细菌清除率为84.6%,统计学处理无显著差异(P＞0.05).开放试验结果显示乳糖酸阿奇霉素组临床总痊愈率为84.6%,有效率为92.0%,细菌清除率为95.2%.乳糖酸阿奇霉素组不良反应为5.6%,红霉素组为23.2%,统计学处理有显著差异(P＜0.01).结论注射用乳糖酸阿奇霉素的临床疗效可靠,对治疗急性感染性疾病具有一定的临床价值,值得临床推广使用.     

奥硝唑生物粘附性缓释栓的制备及质量控制

目的：制备治疗滴虫感染的奥硝唑生物粘附性缓释栓，并制定其质量控制标准。方法：以PEG—600，PEG—6000，CMC—Na为栓剂基质，奥硝唑为主药制成栓剂，并用紫外分光光度法测定主药的含量。结果：低、中、高3种浓度的平均回收率分别为99.92％，98．76％，100．61％，RSD分别为0．08％，1．24％，0．61％。结论：奥硝唑生物粘附性缓释栓制备工艺简单，栓剂成型性好，含量剩定方法可行，结果可靠。     

聚维酮碘泡腾栓的研制与应用

目的：研制聚维酮碘泡腾栓，并考察其临床疗效。方法：采用正交设计，筛选聚维酮碘泡腾栓的最优处方，并对该处方进行了稳定性研究、局部刺激性研究和临床疗效研究。结果：本栓剂以聚氧乙烯单硬脂酸S—40为基质，枸橼酸和碳酸氢钠为泡腾散，具有载药量大、刺激性小、起效快、渗透性强、临床疗效良好等优点。结论：本制剂设计合理，稳定性好，可满足临床需要。     

复方氟替阴道泡腾栓的制备及其质量控制

目的:制备复方氟替阴道泡腾栓,并进行质量控制。方法:以盐酸氟罗沙星、替硝唑为主药制成复方氟替阴道泡腾栓,采用高效液相色谱法同时测定两种主药含量,并初步考察其稳定性和家兔阴道刺激性。结果:所制栓剂为淡黄色圆锥形,鉴别、检查项均符合2010年版《中国药典》相关要求,每粒泡腾栓含氟罗沙星200 mg、替硝唑500 mg;氟罗沙星和替硝唑的检测质量浓度线性范围分别为10.0⁸0.0μg/ml(r=0.998 6)和20.080.0μg/ml(r=0.998 6)和20.0¹60.0μg/ml(r=0.999 4),平均回收率分别为99.90%(RSD=0.57%,n=3)、99.94%(RSD=0.23%,n=3);该制剂于5、25、35℃下放置3个月稳定性指标未见明显变化;局部用药对家兔阴道无明显刺激性。结论:该制剂制备工艺可行,质量稳定可控。     

盐酸伐昔洛韦栓的制备及质量控制

目的:制备盐酸伐昔洛韦栓并建立其质量控制方法。方法:以明胶等为基质制备栓剂;采用高效液相色谱法测定盐酸伐昔洛韦的含量,并考察其稳定性。结果:所制栓剂软硬度合适;盐酸伐昔洛韦检测浓度线性范围为10.1～50.5μg·mL-1(r=0.9998),平均回收率为98.73%(RSD=0.76%,n=3)。结论:该处方制备工艺简单,制剂质量稳定、可控。     

阿奇霉素缓释阴道栓的质量控制

目的:对阿奇霉素缓释阴道栓进行质量控制。方法:采用薄层色谱法(TLC)鉴别阿奇霉素缓释阴道栓中的阿奇霉素,用反相高效液相色谱法测定其中阿奇霉素的含量;以pH6.0磷酸盐缓冲液为释放介质,采用《中国药典》2005年版二部释放度测定法中的第一法测定累积释放率并进行体外释药模型的拟合。结果:TLC鉴别方法专属性强,阿奇霉素检测浓度线性范围为50～800μg·mL~(-1)(r=0.9998);平均回收率为100.56%,RSD<1.84%(n=6);体外释放模型符合Higuchi方程。结论:所建立的阿奇霉素缓释阴道栓质量控制方法可靠、准确、专属性强,且制剂的体外释放符合缓释标准。     

骨架型格列吡嗪缓释胶囊的研制及质量控制

目的：制备骨架型格列吡嗪缓释胶囊，评价其体外释药特性。方法：以渗透性丙烯酸聚合物(eudragit RS30D)为材料，采用骨架型小丸的制备工艺。选用2cm吸收池，不同的转速条件，紫外法测定药物的累计释放量；并对其稳定性进行了考察。结果：骨架型格列吡嗪微丸体外呈一级速率释放。释放度符合格列吡嗪缓释胶囊质量标准规定。经6个月加速试验，质量稳定。结论：格列吡嗪骨架型小丸具有理想的缓释效果，制备工艺可行。     

醋氯芬酸栓的制备及质量控制

目的:制备醋氯芬酸栓并建立其质量控制方法。方法:以醋氯芬酸为主药,半合成脂肪酸甘油酯为基质制备栓剂;采用高效液相色谱法测定其中主药的含量,同时经强光、加速、长期试验考察制剂稳定性。结果:所制制剂为类白色至淡黄色栓,鉴别、检查项均符合相关规定。醋氯芬酸检测浓度的线性范围为5.08～30.48μg·mL-1(r=0.9998),平均回收率为99.3%,日内平均RSD=1.23%,日间平均RSD=1.88%。稳定性试验考察显示各项指标无变化。结论:该制剂制备工艺简单可行,质量稳定可控。     

16-妊娠双烯醇酮阴道栓的制备与质量控制

目的:制备16-妊娠双烯醇酮(16-DHP)阴道栓并建立其质量控制方法。方法:以S-40和PEG 400为基质制备16-DHP阴道栓;以紫外分光光度法测定其溶出度和含量,并初步考察其稳定性。结果:所制栓剂为白色子弹型栓剂,软硬度合适;鉴别、检查等符合中国药典2010年版相应规定;溶出度为95%, 含量测定线性范围为5.0~25.0 μg·ml^-1(r=0.999 6),低、中、高浓度平均回收率范围为99.1%~101.2% ;初步稳定性试验结果显示各指标无明显变化。结论:该制剂制备工艺简便可行,质量稳定可控。     

复方妇炎康栓的制备及质量控制

目的:制备复方妇炎康栓剂并建立其质量标准、方法:以替硝唑、呋喃西林等为主药制备栓剂;以高效液相色谱法控制含量。结果:复方妇炎康栓中替硝唑和呋喃西林分别在192.0 480μg/ml～448.1 120μg/ml(r替=0.9 999)和9.6 672μg/ml～22.5 568μg/ml(r呋=0.9 998)浓度范围内线性关系良好;平均回收率分别为100.37％、101.45％,相对标准差分别为1.171％(n=5)、1.771％(n=5)。结论:复方妇炎康栓性质稳定,质量控制方法简便,含量测定准确、可靠。