海洋天然产物中活性肽类成分研究进展

生物体内的活性肽是介于氨基酸与蛋白质之间的分子聚合物，它小至由2个氨基酸组成，大至有数百个氨基酸通过肽键连接组成，具有十分重要的研究价值和生理学意义。从1977年以来，各国已从海藻、海绵、腔肠动物、软体动物和微生物体内，分离得到了数千种的新型化合物，包括肽类、生物碱类、萜类、多糖类、大环类酯类、聚醚类等化合物。其中，许多具有抗癌、抗病毒、抗菌和抗真菌、治疗心血管疾病、神经系统活性、提高免疫力等生理活性，这方面的相关报道也已很多，对海洋生物的活性物质的研究起到了十分重要的指导作用。其中，对海洋天然产物中活性多肽成分的研究，现在已经进入了一个快速发展的阶段，并取得了一些显著的成果。现就海洋生物中活性肽类成分的种类、结构、生理活性等方面的研究与开发及其应用前景进行介绍。     

浅谈海洋生物的药理作用

海洋系地球上资源丰富的领域。海洋生物不同于陆地生物，在于其生息的媒体为海水，代谢或产生的物质有许多罕见化学结构的化合物。它们都有多种多样和独特的生理特性。研究证明，海洋生理活性物质是寻求具有独特、高疗效的新药资源。     

海洋药物研究展望与对策

海洋是一个巨大的天然产物宝库。生长在海洋这一特殊环境中的海洋生物 ,在其生长和代谢过程中 ,产生并积累了大量具有特殊化学结构并具特殊生理活性和功能的物质 ,是开发新型海洋药物和功能食品的重要资源。目前开发利用海洋生物资源已成为世界各国竞相研究的一个重要领域和发展方向。研究开发海洋天然产物 (海洋药物、功能食品、生物材料等 )对充分利用我国丰富的海洋资源 ,提高科学技术水平、发展国民经济都具有重要的战略意义。海洋药物的研究和开发已向产业化发展 ,世界海洋生物总产值 1 969年为 1 30亿美元 ,1 982年为340 0亿美元 ,1 9…     

近五年来我国海洋生化活性物的功效与应用研究进展

海洋生物具有独特的生物活性,故具有广阔的综合开发利用前景,从海洋生物体内获取的初生代谢和初生代谢产物不仅可研制海洋天然药物,且可开海洋保健食品、海洋化工产品等.近年来,从海洋生物中获得具有抗肿瘤、抗病毒、抗真菌、抗心血管病等生化活性物已日益引起人们的关注.本文综述国内近五年来海洋生化活性物的功效与应用研究概况.     

海燕化学成分研究

海洋生物具有广泛的生物多样性。为了从我国丰富的海洋生物资源中寻找到具有新颖结构和显著生理活性的次生代谢产物，探讨我国北部海域海洋生物中次生代谢产物的化学结构特征，我们对产自青岛海域的海燕进行了化学成分研究。海燕Asterina pectinifera是棘皮动物门海星纲海燕科动物，是我国北部海域常见的海星品种。     

河豚毒素及其类似物的研究概况

浩瀚的海洋占地球表面积71.8%,占地球总体积的90%以上,在这个具有巨大时空尺度的开放型复杂体系中蕴藏着种类繁多、数量庞大的海洋生物,据估计生物总种类达30多门50余万种,生物总量占地球总生物量的87%,与陆生植物相比,人们对海洋生物的认识和利用率相当有限.海洋是大自然赋予天然产物化学家进行药物研究的广阔领域,30余年来各国科学家对海洋生物进行了广泛的研究,从中分离和鉴定出15 000余种海洋天然活性物质,并且每年以600～800 个新天然产物的速度增加.     

血管活性肠肽的研究进展

血管活性肠肽是一种重要的神经递质,具有广泛的组织分布和多样的生物学功能,参与机体多种功能的信息传递和生理调控。近年来被广大研究者作为一项重要的指标进行了深入的研究。本文从生物学特性、生物学功能和主要生理作用三方面对血管活性肠肽进行综述。     

海洋抗病毒活性物质的研究进展

海洋是地球上资源最丰富的领域，海洋生物是抗病毒活性物质的重要来源。近十几年来，已从不同的海洋生物中分离得到了许多结构新颖的抗病毒活性物质，具有很好的研究和开发前景。本文综述了海洋生物抗病毒活性物质的研究进展，井对其开发利用前景进行了展望。     

海洋胶原肽的生物学活性作用研究进展

<正>海洋胶原肽是一种广泛存在于海洋物种中的具有生物活性的天然产物,具有抗氧化、抗菌、抗肿瘤、免疫调节、降糖等药理活性[1-2].海洋胶原肽从鱼类加工废弃物如皮肤、骨骼和鱼鳞中提取,广泛应用于药妆、功能食品、组织工程和药物等领域[3].本文就海洋胶原肽的生物学活性作用研究进展进行了综述.1 抗氧化作用抗氧化剂可保护膜脂质、蛋白质和DNA免受活性氧(ROS)的氧化应激作用[4].Rinnerthaler等[5]利用碱性蛋白酶消化牡蛎的方     

海洋生物多糖的种类及其生物活性

海洋生物中存在许多天然活性多糖，根据其来源不同可分为三大类，海藻多糖，海洋动物多糖，海洋微生物多糖。由于其中不少海洋生物具有显著的抗肿瘤功能，并有部分已具有工业化生产价值，另一部分则可望开发成新药。现从海洋生物多糖的种类及其生物活性方面对目前国内外海洋药物的研究状态及进展进行了综述。     

生物活性肽的研究进展

生物活性肽（bioactive peptides）来源很广,目前已经成为世界范围内研究的热点。大量的研究业已表明,生物活性肽具有多种生物学功能,如激素作用,免疫调节、抗血栓、抗高血压、降胆固醇、抑菌、抗病毒、抗癌作用等,是筛选药物的天然资源宝库。本文综述了生物活性肽的研究进展。     

细菌脂多糖的生物活性及作用机制

细菌脂多糖(LPS)或细菌内毒素能引起内毒素血症、脓毒症等疾病。近年来,有关LPS的研究备受关注,LPS在机体细胞内的作用机制为研究重点。研究表明,LPS与细胞膜上相应受体作用后,启动胞内信号传递链,引起核因子κB等活化,启动基因转录,表达和释放多种细胞因子,发挥其毒性作用。而微量的LPS能够活化单核巨噬细胞系统,促进细胞因子释放,促进补体的活化和抗体的产生,对特异性免疫反应具有调节作用。     

半乳糖寡糖的生物活性

对利用固定化β－半乳糖苷酶连续合成的半乳糖寡糖进行了有关生物活性的研究。通过双歧杆蓖培养实验和动物试验证实了半乳糖寡糖具有高效,专一地促进双歧杆菌生长,改善动物肠道内菌群分布,促进钙的吸收,提高食物的转化率,降低血清胆固醇含量及盲肠内ｐＨ等生物活性。     

Antiviral Activity of Dual-acting Hydrocarbon-stapled Peptides against HIV-1 Predominantly Circulating in China

Objective New rationally designed i,i+7-hydrocarbon-stapled peptides that target both HIV-1 assembly and entry have been shown to have antiviral activity against HIV-1 subtypes circulating in Europe and North America. Here, we aimed to evaluate the antiviral activity of these peptides against HIV-1 subtypes predominantly circulating in China. Methods The antiviral activity of three i,i+7-hydrocarbon-stapled peptides, NYAD-36, NYAD-67, and NYAD-66, against primary HIV-1 CRF07 BC and CRF01 AE isolates was evaluated in peripheral blood mononuclear cells (PBMCs). The activity against the CRF07 BC and CRF01 AE Env-pseudotyped viruses was analyzed in TZM-bl cells. Results We found that all the stapled peptides were effective in inhibiting infection by all the primary HIV-1 isolates tested, with 50% inhibitory concentration toward viral replication (IC50) in the low micromolar range. NYAD-36 and NYAD-67 showed better antiviral activity than NYAD-66 did. We further evaluated the sensitivity of CRF01 AE and CRF07 BC Env-pseudotyped viruses to these stapled peptides in a single-cycle virus infectivity assay. As observed with the primary isolates, the IC50s were in the low micromolar range, and NYAD-66 was less effective than NYAD-36 and NYAD-67. Conclusion Hydrocarbon-stapled peptides appear to have broad antiviral activity against the predominant HIV-1 viruses in China. This finding may provide the impetus to the rational design of peptides for future antiviral therapy.     

Recent Advance in Chemical and Biological Studies on Cimicifugeae Pharmaceutical Resources

Cimicifugeae is one of the rich sources for various active components and the health promoting and therapeutic values of the components have been corroborated by long-term use in folk medicine and traditional Chinese medicine. Increasing interest in Cimicifugeae pharmaceutical resources has led to the further discoveries of triterpenoid saponins, phenolic compounds, chromones, and many other compounds in various species of Cimicifugeae, and to the investigations on their chemotaxonomy, molecular phylogeny, and bioactivities. Based on our pharmacophylogenetic studies, the progress in phytochemistry, chemotaxonomy, molecular biology, and phylogeny of Cimicifugeae had been summarized since 2007, especially Cimicifuga L. ex Wernisch. and Actaea L., and their relevance to therapeutic efficacy. An exhaustive literature survey is used to characterize the global scientific effort in the phytochemical and biological studies of Cimicifugeae. More triterpenoid saponins have been found in various species, among which the cimigenol type (type A) is predominant. The versatile bioactivities of saponins and extracts, as well as those of phenolics and other ingredients, were summarized and discussed. The morphology-based five-genus classification of Cimicifugeae is not supported by molecular phylogeny. Molecular phylogeny based on nuclear and chloroplast DNA sequences tends to merge Cimicifuga Wernisch., Souliea Franch., and Actaea L. into a single genus. It is indispensable to integrate the emerging technologies into Cimicifugeae research for both the sustainable utilization of Cimicifugeae pharmaceutical resources and finding novel compounds with potential clinical utility and less adverse effects. Systems biology and omics technologies would play an increasingly important role in booming pharmaceutical research involving bioactive compounds of Cimicifugeae.     

环状氨基酸的合成及其应用

环状氨基酸是一种构型限制型氨基酸，因为它们的构象限制性特点有利于肽的生物活性构象的形成和稳定，在修饰多肽时引起的构象效应和生物学效应有着重要的理论和应用价值，常用于修饰生物活性肽，以改善其药学性质。研究表明，环状氨基酸的引入是一种改善多肽性质的有效方法之一。本文就环状氨基酸的结构特点、合成，尤其是多肽修饰方面进行了综述。     

抗癌活性肽抑制肿瘤生长和转移的研究进展

目的：总结抗癌活性肽抑制肿瘤生长和转移的研究进展。方法：检索出40余篇文献,选用与本文相关32篇文献作参考文献。结果：抗癌活性抑制肿瘤细胞增殖和转移的研究进展较快,有些抗癌肽的氨基酸序列已明确,抗癌机理也在深入研究中。结论：抗癌活性肽有抑制肿瘤细胞增殖和转移作用,促进肿瘤细胞的凋亡,副作用小,研究作用时间长能口服的抗癌肽将是未来的研究方向。     

Natural product-based radiopharmaceuticals: Focus on curcumin and its analogs,flavonoids, and marine peptides

Natural products provide a bountiful supply of pharmacologically relevant precursors for the development of various drug-related molecules, including radiopharmaceuticals. However, current knowledge regarding the importance of natural products in developing new radiopharmaceuticals remains limited. To date, several radionuclides, including gallium-68, technetium-99m, fluorine-18, iodine-131, and iodine-125, have been extensively studied for the synthesis of diagnostic and therapeutic radiopharmaceuticals. The availability of various radiolabeling methods allows the incorporation of these radionuclides into bioactive molecules in a practical and efficient manner. Of the radiolabeling methods, direct radioiodination, radiometal complexation, and halogenation are generally suitable for natural products owing to their simplicity and robustness. This review highlights the pharmacological benefits of curcumin and its analogs, flavonoids, and marine peptides in treating human pathologies and provides a perspective on the potential use of these bioactive compounds as molecular templates for the design and development of new radiopharmaceuticals. Additionally, this review provides insights into the current strategies for labeling natural products with various radionuclides using either direct or indirect methods.     

DCIK细胞特异性抗肿瘤生物学活性研究

目的研究细胞因子诱导的杀伤细胞(CIK)分别与两种冻融抗原致敏DC细胞共培养后获得的DC细胞诱导的特异性肿瘤杀伤细胞(dendritic cell induced killer.DCIK)的增殖活性及其对K562、Namalwa细胞株的杀伤活性。方法采集健康供者的外周血单个核细胞(PMNC),先诱导培养CIK细胞及两组DC细胞(K562-DC和Namalwa-DC),然后将两组DC细胞分别和CIK细胞按1∶10的比例分别混合培养,并以CIK细胞单独培养组为对照。计数细胞扩增倍数,并于共培养6d MTT法测定各组细胞对K562、Namalwa细胞杀伤活性。结果两组DCIK细胞增殖速度明显快于单纯CIK细胞组(P0.05);共培养6d,相同的效靶比情况下,两组DCIK细胞对两种肿瘤细胞的杀伤活性都比单纯CIK细胞明显增强,而用相应肿瘤抗原致敏得到的DCIK细胞对该种肿瘤细胞的杀伤活性最强。结论 DCIK细胞的增殖能力、抗肿瘤活性均高于CIK细胞,致敏的DCIK细胞对相同肿瘤靶细胞有杀伤特异性。