196栀子的化学成分与药理作用

综述了近年来对栀子中的栀子色素、萜类、精油等化学成分的研究进展,并对其抗炎、保肝、抗肿瘤、抗氧化等药理活性作了简要分析.     

不同炮制方法对栀子姜炙前后二萜色素类成分的影响

目的：比较不同方法炮制的姜栀子中二萜色素类成分的变化情况。方法：按照《全国中药炮制规范》和《北京市中药饮片炮制规范》收载的方法分别炮制姜栀子,以HPLC法对两种姜栀子进行3个二萜色素苷及1个二萜色素苷元含量的比较。结果：两种方法炮制的姜栀子与生栀子相比,藏红花糖苷-1（crocin-1）和藏红花糖苷-2（crocin-2）含量显著降低,藏红花糖苷-3（crocin-3）含量无明显变化,藏红花酸（crocetin）含量明显增加。结论：两种姜炙法对栀子二萜色素苷类成分均有较大影响,而且辅料姜汁的加入方式对该类成分的变化也有着不同程度的影响,“先拌姜汁后炒”《北京市中药饮片炮制规范》的姜炙方法对二萜色素苷类成分的影响明显大于“炒中喷姜汁”《全国中药饮片炮制规范》。应进一步开展两种姜栀子以及藏红花酸糖苷-1和藏红花酸糖苷-2不同比例的药理作用比较研究,以科学揭示二者的炮制原理。     

栀子环烯醚萜类化学成分研究

目的 研究栀子Gardenia jasminoides Ellis.的干燥成熟果实中的环烯醚萜类化学成分.方法 采用各种柱色谱方法分离纯化,通过理化常数测定和光谱分析鉴定环烯醚萜类化合物的结构.结果 分离鉴定了9个环烯醚萜类化合物,分别为京尼平苷(1);京尼平-1-O-β-D-龙胆双糖苷(2);genipin-1,10-di-O-β-D-glucopyranoside (3);去乙酰车叶草苷酸甲酯(4);栀子新苷甲酯(5);1-羟基-7-羟甲基-1,4a,5,7a-四氢化环戊二烯骈吡喃-4-醛(6);栀子酸(7);山栀子苷(8);6-O-Methylscandoside Methyl Ester(9).结论 化合物6和9为首次从栀子中分离得到.     

HPLC同时测定栀子中8个环烯醚萜苷类成分的含量

目的:建立HPLC同时测定栀子中8个环烯醚萜苷类成分的含量测定方法。方法:采用Kromasil C18色谱柱(4.6mm×250 mm,5μm),流动相为乙腈-水-三氟乙酸(6∶94∶0.05),流速1.0 mL.min-1,检测波长238 nm,柱温40℃。结果:栀子苷,栀子新苷,山栀苷,栀子苷酸,去乙酰车叶草苷酸甲酯,羟异栀子苷,鸡矢藤次苷甲酯和京尼平龙胆二糖苷的线性范围(μg)和加样回收率分别为1.503 6～15.036(99.6%),0.042 56～0.425 6(100.6%),0.103 8～1.038(101.2%),0.009 92～0.099 2(99.5%),0.023 32～0.233 2(100.3%),0.412 8～4.128(98.7%),0.020 40～0.204 0(99.8%)和0.465 6～4.656(100.1%)。结论:该方法分离良好,简便准确,重复性好,可更好地为栀子药材的质量控制提供依据。     

栀子总环烯醚萜苷含量的紫外分光光度法测定

目的测定栀子药材乙醇提取物中总环烯醚萜苷的含量。方法采用紫外分光光度法。结果以栀子苷为标准品,栀子总环烯醚萜苷浓度在8.08~24.24μg.ml-1线性关系良好,方法精密度、重复性、加样回收率、稳定性均良好,3批栀子乙醇提取物中总环烯醚萜苷平均含量为56.5%。结论该方法操作简便,结果可靠,重复性好,可作为中药栀子质量控制的方法。     

姜栀子炮制研究概况

目的:研究姜栀子历史炮制情况及现代应用情况。方法:通过查阅、整理有关姜栀子的文献资料,对其炮制研究概况进行归纳总结。从姜栀子的炮制历史沿革、炮制规范收载情况、炮制工艺研究现状、炮制后化学成分和药理作用变化情况等几个方面进行综述。结果:姜栀子炮制方法始载于《产宝杂录》,在全国及数个省市的炮制规范中均有收载,目前对其炮制工艺、化学成分和药理作用的现代研究较少。结论:有必要深入、系统开展姜栀子的现代化学和药理研究,为揭示其炮制原理、规范其炮制工艺提供一定的参考依据。     

栀子总环烯醚萜苷对脑出血大鼠血肿周围NF-кB表达的影响

目的:研究栀子总环烯醚萜苷对大鼠脑出血后核转录因子кB(NF-кB)表达影响.方法:将SD大鼠随机分为假手术组、脑出血模型组、尼膜同组、栀子总环烯醚萜苷(20、10mg、5mg/kg)治疗组,采用自体血注入诱发大鼠脑出血模型,每组分别在术后12、24、48和96h 4个时间点取脑组织标本,免疫组化检测NF-кB蛋白表达,同时测量脑组织含水量.结果:20～10 mg/kg栀子环烯醚萜苷治疗组脑出血后NF-кB P65表达水平及脑含水量明显低于脑出血组.结论:栀子环烯醚萜苷可以抑制脑出血后NF-кB活化,减少炎症因子释放,从而减轻脑水肿.     

栀子总环烯醚萜苷对脑出血大鼠血肿周围NF-κB表达的影响

目的:研究栀子总环烯醚萜苷对大鼠脑出血后核转录因子κB(NF-κB)表达影响。方法:将SD大鼠随机分为假手术组、脑出血模型组、尼膜同组、栀子总环烯醚萜苷(20、10mg、5mg/kg)治疗组,采用自体血注入诱发大鼠脑出血模型,每组分别在术后12、24、48和96h4个时间点取脑组织标本,免疫组化检测NF-κB蛋白表达,同时测量脑组织含水量。结果:20~10mg/kg栀子环烯醚萜苷治疗组脑出血后NF-κB P65表达水平及脑含水量明显低于脑出血组。结论:栀子环烯醚萜苷可以抑制脑出血后NF-κB活化,减少炎症因子释放,从而减轻脑水肿。     

三叶荚蒾中萜类化学成分的研究

采用硅胶、反向硅胶、Sephadex LH-20及MCI柱色谱等多种色谱技术和方法对三叶荚蒾Viburnum ternatum进行化学成分研究,运用现代波谱学方法并结合文献对分离得到的化合物进行结构鉴定。从该植物枝叶70%丙酮水提取液的醋酸乙酯萃取部分中分离并鉴定了12个化合物,包括4个环烯醚萜类成分ternatumin A(1),2,9-dioxatricyclo[4.3.1.03,7]decanes(2),7,10,2'-triacetylsuspensolide F(3)和7,10,2',3'-tetra-acetylsuspensolide F(4),5个环烯醚萜苷类成分viburtinoside IV(5),viburtinoside II(6),viburtinoside B(7),luzonoside A(8)和luzonoside B(9)以及3个三萜类成分2α,3β,24-trihydroxy-12-ursen-28-oic acid(10),6-hydroxy-20(29)-lupen-3-one(11)和pomalic acid(12)。其中,化合物1为新化合物,化合物2为新天然产物,化合物3~12为首次从该植物中分离得到。     

基于UPLC技术测定栀子主要有效成分及特征指纹图谱研究

目的：为进一步提升栀子药材的质量评价方法,该文建立了同时测定栀子药材中4个主要有效成分（京尼平苷酸、栀子苷、西红花苷-Ⅰ、西红花苷-Ⅱ）含量检测方法。方法：采用超高效液相色谱法,Waters Acquity UPLC BEH-C₁₈色谱柱（2.1mm×100mm,1.7μm）,以乙腈（A）-0.1%甲酸水溶液（B）为流动相,梯度洗脱,流速0.3mL·min^-1;检测波长分别为240nm、440nm。在优化的色谱条件下,4个有效成分浓度在0.0065-96μg·mL^-1范围内线性关系良好,相关系数（R²）不低于0.9995,检测限为0.0386-0.1875μg·mL^-1。结果：对不同产地12批栀子药材的含量测定表明,不同产地栀子药材中4个成分的含量存在较大差异,其中栀子苷、西红花苷-Ⅰ含量分别为2.44%-6.96%、1.26%-3.04%。同时利用ChemPattern软件构建了12批栀子药材的特征指纹图谱,并采用多元统计方法（相似度SA、主成分分析PCA和聚类分析HCA）对不同样品测定结果进行了分析和探讨。结论：所建立的方法为栀子药材及饮片的质量评价和控制提供了参考。     

GC-MS分析栀子姜制前后挥发油的化学组成成分变化

目的:比较栀子姜制前后挥发油中的化学成分在组成和含量 上的变化,为阐释姜栀子配伍炮制的物质基础内涵提供科学依据.方法:采用水蒸气蒸馏法提取栀子、生姜、姜栀子中的挥发油,利用GC-MS鉴定并比较分析3个样品中化学成分变化,应用峰面积归一化法计算各成分的相对质量分数.结果:栀子、生姜、姜栀子挥发油的质量分数分别为1.0,2.0,1.5μL·g-1.从栀子、生姜和姜栀子挥发油中分别检出42,75,77个色谱峰,总共鉴定了89种化合物,其中栀子30种、生姜58种、姜栀子67种,分别占挥发油总量的94.10％,90.52％,94.38％.结论:栀子姜制后挥发油成分在含量和组成上均发生了明显变化.     

姜栀子炮制工艺的实验研究

目的:采用正交试验法优选姜栀子的炮制工艺。方法:以京尼平苷、藏红花酸糖苷-1和藏红花酸糖苷-2含量为指标,选择烘制温度、烘制时间和生姜用量3个因素,每个因素取3个水平,进行姜栀子炮制工艺优选考察。结果:生姜用量对姜制子炮制工艺有显著影响,最佳工艺为:取生栀子饮片加12.5%姜汁拌匀,闷润至干,置120℃烘箱烘制15 min,取出,放凉。结论:正交试验确定的姜栀子炮制工艺合理可靠,稳定性好。     

栀子中的三萜类成分

目的:研究栀子Gardenia jasminoides的化学成分。方法:采用硅胶柱色谱、凝胶柱色谱等化学方法对栀子的三萜类成分进行分离纯化,根据化合物的理化性质及光谱数据进行结构鉴定。结果:共分离得到7个三萜类化合物,分别鉴定为熊果酸(1),19α-羟基-3-乙酰乌苏酸(2),isotaraxerol(3),铁冬青酸(4),barbinervic acid(5),clethric acid(6),myrianthic acid(7)。结论:化合物2～7均为首次从该属植物中分离得到。     

不同栀子饮片二萜色素类成分比较研究

目的：对栀子不同饮片二萜色素类成分进行比较研究。方法：HPLC同时测定4个主要成分(crocin 1，crocin 2，crocin 3，crocetin)含量，Kromasil C18柱，流动相为甲醇-乙腈-0.3％甲酸水不同梯度洗脱，检测波长440 nm，流速1.0 mL·min-1，柱温35 ℃。结果：4个成分在测定范围内线性关系较好(r>0.999 5)，平均回收率分别为97.77%，100.05%，98.40%，101.02%。结论：所建立的方法准确、可靠。栀子炮制前后色素类成分发生了明显变化，栀子不同饮片的含量变化呈现一定的规律性。     

栀子与枸杞子泡饮抗抑郁作用的配比研究

目的： 考察栀子与枸杞子泡饮物（BMGL）抗抑郁作用的配比。 方法： 雄性昆明种小鼠随机分为模型组、阳性药盐酸氟西汀（FH,10 mg·kg^-1）和不同配比（1：4,1：2,1：1,2：1,4：1）的BMGL（3 g·kg^-1）,连续灌胃（ig）给药7 d,1次/d,末次给药后1 h,进行开场实验（OFT）、悬尾实验（TST）、强迫游泳实验（FST）和利血平拮抗实验（RRT）测试。 结果： 模型组小鼠在TST,FST的不动时间分别为（85.1±21.9）,（95.6±25.3）s,模型组在RRT的体温为（34.7±0.9）℃,不同配比（1：4,1：2,1：1,2：1）的BMGL（3 g·kg^-1）和FH（10 mg·kg^-1）均显著缩短了不动时间,显著逆转了体温降低。OFT中,模型组小鼠3 min内穿格次数为（105.6±28.3）次,各给药组与之相比均无显著差异。 结论： 栀子与枸杞子泡饮具有抗抑郁作用,其中栀子和枸杞子配比应在1：4～2：1,其作用机制可能涉及单胺能神经系统。     

栀子在治疗肝脏疾病中的研究进展

对中药栀子对肝脏的保护及治疗作用进行了文献整理和分析。以Pubmed和Medline search 2个数据库为检索平台,以栀子及肝脏为联合检索词,深入研究了近20年来,国内、外文献36篇,并对其进行分析归纳,集中介绍中药栀子的保肝及治肝的作用。分别对肝功能的生化指标、GSTs系统及肝细胞凋亡等进行了系统的归纳,阐述了栀子的保肝作用;另外,对栀子抗肝癌、抗肝硬化、抗肝炎以及抗脂肪肝等方面的治肝作用进行了系统的总结。现阶段关于栀子的药效学研究仅局限于其中单一成分对肝脏的作用,却未能使中药多成分、多靶点联合作用的用药优势得以发挥,为了进一步将栀子开发成为保肝、治疗肝脏疾病的良药,还需要进行大量关于栀子有效成分群对肝脏疾病作用的实验研究。     

狼毒(月腺大戟)醋制前后化学成分变化规律的研究

目的:研究狼毒(月腺大戟)醋制前后化学成分的变化规律。方法:采用比色法,Kedde显色剂显色,测定醋制前后狼毒饮片中毒性成分总内酯含量的变化;采用高效液相色谱法,Kromasil-ODS柱(4.6 mm×250 mm,5μm),检测波长290nm,柱温25℃,乙腈-水梯度洗脱,流速1 mL.min-1,同时测定醋制前后狼毒饮片中有效成分狼毒乙素、狼毒丙素的含量变化。结果:狼毒饮片醋制后其毒性成分总内酯含量降低,由0.60降至0.45 mg.g-1。有效成分狼毒乙素、狼毒丙素含量均有不同程度提高;建立的特征图谱信息丰富,可以反映醋制前后化学成分的整体变化规律。结论:狼毒饮片醋制后化学成分发生明显变化,其醋制后降低毒性,增强疗效可能与这些成分变化有关。     

统计过程控制在栀子前处理生产工艺中的应用

目的:以清开灵注射液中栀子前处理工艺为载体,研究统计过程控制在中药生产过程中的应用.方法:利用Shewhart控制图和EWMA控制图对栀子苷提取率进行单变量统计过程控制研究;在主成分分析模型的基础上,建立栀子前处理工艺多变量Hotelling T2控制图和SPE控制图;利用贡献图对工艺过程进行诊断.结果:Shewhart控制图与EWMA控制图可实现栀子前处理工艺中质量参数的监控;多变量统计过程控制图可实现多个过程参数的监控,结合贡献图可实现工艺分析和故障诊断.结论:单变量统计过程控制与多变量统计过程控制的结合,可更好地监控并理解中药生产过程.     

Neuropharmacological screening of essential oil from oleo gum resin of Gardenia lucida Roxb

Ethnopharmacological relevance

The oleo gum resin of Gardenia lucida is commonly employed in traditional medicine to treat multiple ailments, including epilepsy and mania. The essential oil isolated from it was screened for CNS activities to check if it is responsible for the claims made regarding the traditional use of the oleo gum resin.

Materials and methods

The hypnotic and anticonvulsant activity was assessed by pentobarbitone induced hypnosis and convulsant models—Maximum electroshock (MES) and Pentylene tetrazole (PTZ) respectively. Effect on motor activity was evaluated using an actophotometer, rotarod and grip strength methods.

Results

The oil significantly potentiated the barbitone induced hypnosis and offered significant protection against the intensity and frequency of convulsions and mortality rate in both the convulsant models. A significant decrease in locomotion, motor impairment and loss of gripping reflex was also observed.

Conclusion

The essential oil of the oleo gum resin of Gardenia lucida is a CNS depressant and anticonvulsant with central muscle relaxant properties. This justifies the claims made regarding the use of the oleo gum resin of Gardenia lucida in CNS disorders.