不同配伍比例对麻黄-杏仁药对有效成分含量的影响

目的 探讨药对麻黄-杏仁不同比例配伍对水煎液中有效成分含量的影响.方法 采用HPLC分别测定麻黄与杏仁不同比例配伍的水煎液中苦杏仁苷、盐酸去甲基麻黄碱(NME)、盐酸去甲基伪麻黄碱(NMP)、盐酸麻黄碱(E)、盐酸伪麻黄碱(PE)、盐酸甲基麻黄碱(ME)的煎出量.结果 不同比例的麻黄-杏仁配伍后对水煎液中有效成分含量的影响具有显著性差异(P＜0.05).结论 药对麻黄-杏仁配伍后可以显著增加有效成分苦杏仁苷的含量,与麻黄单煎液相比,苦杏仁的加入则会降低麻黄生物碱的煎出量.     

不同配伍配比对麻黄-桂枝药对有效成分含量的影响

目的:研究麻黄-桂枝不同比例配伍前后水煎液中有效成分含量的变化,探讨两药的配伍规律.方法:采用GCMS测定水煎液中盐酸去甲基伪麻黄碱(NMP)、盐酸去甲基麻黄碱(NME)、盐酸麻黄碱(E)、盐酸伪麻黄碱(PE)、盐酸甲基麻黄碱(ME)的煎出量;采用HPLC测定水煎液中香豆素、桂皮醇和桂皮醛的煎出量.结果:与单煎液相比,麻黄与桂枝配伍后,随着配伍药材比例增大,水煎液中以上各有效成分含量均有不同程度的降低,5种麻黄生物碱含量下降幅度在15％～42％,香豆素、桂皮醇、桂皮醛的含量下降幅度在16％～57％.结论:麻黄-桂枝不同比例配伍后,对彼此有效成分的溶出有一定的抑制作用.     

不同配伍配比对麻黄-白术药对有效成分含量的影响

目的:研究麻黄-白术药对不同配伍、配比下水煎液中有效成分含量的变化,探求麻黄-白术药对的化学变化规律。方法:采用GC-MS考察麻黄水煎液及麻黄-白术药对不同配比共煎液中麻黄类生物碱(麻黄碱、伪麻黄碱、去甲基麻黄碱、去甲基伪麻黄碱和甲基麻黄碱)含量的变化情况;采用HPLC考察白术水煎液及麻黄-白术药对不同配比共煎液中白术内酯Ⅰ,Ⅱ,Ⅲ的含量变化情况。结果:与麻黄单煎液相比,麻黄-白术(3∶2,3∶4,3∶8)3种比例配伍后,随着白术的配伍比例增大,水煎液中5种麻黄类生物碱含量均有所下降(P0.05)。与白术单煎液相比,麻黄-白术配伍后,麻黄-白术(3∶2,3∶4,3∶8)3个配比组水煎液中白术内I,Ⅱ,Ⅲ的含量均显著降低(P0.01)。结论:麻黄与白术配伍后,对彼此有效成分的溶出有一定的抑制作用。     

麻黄及麻黄-桂枝药对中麻黄类生物碱在大鼠体内组织分布的对比研究

目的:研究麻黄及其与桂枝配伍前后麻黄生物碱在大鼠体内组织分布变化的特征,并对二者的分布情况进行对比研究。方法:以金刚烷胺为内标,采用UPLC-MS/MS法测定大鼠灌胃给予麻黄单煎液及麻黄-桂枝药对水煎液后三个时间点(0.25、1.5、3h)组织样品中5种麻黄生物碱的浓度。结果:与麻黄组相比,给药后0.25h,不同程度的降低去甲基麻黄碱、麻黄碱和伪麻黄碱在各组织的含量,增加了去甲基伪麻黄碱和甲基麻黄碱在各组织的含量;在分布的平衡期(1.5h),麻黄桂枝组均能显著提高麻黄类生物碱在肺组织中的含量,提高去甲基麻黄碱、去甲基伪麻黄碱和甲基麻黄碱在肾组织中的含量;在给药后3h,麻黄桂枝组均能显著提高麻黄类生物碱在脑组织中的含量,显著提高去甲基麻黄碱、麻黄碱和伪麻黄碱在肾组织中的含量,显著降低去甲基麻黄碱、麻黄碱、伪麻黄碱和甲基麻黄碱在心组织的含量。结论:桂枝增加了麻黄类生物碱在大鼠脑组织中的分布,增加去甲基麻黄碱、麻黄碱和伪麻黄碱在肾中的分布;降低了去甲基麻黄碱、麻黄碱、伪麻黄碱和甲基麻黄碱在心组织的分布。     

麻黄-附子药对主要有效成分在不同汤方中的含量变化

目的:研究麻黄-附子药对主要有效成分在麻黄附子细辛汤及麻黄附子甘草汤中的含量差异,为方剂配伍的科学性提供试验依据.方法:采用HPLC测定汤剂中麻黄-附子药对麻黄的有效成分去甲基伪麻黄碱、去甲基麻黄碱、麻黄碱、伪麻黄碱、甲基麻黄碱及附子的有效成分苯甲酰新乌头原碱、苯甲酰次乌头原碱的含量.结果:药对及2种汤剂中5种麻黄生物碱的含量无显著性差异,附子中的苯甲酰新乌头原碱、苯甲酰次乌头原碱有显著性差异.结论:麻黄-附子药对主要药效成分在不同方剂中含量的差异与其临床应用相关,但具体原因尚不明确.     

配伍对三拗汤煎液中5种成分煎出量及指纹图谱的影响

目的 建立HPLC同时测定三拗汤中5种成分(麻黄碱、伪麻黄碱、苦杏仁苷、甘草苷、甘草酸)含量的分析,研究配伍对汤剂中5种成分煎出量的影响,并对其指纹图谱进行比较.方法 以HPLC法测定不同配伍的三拗汤水煎液中5种成分的含量.结果 该方法准确、灵敏,可用于三拗汤中多成分含量的测定.甘草减少了煎液中麻黄碱的煎出量,麻黄减少了煎液中甘草苷和甘草酸的煎出量,配伍增加了煎液中苦杏仁苷的煎出量,配伍对煎液中伪麻黄碱的的煎出量没有影响.结论 三拗汤在煎煮过程中成分含量存在动态变化.     

不同配伍比例对麻黄-甘草药对中麻黄类生物碱成分血浆药动学的影响

目的:研究麻黄-甘草(MH-GC)药对不同配比水煎液灌胃给予大鼠后,血浆中麻黄类生物碱含量的变化。方法:大鼠按体重随机等分成4组,分别为MH,MH-GC(12∶3),MH-GC(12∶6)和MH-GC(12∶12),于给药后不同时间点采血,给药量分别为7.42,9.28,11.13,14.84 g·kg-1。利用液液萃取法处理血浆样品,以盐酸金刚烷胺为内标,采用UPLC-MS/MS测定血浆样品中盐酸去甲基麻黄碱(NME),盐酸去甲基伪麻黄碱(NMP),盐酸麻黄碱(E),盐酸伪麻黄碱(PE)和盐酸甲基麻黄碱(ME)的血药浓度,利用DAS 3.0软件计算药动学参数。结果:与MH组相比,MH-GC(12∶3)组中NME和NMP的MRT0-t得到显著缩短,PE的t1/2z和Vz/F也显著降低;MH-GC(12∶6)组中NME,E和PE的AUC0-t均得到显著提高,PE的CLz/F和Vz/F显著降低;MH-GC(12∶12)组中E和PE的MRT0-t则显著延长,ME的CLz/F显著提高。结论:麻黄与不同比例的甘草配伍后,5种麻黄类生物碱的部分药动学参数具有显著性差异。随着甘草用量的不同,所表现出的减毒或增效侧重点则不同,从药动学角度证明了古方用药针对不同病症药物用量不同的科学性与合理性。     

附子与甘草不同配伍对生物碱溶出及抗炎作用的影响

目的观察附子与甘草不同比例配伍对附子生物碱含量及其抗炎作用的影响,探讨附子与甘草配伍意义。方法采用紫外-可见分光光度法建立乌头碱含量的测定方法,测定附子甘草配伍液的生物碱含量;醋酸致小鼠腹腔内毛细血管通透性增高,观察附子与不同比例甘草配伍后对分泌物的渗出、小鼠腹腔毛细血管通透性增高等的抑制作用。结果乌头碱的线性回归方程为:y=0.1401x+0.0206(R2=0.9989),乌头碱在0.8～4.8μg/mL范围内呈良好的线性关系。附子甘草不同比例配伍对附子生物碱溶出率有很大影响,同时表现出明显的不同程度抗炎效应。结论附子与甘草不同比例配伍对附子生物碱含量的变化和抗炎作用均具有较大的影响,从化学成分结合药理的角度证实了临床应用附子与甘草配伍的合理性和科学性,也为临床合理配伍提供依据。     

麻黄-石膏配伍前后麻黄类生物碱的血浆药动学和尿排泄特征的变化

采用UPLC-MS/MS测定大鼠灌服麻黄、麻黄-石膏水煎液后血浆和尿液中5种麻黄类生物碱(去甲基麻黄碱、去甲基伪麻黄碱、麻黄碱、伪麻黄碱和甲基麻黄碱)的含量,计算相关药代动力学参数,探讨麻黄-石膏配伍对主要药效成分体内血浆药动学和尿排泄行为的影响。结果显示,配伍石膏后5种生物碱的药动学变化趋势大体相同,表现为达峰时间缩短,吸收速度加快,但吸收程度与表观分布容积减少,可能与尿排量的增加有关。此外,石膏的加入有针对性地提高伪麻黄碱的达峰浓度、延长甲基麻黄碱的体内滞留时间来实现麻黄平喘作用的“增效”,而对去甲基麻黄碱和麻黄碱则起“减毒”作用,由此验证了麻黄-石膏合用时“相反之中寓相辅”配伍原则的科学性,同时可为方药配伍规律的研究思路与实践提供参考。     

不同配伍组方对麻黄细辛附子汤体外经皮渗透行为的影响

目的:探讨不同配伍组方对麻黄细辛附子汤(MXF)体外经皮吸收的影响,以阐明MXF外用的配伍机制,为其经皮给药提供科学依据,也为中药复方外用配伍机制研究积累数据。方法:采用Franz体外扩散池法,以含1%聚山梨酯-80的生理盐水溶液为接受液,采用麻黄生物碱类成分(盐酸麻黄碱和盐酸伪麻黄碱),附子生物碱类成分(苯甲酰新乌头原碱、苯甲酰次乌头原碱和苯甲酰乌头原碱)和细辛挥发油类成分(细辛脂素和甲基丁香酚)的12 h累积渗透量(Q12 h)和稳态渗透速率(Jss)为指标,考察麻黄组、附子组、细辛组、麻黄-附子组、麻黄-细辛组、附子-细辛组、麻黄-附子-细辛组(全方组)对大鼠背部的透皮吸收情况。结果:各成分的Q12 h和Jss比较,盐酸麻黄碱、盐酸伪麻黄碱排序均为全方组麻黄-细辛组麻黄组麻黄-附子组,且盐酸麻黄碱盐酸伪麻黄碱;苯甲酰新乌头原碱、苯甲酰次乌头原碱和苯甲酰乌头原碱排序均为附子-细辛组附子组麻黄-附子组全方组,且苯甲酰新乌头原碱苯甲酰乌头原碱苯甲酰次乌头原碱;甲基丁香酚排序为细辛组麻黄-细辛组附子-细辛组全方组。各组中细辛脂素的Q12 h和Jss差异不大。结论:不同配伍组方对MXF中各指标成分的经皮吸收有影响,且对不同成分的影响程度不同;成分不同,经皮吸收效果也不同。细辛对盐酸麻黄碱、盐酸伪麻黄碱、苯甲酰新乌头原碱、苯甲酰次乌头原碱和苯甲酰乌头原碱的经皮吸收具有一定的促进作用,附子对盐酸麻黄碱和盐酸伪麻黄碱的经皮吸收均有一定抑制作用,麻黄和附子均会对甲基丁香酚的经皮吸收起到显著抑制作用。     

麻黄汤中麻黄碱与伪麻黄碱的GC-MS法测定及配伍因素对汤剂中该成分含量的影响

目的 建立麻黄汤煎液中麻黄碱与伪麻黄碱的GC－MS定量方法，测定麻黄汤及麻黄与其它各味中药配伍后构成的组方中麻黄碱与伪麻黄碱的煎出量，并考查其煎出量的变化。方法 GC－MS选用特征离子定量法进行测定。结果 该法分离效果好，灵敏度高，重现性好。麻黄单煎液中麻黄碱与伪麻黄碱的溶出量较与杏仁合煎液中显著减少，较与桂枝合煎液中显著增多，较与甘草合煎液中无明显变化。结论 该法准确、可靠，可作为麻黄汤中麻黄碱与伪麻黄碱的定量方法，并为麻黄方剂药动学研究与治疗药物的进一步监测提供了质控依据。     

不同配伍对麻杏甘石汤主要化学成分含量的影响

目的:建立HPLC法测定麻杏甘石汤各配伍煎液中主要化学成分(麻黄碱、伪麻黄碱、甘草次酸、苦杏仁甘)的含量测定方法,并研究配伍对各化学成分含量的影响。方法:采用L8(27)正交设计实验,以HPLC法测定各化学成分的含量。结果:各配伍中主要化学成分的含量都产生一定的变化,麻黄碱、伪麻黄碱及苦杏仁苷的含量于全方去甘草组中含量显著降低;甘草次酸的含量于全方去杏仁组中也显著下降;其余各组含量变化不显著。以上4个化学成分的含量在全方组中均较高。结论:杏仁使麻黄碱、伪麻黄碱的煎出量减少,甘草有助于苦杏苷的煎出,杏仁有助于甘草酸的煎出。     

麻黄-甘草药对的抗炎、利尿作用研究

目的:观察麻黄-甘草药对的抗炎、利尿作用。方法:采用二甲苯致小鼠耳肿胀实验、醋酸致小鼠腹腔毛细血管通透性增加实验、角叉菜胶致大鼠足肿胀、大鼠棉球肉芽肿实验观察麻黄-甘草药对的抗炎作用;采用麻黄-甘草药对对正常大鼠排尿量及电解质排泄的影响观察其利尿作用。结果:麻黄-甘草药对22.4、11.2、5.6g/kg灌胃,均能抑制二甲苯所致的小鼠耳肿胀;11.2g生药/kg、22.4g生药/kg灌胃,能抑制醋酸所致的小鼠腹腔毛细血管通透性增加;22.4g生药/kg能抑制角叉菜胶注射后3h,5h,7h的大鼠足肿胀和大鼠棉球肉芽肿形成、增加大鼠排尿量及尿液中K+的排泄。结论:麻黄-甘草药对有抗炎、利尿作用。     

麻黄汤有效组分配伍在发热大鼠体内的药动学研究

该研究以注射干酵母制备大鼠发热模型,灌胃给予麻黄汤组方药味主要有效组分(麻黄总生物碱、桂枝挥发油、苦杏仁苷、甘草总黄酮+甘草总皂苷)正交剂量配比不同的9个组方,然后运用LC-MS方法测定麻黄汤7种主要有效成分(盐酸麻黄碱、盐酸伪麻黄碱、盐酸甲基麻黄碱、桂皮酸、苦杏仁苷、甘草苷以及甘草酸)在不同时间点的血药浓度。在非房室模型拟合药动学参数的基础上,计算总量零阶距AUCt和总量一阶距MRTt,探讨配伍对总量统计矩参数的影响。结果显示麻黄汤有效组分正交配伍给药后,7种有效成分在发热大鼠体内的药代动力学特征存在差异。正交分析说明不同配伍组分对总量统计矩参数有不同的影响,麻黄汤各组分对AUCt的贡献率大小依次为:麻黄总生物碱桂枝挥发油苦杏仁苷甘草总黄酮+甘草总皂苷,而对MRTt的贡献率大小依次为:麻黄总生物碱甘草总黄酮+甘草总皂苷苦杏仁苷桂枝挥发油,其中麻黄总生物碱对两者的影响均最为显著。各组分对AUCt的最优组合为A_3B_3C_2D_1,对MRTt的最优配伍为A_1B_1C_1D_1。     

半夏总生物碱抗炎作用研究

目的：探讨半夏药材中总生物碱部位的抗炎作用。方法：通过二甲苯致小鼠耳廓肿胀实验、腹腔注射醋酸（HAC）所致小鼠腹腔毛细血管通透性增高的实验以及大鼠棉球肉芽肿实验，观察总生物碱部位的抗炎作用；制作小鼠气囊滑膜炎模型，测定炎症渗出物中前列腺素E2（PGE2）含量。结果：半夏生物碱对二甲苯致小鼠耳廓肿胀、醋酸致小鼠毛细血管通透性的增加以及大鼠棉球肉芽肿的形成均有明显的抑制作用，生物碱组渗出液中前列腺素E2含量明显低于模型组。结论：半夏总生物碱部位对多种炎症模型均有明显的对抗作用，为半夏抗炎作用的主要有效部位之一。且此作用部分是与炎症因子PGE2的产生和释放受抑制有关。     

精制藿胆方及拆方抗炎药理作用研究

目的：研究精制藿胆方及其拆方抗炎药理作用。方法：采用角叉菜胶所致大鼠足趾肿胀、二甲苯所致小鼠耳廓肿胀、醋酸所致小鼠腹腔毛细血管通透性增高以及大鼠棉球肉芽肿的方法,探讨抗炎作用。结果：精制藿胆方及其拆方均对大鼠角叉菜胶足趾肿胀、二甲苯所致小鼠耳廓肿胀、醋酸所致小鼠腹腔毛细血管通透性增高以及大鼠棉球肉芽肿的炎症模型有明显的抑制作用。广藿香油、猪胆粉两药配伍存在极显著的交互作用。结论：精制藿胆方具有显著的抗炎作用。方药配伍呈协同增效关系。     

西南民间药苦丁茶的抗炎作用研究

目的：对西南民间药苦丁茶的挥发油及水煎液进行抗炎作用研究。方法：用小鼠观察苦丁茶的挥发油及水煎液对二甲苯致小鼠耳肿胀及醋酸致小鼠腹腔毛细血管通透性增高的影响。结果：苦丁茶的挥发油及水煎液可显著抑制小鼠耳肿胀．降低小鼠腹腔毛细血管通透性。结论：苦丁茶的挥发油及水煎液具有良好的抗炎作用。     

麻黄-桂枝配伍对抗炎作用的影响及机制研究

目的考察配伍对麻黄-桂枝药对抗炎作用的影响,并探讨其抗炎机制。方法采用醋酸致腹腔毛细血管通透性增高实验观察麻黄、桂枝及麻黄-桂枝药对的抗炎作用;采用角叉菜胶诱导大鼠胸膜炎实验考察麻黄-桂枝药对的抗炎作用,并通过测定胸腔渗出液的体积、白细胞计数、PGE_2、TNF-α、IL-1β的含量及肺部iNOS、ICAM-1免疫组化检测,探讨作用机制。结果麻黄、桂枝及麻黄-桂枝药对不同配比对醋酸致毛细血管通透性的增高具有一定的抑制作用,并呈现一定的量效关系,配伍后抑制率显著升高。麻黄-桂枝药对可以减少胸腔液渗出、白细胞数量及肺损伤;并能降低胸腔炎性渗出液中PGE_2、TNF-α、IL-1β的含量及肺部iNOS、ICAM-1的表达。结论麻黄-桂枝药对具有明显的抗炎作用,二者配伍后作用优于单味药,抗炎机制与抑制致炎介质PGE_2、细胞因子TNF-α、IL-1β的生成及抑制iNOS、ICAM-1的表达有关。     

沙棘籽粕中生物碱的提取及抗炎镇痛作用研究

从沙棘籽粕乙醇溶液中提取分离出总生物碱,分别采用蛋清所致大鼠足部肿胀、小鼠耳廓肿胀及皮肤毛细血管通透性通透模型、热板法和扭体法考察沙棘籽粕总生物碱的抗炎镇痛作用.结果表明,沙棘籽粕总生物碱对蛋清所致大鼠足部肿胀和二甲苯所致小鼠耳廓肿胀有明显的抑制作用,一定剂量的沙棘籽粕总生物碱能有效减缓由醋酸引起的小鼠腹腔毛细血管通透性增高,沙棘籽粕总生物碱对热刺激所致小鼠疼痛和醋酸所致小鼠疼痛具有明显的镇痛作用.     

甘草、牡蛎、续断与杜仲配伍对京尼平苷酸、绿原酸和松脂醇二葡萄糖苷煎出含量的影响

目的:建立杜仲水煎液中3种有效成分(京尼平苷酸、绿原酸和松脂醇二葡萄糖苷)的含量测定方法,考察药对"杜仲-甘草"、"杜仲-牡蛎"、"杜仲-续断"不同比例配伍过程中有效成分含量的变化规律,为杜仲临床配伍应用提供研究基础。方法:制备不同配伍比例(1∶0.5,1∶1,1∶2)杜仲与甘草、牡蛎、续断的合煎液,以杜仲单煎液为对照,采用HPLC-DAD法检测杜仲各样品中3种有效成分的含量,统计分析不同配伍对杜仲3种有效成分煎出含量的影响。结果:杜仲单煎液中京尼平苷酸、绿原酸和松脂醇二葡萄糖苷的煎出含量分别为0.649、0.069和0.440 mg/g。与杜仲对照组比较,杜仲-甘草配伍水煎液中京尼平苷酸和松脂醇二葡萄糖苷的煎出含量均随甘草比例的增加而升高,绿原酸的煎出含量随甘草比例的增加而降低;杜仲-牡蛎配伍水煎液中京尼平苷酸的煎出含量随牡蛎比例的增加而升高,绿原酸的煎出含量随牡蛎的占比增加而降低,而松脂醇二葡萄糖苷的煎出含量无显著性变化;杜仲-续断配伍水煎液中京尼平苷酸、绿原酸和松脂醇二葡萄糖苷的煎出含量均随续断比例的增加显著升高。结论:药对"杜仲-甘草"、"杜仲-续断"配伍,对杜仲有效成分煎出含量影响较大,表明中医临床疗效与中药药对配伍剂量有密切关系。