固态穿心莲内酯的降解

穿心莲Andrographis paniculata(Burm.f.)Wall.ex Nees.主要活性成分是穿心莲内酯(1)及其衍生物脱氧穿心莲内酯(2)、新穿心莲内酯(3)和14脱氧-11,12-二脱氢穿心莲内酯(4)等三萜内酯。该植物地上部分干粉在干燥环境中贮存一年以上,其总内酯含量减少26％。作者研究了穿心莲内酯在高温条件下的稳定性和可能的主要降解途径。     

炎琥宁注射液过敏反应12例分析

炎琥宁注射液是从中药穿心莲中提取的穿心莲内酯,经半合成后制成具有高度生物活性的穿心莲衍生物14-脱羟-11,12-二脱氢穿心莲内酯-3,19-二琥珀酸半酯钾钠盐,具有较好的抗病毒疗效,临床上常用于病毒感染引起的呼吸系统疾病的治疗,具有明显的抗炎、抗病毒作用,疗效肯定.近年我院在临床使用炎琥宁注射液的过程中出现过敏反应12例,现报告如下.     

HPLC法测定穿心莲滴丸中脱水穿心莲内酯的溶出度

目的 建立穿心莲滴丸中脱水穿心莲内酯溶出度的测定方法,以有效的控制其内在质量.方法 建立溶出介质中脱水穿心莲内酯的HPLC测定方法;采用《中国药典》二部附录XC溶出度测定第一法,测定穿心莲滴丸和穿心莲片中的脱水穿心莲内酯在不同时间的累积溶出百分率.结果 脱水穿心莲内酯在6.056 ～ 121.12 μg/mL范围内线性关系良好;平均回收率为101.23％,RSD为1.48％.滴丸与片剂中脱水穿心莲内酯在10 min时溶出百分率分别超过80％和5％,说明制成滴丸后可加速有效成分的溶出.结论 将穿心莲提取物制成滴丸剂,可显著改善难溶性成分脱水穿心莲内酯的溶出速率;通过测定穿心莲滴丸中脱水穿心莲内酯的溶出度,可有效控制滴丸的质量.     

消炎利胆片中穿心莲内酯类和苦木碱类的RP-HPLC法测定

目的 :建立消炎利胆片 (穿心莲 ,苦木 ,溪黄草 )中穿心莲内酯、脱水穿心莲内酯 ,3 -甲基 -铁屎米 - 2 ,6-二酮、苦木碱乙、苦木碱丁的含量测定方法。方法 :应用RP HPLC法测定 ,通过中性氧化铝纯化样品 ,选用HPHypersilODSC18色谱柱 ,流动相为乙腈 - 0 .2 %氨水溶液 ( 2 2∶78) ;流速 :2mL·min-1;检测波长 2 5 4nm ,测定了消炎利胆片中穿心莲内酯、脱水穿心莲内酯和苦木碱乙、丁和 3 -甲基 -铁屎米 - 2 ,6-二酮的含量。结果 :线性关系良好 ,加样回收率为 95 .3 %～10 1.0 % ,RSD为 1.7%～ 4.8%。结论 :方法简便准确 ,可用于监测消炎利胆片的穿心莲内酯类和苦木碱类的含量     

穿心莲内酯及其衍生物的药理活性研究进展

穿心莲内酯是中药穿心莲的主要有效成分之一。具有解热、抗炎、抗病毒、保肝利胆等作用,临床上主要用于治疗小儿肺炎,上呼吸道感染等疾病。随着对穿心莲内酯药理作用研究的不断深入,其临床应用得到不断拓展[1],并在免疫调节、抗肿瘤、抗糖尿病等方面展示了诱人的应用前景。本文重点综述近年来关于穿心莲内酯的抗炎、免疫调节、抗肿瘤、抗心血管疾病和抗消化系统疾病等机理方面的研究进展。1解热抗炎穿心莲内酯、脱氧穿心莲内酯(DA)、新穿心莲内酯(NA)和脱氧二脱氢穿心莲内酯(DDA)对2,4-二硝基酚或内毒素诱导的发热和蛋清诱导的水肿或巴豆…     

穿心莲片中穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯的药代动力学研究

目的:研究穿心莲片中穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯的药代动力学.方法:采用已建立的LC/MS/MS法测定大鼠血浆中穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯的浓度,计算其药代动力学参数.结果:穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯在该条件下分离良好,保留时间分别为1.9 min和3.0 min.穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯的线性范围均为0.05～10 μg/mL.定量下限均为0.05 μg/mL.结论:该方法简便、灵敏、专属性强,适合于穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯在大鼠体内的药代动力学研究.     

穿心莲二萜内酯类化学成分的研究

目的：分离并鉴定爵床科植物穿心莲Andrographis paniculata地上部分85%乙醇提取物的二萜内酯类化学成分。方法：采用硅胶柱色谱法、凝胶柱色谱法、反相ODS柱色谱法以及反相高效液相色谱法进行分离纯化,并根据理化常数和光谱分析进行结构鉴定。结果：分离得到了14个化合物,分别为穿心莲新苷(neoandrographolide,1), 3,14-二去氧穿心莲内酯(3,14-di-deoxyandrographolide,2), 穿心莲内酯(andrographolide,3), 14-去氧-11,12-二去氢穿心莲内酯(14-deoxy-11,12-didehydroandrographolide,4), 19-hydroxy-8(17),13-labdadien-15,16-olide(5), 14-去氧穿心莲内酯(14-deoxy-andrographolide,6), 3-oxo-14-deoxy-andrographolide(7), 异穿心莲内酯(isoandrographolide,8), 双穿心莲内酯(bisandrographolide,9,10,11),去氧穿心莲内酯苷(deoxyandrographiside,12),14-去氧-11,12-二去氢穿心莲内酯苷(14-deoxy-11,12-didehydroandrographiside,13),穿心莲内酯苷(andrographiside,14)。结论：化合物7为新的天然产物,化合物5为从该属植物中首次分得。     

微粉化穿心莲中穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯的溶出特性

目的:对穿心莲超微粉体、常规粉体中穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯的溶出度进行比较,考察超微粉碎对其溶出量和溶出速率的影响.方法:采用SPE-HPLC法测定穿心莲常规粉体、超微粉体中体外穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯溶出量和溶出速度.结果:穿心莲超微粉体中穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯溶出速度高于其常规粉体,但溶出40 min后溶出量无显著性差异.结论:穿心莲超微粉碎对穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯并不会造成损失,且可明显提高其溶出速度.     

穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯在滴丸中的溶出度相关性检验

目的:采用模糊数学结合医学统计学中的相关性检验法,检验穿心莲滴丸中穿心莲内酯和脱水内酯累积溶出百分数的相关性.方法:用同一HPLC色谱条件和同一溶出条件测定穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯累积溶出百分数,并以这两个累积溶出百分数为两个模糊子集,采用相关性检验法计算分析穿心莲滴丸中两模糊子集的隶属函数μ1(x)、μ2(y)的相关系数Cμ1·μ2,同时用最小二乘法原理拟合出它们的线性回归方程.结果:以同一HPLC条件测得穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯累积溶出百分数,两者之间的Cμ1·μ2为0.966 3,C'μ1·μ2为0.966 7,r为0.965 6,线性回归方程为(y)=-46.593 3+1.467 8x,P＜0.01.结论:采用模糊数学和医学统计学两者结合的相关性检验法对穿心莲滴丸中的两个内酯溶出度进行检验,结果两个模糊子集具有相当明显的相关性.     

LC/MS/MS法测定大鼠血浆中穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯及药动学研究

目的:建立测定血浆中穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯的LC/MS/MS法,研究单体穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯的药代动力学.方法:测定大鼠血浆中的穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯时,血浆样品经沉淀蛋白处理后,以甲醇-水(85∶15)为流动相,采用Lichrospher C18柱分离.选用电喷雾离子源,选择反应监测方式扫描,负离子方式检测.结果:穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯在该条件下分离良好,保留时间分别为3.57min和4.51min.穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯的线性范围均为0.02～10μg·m-1.定量下限均为0.02μg·mL-1,最低检出量为0.003ng.结论:该方法简便、灵敏、专属性强,适合于穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯在大鼠体内的药代动力学研究.     

一测多评法测定穿心莲及其制剂中内酯类成分

目的 建立穿心莲及其制剂消炎利胆片的一测多评定量测定方法.方法 在建立穿心莲4种主要内酯类成分同步测定方法的基础上,测定新穿心莲内酯、去氧穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯与穿心莲内酯的相对校正因子,考察其重现性,并在穿心莲药材及消炎利胆片中加以应用;同时采用外标法测定其中4种内酯类成分的量,并比较计算值与实测值的差异.结果 用一测多评法对39批穿心莲药材和30批消炎利胆片中4种内酯类成分进行测定,药材测定计算值与实测值(外标法)相对误差＜5％,消炎利胆片测定计算值与实测值(外标法)相对误差＜8％.结论 同步测定穿心莲内酯、新穿心莲内酯、去氧穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯的一测多评法可用于穿心莲药材及消炎利胆片的质量控制.     

薄层扫描法测定穿心莲中穿心莲内酯、脱水穿心莲内酯的含量

采用薄层扫描法测定了 15批穿心莲商品药材中穿心莲内酯、脱水穿心莲内酯的含量 ,并进行了比较。结果脱水穿心莲内酯高于穿心莲内酯的占 2 6 .7% ,穿心莲内酯高于脱水穿心莲内酯的占 5 3.3% ,两者含量差异在±10 %以内的占 2 0 .0 %。     

影响穿心莲片中穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯含量测定的因素

目的:确定影响穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯的提取因素.方法:以穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯含量为指标,采用高效液相色谱法进行含量测定.结果:穿心莲片的最佳提取条件为甲醇浸泡1 h后超声0.5 h、过中性氧化铝柱并以15 mL甲醇洗脱.结论:此方法适合穿心莲的分析.     

穿心莲等级与叶茎比、浸出物及内酯类成分之间的相关性

目的研究穿心莲等级与叶茎比、浸出物及内酯类成分之间的相关性。方法测定穿心莲叶茎比、醇溶性浸出物含有量,HPLC法测定穿心莲内酯、新穿心莲内酯、去氧穿心莲内酯、脱水穿心莲内酯含有量及其总和,simca-p软件进行主成分分析及相关性分析。结果 36批穿心莲分为3个等级,其中一等10批,二等11批,三等15批;穿心莲等级与叶茎比,醇溶性浸出物、穿心莲内酯、新穿心莲内酯、去氧穿心莲内酯、脱水穿心莲内酯含有量及其总和之间的相关系数分别为-0.246、-0.629、-0.694、-0.804、-0.606、-0.444、-0.886;穿心莲叶茎比与醇溶性浸出物含有量之间呈正相关性(P0.01),与4种内酯含有量及其总和之间的相关系数分别为0.030、0.048、0.005、0.109、0.067;同一批穿心莲中4种内酯含有量随着叶茎比的增大而增加;不同批穿心莲中,叶茎比高者所含4种内酯含有量并不一定高。结论穿心莲等级与叶茎比相关性不大,与醇溶性浸出物、穿心莲内酯类含有量之间呈极显著正相关。     

穿心莲指纹图谱和不同产地质量研究

目的:建立穿心莲药材有效的质量评价方法.方法:通过建立HPLC指纹图谱和有效成分的含量测定,对来自10个不同产地的穿心莲药材进行分析.色谱条件为Alltima C18色谱柱(4.6m×250mm, 5μm),流动相为乙腈-水系统,梯度洗脱,流速1.0mL·min-1,指纹图谱检测波长为215nm,穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯含量测定的检测波长分别为225nm和254nm.结果:得到分离度、重现性均较好的穿心莲药材HPLC指纹图谱,标示了10个共有色谱峰,对10批来自不同产地穿心莲样品的色谱指纹图谱进行了相似度评价;应用HPLC-DAD测定了不同产地穿心莲样品中穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯的含量,结果显示,穿心莲药材中穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯总量介于1.09%～4.47%.结论:该方法简便准确,灵敏度高、重复性好,可以作为穿心莲药材的质量控制方法,此方法已被<香港中药材标准>采用.建议HPLC指纹图谱用于穿心莲药材的质量控制,穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯的总量不得低于1.0%.     

薄层扫描法测定清火栀麦片中两组分含量

目的:测定清火栀麦片中穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯的含量.方法:采用薄层色谱法.结果:可同时测定穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯的各自含量,线形范围穿心莲内酯为0.993～4.965μg,脱水穿心莲内酯为1.001～5.005μg,相关系数分别为0.9957和0.9950,平均回收率为96.0%和96.2%,RSD为1.12%和1.29%.结论:该方法简便、灵敏、重现性好,可作为清火栀麦片的质量控制方法.     

穿心莲旱地绿色栽培技术的研究

目的 规范穿心莲旱地绿色栽培技术,提高旱地栽培穿心莲药材的产量和质量.方法 在公司穿心莲旱地种植示范基地,近年来开展了一系列穿心莲旱地绿色栽培技术的研究.结果 在田间试验及示范基地中试与推广的基础上,总结出穿心莲旱地绿色栽培技术.结论 这一技术对于在粤北山区丘陵坡地建设穿心莲规范化生产基地,提高穿心莲药材产量和质量具有...     

穿心莲二萜内酯类化合物的合成及抗肿瘤构效关系研究

 目的合成穿心莲二萜内酯类化合物,并进行抗肿瘤活性研究。方法以穿心莲内酯为底物合成14-去氧-11,12-二去氢穿心莲内酯、14-去氧穿心莲内酯、异穿心莲内酯和穿心莲酸等穿心莲二萜内酯类化合物。以人白血病HL-60为体外模型,小鼠H22肝癌皮下移植肿瘤为体内模型观察其抗肿瘤活性,同时观察对小鼠迟发性变态反应及碳粒廓清功能的影响。结果目标物结构经红外、质谱、核磁共振氢谱确证。体外实验,异穿心莲内酯和穿心莲内酯对HL-60细胞的IC₅₀分别为7.15和28.34μmol·L^-1,其余化合物均大于50μmol·L^-1;体内实验,筛选剂量为100mg·kg^-1时,穿心莲内酯和异穿心莲内酯有明显的抗肿瘤活性,抑制率分别为64.4%和61.2%,其余化合物抗肿瘤活性不明显;相同剂量下,穿心莲内酯,穿心莲酸对迟发性变态反应有促进作用,穿心莲内酯,穿心莲酸,14-去氧穿心莲内酯,14-去氧-11,12-二去氢穿心莲内酯能降低小鼠碳粒廓清指数,而异穿心莲内酯对迟发性变态反应和炭粒廓清指数均无影响。结论初步生物活性实验表明,穿心莲二萜内酯类化合物的内酯环是抗肿瘤的必须活性基团;该类化合物的抗肿瘤作用可能与内酯环部分(包括C₁₁和C₁₂)双键的个数及位置和14-位羟基均有一定关系,具有环外12,13-位双键和14-位羟基的抗肿瘤活性较强;异穿心莲内酯的四氢呋喃环有增强抗肿瘤活性之作用。异穿心莲内酯有非常显著的抗肿瘤活性,且对小鼠免疫功能无影响,提示它可能是一类有发展前景的抗肿瘤药物。     

HPLC法测定穿心莲及其提取物中穿心莲内酯的含量

穿心莲为爵床科植物穿心莲Andrographispaniculata(Burm.f.)Nees的干燥地上部分,有清热解毒、凉血消肿等作用,民间用作苦补健胃和抗菌消炎药。穿心莲及其制剂由于临床应用的疗效确切,被《中国药典》及各地方药品标准收载。穿心莲有效成分为二萜内酯类和黄酮类化合物,主要有穿心莲内酯、新穿心莲内酯、去氧穿心莲内     

β-环糊精在穿心莲颗粒剂制备中的应用

穿心莲的爵床科植物[Andrographis paniculata(Bun n.f.)Ness]的干燥地上部分,具有清热解毒、凉血消肿等功效.临床上多用于上呼吸道感染、急性菌痢、胃肠炎、咽喉炎等疾病的治疗.其抗菌的主要成分为内酯类,包括穿心莲内酯(或穿心莲乙素)、脱水穿心莲内酯(或穿心莲丁素)等内酯成分[1～2].