超滤法测定冬凌草甲素的血浆蛋白结合率

目的测定冬凌草甲素在健康人血浆、大鼠血浆和家兔血浆中的蛋白结合率,为设计合理的给药方案提供依据。方法采用超滤法结合高效液相色谱法（HPLC）对冬凌草甲素与大鼠、家兔和健康人血浆的蛋白结合率进行测定。结果冬凌草甲素在覆盖临床给药范围的5．4,21．6和108．0I．zg／mL下与健康人血浆的血浆蛋白结合率分别为80．6％,78．3％,76．2％,与大鼠的血浆蛋白结合率分别为69．3％,67．5％,68．1％．与家兔的血浆蛋白结合率分别为65．2％,66．7％,64．3％。覆盖临床给药浓度的3个浓度的冬凌草甲素在同种血浆中血浆蛋白结合率差异无统计学意义（P〉0．05）。结论结果表明本法简便快速、灵敏度高、专属性好,能够满足测试生物样品的要求,超滤法结合高效液相色谱法可用于冬凌草甲素血浆蛋白结合率的检测。在本研究试验浓度范围内,冬凌草甲素的血浆蛋白结合率与药物浓度无显著相关性,不同种血浆的蛋白结合率试验结果表明,冬凌草甲素与健康人血浆、大鼠血浆和家兔血浆蛋白均具有中等强度的结合。     

厄贝沙坦血浆蛋白结合率测定

目的：测定厄贝沙坦在人血浆中的蛋白结合率。方法：采用HPLC法测定厄贝沙坦的浓度。采用平衡透析法测定厄贝沙坦的人血浆蛋白结合率。结果：以DiamonsilC18（4．6mm×250mm,5μm）为色谱柱,以乙腈-0．02mol／L磷酸二氢钾水溶液（磷酸调pH至2．6）（45：55）为流动相,检测波长为245nm,血浆样品中其他成分不干扰厄贝沙坦的测定,厄贝沙坦的线性范围为0．10—10．40μg／ml,定量下限为0．10μg／ml。厄贝沙坦的低、中、高浓度的蛋白结合率分别为93．0％、91．5％、92．3％。结论：厄贝沙坦具有较强的蛋白结合率。     

葡聚糖木炭吸附法测定多肽类候选药物的血浆蛋白结合率

由于某些多肽类药物在半透膜上具有非特异性吸附或者在血浆中的稳定性较差,在测定其蛋白结合率时不能适用于经典的平衡透析法和超滤法。运用葡聚糖木炭吸附法结合液质联用技术,基于候选药物吸附至葡聚糖木炭的初始速率动力学原理,选择7条具有相同氨基酸序列、不同构型的磷酸化六肽为研究模型肽,测定了其在大鼠血浆中的蛋白结合率,总结了影响多肽候选药物蛋白结合率变化的氨基酸位点规律。研究结果表明,葡聚糖木炭吸附法作为一种血浆蛋白结合率测定的补充方法,适用于传统实验技术无法测定的多肽或者有机候选药物。     

白桦脂酸血浆蛋白结合率的测定

目的建立白桦脂酸在大鼠血浆、人血浆和牛血清白蛋白中蛋白结合率的测定方法。方法采用平衡透析法测定白桦脂酸血浆蛋白结合率,利用HPLC测定血浆中白桦脂酸浓度,测定并比较不同血浆中白桦脂酸的血浆蛋白结合率。采用DiamonsilTMC18柱,柱温为30℃,流动相为乙腈-0.2%乙酸(75∶25),流速为1.0 mL/min,检测波长为203 nm。结果在50～100 mg/L,药物浓度对血浆蛋白结合率无显著影响,白桦脂酸与大鼠和人的血浆蛋白结合率存在显著性差异,白桦脂酸与人血浆蛋白结合率高于与大鼠血浆蛋白结合率。结论白桦脂酸与血浆蛋白具有较强的结合。HPLC法测定白桦脂酸与血浆蛋白结合率试验具有简便、快速、灵敏与选择性高的特点。     

药物血浆蛋白结合率测定方法的研究进展

药物血浆蛋白结合率是药物与血浆蛋白结合的量占药物总浓度的百分率,是药物代谢动力学的重要参数之一。它影响药物在体内的分布、代谢与排泄,从而影响其作用强度和时间,并往往与药物的相互作用及作用机制等密切相关。     

朝藿定C在不同血浆中蛋白结合率的研究

目的 建立测定朝藿定C在健康人血浆和犬血浆中蛋白结合率的方法.方法 采用平衡透析法结合HPLC法对朝藿定C与健康人血浆和犬血浆的蛋白结合率进行测定.采用Waters C18柱,柱温为25℃,流动相为乙腈-水(30:70),流速为1 mL/min,检测波长为269 nm.结果 朝藿定C在不同介质中的精密度和回收率均较好,与人血浆在100、50、25 mg/L质量浓度下的血浆蛋白结合率分别为(75.6±1.6)%、(72.5±1.3)%、(76.5±0.8)%;与犬血浆在100、50、25 mg/L质量浓度下的血浆蛋白结合率分别为(70.0±1.7)%、(72.4±2.2)%、(74.0±2.0)%.结论 体外朝藿定C与人血浆和犬血浆蛋白结合率较高,且与血药无明显的浓度依赖性.     

单向免疫扩散法测定血浆纤维结合蛋白的研究

文献报道用不同方法测定 FN 结果有差异。本文采用单向免疫扩散法测定了89名健康人血浆 FN,现将结果介绍如下。对象和方法 89名健康人系本院大学生,男47人,女42人;年龄17～22岁。FN测定采用单向免疫扩散法并略加改良。     

华蟾酥毒基血浆蛋白结合率测定

目的 :建立测定华蟾酥毒基血浆蛋白结合率的方法。方法:采用平衡透析法,测定不同浓度华蟾酥毒基与血浆的蛋白结合率。结果:华蟾酥毒基在透析内液中的线性范围为3.7~59.2μg/m L,透析外液中为0.01~1.12μg/m L。3种不同浓度的华蟾酥毒基在透析内液和透析外液中的回收率分别为81.26%、85.57%、87.99%和80.26%、87.49%、89.90%。华蟾酥毒基的平均血浆蛋白结合率为(84.56±0.539)%。结论:浓度因素对华蟾酥毒基的血浆蛋白结合率没有显著影响。     

基于机器学习的药物血浆蛋白结合率的预测

预测药物在血浆中的蛋白结合率,有助于了解药物的药代动力学特征,对药物发现的早期研究有重要的参考价值.本研究收集了 2452个临床药物的血浆蛋白结合率信息,用Molecular Operating Environment(MOE)和Mordred两种软件计算分子描述符,将算得的分子描述符作为模型的输入特征.使用极端梯度提...     

杠柳毒苷在不同种属血浆中的稳定性和蛋白结合率

目的药物血浆蛋白结合率是药物体内重要参数之一,它将影响药物在体内的分布。游离血药浓度能够影响药物的排泄和代谢速率,对药物的消除半衰期也有影响,更为重要的是它密切关系到药物的药理作用强度。因此,血浆蛋白结合在药物的药代动力学、药效学中都起着重要作用。     

杠柳毒苷在不同种属血浆中的稳定性和蛋白结合率

药物血浆蛋白结合率是药物体内重要参数之一,它将影响药物在体内的分布。游离血药浓度能够影响药物的排泄和代谢速率,对药物的消除半衰期也有影响,更为重要的是它密切关系到药物的药理作用强度。因此,血浆蛋白结合在药物的药代动力学、药效学中都起着重要作用。     

高效液相色谱法研究蓝萼甲素与大鼠血浆蛋白的结合率

目的研究蓝萼甲素与大鼠血浆蛋白的结合。方法采用大鼠血浆平衡透析法，HPLC法测定透析袋两侧溶液中蓝萼甲素的质量浓度，计算蓝萼甲素的血浆蛋白结合率。结果蓝萼甲素在质量浓度为20、10、1μg／mL时与血浆蛋白结合率分别为74．46％、77．87％、75．29％。结论高效液相色谱法用于蓝萼甲素的生物样品测定具有简便、快速、灵敏与选择性高的特点。蓝萼甲素具有中等强度的血浆蛋白结合率。     

关于阿莫西林对格列美脲血浆蛋白结合率影响的探究

目的:研究阿莫西林在对格列美脲血浆蛋白结合率的影响。方法:针对阿莫西林对格列美脲在对蛋白结合率的影响进行研究,采用高效液相色谱与平衡透析法来对其血浆蛋白结合率进行分析,在研究的过程中进行分组研究,分为对照组和实验组,对照则采用仅有格列美脲时的血浆蛋白结合率研究;而在实验组则是加入阿莫西林来格列美脲对血浆的蛋白结合率的研究。结果:在对照组的血浆蛋白结合率为94.2%,而实验组的血浆蛋白的结合率为89.5%。结论:在实验组加入阿莫西林对格列美脲血浆蛋白的结合率有下降趋势。     

老年人血浆纤维结合蛋白及微核率的改变

本文观察了老年人血浆纤维结合蛋白及微核率的变化，并对两者间关系进行了测定，结果显示老年人血浆纤维结合蛋白明显下降，而平均微核率显著升高，两者间相关系数为－０．５６１７，提示提高血浆纤维结合蛋白水平可改变机体免疫功能及减少微核的形成。     

去铁酮大鼠血浆蛋白结合率的实验研究

目的建立测定透析液中去铁酮（DFP）浓度的高效液相色谱法（HPLC）,观察DFP的大鼠血浆蛋白结合率。方法以体外方式,采用平衡透析法模拟DFP在大鼠体内与血浆蛋白结合的过程,并用HPLC法测定其透析液中DFP的浓度及血浆蛋白结合率。结果低、中、高3种浓度下,DFP的大鼠血浆蛋白结合率范围为4.25%～5.31%,不同浓度组血浆蛋白结合率差异无统计学意义（P＞0.05）。结论DFP血浆蛋白结合率较低,属于低血浆蛋白结合药物,其主要以游离形式存在而发挥药效。     

醋酸甲地孕酮与血浆蛋白的结合

醋酸甲地孕酮(MA)能与人、动物(兔、犬、大鼠、豚鼠)血浆蛋白结合。与人血浆蛋白结合率为86.39±2.28％,其外观结合常数为6.38±0.52×10~4L/mol,与动物(除与豚鼠结合率较低外)的血浆蛋白结合率与人的相比无显著差异。MA、睾丸酮、可的松对~3H-MA与血浆蛋白的结合均无显著影响;MA并不显著改变~3H-孕酮与妊娠豚鼠血浆蛋白的结合率及~3H-睾丸酮与性激素结合球蛋白(SHBG)的结合率;~3H-MA不与孕妇血清SHBG结合,提示MA在血浆中无专一结合,MA是与血浆蛋白中的白蛋白结合。     

药物的血浆蛋白结合

药物与血浆蛋白的结合既有助也有碍于药物的全身分布。药物在血流中与白蛋白结合有助于药物达到全身各个部位。因为结合的药物不易通过毛细血管,其分布到组织的速率,将必为游离的非解离的药物浓度梯度所控制。通常是非结合型药物的浓度具有药理学和毒理学的活性。非结合型药物部分也能影响药物的排泄速率。因此结合确实影响着药物作用的时间和强度。     

从分子极性表面积预测头孢菌素类药物的血浆蛋白结合率

目的:采用分子结构参数预测头孢菌素类药物的血浆蛋白结合率。方法:用半经验自洽场分子轨道AM1法得到药物分子的优化几何构型,用Monte Carlo法计算分子极性表面积,相关分析采用逐步多元回归分析法。结果:头孢菌素类药物的血浆蛋白结合率(fb)与分子量(MW)和氢键给体表面积(SH)具有良好的相关性,回归方程式为:fb=0.5057 2.861×10-3MW-0.1572SH 4.714×10-3SH2(n=22,r=0.9042)。结论:头孢菌素类药物的血浆蛋白结合率不仅与药物的脂溶性,而且还与形成氢键的能力密切相关。从药物的分子量和极性表面积可以预测头孢菌素类药物的血浆蛋白结合率。     

从电性参数和分子体积预测药物的血浆蛋白结合率

目的:从电性参数和分子体积预测药物的血浆蛋白结合率。方法:根据半经验自洽场分子轨道AM1法得到的优化构型用Monte Carlo法计算得到分子体积。用逐步多元回归分析法建立从药物的电性参数、脂溶性和分子体积预测14种不同结构药物牛血清白蛋白结合率的数学模型。回归方程采用statistics60软件进行逐步多元回归分析得到。结果:13种不同结构药物的牛血清白蛋白结合率与分子酸碱性指示变量和分子体积有良好的相关性。回归方程为:%B(DAB)=187.42-39.47I+1.0×10-3V2-0.77V(n=13,R=0.9632)。结论:药物血浆蛋白结合率与分子的电性和分子体积密切相关。从分子电性参数和分子体积预测药物血浆蛋白结合率具有方便快捷的优点,可用于相关的药动学参数的研究。