肿瘤乏氧组织显像剂研究进展

用肿瘤乏氧组织显像剂检测肿瘤氧水平对肿瘤乏氧的诊断、指导治疗和疗效的评价具有很大的实用价值,并日益受到重视。尽管多年来已先后合成卤素元素(82Br、18F、131I、123I)和99mTc标记的硝基咪唑类化合物及非硝基咪唑化合物,但至今尚无一种理想的肿瘤乏氧组织显像剂,故新的显像剂的研制与开发是推动肿瘤乏氧组织显像技术发展的关键。     

乏氧组织显像剂99mTc-PnAO-硝基咪唑的制备和初步动物实验

乏氧组织显像剂９９ｍＴｃＰｎＡＯ硝基咪唑的制备和初步动物实验朱霖黄丽娟洪涛孟繁敏张继红张淑秀姚稚明郭风刘蕴忠刘秀杰乏氧组织显像剂可用于心、脑血管及肿瘤疾病的诊断。近年来，国际上已经将９９ｍＴｃＰｎＡＯ硝基咪唑类用于乏氧组织ＳＰＥＣＴ显像研究〔...     

核素乏氧显像在肿瘤放射治疗中的应用

核素乏氧显像是一种可以为肿瘤乏氧程度提供定性及定量信息的显像,方法简便、安全、无创伤性。常用的乏氧组织显像剂有硝基咪唑类和非硝基咪唑类,前者进入细胞后,被还原的有效基团(-NO2)在乏氧细胞中不能再氧化而滞留于肿瘤细胞中,后者在乏氧组织中的滞留机制因显像剂的不同而不同。运用核素乏氧显像了解肿瘤组织的乏氧状态,对临床制定合理的放疗方案、评估放疗疗效有重要意义。     

乏氧组织显像剂及其应用

简棕了乏氧组织显像剂的发展过程，阐明了乏氧组织显像在临床中的重要性以及显像原理，指出理想的乏氧显像剂应具备的条件，详细探讨了乏氧显像药物的研究和应用，描述了＾９９ｍＴｃ标记的乏氧组织显像剂的应用前景。     

18F-FMISO PET在肿瘤诊疗中的应用

肿瘤乏氧细胞的存在是影响肿瘤生物学特性的重要因素之一,它不仅使肿瘤本身更具侵袭性,而且能引起肿瘤细胞对放化疗的抗拒性。因此,在对肿瘤进行治疗前,有必要检测其乏氧程度。采用体外无创伤非侵入性方法评估肿瘤的乏氧性具有重要的临床意义,其中乏氧显像剂的测定在临床应用较广泛。乏氧显像剂大致可分为硝基咪唑类和非硝基咪唑类两大类,其中^18F-氟硝基咪唑（^18F-fluoromisonidazole,^18F-FMISO）已广泛用于临床研究,现就这方面工作简要综述如下。     

乏氧组织显像剂及其应用

简述了乏氧组织显像剂的发展过程，阐明了乏氧组织显像在临床诊断中的重要性以及显像原理，指出理想的乏氧组织显像剂应具备的条件，详细探讨了乏氧组织显像药物的研究和应用，描述了９９ｍＴｃ标记的乏氧组织显像剂的应用前景。     

99mTc-HL91乏氧显像探测肿瘤乏氧状态的研究进展

乏氧显像剂99mTc-HL91能选择性地浓集于肿瘤的乏氧组织或细胞中,通过核医学显像探测肿瘤组织的乏氧,能直接提供肿瘤组织乏氧及其乏氧程度和分布的证据,不仅能用于恶性肿瘤的早期诊断,还能动态监测肿瘤组织乏氧状态,为临床诊断和治疗决策提供重要信息。     

心肌乏氧显像及其临床应用

心肌乏氧显像是通过评价心肌氧供与氧耗平衡而提供检测缺血但存活心肌的一种非侵入性检查方法，而且是评价血管生成及心肌病的发生和发展的有用指标。动物实验和已有的临床研究表明，^18F标记的硝基咪唑类化合物、有广泛应用前景的^99^Tc^m标记的咪唑类化合物以及其他新的乏氧显像剂已用于评价缺血存活心肌。广泛的临床应用有待于进一步实验及临床研究。     

肿瘤乏氧组织显像剂的研究进展

乏氧组织显像剂能选择性地滞留在乏氧组织或细胞中,通过无创性的核医学正电子发射体层摄影术/单光子发射计算机体层摄影术可评价实体肿瘤缺氧状态.一些显像剂适宜进行乏氧显像并能很好地反映肿瘤乏氧及其程度等情况,这些信息在肿瘤的临床诊断决策中起到重要作用.     

肿瘤乏氧显像剂的研究进展

实体瘤快速生长,中央区血供不充分,导致乏氧区存在.而乏氧肿瘤细胞是影响肿瘤治疗效果的主要因素.乏氧显像剂能选择性地滞留在乏氧组织或细胞中,通过PET或SPECT可无创性评估实体瘤的乏氧状态,对肿瘤的治疗指导、疗效评价和预后判断具有很大的实用价值.该文简要介绍了乏氧显像剂的研究进展.     

乏氧显像剂及乏氧显像的临床应用

肿瘤组织乏氧是恶性肿瘤的一个重要生物学特征,肿瘤中乏氧细胞存在于实体瘤中是常见现象。乏氧显像是检测肿瘤乏氧的非创伤的方法,本文简要介绍了乏氧显像剂研究现状及其在肿瘤放疗中的应用。     

99Tcm-MAVGG-硝基咪唑硫嘌呤荷瘤小鼠乏氧显像

目的探讨有氧与乏氧条件下^99Tc^m-巯基乙酰基-缬氨酸-甘氨酸-甘氨酸（MAVGG）-硝基咪唑硫嘌呤在肿瘤细胞的摄取及其在荷瘤小鼠体内的生物学分布和显像特点。方法用^99Tc^m-标记双功能螯合剂MAVGG偶联的硝基咪唑硫嘌呤。体外测定有氧与乏氧条件下标记物在S180肉瘤细胞内的滞留率。观察荷瘤小鼠体内生物学分布及其γ显像。结果乏氧条件下标记物与S180肉瘤细胞结合5h后，在S180肉瘤细胞内的滞留率为0．59，高于有氧条件下的0．36。生物学分布显示肿瘤摄取率高，注射后3h肿瘤与肌肉和血液的摄取率比值分别为4．24和1．55。γ显像示肿瘤显影清晰。结论^99Tc^m-MAVGG-硝基咪唑硫嘌呤有望作为新的肿瘤乏氧显像剂。     

心肌乏氧显像及其临床应用

心肌乏氧显像是通过评价心肌氧供与氧耗平衡而提供检测缺血但存活心肌的一种非侵入性检查方法,而且是评价血管生成及心肌病的发生和发展的有用指标。动物实验和已有的临床研究表明,18F标记的硝基咪唑类化合物、有广泛应用前景的99Tcm标记的咪唑类化合物以及其他新的乏氧显像剂已用于评价缺血存活心肌。广泛的临床应用有待于进一步实验及临床研究。     

PET乏氧显像在预测肿瘤乏氧及指导临床治疗中的应用进展

放射性核素标记的乏氧显像是评估肿瘤乏氧程度的重要方法, 乏氧显像剂可以选择性地滞留于乏氧组织内, 直观反映乏氧的部位和乏氧的程度, 对肿瘤诊断、分期、疗效监测及预后评估等有指导意义, 同时也为临床选择及调整肿瘤治疗方案提供了客观依据。笔者主要对肿瘤乏氧PET显像近年来在临床研究中的进展及与肿瘤乏氧相关的治疗进展进行综述。     

放射增敏剂研究概况

肿瘤乏氧是导致放疗失败的一个重要原因,放射增敏剂由于能提高乏氧细胞对射线的敏感性而受到广泛重视。目前,放射增敏剂的研究包括传统硝基咪唑类化合物、乏氧细胞毒性物、一氧化氮供体、血红蛋白别构效应物和金属卟啉等,它们通过不同作用机制改善组织氧合状态或选择性杀死乏氧细胞,从而提高细胞对射线敏感性。由于肿瘤微环境极其复杂,尽管已合成了大量不同类型的化合物,但尚未发现真正能适用于临床的药物。     

3-硝基三氮唑类衍生物体外放射增敏作用的生物学评价

探讨３－硝基三氮唑衍生物的放射增敏作用，并对其生物学效应作出评价。方法本文用克隆形成法研究了２２个３－硝基－１，２，４－三氮唑衍生物的体外放射增敏活性和乏氧、富氧细胞毒性。结果两个化合物的活性胜过ＭＩＳＯ，有三个化合物与ＭＩＳＯ和ＳＲ－２５０８相当，其余的其活性均较低。３－硝基三唑衍生物也像２－硝基咪唑类那样，其放射增敏活性与电子亲和性（用半波还原电位Ｅ１／２表示）有关。亲和性越大，即Ｅ１／２值越偏正，增敏活性越强。环核Ｎ１位和５位上取代基的结构和性质影响着化合物的Ｅ１／２、分配系数ｐ和细胞毒性。结论３－硝基三唑衍生物对乏氧和富氧（空气）细胞的毒性差别是很有限的，所以它们不是有效的乏氧调节细胞毒剂。但某些的放射增敏作用是值得深入研究的。     

乏氧组织显像剂研究最新进展

乏氧组织显像剂能选择地滞留在乏氧组织或细胞中,并通过核医学显像探测组织缺氧及其程度。本文简要介绍乏氧组织显像剂与乏氧显像的特点及其研究的最新进展。     

放射增敏剂研究概况

肿瘤乏氧是导致放疗失败的一个重要原因,放射增敏剂由于能提高乏氧细胞对射线的敏感性而受到广泛重视,目前,放射增敏剂的研究包括传统硝基咪唑类化合物,乏氧细胞毒性物,一氧化氮供体,血红蛋白别构效应物和金属卟啉等,它们通过不同作用机制改善组织氧合状态或选择性杀死乏氧细胞,从而提高细胞对射线敏感性,由于肿瘤微环境极其复杂,尽管已合成了大量不同类型的化合物,但尚未发现真正能适用于临床的药物。     

99Tcm-PnAO-硝基咪唑和99Tcm-HL91对乏氧心肌的实验研究

目的 探讨＾９９Ｔｃ＾ｍ－ＰｎＡＯ－硝基咪唑和＾９９Ｔｃ＾ｍ－ＨＬ９１２种乏氧心肌显像剂用于实验性心肌缺血、缺氧的作用。方法 进行小鼠体内分布与离体大鼠心脏模型研究,以９５％Ｏ２和５％ＣＯ２平衡的Ｋｒｅｂｓ－Ｈｅｎｓｅｌｅｉｔ缓冲液进行主动脉逆行灌注为对照组;以Ｎ２取代Ｏ２和ＣＯ２平衡的Ｋｒｅｂｓ－Ｈｅｎｓｅｌｅｉｔ缓冲液进行逆行灌注为乏氧组;以９５％Ｏ２和５％ＣＯ２平衡的Ｋｅｒｂｓ－Ｈｅｎｓｅｌ     

乏氧组织显像剂研究最新进展

乏氧组织显像剂能选择性地滞留在乏氧组织或细胞中,并通过核医学显像探测组织缺氧及其程度。乏氧显像能直接提供任何器官中组织存活但有功能障碍的依据,这些信息在临床诊断决策中起到重要作用,尤其是在心、脑血管疾病和实体瘤的诊断方面。本文简要介绍乏氧组织显像剂与乏氧显像的特点及其研究的最新进展。