利福霉素钠与利福平治疗肺结核安全性评价

目的 比较利福霉素钠和利福平在治疗肺结核中的安全性.方法 792例肺结核患者分为利福霉素钠组(393例)和利福平组(399例),治疗2个月后评价其安全性.结果 利福霉素钠不良反应发生率(12.47％),较利福平(18.29％)低,严重不良反应发生率:利福霉素钠为1.78％,利福平为5.76％,差异有统计学意义;主要表现为肝损伤、过敏反应、肾功能损伤、血细胞减少和消化道不适.结论 利福霉素钠的不良反应发生率和严重程度小于利福平,若患者不能耐受利福平,可考虑利福霉素钠作为替代治疗.     

顶空气相色谱法测定利福霉素钠中残留的有机溶剂

目的 建立利福霉素钠中5种有机溶剂的分离测定方法.方法 采用顶空进样毛细管气相色谱法,FID检测器,应用DB-5毛细管柱,载气为氮气,柱温采取程序升温,初始温度40℃,保持8 min,再以15℃·min-1的速率升至200℃,保持2 min,测定了利福霉素钠原料中甲醇、乙醇、异丙醇、三氯甲烷、乙酸丁酯的残留量.结果 各有机溶剂均能得到有效分离,在所考察的浓度范围内线性关系良好,r为0.9933～0.9999,平均回收率为82.0％～102.0％(RSD为1.2％～5.3％,n=9).结论 本方法灵敏、准确、可靠,可用于利福霉素钠中有机溶剂的检测.     

利福霉素钠注射液贮藏条件的研究

目的 对利福霉素钠注射液的贮藏条件进行研究.方法 通过影响因素试验和加速试验对国内企业和原研企业利福霉素钠注射液进行考察,并结合国家评价性抽验中的利福霉素钠注射液,以有关物质为主要检测指标,分析贮藏条件对质量的影响.结果 温度是影响利福霉素钠注射液稳定性的主要因素,国产利福霉素钠注射液有关物质较高的原因并非处方和生产工艺不完善,而是贮藏条件不科学导致.结论 为了保证利福霉素钠注射液的质量,应将原标准中的贮藏条件“在凉暗处保存”修订为“2～8℃保存”.     

高效液相色谱法测定利福霉素钠含量与有关物质

目的建立高效液相色谱法测定注射用利福霉素钠含量及其有关物质的方法。方法色谱柱AlltechAlltimaC18(250mm×4.6mm,5μm);柱温35℃;流动相甲醇∶乙腈∶0.075mol/L磷酸二氢钾溶液∶1.0mol/L柠檬酸溶液(33∶33∶31∶4);流速1.0ml/min;检测波长254nm;进样量10μl。结果利福霉素的线性范围为0.01mg/ml～4.50mg/ml,r=1.0000,日内RSD为0.2%,日间RSD为0.1%～0.2%,平均回收率为99.7%(n=9),最低检测限为5.4ng。结论本方法简便快速,专属性好,精密度高,准确可靠,可作为控制利福霉素钠与注射用利福霉素钠含量及其有关物质质量的分析方法。     

HPLC法测定利福霉素钠注射液含量

目的建立以HPLC法测定利福霉素钠注射液中的含量方法 ,同时与国家药品标准微生物检定法测定作了比较。方法采用高效液相色谱法测定。色谱柱:Discovery C18(250×4.6mm,5μm);流动相:0.39%磷酸二氢钠溶液(用8.5%氢氧化钠溶液调节pH值至7.5)∶乙腈=545∶455;检测波长:254nm;进样量:20μL。结果利福霉素钠注射液浓度与峰面积呈良好的线性关系,线性范围为0.0517～0.1552mg.mL-1;平均回收率为100.0%,RSD为0.81%。含量测定结果与国家药品标准微生物检定法无显著性差异。结论方法重现性、专属性良好,精密度高,定量准确可靠,可代替微生物法测定利福霉素含量,为质量检验、制剂研究提供更为快捷的方法 。     

微生物法测定利福霉素钠注射液含量的方法学验证

目的对微生物法测定利福霉素钠注射液含量的方法学进行考察。方法以藤黄微球菌MCC(B)28001为测定菌,使用培养基Ⅱ(pH6.5~6.6),采用该微生物法二剂量管碟法测定利福霉素钠注射液的含量,并对其方法学进行建立与验证。结果抑菌圈直径(Y)对利福霉素钠溶液浓度(C)对数值的线性回归方程为Y=9.0113logC 20.884,r=0.9981(n=5),在0.1μ·mL-1~1.2μ·mL-1范围内抑菌圈直径与利福霉素钠浓度的对数值呈良好的线性关系。空白辅料对测定无任何干扰,平均回收率为100.1%,RSD为0.87%(n=9)。结论本实验为微生物法测定利福霉素钠注射液含量的方法学建立及验证提供了参考。     

注射用利福霉素钠含量测定及配伍稳定性若干指标考察

目的建立高效液相色谱法测定注射用利福霉素钠的含量方法,考察输液配伍稳定性的若干指标。方法采用高效液相色谱法,色谱柱为Agilent Extended C18（250 mm×4.6 mm）,流动相为甲醇-乙腈-0.075 mol·L-1磷酸二氢钾溶液-1.0 mol·L-1枸橼酸溶液（30∶30∶36∶4）,流速为1.0 ml·min-1,检测波长为227 nm。按说明书要求进行注射用利福霉素钠与5%葡萄糖注射液、0.9%氯化钠注射液的配伍稳定性研究。结果利福霉素钠含量在0.041 9～0.293 4 g·L-1的浓度范围内,本法的线性良好,线性回归方程为A=3.36×107 C-3.11×104（n=7,R=0.999 90）;平均回收率为100.46%。结论本法准确、灵敏、可靠;注射用利福霉素钠与5%葡萄糖注射液、0.9%氯化钠注射液配伍后,被观察的几项指标未见异常,建议在5 h内输液完毕。     

利福霉素钠制剂的无菌检查法方法学研究

目的：完善利福霉素钠制剂的无菌检查方法.方法：采用薄膜过滤,选用组氨酸-卵磷脂-聚山梨酯80混合溶液作为冲洗液进行无菌检查.结果：此法能有效消除抑菌成分的干扰,各试验菌生长良好.结论：经过方法学验证,所建立的方法适用于注射用利福霉素钠及利福霉素钠注射液的无菌检查.     

利福霉素钠注射液降压物质检查法研究

目的:建立利福霉素钠注射液降压物质检查法.方法:通过对利福霉素钠注射液与组胺对照品引起麻醉猫血压下降程度比较的研究,确定其降压物质检查法的限值.结果:将利福霉素钠注射液临床剂量(按照说明书用法用量:按照中重度感染:一次静脉注射1000 mg计算,临床用量为16.6 mg·kg-1)的l/4(4.15 mg·kg-1,20.75g·L-1)作为降压物质检查的限值.结论:利福霉素钠注射液降压物质检查拟定方法为:取本品,依法检查(<中国药典>2005年版附录Ⅺ G),剂量按猫体重每1kg注射4.15 mg,应符合规定.按拟定限值检查,三家生产单位提供的3批供试品均符合规定,方法可行.     

利福霉素钠及其制剂水分的研究

目的: 对利福霉素钠及其制剂中的水分进行分析研究。方法: 采用费休氏水分测定法、减压干燥法、热重分析法和粉末X-射线衍射分析法测定利福霉素钠及其制剂中的水分,并分析其存在状态。结果: 利福霉素钠及其无菌分装工艺的注射用利福霉素钠含6个分子水分,以结晶状态存在。结论: 利福霉素钠及其制剂中结晶水的存在保证了其稳定性。     

利福霉素治疗社区获得性肺部感染52例

目的 :观察利福霉素对社区获得性肺部感染的疗效。方法 :社区获得性肺部感染住院病人 5 2例 (男性 32例 ,女性 2 0例 ;年龄 4 5a±s14a) ,应用利福霉素注射液 5 0 0～ 10 0 0mg ,加入 5 %葡萄糖注射液或氯化钠注射液 2 5 0～ 5 0 0mL中 ,iv ,gtt ,qd ,疗程 7～ 10d。结果 :利福霉素治疗的有效率 88% ,细菌清除率 73%。结论 :利福霉素治疗社区获得性肺部感染有效     

立复欣治疗呼吸道感染50例疗效观察

目的　观察立复欣治疗呼吸道感染的临床疗效。方法　收集成人呼吸道感染患者 5 0例 ,立复欣治疗组连续 10天静脉滴注立复欣 0 .5g ,每日 1次。头孢噻肟钠治疗组静滴头孢噻肟钠 4 .0g ,每日 1次 ,观察两组经过抗炎治疗后临床症状和体征改善情况。结果　立复欣治疗组有效率 93 3% ,头孢噻肟钠治疗组有效率6 5 0 % ,两组对比有统计学意义 (P <0 .0 5 )。结论　立复欣治疗呼吸道感染临床疗效高 ,显效快 ,不良反应小 ,是治疗呼吸道感染的理想药物之一     

含利福霉素钠注射液方案治疗肺结核的有效性和安全性评价

目的 :评价含利福霉素钠注射液 (SV)方案治疗肺结核的疗效和安全性。方法 :按随机配对法将44例肺结核患者分为利福霉素钠组 2 1例和常规治疗组 2 3例。化疗方案 :治疗组 2 1例采用 2HZE +SV 7HR方案治疗 ,对照组采用 2HRZE 7HR方案治疗。结果 :疗程结束时 ,治疗组痰菌转阴率 85 .7% ,病灶吸收好转率 90 .5 % ,对照组痰菌阴转率60 .9% ,病灶吸收好转率 60 .9% ,两组比较有统计学意义 (P <0 .0 5 )。结论 :含利福霉素钠注射液方案治疗肺结核有助于痰菌转阴和病灶吸收 ,疗效满意     

HPLC法测定注射用氨苄西林钠舒巴坦钠中聚合物

目的建立反相高效液相色谱梯度洗脱法,测定注射用氨苄西林钠舒巴坦钠中的二聚物。方法采用Diamonsil C18(250 mm×4.6 mm,5μm)。流动相:A相[12%醋酸溶液:0.2 mol/L磷酸二氢钾溶液:乙腈:水(0.5:50:50:900)];B相[12%醋酸溶液:0.2 mol/L磷酸二氢钾溶液:乙腈:水(0.5:50:400:550)]。梯度洗脱(A相起始比例为85%,保持8.5 min,30 min内下降至0,保持该比例15 min),流速为1.0 mL/min,检测波长为254 nm。结果氨苄西林在0.675～5.4 mg/mL范围内与氨苄西林二聚物峰面积呈良好的线性关系(r=1.0000)。结论该方法能较好地分离舒巴坦、氨苄西林、氨苄西林二聚物及其他杂质,方法简便,结果可靠,可用于注射用氨苄西林钠舒巴坦钠中氨苄西林二聚物的检测。     

胞磷胆碱钠片溶出度检测方法研究

目的 建立高效液相色谱法测定胞磷胆碱钠片的溶出度.方法 采用XB-C18色谱柱,以磷酸二氢钠溶液为流动相,流速1.0mL· min-1,检测波长为271nm,进样量20μL.结果 胞磷胆碱钠在4.204μg·mL-1～37.84μg·mL-1的范围内其浓度与其峰面积呈良好的线性关系(r=1.000),平均回收率为100.5％ (RSD=1.1％,n=9).结论 高效液相色谱法测定胞磷胆碱钠片溶出度的方法既简便又准确,专属性强,改进了胞磷胆碱钠片原标准的溶出度测定方法.     

HPLC法测定银杏达莫氯化钠注射液的含量

目的建立HPLC法测定银杏达莫氯化钠注射液中银杏总黄酮和双嘧达莫含量的方法。方法色谱柱:Diamonsil C18柱(4.6 mm×200.0 mm,5μm),流动相:甲醇-乙腈-30 mmol.L-1磷酸二氢钠溶液(体积比为20∶20∶80),检测波长:360 nm,测定3种黄酮苷元(槲皮素、山柰酚和异鼠李素);流动相:质量分数为0.1%的磷酸二氢钠溶液-甲醇(体积比为30∶70),检测波长:290 nm,测定双嘧达莫。结果槲皮素在0.01~0.09 g.L-1(r=0.999 3)、双嘧达莫在0.005~0.035 g.L-1(r=0.999 4)内呈良好的线性关系,平均回收率分别为102.5%(RSD=1.6%)、100.6%(RSD=1.1%)。结论本法可用于银杏达莫氯化钠注射液的质量控制。     

HPLC法测定卡络磺钠注射液的含量及有关物质

目的建立HPLC法测定卡络磺钠注射液中卡络磺钠的含量及有关物质。方法采用Dia-monsil C18柱(200 mm×4.6 mm,5μm),以0.01 mol.L-1磷酸二氢铵(pH 3.0)乙醇(体积比为10∶1)为流动相,流速为1.2 mL.min-1,检测波长360 nm。结果卡络磺钠在50~250 mg.L-1内质量浓度与峰面积呈良好线性关系,r=0.999 8。平均回收率为100.2%(n=9)。结论该方法可用于卡络磺钠注射液中卡络磺钠的含量及有关物质的测定。     

利福霉素钠与异烟肼合用对小鼠肝脏毒性的实验研究

目的:比较利福霉素钠与异烟肼单用及合用的肝脏毒性。方法:将40只小鼠完全随机分为4组,即生理盐水组、利福霉素钠组、异烟肼组、利福霉素钠与异烟肼联合用药组,分别腹腔注射和灌胃给药8d后摘眼球取血处死小鼠,测定血清丙氨酸氨基转移酶(ALT)和天冬氨酸氨基转移酶(AST)的活性,计算肝指数,用光镜观察肝脏组织细胞病理学的改变情况。结果:各药物组的肝指数和血清ALT、AST活性水平均较生理盐水组高(P<0.0001～P<0.05);病理组织学观察显示2药均能引起肝细胞的变性和坏死,尤其是合用组更明显。结论:利福霉素钠和异烟肼对肝脏均有损害作用,且合用后肝脏毒性加重。