头孢三嗪体外抑菌效果及药物费用分析

目的：比较不同厂家头孢三嗪体外抑菌效果。方法：采用Kirby－Baner法,将头孢三嗪分别制成每片含药量30μg的药敏纸片。每株试验菌株接种2个M—H琼脂平皿,分别贴上各厂家药敏纸片,（36±1）℃、18h～24h培养后,测量抑菌直径。结果：4种头孢三嗪体外抑菌活性（抑菌直径）均在国家规定标准范围内,抑菌直径依次为：罗氏芬＞头孢曲松钠＞凯塞欣＞头孢三嗪。以罗氏芬为标准经组间小样本t检验,3种药物与罗氏芬相比较,除铜绿假单胞菌组凯塞欣、头孢三嗪的抑菌活性与罗氏芬有差异外（P＜0．05）,其余菌株组药物抑菌能力无明显差异（P＞0．05）。并对4种头孢三嗪使用费用情况进行了分析。结论：进口制剂优于国产制剂。     

不同厂家头孢他啶体外抑菌作用及药物费用分析

目的 比较不同厂家头孢他啶体外抑菌效果,并进行费用分析. 方法 采用Kirby－Baucer法（纸片琼脂扩散法）,将头孢他啶分别制成每片含药50 μg的药敏纸片,贴于接种实验菌株的M－H琼脂平皿上,（36±1） ℃、18～24 h培养后测量抑菌直径,对药物进行药物经济学分析. 结果 4种头孢他啶体外抑菌活性（抑菌直径）均在国家规定标准范围内,抑菌直径依次为,复达欣（头孢他啶）＞泰得欣（头孢他啶）＞先凌（头孢他啶）＞头孢他啶. 以复达欣为标准组间小样本t检验,先凌、泰得欣对铜绿假单胞菌的抑菌活性与复达欣比较差异有显著性（P＜0.05）;4种药物对大肠埃希菌、铜绿假单胞菌的抑菌能力差异无显著性（P＞0.05）. 结论 综合医疗成本,复达欣成本-效果优于其他厂家制剂.     

4种不同厂家哌拉西林/他唑巴坦制剂的质量考察

目的:比较不同厂家的哌拉西林/他唑巴坦制剂的质量。方法:采用高效液相色谱法对4种不同厂家的哌拉西林/他唑巴坦进行含量的测定,同时将4种产品采用M-H琼脂稀释法对60株临床菌株进行最小抑菌浓度的测定。结果:发现不同厂家的药物成分含量、杂质含量不同,体外对细菌的抑菌浓度也有不同。结论:临床上应该对不同厂家的同一类型抗菌药物进行疗效及安全性监测。     

头孢噻肟钠-舒巴坦钠使用量与鲍曼不动杆菌耐药的相关性

目的:评估不同使用量的头孢噻肟钠-舒巴坦钠复合制剂与鲍曼不动杆菌耐药的相关性。方法:将经生化分析和药敏鉴定的114株痰培养鲍曼不动杆菌随机分为实验组和对照组。实验组(57株)采用头孢噻肟钠-舒巴坦钠复合制剂抑菌,对照组(57株)采用头孢噻肟钠单方制剂抑菌,依据不同抗菌药平均每天每100床患者用药的频率和同期对鲍曼不动杆菌的耐药率变化,对两组抗菌药物使用量与耐药率进行相关性统计分析。结果:实验组对鲍曼不动杆菌的平均耐药率为42.4%,对照组的耐药率为63.5%。头孢噻肟钠-舒巴坦钠复方制剂与鲍曼不动杆菌对该药耐药率正相关(P=0.0288);头孢噻肟钠单方制剂与鲍曼不动杆菌耐药率也正相关(P=0.0093)。相对于单方制剂用药,复方用药可有效改善耐药菌对抗菌药的敏感性。结论:头孢噻肟钠-舒巴坦钠抗菌药物使用量与鲍曼不动杆菌耐药性存在相关性,且随着抗菌药使用量的增加,细菌的耐药性越大。     

不同配比头孢噻肟钠/他唑巴坦钠的体外抗菌作用

目的 研究4种不同配比的头孢噻肟钠/他唑巴坦钠(CTX/TAZ)(2:1、4:1、6:1、8:1)及头孢噻肟钠(CTX)单剂对四川地区临床分离致病菌的体外抗菌作用.方法 采用平皿二倍稀释法测定465株临床分离致病菌的最低抑菌浓度(MIC).结果 联合配伍可以使金黄色葡萄球菌(MRSA)、表皮葡萄球菌(MSSE和MRSE)、粪肠球菌、大肠埃希菌(产ESBIz)、铜绿假单胞菌、阴沟肠杆菌、肺炎克雷伯菌(产ESBLs)和鲍曼不动杆菌等从CTX单用的MIC50值128～>256 mg·L-1降至2～64 mg·L-1,下降幅度达4-128倍.结论 不同配比的CTX/TAZ均有强大的杀菌作用,明显优于CTX单剂.6:1的CTX/TAZ复方制剂为较合理的配方组合,具有进一步的研究开发价值.     

5种氧氟沙星口服制剂体外溶出度考察

目的对4种国产、1种进口氧氟沙星口服制剂进行体溶出度考察.方法采用2000版中国药典规定的转篮法对氧氟沙星进行溶出度测定,并对T50、Td、m参数进行方差分析.结果 5种氧氟沙星制剂体外溶出度均符合中国药典2000版规定.结论不同厂家的5种氧氟沙星口服制剂产品质量可靠.     

生理药动学模型结合体外溶出试验评价瑞格列奈片的生物等效性

目的 评价国产瑞格列奈片(规格:1.0 mg)的生物等效性并探索体内外相关性更好的溶出条件.方法 分别测定4个厂家制剂在5种溶出介质中的溶出曲线,采用GastroPlusTM软件建立瑞格列奈片的生理药动学模型,利用计算机技术模拟分析研究瑞格列奈片的体内外相关性,并基于不同厂家产品的体外溶出结果,利用Weibull函数,...     

注射用头孢噻肟钠杂质谱研究

目的 对注射用头孢噻肟钠3个厂家的国内制剂与原研制剂的杂质谱进行对比分析,对检出的杂质来源进行分析。方法 在美国药典头孢噻肟钠有关物质的方法的基础上改进,能够有效的分离美国药典10个已知杂质及未知杂质,进行了方法学验证,并对3个厂家的国内制剂与原研制剂的杂质谱进行对比分析,进行了影响因素考察,明确杂质性质。结果 厂家A的杂质水平与原研制剂一致,优于其他两家制剂。结论 建议在中国药典中增加已知降解杂质的控制。     

注射用头孢噻肟钠杂质谱研究

目的 对注射用头孢噻肟钠3个厂家的国内制剂与原研制剂的杂质谱进行对比分析,对检出的杂质来源进行分析。方法 在美国药典头孢噻肟钠有关物质的方法的基础上改进,能够有效的分离美国药典10个已知杂质及未知杂质,进行了方法学验证,并对3个厂家的国内制剂与原研制剂的杂质谱进行对比分析,进行了影响因素考察,明确杂质性质。结果 厂家A的杂质水平与原研制剂一致,优于其他两家制剂。结论 建议在中国药典中增加已知降解杂质的控制。     

注射用头孢噻肟钠他唑巴坦钠的体外抗菌活性研究

目的研究头孢噻肟钠他唑巴坦钠复方制剂对产β-内酰胺酶的头孢噻肟耐药[最小抑菌浓度(MIC)≥64μg/ml]临床分离菌的体外抗菌活性。方法采用琼脂二倍稀释法测定了不同配比头孢噻肟钠他唑巴坦钠复方制剂(CTX/TAZ1∶1、2∶1、4∶1、8∶1、16∶1)的体外MIC值,并与哌拉西林钠他唑巴坦钠(PIP/TAZ8∶1)、头孢哌酮钠舒巴坦钠(CPZ/SBT1∶1)进行比较。结果与头孢噻肟钠单独用药相比,头孢噻肟钠他唑巴坦钠复方制剂对产酶的大肠埃希菌、肺炎克雷伯杆菌、醋酸钙不动杆菌、阴沟肠杆菌、产气肠杆菌、黏质沙雷菌和异型枸橼酸杆菌的抗菌活性明显增强,MIC50至单用头孢噻肟钠的1/2～1/64。头孢噻肟钠他唑巴坦钠复方制剂对产酶的甲氧西林耐药金黄色葡萄球菌(MRSA)、甲氧西林耐药表皮葡萄球菌(MRSE)、铜绿假单胞菌的抗菌活性没有明显影响,MIC50不变或降低至1/2。他唑巴坦钠对头孢噻肟抗菌活性的增强作用随着他唑巴坦钠的加入量增加而增强,其中CTX/TAZ4∶1对大肠埃希菌(包括产超广谱β-内酰胺酶ESBLs)、肺炎克雷伯杆菌(包括产ESBLs)、醋酸钙不动杆菌、阴沟肠杆菌、产气肠杆菌、黏质沙雷菌和异型枸橼酸杆菌的MIC50分别为4、4、64、32、8、4和8μg/ml,其抗菌活性比CTX单独用药高,MIC50为单独用药的1/4～1/32。头孢噻肟/他唑巴坦4∶1对大肠埃希菌、肺炎克雷伯杆菌的抗菌活性优于哌拉西林/他唑巴坦、头孢哌酮/舒巴坦,MIC50为后两种组合的1/4～1/8。头孢噻肟/他唑巴坦4∶1对醋酸钙不动杆菌、阴沟肠杆菌、异型枸橼酸杆菌、产气肠杆菌和黏质沙雷菌的抗菌活性稍强于哌拉西林/他唑巴坦,弱于或接近于头孢哌酮/舒巴坦。结论他唑巴坦钠的加入可以有效增强头孢噻肟对除MRSA、MRSE和铜绿假单胞菌外的受试菌的敏感性。     

5种氧氟沙星口服制剂体外溶出度考察

目的 对4种国产、1种进口氧氟沙星口服制剂进行体溶出度考察．方法 采用2000版中国药典规定的转篮法对氧氟沙星进行溶出度测定，并对T50、Td、m参数进行方差分析．结果 5种氧氟沙星制剂体外溶出度均符合中国药典2000版规定。结论 不同厂家的5种氧氟沙星口服制剂产品质量可靠.     

不同厂家奈韦拉平片的溶出度对比研究

目的 考察国产奈韦拉平片与进口制剂的体外溶出度情况,并比较其体外溶出相似性.方法 分别考察各厂家奈韦拉平片在pH 2.0磷酸盐缓冲液中的溶出度,并比较了国产奈韦拉平片与进口制剂分别在pH 1.2盐酸水溶液、pH 2.0磷酸盐缓冲液、pH 4.5醋酸盐缓冲液、pH 6.8磷酸盐缓冲液4种介质中溶出行为相似性.结果 各厂家奈韦拉平片在pH 2.0磷酸盐缓冲液60min时溶出度均高于75%;有3个厂家的奈韦拉平片在4种溶出介质中的溶出曲线与进口制剂相似.结论不同厂家生产的奈韦拉平片溶出行为有显著差异,可能会影响药物在体内的生物利用度.     

注射用头孢噻肟钠的含量测定及体外抗菌活性检查

目的建立高效液相色谱法测定注射用头孢噻肟钠含量,并考察其体外抗菌活性。方法采用Krom asil C18色谱柱(4.6mm×250mm,5μm),甲醇-磷酸盐缓冲液(30∶70)为流动相,头孢哌酮钠为内标物,流速为1mL.m in i-1,检测波长为254nm。采用微量稀释法测定其对不同菌株的M IC。结果头孢噻肟钠在5~50μg.mL-1内呈现良好线性关系(r=0.9999,n=3)。回收率为98.2%~100.4%(RSD为0.82%,n=6)。测定三个不同厂家5批样品含量均符合中国药典2000版规定。示不同的临床意义。结论该内标法简便、快速、结果准确可靠,可用于头孢噻肟钠注射剂的含量测定,体外抗菌活性的测定为临床合理用药提供依据。     

溶出度评价不同厂家拉米夫定片的内在质量

目的:考察不同厂家拉米夫定片体外溶出度曲线,比较不同厂家药品的内在质量,为药品质量控制和临床用药提供参考.方法:采用光纤药物溶出度实时测定仪,测定4个厂家拉米夫定片在水、0.1 mol·L-1盐酸溶液、pH4.0醋酸盐缓冲液和pH6.8磷酸盐缓冲液4种溶出介质中的溶出过程,并对溶出曲线进行了比较分析.结果:原研企业样品均一性良好,国内仿制样品均一性较差.在4种溶出介质中,有2个厂家与原研制剂溶出曲线相似,1个厂家相似性较差.结论:不同pH介质中的实时溶出度可全面反映药物在不同体内环境下的溶出行为,能更有效地评价制剂的内在质量.     

非诺贝特体外溶出度考察及其微粉化制剂的研究

目的考察不同厂家非诺贝特固体制剂体外溶出度以及微粉化对非诺贝特溶出度的影响。方法分别以 40 % (φ)乙醇溶液、5 0 % (φ)乙醇溶液、5g/L十二烷基硫酸钠溶液、1 0g/L十二烷基硫酸钠溶液为溶出介质 ,对 4种市售非诺贝特固体制剂的体外溶出度进行考察。采用球磨机制备微粉化非诺贝特 ,对其溶出度进行测定。结果 1 0 g/L十二烷基硫酸钠溶液中微粉化制剂的溶出速率明显快于其余 3种非微粉化制剂 ,初步探讨了非诺贝特固体制剂体外溶出度标准。用相似因子法对自制微粉化胶囊和法国生产的微粉化胶囊的溶出实验数据进行统计分析 ,结果表明两者溶出行为相似 ,相似因子f2 =72 4(5 0≤f2 ≤ 1 0 0 )。结论不同厂家非诺贝特固体制剂的溶出度差异较大 ,微粉化工艺能显著提高非诺贝特的溶出度     

头孢哌酮-舒巴坦钠(2:1)体外抗菌活性研究

目的研究康利必欣(头孢哌酮-舒巴坦钠21)的体外抗菌活性.方法采用琼脂平板二倍稀释法研究头孢哌酮-舒巴坦钠21和11配比制剂对临床分离的致病菌的体外抗菌作用.结果头孢哌酮-舒巴坦钠21和11两种配比的复方制剂对绿脓杆菌的最小抑菌浓度分别为2、4 mg·L-1,对不动杆菌的最小抑菌浓度分别为0.06、0.13 mg·L-1,对克雷伯菌属最小抑菌浓度分别为4、8 mg·L-1;耐药率分别为3.0%、18%、1.0%、4.5%.结论康利必欣(头孢哌酮-舒巴坦钠21)的抗菌活性明显优于11的复方制剂.     

耳用硼黄乳膏剂对真菌性外耳道炎常见病原菌的体外抑菌活性分析

目的:考察2种耳用乳膏剂及其各药物成分对真菌性外耳道炎常见病原菌的抑菌活性。方法:根据医院制剂硼黄栓的处方药物构成,分别制备单方乳膏和2种复方乳膏,采用改良琼脂扩散法对所制备的乳膏进行4种标准菌株和2种临床分离菌株的体外抑菌实验,测定抑菌圈直径和最低抑菌浓度(MIC)。以醋酸曲安奈德益康唑乳膏作为对照,对2种复方乳膏进行抑菌效果比较。结果:硼酸、硼砂、盐酸苯海拉明单方乳膏对4种标准菌株均具有抑菌活性,雄黄和呋喃唑酮单方乳膏只对部分菌株有抑菌活性,冰片单方乳膏未显示抑菌活性。复方乳膏A和B对全部6种菌株均有抑菌效果。与对照乳膏相比,复方乳膏A和B对黑曲霉菌、白色念珠菌和近平滑念珠菌1的抑菌圈直径较小(P<0.01),对铜绿假单胞菌和近平滑念珠菌2的抑菌圈直径较大(P<0.01),对金黄色葡萄球菌的抑菌圈直径无明显差异。复方乳膏B对黑曲霉菌、白色念珠菌的抑菌圈直径大于复方乳膏A(P<0.05),对其余菌株无明显差异。结论:2种新型复方乳膏的抗真菌活性弱于对照药醋酸曲安奈德益康唑乳膏,但抑制细菌的活性优于对照药,预期其在治疗混合菌感染的外耳道炎方面具有一定优势。复方乳膏B的抑菌效果略优于复方乳膏A,且复方乳膏B处方更精简,制剂稳定性更好。     

2种咪唑斯汀缓释片的体外释放度比较

目的考察2种市售咪唑斯汀缓释片在4种pH条件下不同时间点的体外释放度,并比较它们的差异。方法采用转篮法测定释放度,计算2种制剂在不同pH条件下的累积释放百分率,并绘制累积释放曲线。用威布尔(Weibull)方程进行拟合,并对释放参数t50、td、m采用方差分析及t检验进行统计分析。同时绘制时间-释放度-pH三维释放曲线,用相似因子法考察2种制剂的体外释放差异。结果在4种pH值不同的释放介质中,制剂A的t50、td均<制剂B,差异具有显著性意义(P<0.01)。在pH 1.0、4.0、6.8和蒸馏水中两者的相似因子分别为54.36、51.84、50.77和49.17。结论制剂A和制剂B的体外释放度随pH不同而不同,在4种pH条件下,制剂A的体外释放2 h前均快于制剂B,可供临床用药参考。     

银杏叶制剂指纹图谱的研究及其应用

目的建立银杏叶提取物及其制剂的HPLC指纹图谱分析方法.方法应用HPLC-DAD法检测银杏叶提取物和制剂中主要化学成分, 以DiamonsilTMC18(200 mm×4.6 mm, 5 μm)柱为分析柱; CH3CN-0.01 mol·L-1 KH2PO4缓冲液(pH 2)为流动相, 梯度洗脱, 柱温24 ℃.分析测定了不同制剂和银杏叶对照提取物的指纹图谱, 应用相似度计算软件, 对银杏叶对照提取物与各种制剂的整体化学成分信息进行分析.结果来自不同厂家的不同制剂的指纹图谱有差异, 但来自不同厂家不同批次的提取物的指纹图谱差别不大, 同一厂家生产的不同批号的同一种制剂的指纹图谱也十分相似, 这些结果表明不同制剂因制备工艺的不同造成指纹图谱的差异, 但每种银杏叶制剂的指纹图谱非常相似, 说明银杏叶制剂生产工艺稳定, 质量恒定.结论本方法精确、简便、重复性好, 可用于各种银杏叶制剂的质量控制.     

3种不同厂家奥美拉唑胶囊体外溶出度的比较

目的比较3种不同厂家奥美拉唑胶囊的体外溶出度。方法溶出度测定采用转篮法，含量测定采用高效液相色谱法。结果3种不同厂家奥美拉唑胶囊的耐酸力及在pH值68溶出递质中的体外溶出度、溶出参数均差异无显著性(P＞005)，而在pH值58溶出递质中的体外溶出度差异有显著性(P＜005)。结论3种不同厂家奥美拉唑胶囊存在质量差异。