头孢克肟的作用机制

头孢克肟是第一个口服有效的第三代头孢菌素,从分子学角度阐述了头孢克肟对革兰氏阴性菌具有强力抗菌活性的作用机制,尽管头孢克肟对革兰氏阴性菌外膜的渗透性不如头孢氨苄和头孢克洛,但由于头孢克肟对包括青霉素酶和头孢菌素酶在内的β－内酰胺酶极端稳定,使其比头孢菌素具有更强的抗菌活性,头孢克肟对大肠才希氏菌中的头孢菌素类抗生素的主要结合位 青霉素结合蛋白3和β－内酰胺类抗生素的杀菌位点青霉素结合蛋白1具有更高的亲和力,使头孢克肟比其它头孢菌素的杀菌活性更强,由于头孢克肟对细菌靶酶具有很强的亲和力以及对β－内酰胺酶具有高度稳定性,所以它对革兰氏阴性杆菌具有极好的抗菌活性。     

第三代口服头孢菌素--头孢地尼

头孢地尼(cefdinir)是优秀的第三代口服头孢菌素品种之一，对β-内酰胺酶高度稳定，抗菌谱广、抗菌活性高、毒性低、副作用小。头孢地尼对甲氧西林敏感的金葡菌、化脓性链球菌和肺炎球菌等G^ 菌具有很强的抗菌活性，高于头孢克肟、头孢克罗和头孢氨苄。对耐甲氧西林金葡菌(MRSA)和粪链球菌也有中等活性。对大肠杆菌、肺炎杆菌等G^-菌有较强的活性，高于头孢克罗和头孢氨苄，与头孢克肟相当，对耐头孢克罗和头孢氨苄的肺炎克雷伯氏菌、耐甲氧西林的大肠杆菌，奇异变形杆菌、流感嗜血菌和黏膜炎布兰汉氏球菌也敏感。头孢地尼在临床上可用于治疗皮肤感染、手术后感染、呼吸通感染、尿道感染、妇科感染、口腔感染、眼科及耳鼻喉科感染等。     

头孢地尼与其他6种β-内酰胺类的体外抗菌活性研究

目的　比较头孢地尼与头孢克肟、头孢克洛、头孢呋辛、头孢拉定、头孢氨苄、阿莫西林对临床常见致病菌的体外抗菌活性。方法　采用琼脂平板稀释法测定最低抑菌浓度 (MIC)。结果　头孢地尼对金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌的敏感率分别为 73 3%、90 % ,抗菌活性显著强于头孢克肟 ;对肺炎克雷伯氏菌的活性与头孢克肟相似 ,强于受试第一代、二代头孢菌素 ;对大肠埃希氏菌活性强于其他 6种抗生素 ;对变形菌活性与头孢克肟相似。阴沟肠杆菌、柠檬酸杆菌属对受试药物耐药性均较高 ,其中头孢地尼和头孢克肟的敏感率 40 %左右 ,较其他 5种抗生素为强。结论　头孢地尼对大部分革兰氏阳性及革兰氏阴性菌具有较强的抗菌活性。     

国内头孢地尼临床应用文献综述

头孢地尼(cefdinir)为第3代口服头孢菌素,由日本藤泽药品工业公司研发,1991年首次在日本上市,1997年被美国食品药品管理局(FDA)批准临床使用,2001年国产头孢地尼获准在我国上市。本品侧链上的羟氨基、氨噻基,不仅增强了对革兰阴性菌的抗菌活性和对β-内酰胺酶的稳定性,而且增强了对革兰阳性菌的抗菌活性,特别是对葡萄球菌、肺炎链球菌、肠杆菌属等有较强的抗菌活性。头孢地     

上海推出新型口服头孢类抗生素头孢丙烯

头孢丙烯系中美上海施贵宝制药有限公司投产的新型第 2代头孢菌素类口服抗生素 ,不久将正式批量生产。研究证明 ,头孢丙烯是一高效、低毒、耐酶的广谱抗菌药 ,对革兰阳性菌、革兰阴性菌、厌氧菌的抗菌活性强 ,其中对革兰阳性菌活性更强。口服本品吸收迅速 ,且不受食物影响 (吸收率达 95 % ) ,绝对生物利用度高达 94% ,血浆Ｔ1/2 1.3ｈ ,血浆蛋白结合率约为 36 %。该药对肺炎链球菌、化脓性链球菌、金葡菌有更强的抗菌活性 ,且抑菌浓度低于头孢克洛 ,维持有效浓度较头孢克洛长。对 β内酰胺酶稳定性优于头孢克洛。临床用于轻、中度感染。本品…     

头孢地尼与其他6种抗菌药物的体外抗菌活性研究

目的对比研究头孢地尼(CFDN)与头孢克肟(CFIX)、头孢克罗(CCL)、头孢呋辛(CXM)、头孢拉定(CED)、头孢氨苄(CEX)、阿莫西林(AMXL)对临床常见致病菌的体外抗菌活性.方法采用琼脂平板稀释法测定最低抑菌浓度(MIC).结果头孢地尼对金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌的敏感率分别为73.3%和90%,抗菌活性显著强于头孢克肟.对肺炎克雷伯菌与头孢克肟相似,强于受试第一代、第二代头孢菌素;对大肠埃希菌强于其他6种抗生素;对变形杆菌与头孢克肟相似;阴沟枸橼酸杆菌属、肠杆菌对受试药物耐药性均较高,其中头孢地尼和头孢克肟的敏感率40%左右,较其他5种抗生素为强.结论头孢地尼对大部分G+及G-菌具有较强的抗菌活性.     

停用第四代头孢菌素与革兰阴性菌对头孢吡肟耐药率的相关性研究

目的:揭示停用第四代头孢菌素与革兰阴性菌对耐药率的影响。方法:分析我院2009-2011年每年第四代头孢菌素的使用强度以及2012-2013年停用第四代头孢菌素与大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌、铜绿假单胞菌、鲍曼不动杆菌对头孢吡肟耐药率的相关性。结果:铜绿假单胞菌对头孢吡肟的耐药率与第四代头孢菌素的使用强度呈显著正相关。停用第四代头孢菌素后,可恢复铜绿假单胞菌对头孢吡肟的敏感性,而对大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌、鲍曼不动杆菌的耐药率无影响。临床及时了解细菌耐药率变迁及抗菌药物使用情况,有规律地轮换使用抗菌药物,可保持抗菌药物的疗效,减少细菌耐药的发生。     

头孢克肟向人肾实质的渗透

头孢克肟是一种口服广谱头孢菌素类抗生素,对β-内酰胺酶很稳定,在体外对奇异变形杆菌、普通变形杆菌、肺炎链球菌、流感杆菌、卡他布兰汉球菌、淋球菌、脑膜炎双球菌、大肠杆菌和肺炎杆菌有效.本文测定头孢克肟向肾实质的扩散,并测定肾皮质和肾髓质中头孢克肟的浓度.     

国产头孢他美酯、头孢他美体内外抗菌作用研究

采用琼脂二倍稀释法评价国产头孢他美酯(cefetametpivoxil)、头孢他美对临床分离的558株致病菌的体外抗菌作用及其对小鼠感染细菌的体内疗效,并与进口头孢他美酯、头孢克洛、头孢噻啶、头孢唑林、司帕沙星、环丙沙星进行比较.结果表明头孢他美酯体外抗菌活性弱,对所试多数革兰氏阳性、阴性细菌的MIC为4～>128mg/L,而其母体化合物头孢他美体外呈现出较强的抗菌活性,对所试表葡球菌、肺炎链球菌、溶血性链球菌的MIC50在0.06～8mg/L(其中包括产β-内酰胺酶菌株),对金葡球菌非产酶株和产酶株的MIC50各是32和64mg/L;对革兰氏阴性菌中的大肠埃希氏菌(包括产β-内酰胺酶菌株),肺炎克雷伯氏菌、伤寒杆菌、痢疾杆菌、变形杆菌、硝酸盐阴性不动杆菌、普鲁威登斯菌、阴沟肠杆菌、粘质沙雷氏菌及鲍氏不动杆菌等均敏感,MIC50在0.5～8mg/L;本品对铜绿假单胞菌无效.头孢他美对金葡球菌、表葡球菌的抗菌活力不如第一、二代头孢菌素,如头孢噻啶、头孢唑林、头孢克洛,但对肺炎链球菌、溶血性链球菌的活力比头孢克洛、头孢噻啶和头孢唑林强4～8倍,与司帕沙星、环丙沙星相近.头孢他美对革兰氏阴性杆菌的抗菌活力强于头孢克洛、头孢噻啶,头孢唑林2～64倍,比不上司帕沙星和环丙沙星.头孢他美对厌氧菌的抗菌活力较头孢克洛强,MIC50在16～32mg/L.头孢他美为杀菌剂,MBC浓度为MIC浓度的2～4倍.在2～4MIC浓度时呈现明显的杀菌效力.接种菌量、pH值改变、血清浓度变化对头孢他美和头孢他美酯的MIC值影响不显著.体内抗菌实验表明,头孢他美酯口服给药对金葡球菌、肺炎链球菌、大肠埃希氏菌、肺炎克雷伯氏菌感染小鼠呈现出较佳的体内疗效,比头孢克洛强2～20倍.本实验结果表明,国产头孢他美酯体内外抗菌作用与进口头孢他美酯基本一致.     

头孢吡肟与腹膜透析液配伍的稳定性

头孢吡肟(Cfepine CFPM)是3-四价铵的半合成第四代注射用头孢菌素,与常用的第三代头孢菌素相比,抗菌谱更广,对革兰阳性球菌作用增强,对链球菌属具有高度的抗菌活性,对肺炎链球菌特别有效,它与染色体介导的主要β-内酰胺酶亲和性低,故非水解屏障机制的细菌对它的耐药性小,因此,CFPM是对其它细菌感染的有效治疗药物。本实验考察了头孢毗肟在腹膜透析液中的稳定性,为临床提供一些参考资料,现将结果报告如下:     

头孢布烯(Ceftibuten)体外抗菌作用

目的:评价头孢布烯对临床分离的836株致病菌的体外抗菌作用.方法:头孢布烯与头孢克肟、头孢他啶、头孢噻肟、头孢呋辛、头孢克罗、头孢拉啶、环丙沙星进行比较.结果:头孢布烯对大多数革兰阴性菌具有很强的抗菌活性,如对大肠杆菌、肺炎克雷白杆菌、奇异变形杆菌、普通变形杆菌、沙门菌属、志贺菌属、粘质沙雷菌、阴沟肠杆菌的MIC90值均≤1mg·L-1,优于所测定的其他口服头孢菌素,与头孢他啶、头孢噻肟相似.头孢布烯对淋病奈瑟菌、流感嗜血杆菌也有很强的抗菌活性,但对某些肠杆菌科杆菌如弗劳地枸橼酸杆菌对本品与头孢他定相似不太敏感,MIC90值为8mg·L-1,乙酸钙不动杆菌对本品耐药,MIC90值为32 mg·L-1.头孢布烯对革兰阳性菌除化脓性链球菌外作用均较弱.对肺炎链球菌的MIC50与MIC90值分别为2与4mg·L-1,不及其他所测定的三代头孢菌素.金黄色葡萄球菌、粪肠球菌、脆弱拟杆菌对头孢布烯耐药.从产酶大肠杆菌及肺炎克雷白菌的体外抗菌作用的结果表明,头孢布烯对产酶菌株具有较强的抗菌活性,MIC90值低于其他所测定的三代头孢菌素.结论:说明本品具有较强的β-内酰胺酶稳定性.细菌接种量、pH值的变化、人血清的含量对头孢布烯的体外抗菌作用无明显影响.     

头孢布烯治疗细菌性感染

头孢布烯(头孢布坦,ceftibuten;商品名:先力腾,Cedax)为第三代口服头孢菌素,具有广谱抗菌活性,对革兰氏阳性细菌如化脓性链球菌、肺炎链球菌及其他链球菌属的MIC_(90)为0.5～4mg/L,对嗜血流感杆菌、大肠杆菌、肺炎克雷白菌、变形杆属、奈瑟菌属、沙门菌属有较强抗菌作用。头孢布烯对β-内酰胺酶稳定,对临床β-内酰胺酶致病菌有较强抗菌作用,它口服方便,血药浓度较高,半衰期较一般头孢菌素长,有抗生素后效应,服药期间血药浓度始终保持在MIC以上。 Schito等比较了头孢布烯和其他头孢菌素对呼吸道和泌尿道常见病原菌的药物敏感性,发现头孢布烯对呼吸道、泌尿道常见病原菌敏感性最高,耐药发生率最低,揭示头孢布烯能有效地应用于呼吸道、泌尿道细菌感染。     

头孢菌素类抗生素（Ⅱ）

(七)注射用第四代头孢菌素第三代氨噻肟头孢菌素,具有高效、广谱、耐酶的特性,但对假单胞菌的作用较差。第三代头孢菌素中的鎓基头孢菌素如头孢他啶具有抗假单胞菌的特点,但对革兰阳性菌作用较差,为了吸取两类第三代头孢菌素的优势,克服其缺点,所以第四代头孢菌素7β位采取头孢噻肟的氨噻肟基团,3位采取头孢他啶的鎓基进行最佳组合,从而得到抗革兰阳性和革兰阴性菌谱较为平衡的第四代头孢菌素类,它们兼备头孢噻肟和头孢他啶的双重优点。所以第四代头孢菌素对金葡菌和铜绿假单孢都有很好的抗菌活性,对β-内酰胺酶特别是AMPC酶也更加稳定。…     

头孢克洛转换治疗下呼吸道感染80例临床观察

头孢克洛是第二代口服的高效的杀菌类广谱头孢菌素,抑制细菌细胞壁的合成,对β内酰胺酶相当稳定,其抗菌谱广,生物利用度高达90％～95％,口服吸收快,对大多数革兰阳性菌及革兰阴性需氧菌与厌氧菌有良好的抗菌活性,不良反应少。我院呼吸内科于2007年11月～2008年4月采用头孢克洛转换治疗下呼吸道感染病人80例,并与80例单纯应用第三代静脉注射头孢菌素头孢曲松钠治疗病人对照,报告如下。     

头孢地尔对产金属β-内酰胺酶革兰阴性菌的作用现状研究

产金属β-内酰胺酶(MBLs)革兰阴性菌是临床常见的感染病原菌,该类菌可引起多种严重感染,其中产金属β-内酰胺酶肺炎克雷伯菌(KP)是世界范围内的重要医院获得性感染菌,对当前抗感染治疗构成严重威胁。头孢地尔作为新型头孢菌素,具有抗菌活性强、作用范围广、组织穿透力强等特点,对产碳青霉烯酶的肠杆菌、鲍曼不动杆菌、铜绿假单胞菌、嗜麦芽窄单胞菌有强大的抗菌活性,其中它对金属β-内酰胺酶也有相当好的活性。本研究针对头孢地尔对产金属β-内酰胺酶革兰阴性菌的作用进行了全面的现况分析研究。     

头孢他美体外抗菌活性的研究

本文采用琼脂二倍稀释法测定最低抑菌浓度（ＭＩＣ）和采用试管稀释法测定最低杀菌浓度（ＭＢＣ）,对比研究了头孢他美与其他４种头孢菌素的体外抗菌活性。结果表明：头孢他美对革兰阳性球菌中的肺炎链球菌,无乳链球菌抗菌活性很强,与头孢克洛相似或略强,而比其他对照药头孢拉定,头孢呋辛、头孢噻肟要强,对葡萄球菌属和肠球菌属抗菌作用较差。对革兰阴性杆菌中的变形杆菌属、福氏志贺菌、大肠埃杀菌,肺炎克雷伯菌、伤寒沙门菌     

头孢吡肟治疗老年人细菌性下呼吸道感染疗效分析

<正>头孢吡肟(马斯平)是一种新型第四代头孢菌素,它对需氧革兰阴性菌和革兰阳性菌均具有良好的抗菌活性,头孢吡肟对细菌染色体编码的β-内酰胺酶亲和力低,高度耐受多数     

头孢吡肟的体外抗菌作用研究

对第四代头孢菌素头孢吡肟的体外抗菌作用进行评价并与其他８种抗菌药进行比较。以琼脂双倍稀释法测定头孢吡肟等对７５９ 株临床分离菌的最低抑菌浓度（ＭＩＣ）,也测定了该药的最低杀菌浓度（ＭＢＣ）及杀菌曲线。研究结果显示头孢吡肟对肠杆菌科细菌、流感杆菌、甲氧西林敏感葡萄球菌、链球菌属、消化链球菌和丙酸杆菌属具有高度抗菌活性,ＭＩＣ９０在≤０．０６～４ｍ ｇ／Ｌ。该药对铜绿假单胞菌、鲁氏不动杆菌亦具良好抗菌作用,ＭＩＣ９０≤４～８ｍ ｇ／Ｌ。甲氧西林耐药葡萄球菌、肠球菌属、脆弱拟杆菌的大多菌株对头孢吡肟呈现耐药。与其他受试药相比,头孢吡肟对肠杆菌科细菌,尤其是阴沟肠杆菌、产气肠杆菌、聚团肠杆菌、柠檬酸杆菌属、肺炎克雷伯氏菌的抗菌活性明显高于受试的β－内酰胺类抗生素和阿米卡星,但略低于亚胺培南,与环丙沙星大致相仿,其中头孢吡肟对大肠埃希氏菌的抗菌活性远高于环丙沙星。头孢吡肟对假单胞菌属、不动杆菌属和革兰氏阳性球菌的抗菌作用与受试的各有关药物大致相仿。头孢吡肟为一杀菌剂,对肠杆菌科细菌杀菌作用强,其ＭＩＣ值与ＭＢＣ值相仿,对铜绿假单胞菌及金葡菌的杀菌作用弱于对肠杆菌科细菌者。     

急性中耳炎和细菌性鼻窦炎药物治疗的进展

急性中耳炎（AOM）和急性细菌性鼻窦炎（ABS）为成人和儿童临床常见病,选择最适宜的抗菌药物治疗方案尤为重要. 阿莫西林一直是一线治疗药物,对肺炎链球菌具良好抗菌活性,治疗费用相对较低,患者配合治疗,但对产β-内酰胺酶流感杆菌无效. 阿莫西林/克拉维酸对产β-内酰胺酶流感杆菌有良好抗菌活性,但其嗅味不佳. 阿奇霉素短程疗法主张仅适应于青霉素致变态反应的患者. 头孢地尼、头孢泊肟、头孢呋辛均为治疗儿童AOM和ABS的可选药物,但头孢泊肟、头孢呋辛的嗅味不佳,头孢地尼和头孢泊肟可每日给药1次,而仅头孢地尼被批准为AOM的短程治疗药物.     

一种新氟喹诺酮Bay y3118对117株青霉素敏感与耐药肺炎双球菌的抗菌活性

Spangler等对一种新的氟喹诺酮类药Bay y3118抗菌活性进行了实验研究,并与3种氟喹诺酮类药(环丙沙星、氧氟沙星和洛美沙星)、4种广谱的口服头孢菌素类药(头孢泊肟(cefpodoxime)、头孢呋辛、头孢克洛和头孢克肟))对肺炎双球菌抗菌活性进行比较。其中包括青霉素敏感的肺炎双球菌44株;中度敏感77株;耐药的肺炎双球菌51株。研究表明,喹诺酮类药抗菌活性不受病原