青藤碱的制剂与药代动力学研究进展

对青藤碱的制剂与药代动力学研究概况作一介绍,其中青藤碱的制剂包括缓控释制剂、透皮吸收制剂等;药代动力学研究则从方法学、体内过程及不同剂型等方面进行论述,并对其存在的问题及发展方向进行总结和展望。     

银黄冲剂中黄芩甙在家兔体内的代谢动力学研究

采用反相高效液相色谱法测定了口服单剂量银黄冲剂后，家兔体内黄芩甙的血药曲线，并据此研究了银黄冲剂中黄芩甙在体内代谢动力学规律。结果表明，黄芩甙在家兔体内的代谢符合二室药动学模型。并求出了该制剂的主要药动学参数。     

生物样品中天麻素测定方法及药代动力学研究进展＊

天麻素是从兰科植物天麻的块茎中提取分离而得，现已人工合成。天麻素药理作用广泛，如镇痛、镇静安眠、促智、保护神经元、降血压、抗惊厥、抗癫痫、抗氧化、抗衰老、改善微循环等，且安全、无明显毒副作用，其相关制剂在临床上亦被广泛用于心脑血管及神经精神系统疾病，如头痛、冠心病、高血压、后循环缺血性眩晕、突发性耳聋、癫痫、神经衰弱及脑卒中等。考虑到天麻素临床治疗上述疾病常与其他药物或治疗方法联用，故其体内过程及其药代动力学性质不容忽视。目前，有关天麻素综述多集中于药理作用和临床应用方面，而其药代动力学综述鲜见报道。随着天麻素药代动力学研究日渐深入，本研究将从其样品前处理、测定方法、药物ADME过程及影响体内过程的因素等方面较系统全面地对天麻素近年来的药代动力学研究作一综述，以期对天麻素制剂工艺及临床联合配伍应用有所裨益。     

近五年中药提取物多成分药代动力学研究进展

中药提取物多成分药代动力学研究同时分析多种活性成分在生物体内的吸收、分布、代谢和排泄特征,阐述中药复杂体系的体内过程,对于帮助揭示中药药效物质基础具有重要意义。近年来,随着中药研究思路、技术和方法的发展,研究者对中药提取物开展了广泛而深入的药代动力学研究,取得了显著的进展。该文对近五年来中药提取物多成分药代动力学研究进行综述,主要从生物样本分析技术、中药复杂体系的药代动力学特征、中药炮制和疾病状态对中药提取物药代动力学的影响这几个方面进行归纳总结,以期为中药提取物的质量控制、产品开发及临床合理应用等提供参考。     

中药药代动力学研究进展

中药制剂组分较为复杂,作用靶点较多,其药代动力学研究与仅关注单一成分或生物效应的经典药代动力学研究具有较大的差异。近年来,为了全面阐述中药吸收、分布、代谢、排泄的体内过程,推动中药现代化,中药药代动力学成为近年来兴起的中药研究新领域,研究者们在血药浓度法、生物效应法和药动/药效学模型结合法等经典药代动力学研究方法的基础上提出了中药整合药代动力学、药代标志物、指征药代动力学和中药复方谱动学新研究方法等中药药代动力学研究新方法、新思路,大大推进了中药药代动力学研究的发展。查阅通过近年来中药药代动力学相关研究的文献,并对其中新方法新思路进行总结,综述了中药药代动力学近年来的研究现况和前沿进展。     

中药药代动力学研究进展

中药制剂组分较为复杂,作用靶点较多,其药代动力学研究与仅关注单一成分或生物效应的经典药代动力学研究具有较大的差异。近年来,为了全面阐述中药吸收、分布、代谢、排泄的体内过程,推动中药现代化,中药药代动力学成为近年来兴起的中药研究新领域,研究者们在血药浓度法、生物效应法和药动／药效学模型结合法等经典药代动力学研究方法的基础上提出了中药整合药代动力学、药代标志物、指征药代动力学和中药复方谱动学新研究方法等中药药代动力学研究新方法、新思路,大大推进了中药药代动力学研究的发展。查阅通过近年来中药药代动力学相关研究的文献,并对其中新方法新思路进行总结,综述了中药药代动力学近年来的研究现况和前沿进展。     

益脉灵注射液在兔体内的药代动力学研究

益脉灵是临床上用于治疗冠心病、心绞痛、脑供血不全等疾病的中药注射剂。丹参素是益脉灵中的主要成份之一,其具有抗心肌缺血、增加冠脉血流量等生理作用。因此以它作为测定指标,能够反映出该注射液在体内的分布、代谢情况。然而,迄今为止对于中药复方制剂的体内药代动力学研究才刚刚起步,尤其是把高效液相色谱分析仪运用到中药复方制剂的体内药代     

银黄制剂的研究进展

简述了临床上广泛应用的抗感染中药制剂银黄制剂在制备工艺、质量标准研究和临床应用等方面的最新研究进展。分别概括了口服液、颗粒剂、胶囊剂、片剂、注射剂等常规制剂与口腔崩解片、滴丸、分散片、气雾剂、软胶囊、泡腾片、液体胶囊等新剂型的制备工艺。阐述银黄制剂质量标准研究中采用较为先进的技术,包括红外光谱法、毛细管电泳法、指纹图谱、液质联用和一测多评法。介绍银黄制剂在咽喉疾病、上呼吸道感染和神经痛及疱疹等疾病的临床应用。银黄制剂是一类药味较少、质量控制规范、临床疗效确切的中药制剂,具有很大的市场潜力,应进一步深入研究银黄制剂的制备工艺、质量标准以及药物代谢机制等,为该制剂的现代化和产业化寻找突破口。     

葛根素体内药代动力学研究进展

葛根素具有提高免疫力,增强心肌收缩力,降血压,改善微循环,抗血小板聚集,降血糖等作用,可用于治疗冠心病、心肌梗死、高血压等心血管疾病及突发性耳聋和糖尿病等症。因其毒性小、安全范围广、疗效好,临床应用不断拓展,已成为生产心脑血管疾病的药品或保健品的重要原料药。考虑到葛根素药代动力学研究日渐深入,本文将从样品前处理,检测方法,药物吸收、分布、代谢与排泄(ADME过程)及体内过程影响因素等方面较系统地对葛根素近年来的药代动力学研究作一综述,为葛根素制剂工艺及临床应用提供参考。     

复方银黄微型灌肠剂家兔体内药代动力学研究

目的:测定复方银黄微型灌肠剂的药代动力学参数,为临床合理用药提供科学依据。方法:采用高效液相色谱法测定黄芩苷和绿原酸在家兔体内的血药浓度,采用药动学程序3P97进行统计处理,确定药动学模型及相关药代动力学参数。结果:黄芩苷在家兔体内呈二室模型分布,其药代动力学参数是:t_1/2α0.311 h,t_1/2β1.640 h,AUC 1.531×10^-2g.h.L^-1,t_max0.287 h,Vd 2.182 L;绿原酸在家兔体内呈二室模型分布,其药代动力学参数是:t_1/2α0.324 h,t_1/2β1.206 h,AUC 2.135×10^-2g.h.L^-1,tmax0.317 h,Vd 2.251 L。结论:复方银黄微型灌肠剂经直肠给药后其主要成分黄芩苷和绿原酸吸收迅速、完全,具有优良的药代动力学特征。     

中药复方药物代谢动力学研究进展

中药复方成分较为复杂,作用靶点较多,其药代动力学研究与仅关注单一成分的经典药代动力学研究具有较大的差异。近年来,国内外中药现代化的进程加快,中药复方药代动力学的研究也越来越多,其在体内吸收、分布、代谢、排泄及作用机制日益明确。通过查阅相关研究文献,综述了中药复方药代动力学近年来的研究现况和前沿进展,对其中新思路、新方法进行总结。     

近十年中药药代动力学新技术新方法概述

中药具有多成分、药效物质不确切的特征,长期以来中药药代动力学的研究存在许多困难。新的仪器、分析技术的出现,提高了中药体内成分分析的灵敏度,使得中药多成分药代研究成为可能。目前认为,在中药药代动力学研究中同时监测多个成分的药代动力学特征是十分有必要的,"中药多组分整合药代动力学研究""中药药代标记物""代谢组学"的研究思路较好地解决了这个问题。但目前的研究仍然存在许多争议,本文对近十年中药药代动力学的新技术与新方法进行综述,希望对中药药代动力学研究提供借鉴。     

格列吡嗪缓释胶囊人体相对生物利用度研究

 目的 研究格列吡嗪缓释胶囊在正常人体内相对生物利用度。方法 采用反相高效液相色谱法测定16名健康男性志愿者单剂量 po 10 mg和多剂量 po 格列吡嗪缓释胶囊及控释片后的血浆药物浓度,计算两制剂的药代动力学参数及相对生物利用度,以c_max,AUCo～₄₈等指标,利用方差分析、双单侧t检验及(1-2α)置信区间分析判定两制剂生物等效性。结果 两制剂药-时曲线有双峰,连续服药4 d达稳态,单剂量与多剂量给药主要药代动力学参数经统计分析无显著差异(P＞0.05)。结论 格列吡嗪缓释胶囊与控释片生物等效。     

多药耐药肿瘤细胞药代动力学的研究进展

肿瘤细胞对多种化疗药物产生交叉耐药性称为多药耐药,是造成肿瘤耐药、化疗失败的主要原因。本文对多药耐药肿瘤细胞如何影响药物的细胞内处置过程及其细胞药代动力学行为进行综述,介绍细胞药代动力学的方法学,并提出提高抗肿瘤药物靶细胞活性的策略。现有的基于血浆药物浓度的经典药代动力学研究,在有效预测体内抗肿瘤药效方面尚有所不足,有必要深入开展抗肿瘤药物的细胞药代动力学研究。     

对葛根素与葛根黄酮体内动力学关系的探讨——兼论中药药代动力学的研究方法

中药药代动力学用分析的方法,对中药多成分的复杂体系的体内动力学过程进行综合表征。探究一个或若干成分在多大程度上能够代表或表征总成分的体内动力学过程,将是研究的关键。本文以所做的工作为基础,结合有关文献,以葛根素与葛根黄酮的体内药代动力学为例,对该问题进行了较为深入讨论。结果表明:葛根素的体内动力学过程与葛根黄酮在许多方面接近,可以用其来表征葛根黄酮的体内动力学过程。同类未定性成分体内动力学特征与葛根素有较好的相关性,可以共同来表征葛根黄酮的药代特征。     

银黄制剂中主要成分定量控制方法的研究进展

目的银黄制剂是由金银花、黄芩提取物加工而成的一种中药制剂,具有清热解毒消炎的功效。各类银黄制剂中的主药成分金银花提取物(以绿原酸计)、黄芩提取物(以黄芩苷计)的量不同,其体内作用效果也不同[1]。现市面上销售的银黄制剂有十余种,不同制剂类型的分析方法不尽相同,本文通过大量文献的查阅,对各种剂型的定量控制方法进行归纳,同时从技术改进及新方法、新技术两方面进行了总结,为今后各种剂型成分定量控制方法的发展提供了参考。     

复方丹参研究概况

复方丹参中丹参活血定痛,三七活血补气,冰片引经报使,三药相辅相成,对心血管疾病有很好的强心、活血、调脂、降压、止痛等多靶点的功效.对复方丹参药理药效、新剂型和药代动力学等方面的研究进一步拓宽了复方丹参的临床应用,但是还需进一步加强药理药效、药代动力学与新剂型研究间的联系,在继承、发扬传统剂型的基础上,以药理药效和药代动力学等基础研究的成果来指导复方丹参新剂型的研制,明确有效成分,完善质量标准,对推动复方丹参制剂进入国际市场,促进中药制剂与世界接轨有重要的意义.     

葛根素和葛根黄酮的药代动力学研究概述

中药的作用特点是多成分、多途径、多靶点,中药药代动力学的研究是中药研究的关键技术之一。葛根的主要有效成分和有效部位为葛根素及葛根黄酮,该文从生物样品预处理、样品测定、葛根素及葛根黄酮在体内的吸收、分布、代谢排泄和药动学参数等方面着手,对葛根素和葛根黄酮的药代动力学研究进行综述,认为应加强正常和病理状态下葛根素和葛根黄酮在脑脊液及脑组织中的分布和代谢研究,为临床脑血管疾病以及相关疾病的治疗提供用药指导。     

灯盏细辛药代动力学研究概况

本文从分析成分、测定方法、体内过程、药代动力学特点等4个方面概述了近年对灯盏细辛的药代动力学研究并进行了分析和探讨。     

中药组分结构特征对多成分/组分药代动力学影响的新探索

中药药代动力学是中药现代化研究进程中的桥梁学科,在对中药复杂物质基础、各成分/组分体内过程以及药动/药效关系等的研究中发挥着重要作用。但由于中药的多成分/组分复杂体系,如何科学揭示符合中药自身特征的药代动力学一直是探索的热点和难点。中药物质基础的最优组成结构发挥着最佳的功效,而成分/组分组成结构的功效差异与体内的吸收、转运、代谢、排泄密切相关。该文系统回顾了当前中药及复方药动学的研究方法,并根据组分结构理论思想对中药药代动力学进行探索,拟采用中药组分结构整合中药药代动力学的方法,深入探究组分结构对中药多成分/组分的体内药动学特征的影响,以促进我国中药现代化、创新中药的进程。