醒脑静固体制剂中挥发性成分 环糊精包合物制备工艺

目的:优化醒脑静固体制剂中挥发性成分艾片、人工麝香的β-环糊精包合工艺。方法:以球磨法包合艾片和人工麝香;以艾片中龙脑和人工麝香中麝香酮包合率作为评价指标,采用Box-Behnken响应面设计考察环糊精用量、加水量及包合时间对包合物制备工艺的影响,运用Design-Expert软件对工艺参数拟合优化并进行验证。结果:最佳工艺为龙脑和麝香酮质量-环糊精质量比为1∶8,环糊精-水质量比为1∶4,包合时间为53 min,龙脑和麝香酮理论包合率分别为98.82%,83.33%;经验证,龙脑及麝香酮包合率分别为97.41%,82.59%。结论:采用球磨法包合,结合Box-Behnken响应面法优选的艾片、人工麝香-β-环糊精包合物制备工艺稳定可行,包合率高,适用于生产。     

苯环壬酯-β-环糊精包合物的制备与评价

目的:制备苯环壬酯-β-环糊精包合物并考察其性质.方法:采用研磨法制备苯环壬酯-β-环糊精包合物;紫外吸收法、显微镜法、X射线衍射法验证包合物的形成;紫外分光光度法测定苯环壬酯-β-环糊精包合物的载药量和包合率.结果:苯环壬酯与β-环糊精形成包合物的质量比1:2,包合物载药量33.30％,包合率80.20％.结论:可采用研磨法制备载药量和包合率较高的苯环壬酯-β-环糊精包合物.     

醒脑静固体制剂中挥发性成分环糊精包合物制备工艺研究

目的：优化醒脑静固体制剂中挥发性成分艾片、人工麝香的β-环糊精包合工艺。方法：以球磨法包合艾片和人工麝香;以艾片中龙脑和人工麝香中麝香酮包合率作为评价指标,采用Box-Behnken响应面设计考察环糊精用量、加水量及包合时间对包合物制备工艺的影响,运用Design-Expert软件对工艺参数拟合优化并进行验证。结果：最佳工艺为：龙脑和麝香酮质量-环糊精质量比为1:8,环糊精-水质量比为1:4,包合时间为53 min,龙脑和麝香酮理论包合率分别为98.82%和83.33%;经验证,龙脑及麝香酮包合率分别为97.41%和82.59%。结论：采用球磨法包合,结合Box-Behnken响应面法优选的艾片、人工麝香-β-环糊精包合物制备工艺稳定可行,包合率高,适用于生产。     

综合评价砂仁挥发油-β-环糊精包合物的质量

目的:以砂仁挥发油主要有效成分-乙酸龙脑酯-β-环糊精包合率为主要质控指标,以砂仁挥发油-β-环糊精包合物收得率为辅助质控指标,综合评价砂仁挥发油-β-环糊精包合物的质量。方法:通过气相色谱法测定砂仁挥发油-β-环糊精包合物中乙酸龙脑酯的含量并采用扫描紫外光谱法、气相色谱法对砂仁挥发油-β-环糊精包合物进行质量检查。结果:3批砂仁挥发油-β-环糊精包合物中,乙酸龙脑酯-β-环糊精包合率平均值22.57%,RSD 1.752%;挥发油-β-环糊精包合物收得率平均值84.04%,RSD 0.157 4%。结论:上述3批砂仁挥发油-β-环糊精包合物成功包合且包合前后砂仁挥发油主要有效成分基本一致;乙酸龙脑酯-β-环糊精包合率、挥发油-β-环糊精包合物收得率较高,成功地建立了砂仁挥发油-β-环糊精包合物较为完善的质量标准。     

右旋龙脑-β-环糊精包合物的制备及其结构表征

目的 研究右旋龙脑-β-环糊精最佳包合工艺,并对其进行结构表征.方法 分别采用饱和水溶液法、超声法、研磨法对右旋龙脑进行包合,以综合评分为指标,筛选最佳包合方法.采用L9(34)正交试验设计,筛选超声法制备包合物的最佳工艺参数.采用薄层色谱(TLC)法、傅里叶红外光谱(FIIR)法、X射线粉末衍射(XRD)法对包合物进行结构表征.结果 制备包合物的最佳工艺参数为:右旋龙脑与β-环糊精投料比为1∶6,超声温度为40℃,超声时间为60 min.在该制备工艺条件下包合物的得率高于88.59％,包合率高于95.98％.经过TLC、FIIR和XRD确证其包合物已形成.结论 本工艺具有较好的包合率和得率,右旋龙脑被β-环糊精包合后呈现新的物相特征.     

综合评分法优化蒜油的β-环糊精包合工艺

目的 优选蒜油β-环糊精包合的最佳工艺.方法 以包合物收得率和大蒜素利用率为测评指标,采用正交设计综合评分法优化蒜油β-环糊精包合工艺.结果 优选出包合工艺条件为:大蒜油、β-环糊精和水比例为1:8:80,包合时间1 h,包合温度35℃.结论 蒜油的包合方法合理可行.     

甘松挥发油β-环糊精包合工艺研究

目的 研究β-环糊精包合甘松挥发油的最佳工艺.方法 以包合物收率,挥发油包合率,包合物含油率3指标的综合评分为评价指标,对饱和水溶液法,超声法,研磨法进行比较,采用L9(34)正交实验法,优选研磨法的最佳包合工艺条件,并采用TLC法对包合物进行验证.结果 研磨法制备甘松挥发油β-环糊精包合物较为理想,研磨法最佳工艺条件为:β-环糊精与挥发油的比例为6∶1(g∶ mL),加2倍量蒸馏水,研磨30 min.结论 确定了甘松挥发油β-环糊精的最佳包合工艺,包合前后挥发油的主要成分没有发生改变.     

白纸扇感冒颗粒中挥发油β-环糊精包合物的制备

目的:优选白纸扇感冒颗粒中挥发油β-环糊精(β-CD)包合物的制备工艺。方法:以挥发油包合率、包合物收得率及包合物含油率为指标,从饱和水溶液法、超声法、研磨法中挑选最佳制备方法;以挥发油包合率和包合物收得率为综合评价指标,选取挥发油与β-CD投料比、包合温度、包合时间、β-CD与水的比例为影响因素,采用正交试验优选挥发油包合工艺;应用TLC,UV及显微成像对制备的包合物进行物相鉴别。结果:最佳的包合方法为饱和水溶液法,其最佳包合工艺为挥发油-β-CD 1∶8,包合温度55℃,搅拌时间3 h,β-CD-水1∶10;TLC,UV及显微成像分析结果均显示挥发油与β-CD已形成包合物。结论:优选的包合工艺简单、稳定可行,适合工业化大生产。     

星点设计-效应面法优化β-环糊精包合薄荷挥发油的工艺

目的:优选薄荷挥发油β-环糊精的最佳包合工艺。方法:在单因素试验的基础上,以包合温度、包合时间、β-环糊精与薄荷挥发油的比例(料油比)为自变量,薄荷挥发油包合率和包合物收得率的综合评分为因变量,采用效应面法优化薄荷挥发油β-环糊精包合物的包合工艺。结果:最优包合工艺为:包合温度49℃,包合时间157min,料油比9∶1,在此条件下的工艺综合评分达到86.44。结论:利用效应面法分析结果可靠,得到的最佳包合工艺能用于薄荷挥发油β-环糊精包合物的制备,提高了薄荷挥发油的利用率。     

穿蛭膏药材挥发油β-环糊精包合物的制备研究

目的 研究β-环糊精包合穿蛭膏药材中挥发油的最佳工艺条件.方法 以包合物收得率、挥发油利用率、丹皮酚包合率为指标,比较超声法、饱和水溶液法、研磨法的包合效果,确定最优包合方法;采用正交试验方法优选超声法制备挥发油β-环糊精的最佳包合工艺条件.并对制成的包合物进行鉴别和稳定性考察.结果 最佳包合工艺条件为:挥发油与β-环糊精比例1:6(mL:g);包合时间30 min;包合温度50℃;超声功率250 W.结论 优选的包合工艺条件制备的包合物质鼍稳定,包合率及收率较高.     

荆防颗粒挥发油β-环糊精制备工艺的优化

目的 优化荆防颗粒挥发油β-环糊精包合物制备工艺。方法 以挥发油包合率、包合物得率为评价指标,比较胶体磨法、饱和水溶液法、超声法包合物制备工艺,确定包合方法;在单因素实验的基础上,采用Box-Behnken响应面法,以挥发油包合率、包合物得率的综合评分为考察指标,考察挥发油与β-环糊精的比例(1∶6～1∶10)、β-环糊精与水的比例(1∶2～1∶4)以及研磨包合时间(15～25分钟)对包合物制备工艺的影响,通过气相色谱法对包合前后挥发油化学成分进行检测。结果 经对比,胶体磨法得到的包合物挥发油包合率(80.37%)和包合物得率(86.55%)均高于饱和水溶液法(75.19%、79.49%)和超声法(68.38%、72.05%),故选择胶体磨法制备荆防颗粒挥发油β-环糊精包合物;优选出的最佳工艺条件为挥发油∶β-环糊精为1∶8,β-环糊精∶水为1∶3,研磨包合时间为21分钟,3次验证实验结果显示,挥发油包合率平均为85.98%,包合物得率平均为92.51%。结论 优选的荆防颗粒挥发油包合工艺包合率和包合物得率均较高,包合工艺科学、合理、可行。     

“退热止痛散”解热镇痛活性部位β环糊精包合工艺研究

目的:优选退热止痛散解热镇痛活性部位β环糊精最佳包合工艺。方法:采用正交设计法进行工艺优选,比较不同方法的包合率、收得率,确定最佳包合方法及包合工艺。结果:饱和水溶液法优选的最佳包合工艺为:活性部位与β环糊精(β-CD)比例为1∶8(g/g),搅拌温度为40℃,搅拌时间2h,包合率为81.25%,收得率为78.13%。超声法优选的最佳包合工艺为:活性部位与β-CD比例为1∶6(g/g),β-CD与加水量比为1∶15(g/mL),超声时间为2h,包合率为56.60%,收得率为57.81%。研磨法优选的最佳包合工艺为:活性部位与β-CD比例为1∶8(g/g),β-CD与加水量比为1∶4(g/mL),研磨时间2h,包合率为86.38%,收得率为84.91%。结论:研磨法优选的最佳包合工艺较理想,包合率、收得率较高;饱和水溶液法优选的最佳包合工艺仅次于研磨法,工艺合理可行,更适宜投入大批量生产。     

Box-Behnken设计-效应面法优选乳痛软坚片挥发油包合工艺

目的优选乳痛软坚片中挥发油β-环糊精(β-CD)包合物的制备工艺。方法以挥发油包合率、包合物收得率为指标,比较饱和水溶液法与研磨法;结合单因素试验法,采用Box-Behnken设计-效应面法对研磨法包合工艺条件进行优化。结果研磨法优于饱和水溶液法,其最佳包合工艺条件为β-CD(g)与挥发油(m L)投料比为10∶1,加水量3倍,研磨时间2.5 h。结论优选的包合工艺合理、稳定可行。     

白术、木香混合挥发油β-CD包合物的制备与鉴定

目的:制备白术、木香混合挥发油的β-环糊精包合物并对其进行鉴定.方法:以挥发油包合率为评价指标,对饱和水溶液法、研磨法及超声法进行了比较试验,采用正交试验法,优选研磨法的最佳包合工艺条件;通过薄层色谱(TLC)、差示热分析(DSC)、气质联用(GC/MS)、X射线粉末衍射(XRD)、显微成像法对包合物进行鉴定.结果:优选出的包合方法为研磨法,最佳包合工艺是:β-环糊精与挥发油的投料比为10 g:1 mL,加3倍量水,研磨3 h.混合挥发油包合前后,成分未见明显改变,包合物、β-环糊精及挥发油与β-环糊精物理混合物的图谱有显著性差异.结论:本实验优选出的包合工艺合理,包合率高;和β-环糊精、物理混合物相比包合物有明显特征,表明包合物已经形成.     

抗病毒口服液中挥发油羟丙基-β-环糊精包合物的制备研究

目的研究羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)包合抗病毒口服液挥发油的最佳工艺条件。方法以包合物收得率、挥发油包合率为指标,比较超声波法、饱和水溶液法、研磨法的包合效果,确定最优包合方法;再采用正交实验法,以挥发油与HP-β-CD比例、包合温度、包合时间为因素,每因素选择3水平,优选包合条件,同时采用薄层色谱法、差示扫描量热法和紫外分光光度法验证包合物。结果优选出最佳工艺为:挥发油与HP-β-CD比例为1∶12,包合温度45℃,包合时间为3h,挥发油的包合率为66.71%,包合物的收得率为90.07%。结论按优选工艺条件,挥发油与HP-β-CD形成稳定的包合物,且挥发油利用率较高。     

小青龙颗粒中挥发油的β-环糊精包合物制备的实验研究

目的 研究β-环糊精包合小青龙颗粒中混合挥发油的制备工艺.方法 采用正交实验设计,以挥发油包合率和收得率的综合评分为评价指标,优选β-环糊精包合小青龙颗粒中挥发油的最佳工艺条件.结果 最佳挥发油包合工艺条件为:β-环糊精:挥发油(g:ml)为8:1,包合温度30℃,包合时间120 min,β-环糊精:水为1:15.结论 该工艺挥发油包合率及包合物收率较高,包合效果良好.     

鱼腥草挥发油羟丙基-β环糊精包合物的制备

目的制备鱼腥草挥发油羟丙基-β环糊精包合物。方法 GC法测定挥发油含有量(以甲基正壬酮为对照品),计算包合率和载药量。分别采用搅拌法、研磨法和超声法制备包合物。以挥发油与羟丙基-β环糊精比例、包合温度、搅拌速度、包合时间为影响因素,包合率和载药量为评价指标,正交试验优化制备工艺。TLC法、红外光谱法、差示扫描量热法进行表征。再通过高温、高湿、强光照试验考察包合物稳定性。结果搅拌法所得包合物的产率、包合率、载药量均最高。最佳条件为挥发油与羟丙基-β环糊精比例1∶25,包合温度50℃,搅拌速度420 r/min,包合时间80 min,包合率77.35%,载药量4.48%。所得包合物为白色粉末,质地疏松,溶解度显著增加,体外累计释放度达80.05%。其在高温(60℃)、强光照(3 000 lx)下稳定性良好,而在相对湿度大于75%时潮解结块,包合率和载药量明显降低,但复水性良好。结论鱼腥草挥发油羟丙基-β环糊精包合物不是简单的混合物,有可能生成了新物相,在储藏时应保持干燥密封。     

通痹止痛胶囊中挥发油β-环糊精包合物的制备工艺研究

目的确定通痹止痛胶囊中桂枝、苍术、姜黄挥发油β-环糊精的最佳包合工艺条件.方法以挥发油包合率、包合物收得率为指标,对研磨法、超声法、搅拌法包合挥发油进行了比较试验,并采用正交试验方法,优选超声法制备挥发油-β-环糊精的最佳包合工艺条件.结果最佳包合工艺条件为:1 mL挥发油加8 g β-环糊精、80 mL水,超声处理45 min.结论用超声法包合挥发油,包合率较高,生产操作快速、简便,适合于工业化生产.     

β-环糊精包合冰片的制备工艺研究

目的研究β-环糊精(β-CD)包合冰片的最佳工艺,提高其主要有效成分龙脑的稳定性。方法采用正交试验法,以龙脑包合率为评价指标,优选胶体磨法包合的最佳工艺;对包合物进行薄层色谱(TLC)鉴定;采用热重分析(TG)对冰片的β-CD包合物进行验证。结果采用胶体磨法进行包合的最佳工艺为冰片与β-环糊精比例为1∶10,碾磨时间为20 min,加水量为1.5倍;TLC检验说明冰片经包合形成了包合物,TG分析冰片与β-环糊精之间确实已形成了包合物,并且被包合后,热稳定性增加。结论优选工艺所得龙脑包合率为98.1%,且β-CD包合可有效增加冰片的稳定性。     

冰片β-环糊精包结物制备方法的比较研究

目的 探索β-环糊精包合冰片的最佳工艺条件.方法 以包结率和包结物的收得率为指标,以冰片:β-环糊精的配比、包合时间和包合温度为考察因素,采用正交实验对饱和溶液法制备冰片β-环糊精包结物的工艺进行优选;以冰片:β-环糊精的配比、包合时间为考察因素,采用单因素实验法对研磨法制备冰片包结物的工艺进行优选.结果 饱和溶液法的最佳工艺是冰片:β-环糊精(1:6),温度为60 ℃,包合时间为1.5 h;研磨法的最佳工艺是冰片:β-环糊精(1:8),包合时间2 h.结论 采用饱和溶液法制备包结物时,β-环糊精用量少,包合时间较短,且收得率和包合率均较高,故饱和溶液法较优.