药物纳米载体——聚合物胶束的研究进展

目的对目前聚合物胶束作为药物纳米载体的国内外研究进展进行综述。方法参考近年来国内外文献50篇,从聚合物胶束的类别和构成,药物的包载方法,药物从聚合物胶束中的释放,聚合物胶束的稳定性,聚合物胶束的表征,聚合物胶束对药物的药动学和体内分布的影响以及聚合物胶束作为药物载体的应用等几个方面系统地介绍了其研究进展。结果聚合物胶束包括自聚集胶束,单分子胶束和交联的胶束,可采用化学结合法、物理包载和聚离子复合法包载药物;药物分子在聚合物胶束中的分布以及聚合物的降解行为决定了药物的释放速度;聚合物胶束的热力学和动力学稳定性与其结构组成密切相关;载药聚合物胶束可改变药物的药动学和体内分布;目前聚合物胶束已被用于作为肿瘤药物、难溶性药物的载体,也可作为药物药物经皮传递载体和药物的缓释载体,发展前景较好,但同时也面临挑战。结论聚合物胶束作为药物的纳米载体具有广泛的应用前景。     

药物胶束嵌段共聚合物的研究进展

聚合物胶束作为药物载体具有其独特的优势.近年来纳米材料发展迅速,给聚合物胶束的发展带来了新机遇.本文就用于制备药物胶束的嵌段共聚合物近年来的进展作综述.     

胶束纳米载体在药物投送系统中的应用前景

胶束,一种自组装纳米化胶体粒子,具有疏水性内核与亲水性外壳,作为一种药物载体,目前正成功地被应用于水不溶性药物的投送中,并展示出良好的应用前景。在能够形成胶束的材料中,两性聚合物,比如由疏水性和亲水性部分组成的聚合物胶束,正不断获得越来越多的关注。这类聚合物胶束在体内外展现出较高的稳定性,良好生物相容性,并能广泛对多种类型的水难溶性药物进行增溶,目前有很多这类载药胶束正处于不同的临床前和临床研究阶段。本文将对聚合物胶束这种药物载体的发展现状和应用前景进行介绍和讨论。     

基于改善抗肿瘤药物疗效的聚合物混合胶束研究进展

聚合物胶束已成为一种很有潜力的药物载体,然而部分单聚合物胶束往往存在一些性能缺陷,如载药量偏低、稳定性不佳和微环境响应能力弱等。采用两种或两种以上高分子聚合物自组装形成的混合聚合物胶束是解决这些问题的有效方法。本文尝试从聚合物混合胶束的分子间作用力、制备表征、性能优势和生物活性等方面进行综述,展示聚合物混合胶束的优势,分析存在的问题和不足,希望为抗肿瘤纳米胶束的发展提供借鉴。     

聚合物载药胶束的制剂学性质考察

目的以硝苯地平为模型药物,考察自制两亲性聚合物胶束的制剂学性质。方法通过透射电镜和动态光散射法考察了胶束的外观、粒径,采用透析法考察体外释放。结果胶束溶液为澄清透明液体,粒径20⁶0 nm,呈圆整球形,药物的释放与聚合物的组成有关。结论胶束粒径分布均匀,聚合物的种类一定时,疏水链越长,聚合物胶束药物释放越慢。     

聚合物胶束作为药物载体及其在肿瘤靶向方面的研究进展

聚合物胶束具有粒径小、稳定性高、滞留时间长、良好的生物相容性等特点,这些优良性质使得聚合物胶束作为药物载体具有许多独特的优势。近年来,涌现了许多围绕聚合物胶束设计肿瘤靶向给药系统的报道,包括利用肿瘤的病理学性质,设计被动靶向给药系统和对聚合物胶束进行表面修饰,设计主动靶向给药系统。本文主要综述了聚合物胶束作为肿瘤靶向药物载体的研究进展。     

多功能聚合物胶束的最新研究进展

由两亲性聚合物形成的胶束是一种很有发展前景的纳米级药物载体。聚合物胶束作为药物载体具有许多优势,如载药能力强、粒径小、体内循环时间长、具有主动和被动靶向性等特点。聚合物胶束的最新研究主要集中在使其功能更加完善方面,即多功能聚合物胶束的研究。现按照多功能聚合物胶束到达目标部位后发挥效用的方式对其进行分类,并对其最新研究进展和应用进行综述。     

聚合物胶束提高难溶性药物生物利用度的研究进展

目的:介绍聚合物胶束用于提高难溶性药物生物利用度的情况。方法:以"Polymeric micelle""Indissolvable drug""Bioavailability"等为关键词,在Pub Med、Elsevier Science Direct、Springer Link等数据库中查询1989-2014年的文献,综述聚合物胶束作为难溶性药物载体提高生物利用度的原理、不同性质胶束的应用以及聚合物胶束在口服给药系统中的前景和研究方向。结果与结论:共查阅文献138篇,其中有效文献28篇。聚合物胶束以其特异稳定性、控释性、生物黏附性以及抑制外排泵活性,在提高难溶性药物生物利用度方面具有巨大的应用前景;同时,赋予聚合物胶束多种特性可实现多功能化聚合物胶束的制备,使其更加有效地递送药物,这必将成为提高药物生物利用度的一个新的研究方向。     

星形聚合物胶束作为药物载体的研究进展

星形聚合物胶束是一类新型纳米药物载体,它具有独特的分枝结构,所形成的单分子胶束具有理想的粒径和稳定性,可使难溶性药物有效增溶,降低药物毒性,延长体循环时间,提高生物利用度和安全性。星形聚合物胶束作为药物载体具有良好的缓释效果,通过在聚合物表面接枝功能基团可产生靶向释放效果,聚酯结构的星形聚合物还具有良好的降解性能,不在体内蓄积产生毒副作用。本文对星形聚合物的合成及其胶束作为药物载体的理化性质、载药优势、制备方法等的研究进展进行综述。     

聚合物胶束作为肿瘤靶向给药载体的研究

聚合物胶束是近年来出现的一种新型胶态药物载体,具有很多优良的性能,如体内外稳定性高、良好的生物相容性、难溶性药物的增溶作用等.它可以作为靶向肿瘤的给药载体,通过多种机制,如环境响应的聚合物胶束、特异性配基耦合的聚合物胶束、免疫聚合物胶束、通透性增强与滞留(EPR)效应、肿瘤的血管系统等途径来实现药物靶向给药.现主要讨论肿瘤给药的靶向策略和聚合物胶束作为靶向肿瘤给药载体的研究进展.     

聚合物胶束递药系统逆转肿瘤多药耐药性的研究进展

聚合物胶束是近年来抗肿瘤药物递药系统研究中发展较快的一种新型递药载体,可显著提高药物抗肿瘤效果,尤其在逆转肿瘤多药耐药现象方面表现出极大的潜在价值。本文主要综述了聚合物胶束递药系统抑制肿瘤多药耐药现象的过程和机制,总结了该领域研究的最新进展,以期为聚合物胶束递药系统今后在该领域的研究提供参考。     

聚合物胶束在肿瘤治疗中的研究进展

聚合物胶束在肿瘤治疗方面具有高效、长效及高载药量等优势.本文简单比较了聚合物胶束与其它纳米级药物载体(如高分子直接键合药物、树枝状聚合物、脂质体)在临床应用上的优缺点.综述了聚合物胶束在肿瘤主动靶向性、环境刺激响应释药及医学成像等方面的研究进展.     

聚合物胶束用于口服给药的研究进展

聚合物胶束是由两亲性聚合物自发形成的热力学稳定体系,它对难溶性药物具有良好的增溶效果。许多具有良好活性的药物由于溶解性差,其口服给药受到限制。将聚合物胶束作为口服给药的载体可以显著改善药物的溶解性,增加透过生物膜的药量,进而提高药效。此外,聚合物组成和性质具有多样性,利用聚合物的这一特性可以制备出对pH值、温度敏感或者具有黏膜黏附性的胶束。在提高药物溶解度的同时,通过改变药物在胃肠道中的释放过程,进一步提高其生物利用度。本文主要介绍聚合物胶束在口服给药方面的研究进展,分析并总结其作为口服给药载体应用的特点和前景。     

多西他赛聚合物胶束纳米给药系统在肿瘤治疗中研究进展

目的对近几年聚乙二醇、多糖类、普朗尼克、聚(2-乙基-2-噁唑啉)多功能聚合物胶束在肿瘤治疗中的研究,市售注射液与聚合物治疗效果的差异,靶向聚合物胶束以及聚合物胶束冻干技术进行归纳总结。方法以近年来的45篇国内外文献为依据,对多西他赛聚合物胶束纳米给药系统在肿瘤治疗中的研究进展进行了详细的综述。结果市售注射液应用广泛但不良反应限制了其应用。新型聚合物胶束在未来几年有可能弥补现有多西他赛药物的不足而广泛应用于临床。不同多西他赛胶束在缓释效果、抗肿瘤药效等方面各有利弊。肽类和小分子类主动靶向胶束发展成熟而其他有待开发。结论现有的多西他赛聚合物胶束已取得一些进步,但是还不能满足患者的需要,仍需开发抗肿瘤治疗效果更好的多西他赛聚合物胶束类药物。     

聚合物胶束作为药用载体的研究与应用

聚合物胶束作为药用载体，可使难溶药物有效增溶，同时降低毒副作用。提高生物利用度，是一种良好的释药系统，本文从聚合物胶束的理化性质，制备方法，应用等方面综述聚合物胶束作为药用载体的研究。     

载药聚合物胶束的制备和肿瘤靶向性研究进展

聚合物胶束具有增溶难溶性药物、选择性靶向、P-gp抑制以及改变药物摄取途径等特点,作为药物传递系统具有广泛的应用前景。本文着重综述载药聚合物胶束的制备方法与肿瘤靶向策略的研究现状及进展。     

嵌段聚合物胶束的胶束化机理与物理稳定性研究

嵌段聚合物目前正成功地被应用于水不溶性药物的投送中,并展示出良好的应用前景,但胶束稳定性是这一给药途径的最大难题.本文介绍了聚合物胶束的形成过程及胶束化机理,并从热力学和动力学的角度分别讨论了影响嵌段聚合物胶束物理稳定性的各个因素,同时简述了增强聚合物胶束物理稳定性的方法.     

聚合物胶束在经皮给药系统中的应用

摘 要 目的：综述聚合物胶束作为药物载体在经皮传递系统中的应用进展。方法: 根据国内外发表的最新文献,对聚合物胶束的制备方法、促进皮肤渗透的机制、释药过程及其在经皮给药系统中的应用进行分析与讨论。结果: 聚合物胶束具有增加难溶性药物的溶解度,促进药物的经皮吸收等作用,作为药物载体在经皮传递系统的应用越来越广泛。结论:聚合物胶束可作为药物载体被广泛用于经皮给药系统的研究中,具有较好的发展前景。     

增强抗肿瘤药物肿瘤靶向性递送的叶酸修饰的pH敏感聚合物胶束（英文）

为增强抗肿瘤药物的聚合物胶束的肿瘤靶向性递送,本研究基于叶酸修饰的聚-(2-乙基-2-噁唑啉)-聚乳酸嵌段共聚物和聚-(2-乙基-2-噁唑啉)-聚乳酸嵌段共聚物,设计并制备了肿瘤细胞表面过表达的叶酸受体的配体叶酸修饰的pH敏感的聚合物胶束,用于包载抗肿瘤药物阿霉素。所制备的载阿霉素的聚合物胶束的粒径约为36nm,粒径分布较窄,透射电镜观察胶束呈规则的球形,并具有pH敏感的释药行为。此外,体外的细胞摄取、细胞毒性以及荷瘤裸鼠体内的近红外荧光成像的结果均证明了所制备的聚合物胶束增强的肿瘤靶向性,并归因于叶酸受体的介导和胶束pH敏感性的协同作用。因此,靶向叶酸受体的pH敏感胶束在肿瘤靶向递送难溶药物方面具有一定的潜力。     

喜树碱/聚天冬氨酸衍生物-接枝-聚乙二醇共聚物胶束的制备及性质研究

目的制备喜树碱/聚天冬氨酸衍生物-接枝-聚乙二醇的聚合物胶束,并对其化学结构进行表征。方法采用透析法制备喜树碱/聚合物胶束,采用动态激光散射法、透射电镜和核磁共振法测定胶束的粒径、形态及药物分布,采用高效液相色谱法测定喜树碱含量。结果喜树碱/聚合物胶束近似球形,粒径小于50nm,分布较窄,喜树碱被包裹在胶束内,在pH7.4的缓冲液中孵育12h,溶液组喜树碱70%被破坏,而被胶束组喜树碱仅有20%被破坏;在小鼠血浆中孵育12h,溶液组喜树碱90%多被破坏,而胶束组喜树碱约23%被破坏,喜树碱/聚合物胶束在pH7.4的介质中释药接近Higuchi模型。结论聚天冬氨酸衍生物-接枝-聚乙二醇聚合物胶束对喜树碱具有保护作用。