α-取代肉桂酰苯乙胺类化合物的合成及其生物活性

目的 设计合成未见文献报道的α-取代肉桂酰苯乙胺类化合物，并对其进行生物活性筛选。方法 在肉桂酸部分的苯环上，分别引入p-Cl、3，4-OCH2O、p-NO2等取代基，而在苯乙胺部分的苯环上，对邻位和间位用甲氧基进行取代，先后合成了18个α-取代肉桂酰苯乙胺类化合物．结构经元素分析、HREIMS、EI-MS、1H-NMR、IR确认。结果 目标化合物具有明显的免疫及舒张血管的活性。结论 该类化合物作为药物先导化合物，具有进一步研究的价值。     

作用于心脑血管的α-取代肉桂酰哌嗪类化合物的合成

由3,4,5-三甲氧基苯甲醛合成了6个顺反α-取代的3,4,5-三甲氧基肉桂酰哌嗪类化台物及其5个马来酸盐。以核磁共振氢谱确定了它们的构型,进行了很初步的心脑血管活性试验     

4—羟基苯乙胺盐酸盐的合成

４－羟基苯乙胺（１ａ）和３－甲氧基－４－羟基苯乙胺（１ｂ）分别是合成血小板聚集抑制剂——重氮前列腺烷酸［１］和抗休克及强心利尿药——多巴胺的中间体［２］两者合成方法相近。文献［３］系使用５％钯碳，以冰乙酸为溶剂，在室温和低压下还原１－（４－羟苯基）－...     

4—肉桂酰阿魏酸苯酚酯衍生物的合成及其抗炎活性

选择对环氧酶／５－脂氧酶和氧自由基具有抑制作用的苯乙烯酚作为先导物，设计合成了１２个４－肉桂酰阿魏酸苯酚酯目标物，其中８个化合物未见文献报道。经药理初筛结果表明，目标物（７ｇ）对角叉菜胶致大鼠足趾肿胀，二甲苯致小鼠耳廓肿胀和棉球致大鼠肉芽组织增殖有显著抑制作用。     

肉桂酰异阿魏酸的合成

异阿魏酸和肉桂酸系存在于许多天然植物药中的苯基丙烯酸类化合物,具有广泛的生理活性.日本学者曾报道异阿魏酸作为中药升麻的活性成分,具有明显的解热、镇痛和抗炎作用.可以抑制多种炎性模型,而且毒性小,对胃肠道无刺激性.其药理作用模式与抑制花生四烯酸级联代谢途径相关,很可能是一类新型结构的环氧酶/5-脂氧酶双重抑制剂.57,H 4.94.     

肉桂酰异阿魏酸的合成

异阿魏酸和肉桂酸系存在于许多天然植物药中的苯基丙烯酸类化合物 ,具有广泛的生理活性。日本学者曾报道异阿魏酸作为中药升麻的活性成分 ,具有明显的解热、镇痛和抗炎作用。可以抑制多种炎性模型 ,而且毒性小 ,对胃肠道无刺激性。其药理作用模式与抑制花生四烯酸级联代谢途径相关 ,很可能是一类新型结构的环氧酶 5 脂氧酶双重抑制剂。多篇文献[1～ 4 ] 曾报道肉桂酰阿魏酸具有抗炎、抗癌和抗血小板聚集活性。异阿魏酸为阿魏酸的同源物 ,唯一的区别是与α ,β 碳碳不饱和侧链相连接的苯环上酚基和甲氧基位置相反。基于前体药物原理和拼合…     

一类新的羟基苯二磺酰苯胺类化合物的合成及其杀虫活性

目的合成并筛选出杀虫活性较好的新型抗肝片吸虫病化合物。方法分别以邻(间、对)氯苯酚为原料，通过磺酰化和亲核取代反应合成了14种羟基苯二磺酰苯胺类化合物;通过元素分析、红外光谱及核磁共振氢谱对合成的14种新型抗肝片吸虫病化合物羟基苯二磺酰苯胺类化合物(1～14)的结构进行了表征,并测定其对线粒体呼吸控制率的影响以及线粒体呼吸过程无机磷的变化,以此对化合物的解偶联活性(杀虫活性)进行了评价。结果所合成的大部分羟基苯二磺酰苯胺类化合物均具有较好的解偶联活性,其中3,5,6,9的杀虫活性最好。结论 化合物3,5,6,9均有望成为较好的新型抗肝片吸虫病药物。     

N—取代苯甲酰甲基肉桂酰胺化合物的合成

以３，４－亚甲二氧基－５－甲氧基－苯甲酸甲酯为起始原料，在α－氨基苯乙酮的氮原子上引入取代肉桂酰基，设计合成了６个目标化合物。初步的药理筛选表明这些化合物的降酶活性均不明显，其中２个化合物具有一定的抗肿瘤活性。     

三唑类化合物的合成及其抗真菌活性I

根据氮唑类抗真菌药物的作用机理及构效关系，设计合成了１５个１－（１Ｈ－１，２，４－三唑－１－基）－２－（２，４二氟苯基）－３－取代苯氧基－２－丙醇类化合物，其结构经氢核磁共振谱证实。初步体外抑菌实验表明：该类化合物对常见深部致病真菌如白念珠菌、新生隐球菌、申克氏孢子丝菌、卡氏枝孢霉菌均有一定程度的抗菌活性。化合物（Ｉ２）、（Ｉ９）的体外活性优于氟康唑，与酮康唑相当。     

调脂药物的合理用药与不良反应

血浆总胆固醇、低密度脂蛋白胆固醇和甘油三酯水平升高是冠心病和缺血性脑卒中的独立危险因素之一,故应尽早重视血脂异常的防治。随着调脂药物的发展,调脂治疗取得了积极的效果。调脂药物应根据患者的血脂水平、危险程度、临床表现和不良反应等来决定用药的种类、用法和用量。本文对目前临床上常用的调脂药物的合理用药作一介绍。     

调脂药物的合理用药与不良反应

血浆总胆固醇、低密度脂蛋白胆固醇和甘油三酯水平升高是冠心病和缺血性脑卒中的独立危险因素之一,故应尽早重视血脂异常的防治。随着调脂药物的发展,调脂治疗取得了积极的效果。调脂药物应根据患者的血脂水平、危险程度、临床表现和不良反应等来决定用药的种类、用法和用量。本文对目前临床上常用的调脂药物的合理用药作一介绍。     

Phenolic compounds from Nicotiana tabacum and their biological activities

Three new phenolic compounds, nicotphenols A–C (1–3), together with 14 known phenols (4–17), were isolated from the leaves of Nicotiana tabacum. Their structures were established by means of spectroscopic methods, including extensive 1D and 2D NMR techniques. Compounds 1–3 were tested for their anti-HIV-1 activities and cytotoxicities. They all showed significant cytotoxic abilities and modest anti-HIV-1 activities, respectively.     

吡唑并嘧啶类化合物的合成及其催眠作用的研究

目的设计并合成吡唑并嘧啶类化合物,并对其进行催眠作用研究。方法以乙酮类衍生物和N,N-二甲基甲酰胺二甲基缩醛为起始原料,再与3-氨基-4-氰基吡唑反应制备一系列吡唑并嘧啶类化合物;分别对阈下剂量戊巴比妥钠所致小鼠的催眠作用和阈上剂量戊巴比妥钠所致小鼠的催眠作用进行研究。结果设计并合成了7个目标化合物,其结构经~1H-NMR和ESI-MS确证。阈下剂量戊巴比妥钠所致小鼠的催眠作用研究表明化合物AL-5、AL-7有一定的协同戊巴比妥钠的催眠作用(P0.05),化合物AL-1、AL-3具有明显的催眠作用(P0.01)。阈上剂量戊巴比妥钠所致小鼠的催眠作用研究表明AL-1、AL-3、AL-5和AL-7组的睡眠持续时间均显著延长(P0.01、0.05),表明这些化合物有镇静催眠的效果。结论改进了吡唑并嘧啶类化合物的合成工艺,操作简单、成本低、产率较高;通过小鼠的行为学观察法对化合物的药效做了初步的评价,为今后的合成研究提供了方向。     

章鱼胺衍生物的合成及抗氧化活性研究

目的以章鱼胺为原料合成其衍生物,考察它们的抗氧化活性。方法利用DPPH法对酪胺、章鱼胺及章鱼胺衍生物的抗氧化活性进行测定。结果与结论既往研究指出,章鱼胺的前体化合物酪胺具有较高的抗氧化活性。本研究结果表明,章鱼胺及其两种衍生物具有高于酪胺的抗氧化活性,值得进一步研究。     

二茂铁基查耳酮类化合物的合成及其抗乳腺癌活性研究

目的设计并合成了二茂铁基查耳酮类化合物,并对其抗乳腺癌活性进行研究。方法通过Claisen-Schmidt缩合反应合成含有二茂铁基的查耳酮类化合物,并通过MTT法对目标化合物的抗乳腺癌活性进行研究。结果合成了9个含有二茂铁基查耳酮类化合物,其结构均通过1H-NMR、13C-NMR进行了表征。生物活性结果表明,目标化合物1~9对MCF-7和MDA-MB-23均具有较强的抑制活性,其中化合物6对MDA-MB-231的抑制活性最强。结论本研究为开发具有抗荷尔蒙非依赖型乳腺癌活性的查耳酮类化合物提供了参考。     

绿原酸酰胺二聚体的合成及体外抗脂质代谢紊乱活性研究

目的设计合成绿原酸的酰胺二聚体衍生物,并对其进行体外抗脂质代谢紊乱活性的研究.方法以绿原酸为起始原料经3步反应制得目标化合物,利用HepG2细胞株评价该类化合物的调血脂活性.结果 设计并合成8个绿原酸酰胺二聚体衍生物CGA-2a~2d及CGA-3a~3d,均经波谱技术确证结构.药理实验结果表明,衍生物CGA-2d和CGA-3a~3d具有不同程度的调血脂活性.结论 绿原酸二聚体化合物CGA-2a~2d及CGA-3a~3d均为未见文献报道的新化合物,部分化合物具有潜在的调脂生物活性,具有深入研究价值.     

新型鬼臼毒素衍生物的合成及其抗肿瘤活性

目的 设计并合成新型鬼臼毒素类衍生物。方法 5-甲氧基吲哚与氯代物或酰氯反应得到一位氮取代的5-甲氧基吲哚;其与草酰氯反应,再以4-氨基4-脱氧表鬼臼毒素为原料,经缩合反应得到目标化合物。体外活性采用Hela细胞筛选模型进行评价。结果与结论 合成了7个新化合物,其中化合物7a, 7b 的活性优于阳性对照依托泊苷（etoposide）。     

黄烷醇类化合物抗氧化性的构效关系

目的　采用分子力学和量子化学从头计算的方法 ,研究黄烷醇类化合物抗氧化性的构效关系。方法　系统地计算了阿福豆素、儿茶素和培儿茶素等 3种黄烷醇类化合物的能量与电子结构 ,还计算了黄烷醇类化合物在脱氢氧化反应过程中生成自由基和类醌化合物的能量变化和电子羟基键级及电荷差。结果　黄烷醇类化合物抗氧化能力的顺序为培儿茶素 >儿茶素 >阿福豆素。结论　根据计算结果 ,黄烷醇类化合物抗氧化的能力与酚羟基的脱氢活性有关 ,并从能量和电子结构的角度给予了理论解释     

活性天然醛类化合物药理活性研究进展

天然醛类化合物种类繁多,主要包括萜类、苯丙素类、皂苷类以及生物碱等。目前已发现多种结构独特天然醛类化合物具有明显的抗肿瘤,抗炎,抑菌以及神经系统活性等,本文对这些天然醛类化合物的结构和药理活性进行综述,以期为今后该类化合物的开发利用提供参考。