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1.
目的:建立同时测定甘草中2种三萜类活性成分——18α-甘草酸与18β-甘草酸含量的HPLC分析方法,并对中国药典规定的3种不同基原甘草样品中18α-甘草酸与18β-甘草酸的含量进行分析比较。方法:以同一产地的3种不同基原2年生甘草作为实验样品;HPLC法对样品中的18α-甘草酸与18β-甘草酸进行测定。色谱柱:Agela Durashell C_(18)-AM(250 mm×4.6 mm,5μm);流速:0.8 mL·min^(-1);流动相:10 mmol·L^(-1)高氯酸铵水溶液(用氨水调节pH为8.2)-甲醇(48∶52);检测波长:250 nm;柱温:50℃。结果:在选择的色谱条件下,18α-甘草酸和18β-甘草酸达到了较好的分离;线性范围分别为0.010 70~0.214 0μg和0.216 4~4.328μg;检测限分别为3.210 ng和4.330 ng;定量限分别为11.26 ng和12.65 ng;平均回收率(n=3)分别为99.2%~100.1%(RSD≤0.93%)和99.8%~99.9%(RSD≤0.72%)。在3种基原的甘草样品中,光果甘草的18α-甘草酸与18β-甘草酸含量最高,分别为(2.650±0.064 21)mg·g^(-1)和(37.182±0.844 3)mg·g^(-1)(n=25);乌拉尔甘草的含量次之,分别为(1.975±0.057 12)mg·g^(-1)和(29.413±0.741 2)mg·g^(-1)(n=25);胀果甘草的含量最低,分别为(1.604±0.043 72)mg·g^(-1)和(17.810±0.502 1)mg·g^(-1)(n=25)。18α-甘草酸和18β-甘草酸的含量存在显著相关关系。结论:经方法学验证,本文方法可用于不同基原甘草中18α-甘草酸与18β-甘草酸的含量分析,并为以18α-甘草酸为目标的优质甘草筛选及定向育种奠定基础。 相似文献
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甘草酸是甘草中含量最高且具有广泛生物活性的有效成分,虽然18α-甘草酸与18β-甘草酸分子式相同仅存在18位H的构相差异,其性质却不同。本文对两者物理化学性质、药理作用及毒性、不良反应等的比较研究现状做一综述。 相似文献
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美能(β-甘草酸复方制剂)的分子构型及临床疗效 总被引:39,自引:6,他引:39
美能 (日本美能发源制药公司研制生产 )是以 β-甘草酸为主要成分的复方制剂 ,是甘草酸类制剂中率先用于治疗慢性肝病的药物。而同类甘草酸制剂则是以α -甘草酸为主要成分。由于分子构型不同 ,两种类型药物的药理作用也不同 ,临床疗效更不同。18β-甘草酸与18α -甘草酸分子结构式见图1。图118β-甘草酸与18α -甘草酸分子结构式1 β-甘草酸抗炎作用更强1 1 β-甘草酸增强氢化可的松的药理作用氢化可的松是哺乳类动物的糖皮质激素 ,具有很强的抑制免疫反应和抗炎症反应的作用。氢化可的松能抑制肿瘤坏死因子 (TNF -α)、白细胞介素 -1(IL… 相似文献
4.
18α-甘草酸保肝药理作用研究近况 总被引:4,自引:2,他引:2
18α-甘草酸(甘草酸二铵,18α-GL)是通常所说的甘草酸(即18β-甘草酸,18β-GL)的差向异构体。18α-GL对急、慢性免疫性肝损伤以及多种化学性肝损伤动物模型均具有显著的保护肝脏作用。但从目前动物实验研究资料分析,尚不足以判定18α-GL的保肝作用强于18β-GL。该文综述了近年来18α-GL在体内外动物实验模型中抗急、慢性肝损伤作用以及与18β-GL保肝作用的比较等方面的研究近况。 相似文献
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18α-甘草酸和18β-甘草酸抗大鼠肝纤维化作用比较研究 总被引:2,自引:1,他引:1
目的以γ-干扰素(IFN-γ)为阳性对照药,比较研究18α-甘草酸(18α-GL)、18β-甘草酸(18β-GL)的抗大鼠肝纤维化作用。方法以二甲基亚硝胺(DMN)腹腔注射诱导大鼠肝纤维化模型,染毒开始及染毒后5周分别用18-αGL,18-βGL,IFN-γ预治疗和治疗肝纤维化。观察各组肝羟脯氨酸(HyP)、血清透明质酸(HA)水平,血清生化指标、病理及肝纤维化程度。结果与IFN-γ比较,18-αGL,18β-GL差相异构体预治疗组和治疗组抗肝纤维化作用与其相近,治疗组明显优于染毒对照组;18α-GL治疗组明显优于18β-GL组。结论18-αGL,18β-GL差相异构体有较好的抗肝纤维化作用,且18α-GL明显优于18β-GL。 相似文献
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目的:建立同时测定甘草中18α-甘草酸和18β-甘草酸含量的方法。方法:采用高效液相色谱法。色谱柱为Ecosil-C18柱,流动相为乙腈-0.1%磷酸盐缓冲液(80∶20,V/V,pH 7),流速为1.0 ml/min,检测波长为250 nm,柱温为30℃,进样量为10μl。结果:18α-甘草酸和18β-甘草酸检测质量浓度分别在3.042304.2、3.084304.2、3.084308.4μg/ml范围内与各自峰面积积分值呈良好的线性关系(r=0.999 9);精密度、稳定性、重复性试验的RSD≤1.02%;平均加样回收率分别为99.76%、99.35%,RSD分别为0.70%、0.93%(n=6)。结论:该方法准确、可靠、简单、快速,可用于不同商品规格甘草药材的质量评价。 相似文献
7.
目的以γ-干扰素(IFN-γ)为阳性对照药,比较研究18α-甘草酸(18α-GL)、18β-甘草酸(18β-GL)的抗大鼠肝纤维化作用。方法以二甲基亚硝胺(DMN)腹腔注射诱导大鼠肝纤维化模型,染毒开始及染毒后5周分别用18-αGL,18-βGL,IFN-γ预治疗和治疗肝纤维化。观察各组肝羟脯氨酸(HyP)、血清透明质酸(HA)水平,血清生化指标、病理及肝纤维化程度。结果与IFN-γ比较,18-αGL,18β-GL差相异构体预治疗组和治疗组抗肝纤维化作用与其相近,治疗组明显优于染毒对照组;18α-GL治疗组明显优于18β-GL组。结论18-αGL,18β-GL差相异构体有较好的抗肝纤维化作用,且18α-GL明显优于18β-GL。 相似文献
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目的:建立RP-HPLC法同时测定甘草酸制剂中18α-、18β-甘草酸的含量。方法:采用Phenyl-Hexyl(4.6 mm×250mm,5μm)色谱柱,流动相为10 mmol·L-1醋酸铵溶液(pH=7.75)-乙腈(83∶17),流速1.0 mL·min-1,柱温38℃,检测波长250 nm。结果:18α-、18β-甘草酸的线性范围均为0.3~80μg·mL-1(r2分别为0.9998和0.9999)。两差向异构体得到良好的分离,各制剂中异构体的组成比各不相同。结论:该方法准确,简便,重复性好,可为控制甘草酸制剂中18α-甘草酸和18β-甘草酸的质量标准提供参考,为对18α-甘草酸和18β-甘草酸的进一步研究奠定了基础。 相似文献
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18α-甘草酸是18β-甘草酸的差向异构体,二者对急、慢性免疫性肝损伤和多种化学性急、慢性肝损伤动物模型均有显著的肝脏保肝作用,临床上治疗各种类型的肝病(包括重症、急、慢性病毒性肝炎和化学性肝病以及肝纤维化)均有效。综述了18α-甘草酸与18β-甘草酸在治疗病毒性肝炎、肝纤维化以及其他肝病的作用,并作了临床疗效比较,发现18α-甘草酸(甘草酸二铵)优于国产的18β-甘草酸(甘草酸单铵),但弱于日本产的18β-甘草酸(甘草酸苷)。 相似文献
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复方甘草酸苷临床应用新进展 总被引:1,自引:0,他引:1
复方甘草酸苷是由甘草酸苷、盐酸半胱氨酸和甘氨酸组成的复方制剂,其主要成分为甘草中的活性物质甘草酸.甘草酸在人体内被葡萄糖甘酸酶水解后形成两个非对映异构体18α体和18β体甘草次酸。β-甘草酸在化学结构上与肾上腺皮质激素相似,对肝的类固醇激素代谢(△5—β-还原酶)具有强亲和力,抑制可的松和醛固酮在体内的灭活,减缓类固醇的代谢速度.发挥固醇样作用,因此具有抗炎和类盐皮质激素的作用, 相似文献
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复方甘草酸苷治疗肝病的临床评价 总被引:2,自引:0,他引:2
甘草是我国著名传统中药材,现代临床药理研究表明,甘草具有肾上腺皮质激素样作用,有抗菌、抗病毒、抗溃疡、保肝、镇咳祛痰及解毒等药理作用.其根茎中甘草酸(glycyrrhizic acid,GA)含量3.63%~13.06%.它由α和β两种异构体组成,甘草酸又称甘草皂苷,是甘草的主要活性成分,是一种三元羧酸,与各种金属或铵等形成盐. 相似文献
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目的:建立能有效分离18α-、18β-甘草酸的HPLC方法并用于测定甘草酸二铵及其制剂的含量.方法:采用Agilent HC-C18(2)色谱柱(4.6 mm×250 mm,5μm);乙腈-磷酸盐缓冲液(pH7.0) (22:78)为流动相;流速:1.0 mL·min-1;检测波长:250 nm;柱温:30℃.结果:18α-、18β-甘草酸分离度大于1.5,国内三个厂家的14批样品均为18α-、18β-两种构型的混合物,以18α-构型为主.HPLC法较UV法含量测定结果低10%以上.结论:甘草酸二铵产品为18α-、18β-两种构型的混合物,且产品中杂质较多,而国内现有药品标准均采用UV法,不能分离上述两种异构体,可采用本文方法测定含量并对其构型组成加以合理控制. 相似文献
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异甘草酸镁(Magnesium Isoglyeyrrhizinate)为天然甘草酸的立体异构体镁盐。在甘草中存在甘草酸的2个立体异构体(18α-甘草酸和18β-甘草酸)均有抗肝损伤的作用,由于α体甘草酸的亲脂性大于前者,在体内易与受体蛋白及类固醇激素的靶细胞受体结合而发挥抗炎、抗过敏、抗毒等作用,且不良反应小,因此其疗效大于β体甘草酸。目前,国内外对于甘草酸的报道仅见于其药效机制方面,因此,本研究旨在研究异甘草酸镁对SD大鼠一般生殖毒性作用,以期为临床研究提供依据。 相似文献
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反相高效液相色谱法测定甘草酸18H-差向异构体含量 总被引:2,自引:0,他引:2
目的建立同时测定18α-甘草酸和18β-甘草酸的反相高效液相色谱法。方法色谱柱为C18柱(250mm×4.6mm,5μm),流动相为0.1mol/L磷酸盐缓冲液(pH=7.0)-乙腈(80:20),流速1.0mL/min,柱温30℃,检测波长250/2m。结果18α-甘草酸和18β-甘草酸达到基线分离,两者的进样量在1.0~2.0μg范围内与峰面积线性关系良好,r=0.9998(n=6),平均回收率分别为99.58%和99.94%,RSD分别为0.54%和0.28%(n=9)。结论所用方法简便、快速,可同时测定18α-甘草酸和18β-甘草酸的含量。 相似文献
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目的:建立一种方法并依据这种方法分析甘草酸铵类制剂中18α-甘草酸和18β-甘草酸2种差向异构体的含量。方法:采用Kromasil C18(250 mm×4.6 mm,5μm)色谱柱,以0.05 mol·L-1磷酸盐缓冲液(调节pH至7.0)-乙腈(80∶20)为流动相,流速1 mL·min-1,检测波长252 nm。结果:18α-甘草酸和18β-甘草酸的线性范围分别为0.025~2.500 mg·mL-1(r=0.9990)和0.025~2.000 mg·mL-1(r=0.9990),平均加样回收率(n=9)分别为99.0%和102.5%。同一色谱图中,2个色谱峰间的分离度大于1.5。结论:所建方法可用于分析甘草酸铵类制剂中甘草酸差向异构体的含量,甘草酸铵类制剂中18α-甘草酸和18β-甘草酸比例不一,应完善标准加以控制。 相似文献
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18α-H-甘草酸二铵的制备 总被引:2,自引:0,他引:2
目的 研究18α-H-甘草酸二铵的制备方法.方法 18β-H-甘草酸三铵在碱液处理后再酸化转化为18α-H-甘草酸,通氨气得18α-H-甘草酸三铵,再加酸酸化为单铵,最后氨化得甘草酸二铵.结果 得到含量≥99%的白色产品,经MS、1HNMR、13CNMR、UV确定结构.结论 该合成方法具有反应条件温和、转化率高、质量易控制等优点. 相似文献
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目的 建立高效液相色谱法测定注射用甘草酸二铵18位异构体的方法并考察评价55批样品的异构体比值情况。方法 采用C18色谱柱进行分离测定,以磷酸盐缓冲盐(pH 7.0)-乙腈(80∶20)为流动相,流速1.0 mL·min-1,测定波长252 nm。 结果 18-α与18-β甘草酸二铵(18-α GL和18-β GL)分离度良好,不同厂家产品的异构体比值差异较大。结论 本方法可方便、准确、可靠的测定注射用甘草酸二铵或其他甘草酸类制剂中异构体比值,其比值可能与甘草酸单铵转换为二铵盐时的工艺条件有关。 相似文献