芦丁铋二元配合物微囊制备工艺优选及其质量评价

目的:制备芦丁铋二元配合物微囊,并对其进行质量评价.方法:利用自制的芦丁铋二元配合物为原料,采用复凝聚法制备芦丁铋二元配合物微囊,通过正交设计优选其制备工艺;通过包封率、验证性试验、粒径检查等对其进行质量评价.结果:芦丁铋二元配合物微囊最佳制备条件为囊材与囊心物的质量比6∶1,成囊pH 3.5,成囊温度60℃,固化时间1.5h.结论:应用优选工艺制备的微囊,其包封率＞40％,重复性好,90％微囊粒径在15～85 μm.     

丹参酮ⅡA微囊的制备及其质量考察

目的优化丹参酮ⅡA微囊的处方工艺并考察其制剂质量。方法以壳聚糖和阿拉伯胶为囊材,采用复凝聚法将丹参酮ⅡA制成微囊。以包封率为指标,采用正交试验法,优选制备工艺。结果最佳工艺条件为:壳聚糖-阿拉伯胶(W/W)为1∶3,成囊溶液的pH为5.0,交联剂戊二醛的用量为1.0 mL。此工艺所制得丹参酮ⅡA微囊的平均包封率为65%,体外释放在0.5 h达到30.4%,15 h累积释放达到98%以上。其体外释药机制符合Ritger-Peppas模型。结论以最佳工艺条件制备的含药微囊具有重复性好,工艺稳定,药物释放时间长等优点。     

正交设计优化制备马钱子微囊

目的:以乙基纤维素为囊材,制备马钱子缓释微囊。方法:采用液中干燥法制备马钱子微囊,以包封率、载药量、微囊粒径为指标,设立总的评估指数,用L9(34)表进行正交实验优化制备工艺。结果:按照最终的优化方案,制备的微囊颗粒圆整,粒径分布均匀。结论:该工艺简便、稳定,以乙基纤维素为囊材,制备马钱子微囊,有望起到减毒增效的作用。     

姜黄素缓释微囊的制备工艺研究

目的:研究姜黄素缓释微囊的制备工艺。方法:以明胶和阿拉伯胶为囊材,采用复凝聚法制备姜黄素缓释微囊。以微囊粒径和包封率为评价指标,通过正交设计确定姜黄素缓释微囊的最佳制备工艺,并进行质量评价。结果:姜黄素微囊最佳制备工艺为胶药比5∶1,胶液浓度2.5%,搅拌速度为200 r/m in,pH值为3.8。结论:以最佳制备工艺条件制备含药微囊,重现性好,工艺稳定,同时体外释放实验表明,该微囊具有较好的缓释作用。     

芦丁壳聚糖-海藻酸钠漂浮微囊的制备研究

目的 以芦丁为模型药物,研究其壳聚糖-海藻酸钠漂浮型微囊的脉冲释药性能.方法 采用复凝聚法制备壳聚糖-海藻酸钠微囊,通过添加起泡剂将其制成胃内漂浮型微囊,考察微囊的脉冲释药性能,并研究起泡剂用量对释放时滞的影响.结果 该微囊具有pH值响应性,体外释放呈现S型脉冲释放特征,随着起泡剂用量的增加,释放时滞可由3 h延长为6 h.结论 芦丁壳聚糖-海藻酸钠漂浮型微囊具有理想的包封率和脉冲释放性能,适用于中药制剂领域.     

星点设计-效应面法优化青蒿素微囊的制备工艺

目的优化青蒿素微囊的制备工艺,并对制备的青蒿素微囊进行质量评价研究。方法以明胶为囊材,单凝聚法制备青蒿素微囊,通过星点设计-效应面法优化其制备工艺,并对包封率、载药量、微囊的粒径分布、体外溶出进行研究。结果明胶制备青蒿素微囊的最佳工艺条件的明胶质量分数为5.06%,囊心囊材质量比为1∶3,搅拌速度为751 r/min。此最佳工艺制备的青蒿素微囊包封率为89.31%,平均粒径69.91μm,载药量为22.25%,体外溶出度测定0.5 h为25.8%,12 h累积释放达到95%以上。结论以最佳工艺条件制备青蒿素微囊工艺稳定,包封率高,同时体外释放试验表明,该微囊具有较好的缓释作用。     

低分子肝素微囊的制备及其缓释性

 目的：研制低分子肝素缓释微囊。方法：以乙基纤维素为囊材，正交实验设计优选制备工艺，用液中干燥法制备低分子肝素微囊, 以光学显微镜观察其形态及大小分布，体外溶出试验研究其缓释性。结果：所得微囊颗粒圆整，粒径在100～800 μm，载药量为56.3%，8 h累积释放百分率为86.6%。结论：所制得微囊具有良好的缓释效果，有良好的应用开发前景。     

正交设计法优选大蒜油微囊的制备工艺

目的 优选大蒜微囊的制备工艺,制备大蒜新制剂.方法根据影响微囊剂成型因素,选用正交设计法L9(34)优选大蒜微囊的制备工艺.结果工艺优选结果表明,乳化剂的用量对微囊成型影响显著(P＜0.5),微囊制备的最佳工艺条件为B1D1A1C2,即明胶浓度(A)为3.0%、阿拉伯胶用量(B)为3.0%、乳化剂用量(C)为0.5%、搅拌速度(D)为200 r/min.结论用该法制备的大蒜微囊,性质稳定;工艺简单可行.     

灯盏花素壳聚糖-海藻酸钠微囊的制备

目的考察灯盏花素壳聚糖-海藻酸钠微囊的制备工艺和最优处方。方法采用凝聚法制备了灯盏花素壳聚糖-海藻酸钠微囊。以药物的包封率和载药量作为制备工艺优化指标,通过正交试验得出微囊的最优处方。结果最优处方为海藻酸钠质量浓度为25mg/mL,壳聚糖质量浓度为2mg/mL,氯化钙浓度为0.2mol/L,海藻酸钠与药物的比例为1∶1。结论本法工艺简单可行,稳定,重现性好。     

白芍总苷微囊的制备及其体外释药机制的研究

目的 制备白芍总苷PVA微囊并探讨其包封率及药物释放情况.方法 采用悬浮界面交联法对不同质量浓度的PVA白芍总苷微囊的制备进行考察,并采用紫外分光光度法绘制白芍总苷在人工肠液(pH 7.4)中的标准曲线.利用紫外分光光度法测定微囊的包封率和载药量,测定优化工艺后微囊在12 h内溶出的量并作释放度考察曲线.结果 通过界面交联法得到的白芍总苷微囊,干燥后平均粒径为10μm左右,其平均包封率和载药量依次为71.08%、7.32%.结论 紫外分光光度法测定肠溶微囊中白芍总苷的包封率、载药量及释放方法可靠,线性良好,稳定性好,PVA微囊使包封药物白芍总苷有肠溶特性.     

姜黄素复方脂质体的制备及质量评价

目的:制备姜黄素-奎纳克林脂质体,优化其处方工艺并评价其质量,为姜黄素的药物开发提供参考。方法:采用薄膜分散-硫酸铵梯度法制备姜黄素-奎纳克林脂质体,HPLC测定姜黄素和奎纳克林的含量,流动相分别为甲醇-水(含0.3%冰乙酸)(70:30)和乙腈-水(含0.6%冰乙酸和1.5%三乙胺)(50:50),流速分别为1.0,1.5 mL·min^-1,检测波长依次为423,269 nm。以包封率为评价指标,通过单因素试验优选姜黄素-奎纳克林脂质体的处方工艺,考察脂质体的粒径和Zeta电位。结果:最优处方为磷脂-胆固醇摩尔比(2:1),姜黄素-膜材(1:40),奎纳克林-膜材(1:48),硫酸铵浓度250 mmol·L^-1。脂质体中姜黄素和奎纳克林平均包封率分别为(95.33±0.85)%和(94.13±0.49)%,粒径(117.73±0.15) nm,Zeta电位(-8.56±0.22) mV,多分散系数0.12±0.01。结论:姜黄素-奎纳克林脂质体的粒径均一、包封率高、稳定性良好,具有一定缓释作用。     

明胶壳聚糖西咪替丁缓释微囊的制备和体外释放度研究

 目的 将明胶与壳聚糖用作微胶囊的壁材,制备西咪替丁缓释微囊。 方法 以明胶用量（A）、壳聚糖用量（B）、戊二醛用量（C）等三因素三水平进行L₉（34）正交实验,从累积释放度方面考察,优选最佳工艺配方。结果 对微囊释放度影响作用较大的因素顺序是B＞A＞C,选出最佳处方工艺为A₂B₃C₁。结论 以明胶与壳聚糖制备的含西咪替丁药物微囊具有良好的缓释作用。     

古糖酯脂质体的制备及其包封率测定方法的研究

 目的研究古糖酯脂质体的制备方法,并建立其包封率的测定方法。方法采用反相蒸发法制备古糖酯脂质体,运用正交实验确定最适的制备条件;采用高效凝胶渗透色谱法(HPGPC)测定古糖酯脂质体的包封率。结果采用反相蒸发法制备古糖酯脂质体的最适条件是:磷脂与胆固醇的摩尔比为4∶1,古糖酯药物的加入量为1%,脂水相体积比为3∶1,在此条件下制备的脂质体包封率可达39.13%。经负染色法观察古糖酯脂质体的形态为圆形或椭圆形,平均粒径为200 nm。采用HPG-PC法可有效地分离古糖酯脂质体与游离药物,方法测定的线性范围为0.2～10.0 g·L^-1,平均回收率为95.12%,RSD为1.83%(n=5)。结论反相蒸发法制备的古糖酯脂质体包封率高,粒径小,形态稳定。HPGPC方法简便、快捷,重现性好,适合于古糖酯脂质体包封率的测定。     

大黄素soluplus聚合物胶束的制备及质量评价

目的:制备大黄素的soluplus聚合物胶束并对其进行质量评价。方法:采用薄膜分散法制备大黄素聚合物胶束(Emo-PMs)。利用粒径测定仪、透射电镜、X-射线衍射对其进行表征;采用HPLC测定Emo-PMs的包封率和载药量,流动相甲醇-0.1%磷酸(75∶25),检测波长437 nm;采用动态膜透析法考察载药胶束的体外释药特性。结果:Emo-PMs呈球形或类球形,平均粒径(65±3.8)nm,多分散系数0.099±0.022,Zeta电位-(12.7±0.19)mV,平均包封率(88.25±3.51)%,平均载药量(4.51±0.72)%;大黄素以无定形状态或分子状态包载在聚合物胶束中;Emo-PMs具有缓释作用,释放机制符合Higuchi方程。结论:制备的Emo-PMs粒径、包封率、载药量可控,具有缓释作用。     

芦丁固体分散体的制备及其溶出特性考察

目的:制备芦丁固体分散体,比较不同载体对芦丁固体分散体体外溶出度的影响。方法:采用溶剂法制备固体分散体并考察其体外溶出度;考察不同载体对芦丁溶出度的影响,以差示热分析药物在载体中的存在状态。结果:载体种类和用量对芦丁溶出影响显著,其中PVPK30作为载体时溶出效果最佳,芦丁以微晶无定形分散于载体中。结论:溶剂法制得固体分散体中芦丁的溶出度和溶出速率均显著提高。     

五味子多糖微囊的制备及其体外释药特性考察

目的：优选五味子多糖微囊的喷雾干燥工艺并评价其质量和体外释药模式。方法：以壳聚糖为载体,采用喷雾干燥法制备五味子多糖微囊,以收率和载药量的综合评分为指标,通过正交试验考察药物与壳聚糖质量比、壳聚糖质量分数、进样速度、进风温度对制备工艺的影响,评价五味子微囊的质量并考察其体外释药特性。结果：最佳制备工艺为壳聚糖质量分数2.0%,五味子多糖与壳聚糖质量比1：3,进风温度160 ℃,进液速度5 mL·min^-1,空气流速600 L·h^-1;制备的微囊表面光滑圆整、无黏连,载药量22.71%,收率62.04%,包封率83.27%,平均粒径13.47 μm,1,8 h累积释药率分别为47.86%,84.19%,在0~8 h内拟合Higuchi动力学方程Q=29.365t1/2+11.033（r=0.955 7）。结论：采用喷雾干燥法制备的五味子多糖微囊包封率较高,具有一定缓释性能和突释效应。     

氧化苦参碱磷脂复合物固体脂质纳米粒冻干粉的制备与质量评价

目的：制备氧化苦参碱磷脂复合物固体脂质纳米粒（OMT-PC-SLN）冻干粉,并对其进行药剂学性质评价。方法：采用伪三元相图优选微乳处方;以包封率为指标,采用单因素试验优选OMT-PC-SLN冻干粉的处方工艺;利用透射电子显微镜（TEM）观察该制剂的外观形态,激光粒度仪测定粒径,并考察OMT-PC-SLN冻干粉的体外释药性能。结果：最佳处方工艺为大豆磷脂和15-羟基硬脂酸聚乙二醇酯（Kolliphor HS 15）为乳化剂,乙醇为助乳化剂,乳化剂与助乳化剂的比例（K_m）=3∶2,油相∶（乳化剂+助乳化剂）=1∶9,氧化苦参碱磷脂复合物-硬脂酸-大豆磷脂-Kolliphor HS 15-乙醇（30∶100∶180∶360∶360）;含4%甘露醇的水50 mL为外水相,1000 r·min^-1冰浴搅拌固化1 h,于-20℃预冻24 h,取出,干燥24 h。OMT-PC-SLN冻干粉外观呈类球形,包封率（38.09±1.24）%,平均粒径785.5 nm,多分散系数（PDI）0.456,Zeta电位-24.82 mV;体外释放结果表明OMT-PC-SLN冻干粉2 h时累积释放率72.63%,12 h累积释放率98.42%,原料药在2 h的累积释放率98.60%。结论：优选的OMT-PC-SLN冻干粉处方工艺稳定、重复性好;与原料药相比,OMT-PC-SLN冻干粉体外释放较慢,具有一定的缓释效果。     

芦丁对离体大鼠主动脉环的舒张作用及相关机制

 目的研究芦丁对离体大鼠胸主动脉环收缩张力的作用及其可能作用途径。方法采用累积加药法,检测芦丁对去氧肾上腺素(PE)预收缩的胸主动脉环收缩张力的影响,研究芦丁对血管张力的影响及其机制。结果芦丁(10～160μmol·L^-1)对内皮完整的离体大鼠胸主动脉环具有浓度依赖性舒张作用。芦丁对内皮完整的胸主动脉环的最大舒张反应(R_max)为(44.28±7.48)%。用一氧化氮合酶抑制剂左旋硝基精氨酸甲酯(L-NAME,0.1 mmol·L^-1)、鸟苷酸环化酶抑制剂亚甲蓝(10μmol·L^-1)和环氧合酶抑制剂吲哚美辛(10 mmol·L^-1)预处理后,均可明显减弱芦丁诱导的舒张血管作用;用β受体阻断剂普萘洛尔(10μmol·L^-1)预处理后,芦丁的血管舒张作用不能被阻断。结论芦丁可能是通过NO-鸟苷酸环化酶途径和前列腺素介导机制产生内皮依赖性的血管舒张作用。     

盐酸青藤碱聚乙烯醇微胶囊的制备及体外释放机制的研究

摘要：以盐酸青藤碱(SM)为芯材、聚乙烯醇(PVA)为壁材,采用W/O/W复乳界面聚合法制备SM-PVA微胶囊。采用紫外分光光度法测定微胶囊的载药量,扫描电镜观察微胶囊形貌,粒径分析仪表征胶囊粒径分布情况,以及测试药物的体外释放情况等。结果表明,复乳界面聚合法可以得到平均粒径约16μm、均匀分散、表面光滑的球形SM-PVA微胶囊。优化条件下制得的微胶囊的载药量为6.23%。所制得的SM-PVA微胶囊在模拟胃液和肠液中都表现出较好的缓释作用。