联苯双酯对再障平价雄激素肝损害的防治作用

对８２例慢性再生障碍性贫血者进行了康力龙和丙酸睾等联合治疗观察，雄激素性肝功能损害的发生率为４６．３％，药物性肝炎主要发生用药后７－１３周内，康力龙和丙睾的平均累计用量分别为４００ｍｇ和１４００ｍｇ。加用联苯双酯后肝功多在１月内恢复正常。     

联苯双酯引起肝损害加重

1例30岁妊娠女性,因慢性乙型肝炎入院。经保肝药物治疗,患者肝功能好转。为进一步降低氨基转移酶水平,加用联苯双酯15mg,3次/d治疗。2周后,患者肝功能恶化。实验室检测示：ALT24.9U/L,AST328.9U/L,TBil32.0μmol/L,DBil20μmol/L。停用联苯双酯,其他保肝药物继续使用,患者肝功能恢复正常。     

联苯双酯对康力龙肝损害保护作用的临床观察

康力龙(stanozolol)是治疗再生障碍性贫血(再障)的有效药物之一,使用方便,但对肝脏有一定损害作用。为了探索康力龙引起病人肝损害的一些规律以及联合应用联苯双酯后的保护作用,     

联苯双酯多羟基酯的合成

联苯双酯(简称BDD)是根据中药五味子的有效成分之一丙素的合成中间体,经筛选而得到的。BDD的药理作用是能降低血清丙谷酶(SGPT)的活性,能促进部分切除肝脏的小鼠肝脏的再生,加速肝脏对戊巴比妥的代谢,具有保肝解毒作用。由于BDD的脂溶性强,较易于通过血脑屏障进入大脑产生中枢抑制作用,长期服用出现头晕、嗜睡等症状。另外,BDD的生物利用度仅为30％～39％,为减少BDD的中枢抑制作用,提高生物利用度,考虑降低它的亲脂性。首先,将BDD水解成钠盐,结果它的     

联苯双酸多羟基酯的合成

联苯双酯(简称BDD)是根据中药五味子的有效成分之一丙素的合成中间体,经筛选而得到的。BDD的药理作用是能降低血清丙谷酶(SGPT)的活性,能促进部分切除肝脏的小鼠肝驻的再生,加速肝脏对戊巴比妥的代谢,具有保肝解毒作用。。由于BDD的脂溶性强,较易于通过血脑屏障进入大脑产生中枢抑制作用,长期服用出现头晕、嗜睡等症状。另外,BDD的生物利用度汉为30%—39%。为减少BDD的中枢抑制作用,提高生物利用度,考虑降低它的     

HPLC法测定联苯双酯软胶囊中联苯双酯的含量

目的建立HPLC法测定联苯双酯软胶囊中联苯双酯的含量，以便更加有效的控制其内在质量。方法采用Waters C18（250mm×4．6mm）为色谱柱；甲醇．水（65：35）为流动相；流速：1．0ml·min^-1；检测波长：278nm。结果联苯双酯在8～200mg·L^-1范围内线性关系良好，平均回收率为99．03％，RSD=1．65％。结论本法准确、简便、灵敏度高，可用于联苯双酯软胶囊中联苯双酯的含量测定。     

高效液相色谱法测定复方联苯双酯颗粒中联苯双酯的含量

目的:探讨复方联苯双酯颗粒中联苯双酯的含量测定方法.方法:应用高效液相色谱法测定,采用C8柱(4.6 mm×250 mm,5 μm),以甲醇-水(60:40)为流动相,检测波长为278 nm.结果:联苯双酯线性范围为3.03～30.30 μg/mL,r=0.999 9(n=6).平均回收率为100.8%,RSD为1.2%(n=9).结论:高效液相色谱法简便、灵敏,结果准确,可用于该产品的含量测定.     

联苯双酯对他克林引起的肝损伤的保护作用

目的　观察联苯双酯(DDB)对他克林(THA)诱发小鼠肝损伤的保护作用。方法　小鼠一次poTHA(56mg·kg^-1) ,观察12h内动物血清ALT ,肝脏MDA和动物体温的改变;分光光度法测定小鼠脑乙酰胆碱酯酶活性;酶动力法测定小鼠肝微粒体7-乙氧基香豆素脱乙基酶和UDP葡糖醛酸转移酶(UDPGT)的活性;荧光法测定线粒体膜电位的改变。结果　DDB 200 mg·kg^-1 可明显保护THA引起的小鼠体温下降、血清ALT和肝脏MDA的升高。DDB(100 μmol·L^-1 )可减轻THA造成的大鼠线粒体膜电位降低。DDB还可提高小鼠肝微粒体7-乙氧基香豆素脱乙基酶的活性,但对UDPGT无影响。结论　DDB似通过降低肝脏脂质过氧化反应、提高线粒体膜稳定性、调节THA代谢酶活性发挥其肝保护作用     

联苯双酯对鼠肝细胞的生化药理作用

本文结果表明,联苯双酯可增加肝细胞膜流动性。同时,联苯双酯具有保护线粒体结构和功能的作用:消除表面活性剂Triton X-100引起的线粒体肿胀;增加线粒体呼吸控制比;在氧化反应基础上,保持偶联磷酸化,增加线粒体ATP合成效率;促进线粒体对Ca²⁺的摄取。     

HPLC法测定联苯双酯滴丸的含量

以对乙酰氨基酚为内标 ,甲醇 -水 ( 75∶2 5)为流动相 ,高效液相法测定。方法简单 ,重复性好     

联苯双酯合成工艺的改进

采用先溴化后环合的新工艺合成了联苯双酯，总收率提高了９３％．     

当飞利肝宁与联苯双酯的临床疗效比较

当飞利肝宁具清利湿热、益肝退黄之功效,有降低血清丙氨酸转氨酶(ALT)、促进胆汁分泌排泄的作用.联苯双酯能有效降低肝炎患者血清ALT水平,降酶速度快且幅度大因而被临床广泛应用.本研究选择以上两种药物分组互为对照比较它们保护肝脏的作用及其稳定性.     

α-联苯双酯酯基的修饰

目的：合成新的联苯双酯类似物。方法：对联苯双酯的酯基进行结构修饰,合成了一些对称和不对称的联苯双酯类似物;用IR,¹HNMR,MS和EA等进行结构鉴定。结果：完成了9个α-联苯双酯酯基部分衍生物的合成,其中3个(3,4和5)为新化合物。结论：这些化合物大部分有较强的抗肿瘤活性。     

联苯双酯与环孢素合用对大鼠肝药物代谢酶的影响

目的:阐明联苯双酯与环孢素合用对药物代谢酶的影响.方法:采用分光光度法测定联苯双酯、环孢素及两者合用时大鼠肝微粒体红霉素N-脱甲基酶(erythromycin demethylase,ERD)、氨基比林Ⅳ-脱甲基酶(aminopyrence N-demethylase,ADM)和谷胱甘肽s转移酶(glutathione S transferenase,GST)的含量或活性.结果:灌胃给药8 d,联苯双酯(200 mg·kg-1)对ADM和GST没有明显诱导作用,但对ERD有显著诱导作用(P<0.01);环孢素(20 mg·kg-1)对ERD和GST没有显著抑制作用(P<0.01);但对ADM有显著抑制作用;联苯双酯与环孢素合用对ADM和GST均有明显抑制作用(P<0.01).结论:BFD是药物代谢酶ERD(CYP3A4)的诱导剂,是ADM(CYP1A1,281,2C11)的抑制剂;BFD与环孢素合用可以抑制ADM(CYP1A1、2B1、2C11)和GST的活性.     

免疫抑制剂联合雄激素治疗64例再障分析

目的探讨免疫抑制剂联合雄激素治疗再障临床分析。方法将124例再障患者进行分组，治疗组采用免疫抑制剂联合雄激素治疗，对照组采用雄激素治疗，进行疗效分析。结果治疗组各等级疗效及总有效率均高于对照组（P〈0．05）。结论免疫抑制剂联合雄激素治疗再障疗效明显优于单用雄激素。     

HPLC法测定联苯双酯滴丸含量

目的建立用RP—HPLC法测定联苯双酯滴丸含量测定的方法。方法选用Symmetry C18 5μm (4．6 mm×250 mm),以甲醇-水(60:40)为流动相,检测波长278 nm,流速:1．0 mL·min-1。柱温: 30℃。结果联苯双酯在3．6～8．4μg范围内,线性关系良好,得回归方程Y=161 892X-54 382, r=0．999 8,平均回收率为99．37％。RSD为1．12％(n=5)。结论本法准确、灵敏、简便。     

联苯双酯片剂的溶出度方法研究

目的:建立联苯双酯片剂的溶出度测定方法.方法:方法采用桨法,以2.0％十二烷基硫酸钠溶液为溶出介质,转速75 r·min-1,取样时间60 min;采用HPLC法测定溶出量.结果:不同生产厂家的联苯双酯片剂的溶出度存在显著差异.结论:所建方法可为提高联苯双酯片剂质量标准,建立合理的溶出度方法提供依据.     

联苯双酯治疗慢性肝炎的疗效观察

采用联苯双酯治疗慢性肝炎24例,其中慢性活动性肝炎21例,慢性迁延性肝炎1例,肝硬化2例。以甘草甜素组作为对照。治疗组在治疗后GPT的平均值逐渐下降,对照组下降不明显。治疗8wk(周)总有效率,治疗组为88％,对照组为68％,经统计学处理两组有显著差异。对TTT,血清蛋白的疗效不满意。     

联苯双酯的药理作用机制研究综述

联苯双酯是我国首创的一种治疗肝炎的药物,具有降酶、抗病毒、抗氧化、免疫调节、抗癌等药理作用,且与多种药物有相互作用,具有广泛的生物活性。联苯双酯临床应用多年,降酶疗效显著,但其“停药反跳”现象与药效作用机制存在诸多争议。本文选择近年来有关联苯双酯的药理作用机制及其药物相互作用的文献进行总结与分析,以期为联苯双酯临床用药安全性评价提供有价值参考。