含硅的5-Fu衍生物抗瘤作用实验研究

用含硅的５－Ｆｕ衍生物进行了体外及体内抗癌试验。结果表明：化合物Ⅳ对Ｈｅｌａ细胞、Ｓ－１８０肉瘤腹水细胞均有明显的体外细胞毒作用,半数抑制浓度ＩＣ５０分别为４０．３ｕｇ／ｍｌ,３６．８ｕｇ／ｍｌ。在体内抑瘤试验中,Ⅳ对Ｓ－１８０,Ｌ２,ＨｅＰ等瘤株有明显的疗效。其抑瘤率分别可达６９．４％,５９．９％,４６．４％,对ＥＡＣ疗效显著,对小鼠生命延长率可达１６７．４％．     

抗瘤酮衍生物的合成和抗S—180活性

本文报道１４个抗瘤酮Ａ１０的衍生物的合成和抗Ｓ－１８０瘤株的活性，其中有两个化合物（Ｔ１－６Ｔ１－２）抑瘤率与抗瘤Ａ１０的相当或较高，比阿霉素的为低。除Ａ１－２外，其它均为未知物。     

瘤体内注射碘油、无水乙醇、5-Fu治疗原发性肝癌的护理

从1999年起采用彩超引导下经皮穿刺瘤体内加热注射碘油加无水乙醇加5 -Fu的方法治疗原发性肝癌,取得了一定效果,护理体会如下。1临床资料1 .1一般资料:16例患者,男15例,女1例,年龄30～65岁,病程1～3月,平均1.5月。临床表现不典型,10例患者因其他疾病检查发现肝癌,另6例患者主要表现为纳差、消瘦、右上腹疼、无黄疸。体检:肝脾肿大13例,腹水3例,双下肢凹陷性水肿8例。彩超示:肿块位于右肝14例,左肝2例,直径8.0～12.0cm ,无子瘤,瘤体均有明显、完整的包膜。AFP检查8例阳性,合并肝炎后肝硬化6例,酒精性肝硬化3例。肝功能分级:ChildA级12例,B…     

天然紫草萘醌类化合物及其衍生物的抗瘤作用研究

紫草为传统中药，具有广泛的药理作用，抗瘤作用是其中之一。由于天然紫草有效成分含量极低，抗癌活性不强，限制了临床上应用。为了提高萘醌类化合物的抗癌活性，现以紫草有效成分β，β-二甲基丙烯酰阿卡宁作为先导化合物，进行结构改造，在芳环C-6或C-7以及侧链C-11引入含巯基或含氮基团，半合成系列紫草萘醌类衍生物（SYUNZs），对这系列衍生物进行体外体内试验，进一步了解紫草萘醌类衍生物的抗癌活性与其结构的相关性，为开发高效低毒的新型紫草萘醌类抗肿瘤药物提供理论数据。     

5-Fu辅助治疗顽固性青光眼临床观察

本文研究了顽固性青光眼行小梁切除术后,应用低剂量、无返流的5-Fu 结膜下注射。结果术后并发症明显减少,复发率低。术后观察滤过泡,功能性滤过泡与非功能性滤过泡之比为14/3。Ⅰ类手术成功率为88.2%。这种辅助治疗提高了顽固性青光眼的治愈率。     

5-Fu在青光眼术后的应用

滤过手术是治疗青光眼普遍采用的手术方法之一。由于手术后滤道阻塞常导致手术失败。５－Ｆｕ作为青光眼滤过手术后的辅助治疗药物而提高手术成功的实用价值已为眼科临床医师认同,并已取得满意疗效。本文报道６例青光眼滤过手术后辅助应用５－Ｆｕ效果。１一般资料 １９９７－０１～１９９８－１２我院收治的青光眼患者６例６眼,其中男２例２眼,女４例４眼,原发性急性闭角型青光眼３例,慢性闭角型青光眼３例,均于我院行小梁切除术。此６例患者均为滤过手术眼压上升较快者,滤过泡局限呈丘状,按摩眼球后眼压难以下降或降压回升快者。…     

miR-31协同5-Fu发挥抗肿瘤作用的体内研究

目的：探讨miR-31在胃癌细胞对化疗药物5-氟尿嘧啶（5-Fu）敏感性方面的影响,以及在小鼠体内miR-31联合5-Fu对胃癌生长的影响和机制。方法实时定量PCR的方法检测临床耐药胃癌患者癌组织和非胃癌患者胃组织中以及PBMC中的miR-31的表达,野生型MFC细胞和耐5-Fu 的MFC-R细胞中miR-31的表达,同时,流式细胞术检测耐药胃癌患者癌组织和非胃癌患者外周血中Treg细胞的比例,分析miR-31和FOXP3的相关性。 MTS检测miR-31对MFC细胞增殖的影响。 miR-31和5-Fu联合用药后对小鼠体内肿瘤生长的影响, LDH释放实验检测CD8＋T细胞对MFC的杀伤影响。结果临床耐药胃癌患者癌组织和PBMC中的miR-31水平显著低于非胃癌患者（P＜0唵．05）,而外周CD3＋CD4＋CD25＋FOXP3＋T细胞比例显著高于非癌症患者（ P ＜0．05）,且二者呈负相关（ P ＜0．05）。而在耐5-Fu的MFC细胞中,miR-31的水平降低。当转染miR-31到MFC细胞中后,miR-31的高表达增加了细胞对5-Fu的敏感性（ P ＜0．05）。小鼠体内实验证实,miR-31协同5-Fu可以显著抑制MFC细胞在小鼠体内生长,并且miR-31可以降低荷瘤小鼠肿瘤浸润以及外周的Treg的比例,增强CD8＋T细胞的CTL功能（ P ＜0．05）。结论miR-31能够抑制胃癌MFC细胞的生长可能是通过直接增加癌细胞对化疗药物的敏感性,并且通过抑制Treg细胞的功能来实现的。     

5-Fu在复合式小梁切除抗青光眼术中的临床应用

目的 :探索5 -Fu在青光眼复合式小梁切除术中的合理用药。方法 :随机选择46眼行复合式小梁切除术 ,据年龄、青光眼类型、眼前段结构特点等分成A、B、C3组 ,5 -Fu在3组中使用不同浓度、范围、时间 ,分析比较3组术后前房深度、眼压、滤过泡及术后并发症。结果 :术后第1日 ,A、C组各出现1眼浅前房 ,3组比较前房深度形成无显著差异 (P>0.05)。术后1年随访 ,A组1眼眼压低于6mmHg,而B、C组各有1眼在21mmHg以上。术后眼压以控制在6～21mmHg为手术成功标准 ,A、B、C3组手术成功率分别为93.7 %、93.3 %、93.3 %,3组比较差异无显著性 (P>0.05)。术后3组滤过泡、并发症比较差异均无显著性 (P>0.05)。结论 :5 -Fu使用浓度在25～50mg/ml、时间在2～5分钟是安全、有效的。     

青蒿素及其衍生物抑瘤作用机制的研究进展

青蒿素是从菊科植物黄花蒿的叶和花蕾中分离获得的一种倍半萜内酯过氧化物，其衍生物包括：双氢青蒿素、蒿甲醚、青蒿琥酯等。目前，青蒿素及其衍生物作为高效低毒的抗疟药已经得到了全世界的公认。近年来不断有研究证实青蒿素及其衍生物对多种肿瘤具有抑制作用，并从不同方面揭示出其抑瘤活性的可能机制。     

5-Fu联用MMC的体外药敏及其对大肠癌疗效相关性研究

目的: 探讨5-Fu联用MMC治疗大肠癌的体外药敏性及与临床化疗疗效的相关性.方法: 用MTT法测定联合化疗方案5-Fu MMC对96例Dukes B,C期大肠癌的体外敏感性,统计其协同、相加、拮抗作用的发生率,用双盲法调查临床联用5-Fu和MMC 治疗大肠癌的疗效,统计术后3 a复发率.结果: 88例大肠癌中联合用药方案体外检测结果存在拮抗、相加、协同作用.42例联合用药中,有15例体外检测结果发生拮抗作用,其中8例3 a内复发;有27例体外检测结果发生协同、相加作用,其中仅有5例3 a内复发,前者复发率大于后者,统计结果有显著差异.结论: 5-Fu与MMC体外发生协同或相加作用组的联合化疗疗效优于体外发生拮抗作用组.     

多抗甲素联合5-Fu凝胶治疗扁平疣的疗效

我科于1998年6月～2000年3月,采用免疫调节剂多抗甲素片与细胞增殖抑制剂5-氟尿嘧啶(5-Fu)凝胶治疗青少年人扁平疣50例,临床疗效满意,现报告如下:     

5-Fu在30例翼状胬肉手术中应用研究

目的 观察5-Fu在30例翼状胬肉手术中应用的临床效果。方法 对门诊进行翼状胬肉手术的患者，在切除翼状胬肉后局部加用5-Fu。结果 30例术后随访期间均未发现复发。结论 5-Fu对于预防翼状胬肉术后复发有效，但远期疗效还需进一步观察。     

5-Fu多级前体药物的设计合成与体内抗肿瘤作用

目的:设计合成5-Fu的多级前体药物,并进行小鼠体内抗肿瘤作用研究。方法:在5-Fu的N_1和N_3位引入邻甲苯甲酰基,分别合成氟尿嘧啶的邻甲苯甲酰基的单取代(TFu)和双取代(DTFu)前体药物,并考察目标化合物对小鼠S_(180)实体瘤和肝癌实体瘤的抑瘤作用。结果:在相同的给药剂量下(按100 mg·kg~(-1)给药时)DTFu和TFu对的小鼠S_(180)实体瘤的抑瘤率分别为55．88%和57．84%,优于对照药FT-207(抑瘤率为44．12%)。对肝癌实体瘤实验,DTFu抑瘤率与剂量成相关性,50,100和200 mg·kg~(-1)时的抑瘤率分别为37．74%,58．14%和88．74%。DTFu对小鼠灌胃给药的LD_(50)为3 165．77 mg·kg~(-1)。结论:TFu和DTFu具较强抗肿瘤活性且毒性较低。     

含5－FU的杂氮硅三环衍生物抗瘤活性及吞噬活性的测定

观察含５－ＦＵ的杂氮硅三环衍生物Ⅴ对小鼠肉瘤Ｓ－１８０及ＥＳＣ的抑瘤活性及其对荷瘤小鼠吞噬功能的影响。结果表明：化合物Ⅴ对小鼠Ｓ－１８０，ＥＳＣ抑瘤率分别可达６７．１％，５６．７％，并能增强荷瘤小鼠腹腔吞噬细胞的吞噬功能，其吞噬百分率与吞噬指数与对照组相比差异均有显著意义。     

含5－FU的杂氮硅三环衍生物抗瘤活性及吞噬活性的测定

观察含５－ＦＵ的杂氮硅三环衍生物Ⅴ对小鼠肉瘤Ｓ－１８０及ＥＳＣ的抑瘤活性及其对荷瘤小鼠吞噬功能的影响。结果表明：化合物Ⅴ对小鼠Ｓ－１８０，ＥＳＣ抑瘤率分别可达６７．１％，５６．７％，并能增强荷瘤小鼠腹腔吞噬细胞的吞噬功能，其吞噬百分率与吞噬指数与对照组相比差异均有显著意义。     

5-Fu纳米炭示踪剂在结直肠癌手术中的应用价值

目的 探讨5-Fu纳米炭示踪剂在结直肠癌手术中的应用价值.方法 选取结直肠癌手术患者66例,随机分为两组,其中观察组26例,术中应用5-Fu纳米炭;同期对照组40例,术中未应用5-Fu纳米炭.比较两组病理标 本所检出的淋巴结数量及术后化疗所引起的毒副作用.结果 观察组21例(80.77％)成功检测出前哨淋巴结,在15...     

奥沙利铂联合5-Fu治疗晚期原发性肝癌的临床分析

目的探讨奥沙利铂联合5-氟尿嘧啶(5-Fu)治疗晚期原发性肝癌的临床疗效。方法选取2018年1月至2018年12月本院收治的88例完全原发性肝癌患者作为研究对象,所有病例均予以奥沙利铂100 mg/m~2、亚叶酸钙400 mg/m~2,第1天,静滴;5-Fu 400 mg/m~2,第1天,静推;5-Fu 2400 mg/m~2,持续静脉点滴46 h方案进行治疗,以实体瘤评价标准(RECIST标准)对客观疗效进行评价。结果 88例病例中,CR 0例,PR 16例(18.18%),SD 32例(36.36%),PD 40例(45.45%),有效率为18.18%,疾病控制率为54.54%(SD+PR+CR)。常见不良反应包括肝功能损害、消化道反应、轻度周围神经毒性、骨髓抑制等。结论奥沙利铂联合5-Fu静脉化疗是治疗晚期原发性肝癌的一个有效方案,具有重要的临床推广价值。     

布洛芬衍生物的合成及抗炎活性

以布洛芬为原料,通过酯化反应得到4种布洛芬衍生物,其结构经IR、1H-NMR、MS和元素分析确证.以布洛芬为阳性对照,采用小鼠耳肿胀法测试其抗炎作用,结果显示所有目标化合物均具有抗炎活性,其中化合物3和4的抗炎活性分别是布洛芬的2倍和3倍.     

羟桂皮酸衍生物的抗突变作用

从天然植物中发现多种抗致癌物和抗致突变物,可在多个环节干扰致癌过程,阻断癌症的发生。本文报道存在于天然植物中的羟桂皮酸衍生物邻香豆酸、对香豆酸、咖啡酸及香豆素对细菌SOS反应、大鼠肝微粒体脂质过氧化的体外抑制和对环磷酰胺致小鼠骨髓微核和精子畸形的影响。     

5-Fu缓释剂对直肠癌区域性化疗局部药物浓度的影响

目的 研究直肠癌患术前直肠黏膜下植入5—Fu缓释剂后，药物在局部的分布、扩散情况。方法 对13例直肠癌拟手术患术前直肠黏膜下植入5—Fu缓释剂500mg，72h后手术，术中抽取肠系膜下静脉血和外周静脉血，并取癌组织癌旁近端的肠壁组织，用高效液相色谱法检测5—Fu浓度。实验数据采用SPSS10软件进行统计学处理。结果 肠系膜下静脉血5—Fu浓度显高于同时相外周血浓度，癌组织5—Fu浓度显高于癌旁组织浓度，全组未发现全身及局部毒副作用。结论 直肠黏膜下植入5—Fu缓释剂是直肠癌术前区域性化疗的最佳途径之一；证实了区域性化疗局部5—Fu高浓度的优势，可望提高直肠癌根治术后的远期疗效。